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¨FARMACOS ANTIARRITMICOS¨

Tratamiento Antihipertensivo

Tratamiento Antihipertensivo

Clasificación de la hipertensión

SISTOLICA DIASTOLICA

NORMAL > 120 > 80

PRE-HTA 120-139 80-89

HTA ESTADIO 1 140-159 90-99

HTA ESTADIO 2 >160 >100

SEPTIMO INFORME DE LA JNC

Tratamiento Antihipertensivo

Los que se emplean con mas frecuencia son las tiazidas y su efecto esta relacionado con natriuresis y disminución de volumen. Reducen la incidencia de ACV. Los diureticos han sido pilares terapéuticos de la hipertensión.

Tratamiento Antihipertensivo

Mecanismo de Acción.

•Natriuresis

•Disminución de volumen intravascular

•Efecto vasodilatador

Tratamiento Antihipertensivo

Tiazidicos: bloquean la resorción de Na en el TCD

Diureticos de asa: bloquean la resorción de Na en la rama gruesa ascendente del asa de Henle (mas eficaces en IRC)

La espironolactona un ahorrador de K, inhibe competitivamente la acción de la aldosterona en el riñon.

El triamtereno y la amilorida inhiben la reabsorción de Na y secreción de K, bloqueando el canal epitelial del Na en el TCD

Tratamiento Antihipertensivo

Bendroflumetiazida 5 mg. V.O 1 vez/diaBenztiazida 25 mg. V.O 2 v/diaClorotiazida 500 mg. V.O o I.V 1 v/diaClortalidona 25 mg. V.O 1 v/diaHidroclorotiazida 25 mg. V.O 1 v/diaHidroflumetiazida 50 mg. V.O 1 v/diaIndapamina 1.25 mg. V.O 1 v/diaMetilclotiazida 2.5 mg. V.O 1 v/diaMetolazona 2.5 mg. V.O 1 v/diaPolitiazida 2.0 mg. V.O 1 v/diaQuinetazona 50 mg. V.O 1 v/diaTriclormetiazida 2.0 mg. V.O 1 v/dia

Tratamiento Antihipertensivo

Acido etacrinico 50 mg. VO 1 v/diaFurosemida 20mg VO 1 v/diaTorasemida 5 mg VO 1 v/dia

Amilorida 5mg VO 1 v/diaEspironolactona 50 mg VO 1 v/diaTriamtereno 50mg VO 2v/dia

Tratamiento Antihipertensivo

ACV

IAM

IC

MECANISMO DE ACCIONInhiben los efectos de las catecolaminas sobre los receptores B.

Reduce la FC y el GC.

Reducen la renina plasmática

Liberación de prostaglandinas vasodilatadoras

Disminuyen el volumen plasmático

Tratamiento Antihipertensivo

CARDIOSELECTIVOS B1-BLOQUEADORES.

NO SELECTIVOS B1 Y B2 BLOQUEADORES.

EFECTOS SECUNDARIOS

Bloqueo A-V de alto grado

Fenomeno de Raynaud

Impotencia

Insomnio, depresion (SNC)

Tratamiento Antihipertensivo

Atenolol 50 mg. V.O 1 v/dia S

Betaxolol 10 mg. V.O 1 v/dia S

Bisoprolol 5 mg. V.O 1 v/dia S

Metoprolol 50 mg. V.O 2 v/dia S

Metoprolol XL 50-100 mg. V.O 1 v/dia S

Nadolol 40 mg. V.O 1 v/dia NS

Propranolol 40 mg. V.O 2 v/dia NS

Timolol 10 mg. V.O 2 v/dia NS

ALFA BLOQUEADORES SELECTIVOS

ALFA BLOQUEADORES SELECTIVOS

Son adecuados en la hipertensión idiopática.

Mecanismo de acción: -consiste en bloquear los receptores alfa postsinápticos.

