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5/10/2018 Antiarritmicos en PDF - slidepdf.com

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ANTIARRITMICOS EN CARDIOLOGIA DEL PERRO Y EL GATO

YNARAJA RAMIREZ, ENRIQUE

DIGITALICOS, DIGOXINA Y DIGITOXINA

CLASIFICACION

Los digitálicos no son fármacos antiarrítmicos puros según la clasificaciónuniversalmente aceptada de Vaughn-Williams. Su uso clínico como medicamentos inótropos

positivos ve cada día cómo surgen nuevos estudios y trabajos sobre la necesidad de estudiar yseleccionar de manera muy cuidadosa los casos clínicos en los cuales su utilización puedesuponer un importante beneficio para la calidad o la duración de la vida del enfermo. Por elcontrario, su utilización en casos de taquiarritmias supraventriculares es indiscutible y siguensiendo los medicamentos de primera elección en estos casos en medicina veterinaria de

pequeños animales, donde, casi siempre, junto a esas arritmias supraventriculares de altafrecuencia encontramos dilataciones cardiacas o cardiomiopatías que no aconsejan siempre eluso de otros antiarrítmicos que pueden resultar más cardiodepresores.

Básicamente actúan mediante un efecto vagomimético por estímulo del centro bulbar donde, gracias a su propiedad anticolinesterásica, estimulan el nervio vago y se permite conello una disminución de la velocidad de conducción eléctrica nodal, disminuyendo también lafrecuencia del automatismo del nódulo sinusal.

La acción inotrópica positiva de los digitálicos (aumento de la fuerza de contracciónmiocárdica) está mediada además por vías directas ya que actúan inhibiendo la acciónenzimática de la fosfodiesterasa y aumentando los niveles intracelulares de AMP-c, pero es unaacción que podría clasificarse como “menor” y de la cual depende en muy escasa medida lamejoría clínica de los pacientes bajo tratamiento.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

La DIGOXINA tiene una absorción intestinal del 60% de la dosis oral administrada, encasos especiales y cuando se usan formas comerciales de tipo jarabe en soluciónhidroalcohólica, esta absorción puede llegar al 80% de la dosis oral suministrada.

Tras la absorción intestinal, el primer paso hepático no afecta a su concentración plasmática y se liga a proteínas plasmáticas en un 30%.

En unas 3-5 horas se consigue su efecto máximo, bien entendido que el escaso margende seguridad que permiten y la prolongada vida media del medicamento, aconsejan unadigitalización lenta, según la cual, los niveles plasmáticos son acumulativos y no se alcanza unnivel estable y efectivo en plasma hasta los 5-6 días después del inicio del tratamiento oral.



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Es muy recomendable realizar un control analítico de los niveles de digoxina en elsuero del paciente para poder monitorizar un tratamiento digitálico correctamente. Es una

prueba cada vez más difundida y todos los laboratorios de medicina humana la realizan conregularidad y eficacia, con la ventaja añadida de que no resulta una prueba laboratorialexcesivamente costosa desde el punto de vista económico.

El inconveniente de los digitálicos es que tienen un escaso margen terapéutico y que nohay pruebas definitivas para poder tener la certeza de si un paciente determinado con una dosisdeterminada está en los niveles terapéuticos o en los tóxicos (o demasiado cerca de estosúltimos); los datos clínicos, los datos del ECG e incluso los datos analíticos, deben valorarse enconjunto y sin permitir que las decisiones clínicas se tomen sin el respaldo adecuado deelementos de juicio; la toxicidad de los digitálicos es elevada y los efectos perjudiciales son

potencialmente peligrosos e incluso pueden poner en peligro la vida del paciente.

Cuando se monitoriza analíticamente el nivel de digoxinemia, debería evitarse llegar avalores séricos superiores a: 2.1-2.2 ng / mL, ya que es el umbral de los efectos tóxicos, por el

contrario, disminuir los niveles por debajo de: 1.5-2.0 tampoco es recomendable ya que son losniveles de eficacia mínima, como puede apreciarse se trata de un rango de acciónterapéutica/toxicidad, realmente delicado.

