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  • 1. ANSIOLITICOS E HIPNOTICOSNEUROLEPTICOSANTIDEPRESIVOS Y ANTIMANIACOSANTICONVULSIVANTESJuan Videla A. Prof.Biologa_ Enfermero Magster en Educacin Superior

2. DROGAS ANSIOLITICAS E HIPNOTICAS ( BENZODIACEPINAS )DROGAS ANSIOLITICAS ( BUSPIRONA )DROGAS HIPNOTICAS ( ZOPICLONA, ZOLPIDEM, ZALEPLON)Juan Videla A.Prof.Biologa_ Enfermero 3. INTRODUCCIONLa ansiedad puede ser una emocin normal y un trastorno psiquitrico,dependiendo de su intensidad y de su repercusin sobre la actividad dela persona.En ella coexisten, en proporcin diversa, varios componentes:a) Un sentimiento penetrante de aprensin, temor o angustia, frente a algo que se valora como amenazante.b) Un estado de irritabilidad que puede llegar a la perdida de la capacidadde concentracin.c) Un conjunto de sntomas somticos variables: sudoracin,palpitaciones, opresin precordial, fatiga, micciones frecuentes, cefalea,mialgias, insomnio, molestias digestivas, etc. 4. La ansiedad se inserta como sntoma principal en una gran variedadde cuadros patolgicos psiquitricos. Se distinguen actualmente lossiguientes:- Trastornos de ansiedad, que puede ser generalizada o debida acausas concretas.- Crisis de Pnico- Fobias de diverso tipo.- Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC).- Trastorno por estrs post traumtico 5. Los mecanismos implicados en el desarrollo de la ansiedad no seconocen con exactitud, pero parecen estar relacionados con ciertasalteraciones bioqumicas en el sistema lmbico.Concretamente se conocen aumentos de actividad del sistemanoradrenergico, del serotoninergico y disminuciones en la actividaddel sistema gabaergico. 6. CLASIFICACION FUNCIONAL DE LOS ANSIOLITICOS-Frmacos moduladores del receptor GABAA:Benzodiacepinas-Frmacos agonistas parciales del receptor 5-HT1A:buspirona-Frmacos con accin antidepresiva.- Otros frmacos: antihistamnicos, neurolpticos,bloqueantes - adrenrgicos y anticonvulsivantes. Juan Videla A. Prof.Biologa_ Enfermero 7. BENZODIACEPINASPoseen accin ansioltica, hipntica, relajante muscular yantiepilptica , por lo que se ocupan en cuadros de ansiedad einsomnio.Mecanismo de accin Potencian la accin del GABA ( principal N.T. inhibitorio del SNC). Se fijan al receptor GABAA lo que provoca mayor afinidad por el GABA. Resultado de esto se abren canales de Cl y hay potenciacin del efecto del GABA liberado , que se manifiesta en forma de EFECTOS INHIBITORIOS EN LA CELULA POST SINAPTICA .GABA: principal inhibidor del sistema nervioso central Juan Videla A. Prof.Biologa_ Enfermero 8. COMPLEJO RECEPTORIAL GABA BENZODIACEPINA CANAL DEL CLOROCLOROBZDsa GABAbbg a HIPERPOLARIZACIN.CLORO 9. BENZODIACEPINAS COMPRENDEN ESTE GRUPO :DIACEPAMCLORDIACEPOXIDOALPRAZOLAMLORACEPAMOXACEPAMTRIAZOLAMFLUNITRACEPAMCLONACEPAMOXAZOLAMKETAZOLAMTETRACEPAMETC, ETC 10. PERFIL DE ACCION DE BENZODIACEPINASALPRAZOLAM,BROMACEPAM, ANSIOLITICOLORACEPAM, CLORDIACEPOXIDOCLONACEPAM ANTICONVULSIVANTEKETAZOLAM, FLUNITRACEPAM HIPNOTICOSTETRACEPAM RELAJANTE MUSCULARDIACEPAM ANSIOLITICO, HIPNTICO, BUEN ANTICONVULSIVANTE , BUEN RELAJANTE MUSCULAR 11. BENZODIACEPINAS FarmacocinticaABSORCION : se absorben bien por va oral, son bastanteliposolubles , por lo que rpidamente atraviesan la BHE.Va I.M. absorcin errtica al depositarse en tejido adiposo, por loque debe evitarse. Va E.V. se indica