ALFA BLOQUEADORES SELECTIVOS

Doxazosina 1mg. V.O. 1 vez al dia

Prazosina 1mg. V.O. 2-3 veces al día

Terazosina 1mg. V.O. al acostarse

EFECTOS ADVERSOS

Efecto de la “ primera dosis” PA Sincope, hipotensión ortostática,

vértigo, cefalea, somnolencia. Los alfa bloqueadores pueden

mejorar el perfil de lipidos.

FARMACOS CON PROPIEDADES MIXTAS

Tienen acciones antagonistas alfa y beta adrenérgicos, algunos tienen propiedades antioxidantes .

Mecanismo de acción: antagonizar los efectos de las catecolaminas en los receptores alfa 1 periféricos

FARMACOS CON PROPIEDADES MIXTAS

LABETALOL 100 MG. V.o. 2 VECES AL DIA

CARVEDILOL 6.25 MG. V.O. 2 VECES AL DIA

EFECTOS ADVERSOS

LABETALOL: - puede causar daño hepatocelular - hipotensión postural - Síndrome similar al lupus. -Temblores En ambos puede causar taquicardia

refleja.

FARMACOS ADRENERGICOS DE ACCION CENTRAL

Son antihipertensivos potentes Mecanismo de acción: consiste en

estimular los alfa 2 adrenergicos presinapticos en el sistema nervioso central.

Esto el tono simpático periférico que reduce la resistencia vascular sistemica.

Reduce el gasto cardiaco No comprometen la perfusión renal.

FARMACOS ADRENERGICOS DE ACCION CENTRAL

Clonidina 0.1 mg. V.O. 2 veces cada día.

Clonidina en parches STT 1 sem. Guanfacina 1mg. V.O. 1 vez al día. Guanabenz 4mg. V.O. 2 veces cada

día. Metildopa 250 mg. V.O. 2-3e veces al

día.

EFECTOS ADVERSOS

Bradicardia Somnolencia Xerostomía Hipotensión

ortostática Galactorrea Disfunción sexual.

Anemia hemolítica grave.

Reacción inflamatoria en hígado en 10% de los pacientes.

Disminuye colesterol total triglicéridos

OTROS SIMPATICOLITICOS

RESERPINA GUANETIDINA

GUANADREL

ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO

SON EFICASE PARA TRATAR LA HTA

NO TIENEN EFECTOS ADVERSOS IMPORTANTES SOBRE SNC

SON EFICASES PARA TRATAR LA E. ANGIOSA QUE PUEDE COEXISTIR CON HTA

MECANISMO DE ACCION

Bloquean los canales lentos del ca en las células del músculo liso vascular y por ende inducen vasodilatacion arteriolar

Verapamilo

Diltiazen Nifedipina

LAS DIHIDROPIRIDINAS INCLUYEN

AMLODIPINA

FELODIPINA

ISRADIPINA

NICARDIPINA

EL VERAPAMILO Y EL DILTIAZEN

tienen efectos inotropicos cronotropicos cardiacos negativos

LA NIFEDIPINA

La nifedipina también tiene un efecto inotropico negativo pero clínicamente menos pronunciado que el del verapamilo y el diltiazen.

EFECTOS ADVERSOS

VERAPAMILOEstreñimiento, nauseas, cefalea,

hipotensión, ortostatica DILTIAZEN Nauseas, cefalea y exantema DIHIDROPIRIDINASEdema en M.I, rubefacción, cefalea y

exantema

LOS INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA (IECA)

Benazepril. Dosis inicial 10mg vo 2 veces al día. Intervalo habitual de dosificación 10 – 40mg

Captopril 25mg vo 2-3 veces día 50-450mg

Enalapril 5mg vo 1 vesXdia 2.5-40mg Ramipril 2.5mg v.o 1 ves día 1.25-

20mg

LOS INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA (IECA)

Inhibidores de la ECA pueden ser beneficiosos para pacientes que además tienen IC o neuropatía. Un estudio ha sugerido que puede reducir la incidencia de IAM. Además pueden reducir hipopotasemia, hipercolesterolemia, hiperglucemia, hiperuricemia causadas por Tx diurético

MECANISMO DE ACCION

Bloquean la producción de angiotensina II, un baso constrictor, al inhibir competitivamente la ECA, generando vaso dilación arterial, venosa y natriurecis.