La digoxina tiene además un perfil farmacológico complejo que hace que su uso,aunque muy extendido, sea el que aporta mayores complicaciones yatrogénicas. La incidenciade efectos secundarios, efectos adversos y efectos tóxicos, desde leves hasta muy severos oletales, es mayor que con cualquier otro tipo de medicamento de uso en animales de compañía,incluyendo los quimioterápicos antineoplásicos más usuales.

MODO DE ACCION

La digoxina se une a la musculatura estriada y no difunde a los tejidos grasos, en pacientes muy delgados, sin capa adiposa, y en los que tienen poca musculatura esquelética(animales muy delgados, caquécticos, galgos...), en estos pacientes la digoxina se mantiene enel plasma. En estos casos, habrá que disminuir la dosis de forma proporcional, del mismomodo, en animales obesos con una cantidad importante de tejidos grasos, la dosis debecalcularse en función del peso magro, desechando el sobrepeso adiposo, ya que la digoxina nodifunde a ese tejido donde es insoluble y quedará así más digoxina disponible en sangre paraunirse a los tejidos donde sí difunde.

Se ha descrito anteriormente que su acción antiarrítmica es mediada por el vago gracias

a su efecto anticolinesterásico.

Es importante destacar que las células miocárdicas dañadas aumentan su grado desensibilidad a los digitálicos, del mismo modo que las alteraciones de las concentraciones de

potasio o de calcio y los desequilibrios ácido-básicos también suponen un aumento de lasensibilidad del paciente hacia los digitálicos, de modo que encontraremos con mayor facilidadefectos tóxicos con dosis aparentemente "normales".

FARMACOCINETICA

La eliminación es básicamente RENAL y en el perro no hay relación entre las tasas de

uremia y las de digoxinemia, como sí se han encontrado en el hombre.



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La DIGITOXINA presenta unos efectos y perfil farmacológico muy similares a los dela digoxina excepto por el hecho de tener una eliminación hepática, de manera que, en el perro,si existen problemas renales serios y sostenidos, podría ser más interesante en ciertos casosespecíficos utilizar la digitoxina para poder predecir de un modo más exacto su eliminación ydosis efectiva, por el contrario, en los gatos en todos los casos y en el perro siempre que

existan problemas hepáticos severos, deberíamos prescindir del uso de la digitoxina en beneficio de la digoxina.

EFECTOS SECUNDARIOS

Anorexia, vómitos, diarrea, crisis nerviosas y abatimiento, apatía (en muchos casosdebida a hipocaliemias).

En el ámbito cardiaco podemos encontrar bloqueos sinusales incompletos o completos, bloqueos aurículo-ventriculares de primer, segundo y tercer grado, extrasístoles ventriculares,taquicardias ventriculares y en casos extremos podemos encontrar ritmos de escape

ventriculares.

En el trazado electrocardiográfico, la tradicional "cúpula digitálica", es unadeformación del segmento ST, anomalía electrocardiográfica de escasa frecuencia de

presentación y que no puede valorarse como parámetro de control de niveles terapéuticos otóxicos de digoxina.

PRESENTACION COMERCIAL

LANACORDIN - Galloso-Wellcome®.Comprimidos de digoxina de 0.25 mg, Gotas orales de 0.25 mg/5 mL, ampollas

inyectables de 0.5 mg/ampolla.

DIGITOXINA SIMES - Simes®.Comprimidos de 0.1 mg de digitoxina.

DIGITALINA NATIVELLE - PanQuímica Farmacéutica®.Gotas de digitoxina con 1 mg / mL.

DOSIFICACION



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DIGOXINA:

PERRO:VIA ORAL: 0.01 - 0.02 mg / kg / día - PO, en dos tomas.VIA PARENTERAL: 0.01 - 0.02 mg / kg - IV: se administrará un 50% en el minuto 0

inicial, al cabo de 30-60 minutos se examina de nuevo al paciente, si es necesario, seadministra otro 25% de la dosis inicial, al cabo de otros 30-60 minutos se examina de nuevo al

paciente y si fuera necesario, volvemos a administrar el 25% final de la dosis inicial. Esta pautade digitalización inyectable rápida, se recomienda que se utilice con la mayor prudencia, conmonitorización electrocardiográfica y tan solo en casos muy seleccionados que realmentenecesiten una acción terapéutica inmediata.