para emergencias y anestesia pero cuidado conextravasacin por ser muy irritantes.DISTRIBUCION :Un 50% de ellas circula ligado a protenastransportadoras. Su distribucin hacia el SNC es rpida pudiendovariar de acuerdo a su liposolubilidad.METABOLISMO Y ELIMINACION : este es complejo siendoinicialmente reacciones de OXIDACION y posteriormentereacciones de CONJUGACION.Los oxidados, generan metabolitos intermedios activos , encambio los conjugados son inactivos y se excretan por la orina. Juan Videla A. Prof.Biologa_ Enfermero 12. BENZODIACEPINASUsos teraputicosAccin ansiolticaAlivian tanto la tensin subjetiva como los sntomas somticos: sudor, taquicardia,molestias digestivas, etc.Accin miorrelajanteEl diazepam y otras benzodiacepinas producen relajacin de la musculatura esquelticaen estados distonicos, discineticos, hipertonicos y espasticos.Accin anticonvulsivante y antiepilpticaEjercen una accion anticonvulsivante generalizada que se aprecia tanto frente aconvulsiones provocadas por a agentes toxicos, como en las convulsiones febriles.Algunas son eficaces en determinados tipos de epilepsia, concretamente en lasausencias y para revertir el status epilepticoAccin hipnticaLas benzodiazepinas reducen el intervalo necesario hasta el sueo y aumentan suduracin total, aunque este ultimo efecto solo se aprecia en las personas quenormalmente duermen menos de 6 horas. Ambos efectos tienden a disminuircuando el tratamiento con la benzodiacepina se mantiene durante 1 a 2 semanas.Se recomienda su uso slo por perodos breves 13. BENZODIACEPINASUsos teraputicosSndrome de abstinencia de alcoholAlivian la sintomatologa de este sndrome : (temblores, hiperactividad autonmica(sudoracin, taquicardia), ansiedad, irritabilidad, insomnio, alucinaciones visuales yauditivas)Crisis de violencia y agresividadSe administran en preparados inyectables, combinados con agentes antipsicticos. 14. Efectos secundariosSOMNOLENCIACONFUSION AMNESIA ANTEROGRADA (limitada a hechos que suceden despus de laadministracin)TRASTORNOS DE LA COORDINACIONDETERIORO DE LAS HABILIDADES MANUALES (conduccin de vehculos.)POTENCIAN EL EFECTO DEPRESOR DE OTRAS SUSTANCIAS (alcohol)TODAS DESARROLLAN TOLERANCIA Y DEPENDENCIA EN MUY CORTO PLAZO:por ello el paciente rompe el esquema teraputico y aumenta sus dosis o susfrecuencias de administracin. La interrupcin del tratamiento despus de semanaso meses conlleva un aumento de los sntomas de ansiedad. El mtodo ms fiable para prevenir los sntomas de supresin consiste en la supresin gradual de la dosis de BZDs. 15. BENZODIACEPINAS ContraindicacionesAPNEA OBSTRUCTIVA DEL SUEOENFERMEDAD BRONCOPULMONAR OBSTRUCTIVA CRNICAMIASTENIA GRAVIS Sobredosis En las sobredosis, las benzodiazepinas producen un sueo prolongado, pero sin depresion grave de las funciones respiratoria y cardiovascular. Sin embargo, en presencia de otros depresores del sistema nervioso central, en especial alcohol, pueden provocar una grave depresin respiratoria que llega incluso a ser mortal. Como antagonista eficaz se utiliza FLUMACENILO. 