EFECTOS ADVERSOS

Tos seca, hipotensión. El captopril puede causar alteraciones del gusto, leucopenia y glomerulopatia proteinurica

Alteración de la función renal e hiperpotasemia

Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II ( ARA II )

fármacos que actúan sobre los receptores

de la angiotensina II impidiendo su efecto vasoconstrictor y liberando oxido nítrico y prostaglandinas con lo que se disminuye la presión arterial, también pueden ser una alternativa útil para pacientes con IC que no toleran los inhibidores de la ECA.

Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II ( ARA II )

MECANISMO DE ACCION: consiste en

antagonizar los efectos vasoconstrictores sobre el músculo liso y los efectos secretorios sobre la zona glomérulosa de la angiotensina II en el receptor de la angiotensina II tipo 1. Estas acciones disminuyen la resistencia vascular periférica.

Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II ( ARA II )

CandesartanPresentación: Atacand: tab. 4, 8 y 16 mg. Caja x 14Blopress: tab. 8 y 16 mg. Caja x 14Dosis inicial: 8 mg v.o 1 vez al díaIntervalo habitual de dosificación: 8-32

mg

Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II ( ARA II )

IrbesartanPresentación:Aprovel: tab. 150 y 300 mg. Caja x 14Dosis inicial: 150 mg v.o 1 vez al díaIHD: 150-300 mg

Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II ( ARA II )

losartanPresentación: Angiobloq: tab. 50 mg. Caja 15 y 30 tab.Cozaar: tab. 50 mg. Caja 15 y 30 tab.Tensartan: 50 mg. Caja 15 y 30 tab.Satoren: tab. 50 mg. Caja 15 y 30 tab.

Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II ( ARA II )

Continua…

Dosis inicial: 25 mg v.o 1 ve al día. IHD: 25-100 mg

Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II ( ARA II )

ValsartanPresentación:diovan: cap. 80 mg.Valsartan MK: cap. 80 mg.Dosis inicial: 80 mg v.o 1 vez al díaIHD: 80-160 mg

Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II ( ARA II )

Efectos AdversosCefalea, mareos, dispepsia, infecciones

de tracto respiratorio, hipotensión, hiperkalemia.

ContraindicacionesHipersensibilidad, embarazo y lactancia

Vasodilatadores de Acción Central

Son antihipertensivos potentes, estimulan los receptores alfa 2 centrales en el centro vasomotor del tallo cerebral, esto disminuye la salida de los impulsos del SN simpático eferente al corazón, vasculatura periférica y riñones.

Vasodilatadores de Acción Central

Alfa metildopa Efecto hemodinámico: disminución de

la PA, disminuye el gasto cardiaco, FC, resistencia vascular periférica.

Presentación: aldomet: Tab. 250 mg. Caja x 30 y 100

tab. Tab. 500 mg. Caja x 30 y 60 tab

Vasodilatadores de Acción Central

Dosis: Adulto inicial: 250 mg v.o cada 12 hrs.,

se puede aumentar la dosis cada dos días si es necesario hasta llegar a la dosis terapéutica diaria de 1g.