GATO:VIA ORAL: 0.004 - 0.005 mg / kg / día en 2 tomas.VIA PARENTERAL: se desaconseja en el gato.

DIGITOXINA:PERRO:

VIA ORAL: 0.04 - 0.1 mg / kg / día divididos en 2-3 tomas. PO.VIA PARENTERAL: 0.02 - 0.03 mg / kg con la misma pauta que la aconsejada para ladigoxina.

GATO:Se desaconseja el uso de digitoxina tanto por vía oral como por vía parenteral.

INDICACIONES

Taquiarritmias supraventriculares: taquicardia sinusal, extrasístoles auriculares,extrasístoles aurículo-ventriculares, extrasístoles supraventriculares en general, taquicardiaauricular, taquicardia aurículo-ventricular, flúter auricular y fibrilación auricular.

Fibrilación auricular en el perro



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Fibrilación auricular en el perro

CONTRAINDICACIONES

Arritmias ventriculares de alta frecuencia y graves: extrasístoles ventricularesfrecuentes, bigeminismo ventricular, trigeminismo ventricular, taquicardias ventricularescontinuas o paroxísticas, síndrome de Wolf-Parkinson-White, bloqueos de conducción

intracardiacos: bloqueos sinusales, bloqueos aurículo-ventriculares, bradicardias sinusalesmarcadas, ritmos de escape de cualquier origen, lesiones y derrames pericárdicos severos ycuadros clínicos debidos a cardiomiopatías hipertróficas.

Bloqueo sinusal

Bloqueo aurículo-ventricular de 2º grado

Bradicardia sinusal



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ASOCIACIONES - INTERACCIONES

VERAPAMIL: aumenta su eficacia y se debe disminuir la dosis de digitálicos, cuandose utilizan conjuntamente, a un 50% de la dosis digitálica usual.

AMIODARONA: también hay que disminuir la dosis de digitálicos, es recomendableempezar con digitálicos en dosis usuales, iniciando a los pocos días el tratamiento conjunto condosis mínimas de amiodarona que se elevan de forma gradual y progresiva a lo largo de variosdías hasta lograr la mínima dosis efectiva que nos aporta los resultados deseados.

PROPRANOLOL Y BETA-BLOQUEANTES: aumentan su efecto cronótropo negativointrínseco, deben iniciarse los tratamientos por separado (varios días como mínimo) ydisminuir la dosis de ambos medicamentos, controlando el trazado electrocardiográfico confrecuencia por la posibilidad de aparición de bloqueos de conducción intracardiacosimportantes.

En cuanto a los demás medicamentos, la lista de interacciones es muy extensa y es preferible consultar cualquier manual de farmacia antes de incluir otros medicamentos en eltratamiento de un paciente digitalizado: los diuréticos pueden hacer más sensible al paciente alos efectos secundarios de los digitálicos al generar posibles hipocaliemias, los vasodilatadores,

por el contrario, no suelen presentar interacciones y en cambio, algunos antibióticos, como elcloranfenicol o las tetraciclinas, elevan su acción, mientras, por otro lado, muchos anti-inflamatorios no esteroides (AINES) o los barbitúricos, disminuyen en una forma bastanteintensa su acción clínica.

LIDOCAINA

CLASIFICACION

Grupo I-B de Vaughn-Williams. Acorta la duración del potencial de acción por lainhibición de la conductancia de sodio, disminuye la automaticidad de los ventrículos e influye

poco en la conducción intracardiaca.


Es liposoluble, su absorción intestinal es buena pero el primer paso hepático la degradaen metabolitos tóxicos y por esta razón, únicamente puede utilizarse por vía IV.