16. FRMACOS AGONISTAS PARCIALES DEL RECEPTOR 5-HT1A: Poseen accin ansioltica mas especfica . Mecanismo de accin Se sugiere que ansiedad surge por la transmisin serotoninrgica. ESTIMULACION PRODUCE ANSIEDAD INHIBICION DISMINUYE ANSIEDAD La BUSPIRONA acta como agonista sobre los receptores serotoninrgicos 5-HT1A impidiendo la liberacin de la serotonina.Se diferencia de las benzodiacepinas en:ausencia de efecto sedante.no tiene potencial de abuso ni dependencia fsica, ni producesndrome de abstinencia.no potencializa los efectos del alcohol.no provoca disfuncin motora ni cognitiva.no tiene propiedades miorrelajantes.no tiene propiedades anticonvulsivantesUno de sus inconvenientes es que su efecto ansioltico surge 5 a 10das despus de su administracin.Efectos indeseablesMareo, vrtigo, cefalea, sudor, inquietud, nerviosismo, parestesias, nauseas(tienden a remitir). 17. HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOSSe utilizan hoy una serie de sustancias No benzodiacepnicas para tratar el insomnio,entre ellos : ZOPICLONA , ZOLPIDEM y ZALEPLON , que actan sobre el mismo complejoque las benzodiacepinas. 18. Los antipsicticos, tambin llamados tranquilizantes mayores, se identifican bajo el trmino de neurolpticos, del griego neuro: nervio y lepto: atar.Los antipsicticos tienden a eliminar las alucinaciones e ideas delirantescaractersticas de los trastornos psicticos (ideas delirantes, alucinaciones,enajenacin del pensamiento) , independientemente de la causa que losproduce. Se les conoce tambin como Neurolpticos, Atrcticos oTranquilizantes mayores Juan Videla A. Prof. Biologa-Enfermero 19. INDICACIONESA.-ESQUIZOFRENIAB.-PSICOSIS NO ESQUIZOFRENICASC.-OTROS : COREA DE HUNTINGTON , AGRESIVIDAD , AGITACIOND.-PSICOSIS INFANTILESE.-MISCELANEA : NAUSEAS , DOLOR CRONICO 20. CLASIFICACIN DE LOS NEUROLPTICOS: 1. Neurolpticos tpicos o clsicos:- Fenotiacinas (clorpromazina, flufenazina, trifluoperazina,tioridazina)- Butirofenonas (haloperidol, droperidol)- Tioxantenos (zuclopentixol).2. Neurolpticos nuevos o atpicos:- Clozapina- Quetiapina- Olanzapina- Sulpiride- Risperidona Juan Videla A. Prof. Biologa-Enfermero 21. Mecanismo de accin1.- Bloqueo de distintos subtipos de receptores dopaminrgicos.Se seala que muchos de los sntomas psicticos son causados porhiperactividad de los sistemas dopaminrgicos, inclusive el sistemalmbico posee proyeccione Dopaminrgicas.2.- Bloqueo receptores 5-HT2A , responsable de reduccin de efectosextrapiramidales.Juan Videla A. Prof. Biologa-Enfermero 22. Efectos adversos de los neurolpticos Efectos neurolgicos agudos : distona , acatisia, pseudoparkinsonismo Efectos neuroendocrinos : amenorrea, galactorrea, infertilidad, impotencia Efecto anticolinrgico : sequedad bucal , visin borrosa, estreimiento , retencin urinaria Efectos antihistamnicos : sedacin (CPZ ) Hipotensin ortosttica Trastornos hematolgicos : leucopenia, anemia hemoltica, prpura trombocitopnico.ACATISIA : actividad motora continua, inquietud.DISTONIA : contracturas musculares importantes, que obliga a suspensin de tratamiento. 23. Juan Videla A. Prof. Biologa-Enfermero 24. -- TRASTORNO DEL ESTADO DE NIMO (Trastorno afectivo o del humor)Cuando los sentimientos (emociones) propios interfieren en la vidaNormal se convierten en inadaptados.Los trastornos van desde: Estado emocional en el que se observa un nimo exaltadoMANIAexpansivo,irritable junto con perdida de identidad, hiperactividad y pensamientos y actos de grandiosidadDEPRESINEstado emocional que se caracteriza por sentimientosDe tristeza , desilusin y desesperacin. 25. PRINCIPALES CLASES DE ANTIDEPRESIVOS Y MECANISMO DE ACCIONCL