metabolismo farmacos

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  • Del Carpio Pacheco, ClaudiaDe la Vega Jimenez, CamilaDel Solar Reyes, Juan Miguel

  • Frmacos transformados a otras sustancias

    Fase I: rxns oxidacin, reduccin e hidrlisis (OH, -NH2, -COOH)

    Fase II: rxns de conjugacin (c. glucurnico, actico o sulfrico)

  • Resultados de la Fase IInactivacinConversin de un producto inactivo en otro activo, donde el producto original se denomina profrmaco. Conversin de un producto activo en otro tambin activo, lo cual tiene fines teraputicos.Conversin de un producto activo en otro activo, pero cuya actividad resulta txica.

  • Fase IISe encarga de conjugar los metabolitosEstos son eliminados con facilidad por la orina o la bilis

  • Fases de las reacciones

  • de la sntesis de enzimas

    Si origina metabolitos:Inactivos= intensidad y/o duracin del efectoActivos = eficacia y/o toxicidad del tratamiento

    Depende del tiempo y la dosis

    Es reversible

  • La induccin ms importante se realiza en el metabolismo microsmico mediante el citocromo P-450.

    Los inductores ms importantes son:Hidrocarburos aromticos (tabaco) Fenobarbital EtOH EsteroidesRifampicina

  • EtOH

  • Enzimas microsmicas (Hemoprotena)

    Humanos: 57 genes y 58 pseudogenes agrupados en: 18 familias ( 40% de identidad) 42 subfamilias ( 55% de identidad)

    Se denominan CYP1A1FamiliaSubfamiliaGen especfico

  • BibliografaFlrez, J. Farmacologa Humana. Editorial Masson. Cuarta Edicin. 2004; Pg. 81-93.Repetto, M. Toxicologa Fundamental. Editorial Daz de Santos. Tercera edicin. 1997; Pg. 99-127.Fernndez, MS. & Ruiz, M. Fundamentos de Farmacologa bsica y clnica. Editorial Ramn Areces. 2005; 238.

  • Por ejemplo la warfarina (anticoagulante antagonista de la vitamina k) es metabolizada principalmente por el CYP2C9.El CYP2C9 es inducido por el alcohol, lo que genera mayor cantidad de la enzima, acelerndose el metabolismo de la warfarina y disminuyndose su efecto. Lo que implica utilizacin de mayor dosis del frmaco.*Las familias de enzimas P-450 involucradas en el metabolismo de los xenobiticos son primordialmente CYP1, CYP2, CYP3 y CYP4**XME: Enzimas que metabolizan xenobiticos*