Tiene una semivida corta de no más de 60 minutos, con una unión a proteínas plasmáticas muy variable, entre 40 y 75%, tiene una buena distribución por todo el organismoy un metabolismo hepático con eliminación renal.

La tasa plasmática eficaz se sitúa entre 2.0-4.0 mcg/mL, siendo la tasa tóxica de5.0 mcg/mL. Es difícil calcular las dosis en función de una monitorización analítica ya quedada su vida media tan corta, habría que contar con un equipo complejo de análisis situado enla sala de urgencias o el propio quirófano, situación alejada de la realidad diaria por elmomento en clínica de animales de compañía.

EFECTOS SECUNDARIOS



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Efectos nerviosos centrales: agitación, temblores, nerviosismo, nistagmos,convulsiones, en todos los casos responden a la administración de diacepan IV y deberíandetectarse a tiempo, antes de que progresen, en el paciente que recibe bolos intravenosos delidocaína o un goteo con velocidad constante controlada.

En otros casos podemos encontrar cuadros de: somnolencia, sopor, estupor e inclusocoma. Debemos evitar llegar a dosis que ocasionen estos efectos enumerados y laadministración debe ser lo suficientemente lenta como para evitar desencadenarlos.

Cuando aparecen estos efectos, debe mantenerse la presión sanguínea con unafluidoterapia intravenosa agresiva y mantener una adecuada ventilación, si fuera necesarioasistida, de manera temporal (varios minutos, máximo 1-2 horas), estas son las medidas másseguras y además, las más eficaces.

A nivel cardiaco podemos encontrar varios efectos indeseables: bloqueos aurículo-ventriculares sin que se conozca el mecanismo de producción de los mismos, en ocasiones,

podemos encontrar cuadros de taquicardia sinusal.


Hay varios laboratorios que preparan lidocaína SIN EPINEFRINA para inyecciones al0.5 - 1 -2 - 5%, entre ellos: Lidocaína Pálex® 2% sin epinefrina.

DOSIFICACION

PERRO:Vía IV exclusivamente: 2.0-4.0 mcg / kg - IV lento, después se instaura una perfusión

controlada a dosis de 24.0-30.0, incluso 40.0 mcg / kg / minuto.

GATO:Vía IV exclusivamente y sin goteos constantes en ningún caso. 0.25-1.0 mcg / kg - IV

lento.

INDICACIONES



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Taquicardia ventricular, extrasístoles ventriculares: frecuentes, bigéminos, trigéminos,

con fenómeno de R en T, multifocales o asociados a cuadros de fuerte insuficiencia cardiaca.

Taquicardia ventricular izquierda sostenida

Taquicardia ventricular izquierda paroxística con paso a ritmo sinusal

Extrasístoles ventriculares izquierdas en parejas

Siempre es un medicamento de urgencia, en pacientes con exploración clínicaaceptable, no debe utilizarse en la mayoría de los casos ya que una situación clínica establesuele permitir un tratamiento oral que tarde unas horas en empezar a ejercer sus efectos yresulte menos peligroso para nuestros pacientes.

CONTRAINDICACIONES

Bradicardias, bloqueos aurículo-ventriculares de alto grado, lesiones miocárdicas muyseveras con cuadros de insuficiencia cardiaca congestiva descompensada.




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Es un medicamento de urgencia y la medicación antiarrítmica no debe ser mixta salvoen casos muy especiales y bajo estrecha vigilancia médica. Puede asociarse a procainamida

para lograr pasar a medicación oral a medio plazo.

Los casos de hipercaliemias aumentan mucho la tasa de complicaciones y los efectossecundarios debidos a la lidocaína: debe vigilarse su administración en las situaciones deinsuficiencia renal de cualquier origen.

MEXILETINA

CLASIFICACION

Grupo I-B de Vaughn-Williams.


Es una molécula muy similar a la lidocaína y toma unas propiedades similares: discretoefecto inótropo negativo (disminuye la fuerza de contracción ventricular), además tiene efectosdromótropo y batmótropo negativos.