Niños: 10 mgxkgxdia v.o dosis max. 65mgxkgxdia

Vasodilatadores de Acción Central

Efectos adversosRetención de sodioAnemia hemolíticaXerostomiaCongestión nasalGalactorrea en ambos sexosSediciónpesadillas

Vasodilatadores de Acción Central

Contraindicaciones

Hepatopatias activasIMAOfeocromocitoma

Vasodilatadores de Acción Central

AdvertenciaLos efectos secundarios son dosis

dependientes. se deben controlar con relativa frecuencia la función hepática

y hemograma

Vasodilatadores de Acción Central

Efectos adversosRetención de NaXerostomiaSedición ImpotenciaPesadillasAnsiedadDepresiónurticaria

Vasodilatadores de Acción Central

ClonidinaEfecto hemodinámico: disminuye la PA,

la resistencia vascular periférica, FC. No produce hipotensión postural ni altera el flujo renal.

Presentación: Catapresan: tab. 150 ug. Caja x 20 tab.

Vasodilatadores de Acción Central

Dosis inicial: Adultos: 0.15-0.8mg al día. Repartida 2

o 3 veces al día, debe darse la mayor parte en la noche.

Niños: 3-5 ugxkgxdosis cada 8 hrs. Max 0.9mg al día.

Vasodilatadores de Acción Central

ContraindicacionesHipotensión, bradicardia severa, enf. Del

nodo sinusal, tromboangeitis obliterante, madres en etapa de lactancia. No usar en pacientes con depresión.

Farmacos antihipertensivos parenterales

Estos farmacos estan indicados para reducir inmediatamente la presion arterial en pacientes con crisis hipertensivas tipo emergencias.

Pacientes con IC, e IAM.

Fase perioperatoria, o de urgencia quirurgica.

Nitroprusiato de sodioVasodilatador arterial y venoso de accion directa, es el medicamento de eleccion, para la emergencias hipertensivas.Cuidado en pacientes renales(tiocinato).La toxicidad puede causar parestesias, acúfenos, vision borrosa, delirio y convulsiones.Accion inmediata con duracion de 2-3 min. Dosis: 0.5-10 ug/kg/min. (0.25 ug/kg/min en eclampsia e insuficiencia renal.)

Nitroglicerina

Se utiliza cuando el nitroprusiato de sodio esta relativamente contraindicado, como en ptes con insuficiencia coronaria grave o IRT, IHT.Es el farmaco preferido para pacientes con hipertension moderada con isquemia coronaria aguda, o en ptes con revascularizacion coronaria. Actua al 1-2 min, accion de 3-5 min. Dosis de 5-100 ug/min.Cefaleas, nauseas, vomitos, posible tolerancia con administracion prolongada.

LabetalolSe puede administrar incluso aquellos con IAM en su fase temprana y es el medicamento de eleccion para las emergencias hipertensivas durante el embarazo.Se debe administrar en decubito supino.Comienzo de acción 5-10 min; 3-6 hrs.Dosis: 20-80 mg c/5-10 min hasta 300 mg.Hipotension, bloqueo cardiaco, IC, broncospasmo, nauseas, puede no ser eficaz en ptes tratados con alfa o beta bloqueadores.

Esmolol

Es un antagonista B-adrenergico de accion corta y cardioselectivo en pacientes con EH que no toleran los B-bloqueadores.

Se puede combinar con nitroprusiato de sodio para tratar el aneurisma disecante.

NicardipinaEs un antagonista del calcio IV eficaz, aprobado para el tratamiento de la hipertension post operatoria; se debe administrar por un cateter venoso central.

Dentro de los primeros 30 min, se debe alcanzar el 50% del efecto maximo, pero el efecto maximo total no se logra hasta las 48 horas de su administracion.

Enalaprilato

Es la forma activa desesterificada del enalapril; como otros IECA, ha sido afectivo en el tratamiento de hipertensiones graves y malignas.

Se debe tener cuidado en la administracion para no causar hipotension; se debe pasar a un preparado oral, cuando ya no es necesario la infucion intravenosa.

Diazoxido, hidralazina, camsilato de trimetafán.

Actualmente es raro utilzarla no asi la hidralazina porque se ha comprovado que es util en hipertensiones de emergencia relacionadas con el embarazo.