MODO DE ACCION

Disminuye la entrada de sodio en las células, disminuye la duración del potencial deacción y su velocidad, no tiene efectos adrenérgicos y disminuye fuertemente la conducciónintranodal.

FARMACOCINETICA

La absorción intestinal es buena y rápida, es muy liposoluble y tiene un gran volumende distribución. Su eliminación es hepática del 80% y renal del 20%, con algunos metabolitosactivos que mantienen una cierta actividad antiarrítmica suplementaria. Las concentraciones

plasmáticas terapéuticas se sitúan en torno a los 0.5 - 2.0 mcg / mL.

EFECTOS SECUNDARIOS

Temblores, nistagmos, nauseas, vómitos, diarreas, ataxia, bloqueos de ramaintracardiacos, bloqueos aurículo-ventriculares, síntomas de bajo gasto cardiaco y

descompensación de cuadros de insuficiencia cardiaca congestiva.

Todos ellos revierten al suspender el tratamiento.


MEXITIL - Boehringer-Manheim®.Cápsulas de 200 mg y Ampollas de 250 mg.

DOSIFICACION



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PERRO: 2.0 - 8.0 mg / kg / 8 horas por vía oral. Hay que controlar el trazadoelectrocardiográfico cada 48 horas como máximo a ir elevando la dosis hasta no superar los10.0 mg / kg / 8 horas y conseguir el efecto clínico deseado.

GATO: no están comprobadas ni las dosis, ni la eficacia, ni los efectos secundarios y posibles

complicaciones. Se desaconseja su uso clínico en felinos.

INDICACIONES

Extrasístoles y taquicardias ventriculares, prevención de fibrilaciones ventriculares.

Extrasístole ventricular derecha

Extrasístole ventricular derecha

Extrasístole ventricular izquierda

CONTRAINDICACIONES

Bradicardias, bloqueo aurículo-ventricular de alto grado, insuficiencias: cardiaca,hepática o renal severas, bloqueos sinusales severos y problemas de conducciónintraventriculares.



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FLECAINIDA

CLASIFICACION

Grupo I-C de Vaughn-Williams.

MODO DE ACCION Y PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Deprime TODAS las funciones cardiacas: es inótropo, cronótropo, dromótropo y batmótropo negativo. Limita la entrada de sodio en las células y disminuye la velocidad dedespolarización, la consecuencia es una disminución de la velocidad de conducción en las víasintraventriculares.

FARMACOCINETICA

Se desconoce con detalle en el perro y el gato. Tan solo se conoce que existe una buena

absorción intestinal, una vida media muy corta que exige al administración de dosis 4 veces aldía y una eliminación básicamente renal.

EFECTOS SECUNDARIOS

Vómitos, ataxia, nerviosismo, desorientación, nistagmos, inotropismo negativo ehipotensión con síntomas de bajo gasto cardiaco, bloqueos de conducción y en algunos casos,especialmente con fibras miocárdicas severamente lesionadas: focos ectópicos hiperexcitables.


APOCARD - Lab.Dr.Esteve®.

Comprimidos de 100 mg y ampollas de 10 mg / mL.

DOSIFICACION

PERRO: 1.0-2.0 mg / kg / 6-8 horas - PO.

GATO: no está comprobada ni su eficacia, ni las dosis terapéuticas o tóxicas. No serecomienda en felinos.

INDICACIONES

En corazones con buena función mecánica, podemos utilizar este medicamento en problemas de taquiarritmias ventriculares. Algunos casos de taquiarritmias supraventriculares por mecanismos de re-entrada pueden tener, también, una buena respuesta al tratamiento.



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Taquicardia auricular

Taquicardia ventricular izquierda

En principio nunca debe considerarse la primera elección de tratamiento, casi siempreexiste alguna alternativa más segura o más estudiada en perros que debe intentarse como

primera opción.

CONTRAINDICACIONES

Insuficiencia cardiaca congestiva, bradicardias y bloqueos intracardiacos graves.

BETA-BLOQUEANTES Y PROPRANOLOL

CLASIFICACION

Constituyen el grupo II de la clasificación de Vaughn-Williams.


PROPRANOLOL

Es un bloqueante adrenérgico inespecífico de receptores beta-1 y beta-2, liposoluble,con eliminación hepática importante y buena distribución orgánica. Carece de actividad beta-estimulante intrínseca y tiene una cierta acción estabilizadora de la membrana celular. Deprimetodas las funciones cardiacas: es inótropo, cronótropo, dromótropo y batmótropo negativo. Suvida media es muy corta: 40-60 minutos.

Puede utilizarse en cuadros de hipertensión arterial, taquicardias sinusales, taquicardiasaurículo-ventriculares, flúter auricular, fibrilación auricular, cardiomiopatías hipertróficas,taquicardias y extrasístoles secundarios a cuadros de hipertiroidismo, taquiarritmias encardiomiopatías dilatadas, etc... la inmensa mayoría de las veces debe utilizarse siempre dentrode tratamientos combinados multifarmacológicos.



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No debe utilizarse en cuadros de bajo gasto cardiaco, mala función mecánica

ventricular o insuficiencia cardiaca congestiva descompensada, tampoco en casos deenfermedades respiratorias graves o asma bronquial, bloqueos aurículo-ventriculares graves ycuadros de bradicardias marcadas.

ATENOLOL

Es un beta-bloqueante adrenérgico selectivo de los receptores tipo beta-1, hidrosoluble,de eliminación renal sin necesidad de metabolismo previo y con una vida media más largacomparado con el propranolol, lo que permite una única administración diaria o cada 12 horassegún la respuesta individual del paciente.

Tiene un efecto cardiodepresor mucho menor que el propranolol y no tiene efecto sobrelas vías respiratorias a las dosis usuales.

EFECTOS SECUNDARIOS

El propranolol puede generar: nauseas, vómitos, diarreas, asma bronquial, bloqueosaurículo-ventriculares importantes, depresión miocárdica con síntomas de bajo gasto cardiaco,

bradicardias, hipoglucemias severas, erupciones cutáneas, queratoconjuntivitis seca...

El atenolol puede provocar los mismos síntomas pero es menos probable que lo haga, puede darse en dosis menores y la mayoría de los efectos, tanto los terapéuticos como lossecundarios si aparecen, quedan dentro del ámbito cardiaco.




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PROPRANOLOL

SUMIAL - IcI-Farma®.Comprimidos de 10 y de 40 mg, ampollas inyectables de 5 mg.

ATENOLOL

TENORMIN - IcI-Farma®.Comprimidos de 50 y 100 mg, ampollas de 5 mg.

DOSIFICACION

PROPRANOLOL

PERRO: VIA ORAL: 0.2-1.0 mg / kg/8-12 horas.VIA IV: 0.04-0.06 mg / kg en 5-10 minutos, repetir tantas veces como sea

necesario hasta un máximo de 1.0 mg / kg, a lo largo de 20-30 minutos.

GATO: VIA ORAL: igual que el perro.VIA IV: 0.1 mg / gato en escalones sucesivos hasta tener el efecto deseado.

ATENOLOL

PERRO: VIA ORAL: 0.2-0.5-1.0 mg / kg/8-12-24 horas, suele ser suficiente una solaadministración diaria.

VIA IV: 1.0-2.0 mg / kg.

GATO: VIA ORAL: 0.5-2.0 mg / kg/ día en 2 tomas.

CONTRAINDICACIONES

Diabetes mellitus, asma bronquial, enfermedades respiratorias graves y funciónmecánica ventricular inadecuada.




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Pueden asociarse a los digitálicos.

AMIODARONA

CLASIFICACION

Antiarrítmico del grupo III de Vaughn-Williams, alarga la duración del potencial deacción, el periodo refractario efectivo y la duración de la repolarización.


Tiene un moderado efecto inótropo negativo, además de tener un efecto cronótropo,dromótropo y batmótropo negativo.

Tienen además un efecto bloqueante alfa y beta moderado, bloqueando parcialmente la

liberación de noradrenalina y tiene además un efecto periférico como vasodilatador coronario.