Cargas orales de antihipertensivos.

Ha sido administrada con exito a pacientes con crisis hipertensivas, cuando esta indicada una reduccion urgente pero no inmediata de la presion arterial.

La dosis oral de carga de Clonidina se alcanza con una dosis inicial de 0.2mg. Seguida por 0.1mg cada hora.

La clonidina se da hasta una dosis total de 0.7mg. O a una reduccion de 20mmHg o mas en la PA diastolica.

Se debe cuidar la PA cda 15 min, durante la primera hora, cada 15 min la 2 hora, y luego 1 vez cada hora.

Despues de 6 horas se puede dar un diuretico y empezar a administrar la clonidina cada 8 horas.

La nifedipina sublingual, empieza a actuar dentro de los 30 min, pero puede causar fluctuaciones amplias y reducciones excesivas de la presion arterial.

Se debe desalentar energicamente la administracion de nifedipina sublingual para tratar las crisis hipertensivas, porque pueden desencadenar episidios cardiovasculares adversos.

Otros efectos secundarios pueden ser rubefaccion facial e hipotension postural.

FARMACO Administración

Comienzo de acción

Duración de Acción

Dosificación Efectos Adversos y Comentarios

Nitroprusiato de Sodio

Infusión IV Inmediato

De 2 a 3 minutos

O.5-10.0 ug/kg/min(dosis inicial, 0.25 ug/kg/min para eclampsia e IR)

Hipotensión, náuseas, vómitos, aprensión.

Diazóxido Bolo IV

Infusión IV

1-5 min 6 – 12 h 50-100 mg c/5-10 min hasta 600 mg.

10-30 mg/min

Hipotensión, taquicardia, náuseas, vómitos, hiperglucemia; puede exacerbar IM, IC.

Pueden requerir administración con comitante de beta bloqueadores.

Labetalol Bolo IV

Infusión IV

5 – 10 min

3 – 6 h 20 – 80 mg c/5-10 min hasta 300 mg.

0.5 - 2.0 mg/min

Hipotensión, bloqueo cardiaco insuficiencia cardiaca hormigueo del cuero cabelludo.

Nitroglicerina

Infusión IV 1 – 2 min 3 – 5 min 5 - 100 ug/min Cefalea , náusea, vómitos, posible tolerancia con administración prolongada

Esmolol Bolo IV

Infusion IV

1 – 5 min 10 min 500 ug/kg/min durante primer min.

50-300ug/kg/min

Hipotensión. Bloqueo tardiaco, insuficiencia cardiaca, bronco espasmo.

Fentolamina

Bolo IV 1-2 min 3-10 min 5-10 mg c/5-15 min Hipotension, taquicardia, cefalea, angina.

Trimetafán Infusión IV 1 – 5 min 10 min 0.5 - 4.0 mg/min Hipotensión, retensión urinaria, paro respiratorio midriasis.

FARMACO Administración

Comienzo de acción

Duración de Acción

Dosificación Efectos Adversos y Comentarios

Hidralafina (para tratar eclampsia)

Bolo IV 10 – 20 min

3 - 6 h 10 – 20 mg c/20 min (si no hay efecto después de 20 mg ensayar otro fármaco)

Hipotensión, sufrimiento fetal, taquicardia, cefalea, náusea, vómitos, tromboflebitis local.

Metildopa(para tratar eclampsia)

Bolo IV

30 - 60 min

10 – 16 h 250 – 500 mg Hipotensión

.

Nicardipina

Infusión IV

de 1 a 5 minutos

3 - 6 h 5 mg/h, aumentada en 1.0 – 2.5 mg/h c/15 min hasta 15 mg/h

Hipotensión, cefalea, taquicardia, náuseas y vómitos.

Enalaprilato

Bolo IV 5 – 15 min

1 – 6 h 0.625 – 2.5 mg c/6 h Hipotensión

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