MODO DE ACCION

Básicamente actúa por el bloqueo de la bomba de potasio (impide la salida de potasiode las células) y por el bloqueo de la liberación de noradrenalina.

Aumenta al flujo coronario sin aumentar el gasto cardiaco, disminuye de modo discretolas resistencias periféricas, disminuye la frecuencia cardiaca y el consumo miocárdico deoxígeno, tiene un efecto bradicardizante marcado y disminuye de modo importante lacomunicación aurículo-ventricular y la comunicación por vías accesorias.

FARMACOCINETICA

Absorción intestinal lenta, liposoluble y con buena redistribución orgánica con unmetabolismo hepático en primer paso bastante importante.

La concentración en miocardio es hasta 90 veces mayor que la plasmática lo que aportauna idea del elevado tropismo cardiaco del medicamento.

La vida media es muy prolongada, de hasta 3 semanas, la concentración de equilibrio yestable se consigue a los 4-5 meses y es importante destacar que incluso una administración

semanal será válida para mantener los niveles terapéuticos una vez alcanzados estos.

EFECTOS SECUNDARIOS

Vómitos, anorexia, bradicardia e hipotensión.

Los depósitos corneales, desequilibrios tiroideos, decoloraciones cutáneas y fibrosis pulmonar descritos en medicina humana, no han sido descritos en casos clínicos de medicinaveterinaria por el momento, de cualquier modo, su utilización en animales de compañía ha sidohasta hoy día muy restringida y la ausencia de publicaciones sobre efectos secundarios deimportancia puede ser más el reflejo de la falta de utilización en un número elevado de

pacientes, que el reflejo de su toxicidad baja en perros y / o gatos.



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TRANGOREX - Labaz®.Comprimidos de 200 mg y ampollas de 50 mg/mL.

DOSIFICACION

PERRO: VIA ORAL: 10.0-20.0 mg, incluso 40.0 mg / kg /día, en dos tomas, es prudentedescansar 1 o 2 días de cada semana después de llevar 3-4 meses de tratamiento.

Es preferible evitar la vía IV, pero si se considera necesaria, puede usarsediluyendo 5 mg del medicamento en 250 mL de suero glucosado simple al 5% y establecer ungoteo lento regulado según el efecto.

GATO: no se conocen las dosis más adecuadas por el momento.

INDICACIONES

Arritmias ventriculares, incluso en casos de insuficiencia cardiaca congestiva grave,arritmias supraventriculares de alta frecuencia, especialmente cuando se deben a actividad defascículos accesorios, síndrome del seno enfermo y fibrilaciones o taquicardias ventriculares.

CONTRAINDICACIONES

Desequilibrios tiroideos, bradicardias o bloqueos intracardiacos de alto grado.

Bradicardia y bloqueo sinusal

Bloqueo aurículo-ventricular de 3º grado




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Es posible asociarla a la digoxina, pero disminuyendo la dosis de ésta ya que la

amiodarona potencia su acción.

VERAPAMIL

CLASIFICACION

Es un fármaco antagonista de los canales del calcio, perteneciente al grupo IV de laclasificación de Vaughn-Williams.


Sin actuar sobre la conductancia del sodio de un modo importante y sin tener efectossobre el sistema nervioso autónomo, elonga la duración del potencial de acción sobre lascélulas con automatismo y disminuye la frecuencia de despolarización de las células de

respuesta lenta, nódulos sinusal y aurículo-ventricular, además es un potente vasodilatador coronario.

MODO DE ACCION

Cronótropo, dromótropo, batmótropo negativo; disminuye la frecuencia del ritmo dedescarga del nódulo sinusal, aumenta el tiempo de la conducción inter e intranodal y aumentala duración del periodo refractario.

Es un potente inótropo negativo; disminuye la fuerza de contracción del miocardio.

FARMACOCINETICA

La absorción intestinal es buena con una degradación hepática en su primer paso muyimportante (la biodisponibilidad general no supera el 10-15% de la dosis oral administrada),con una buena distribución general, unión a proteínas plasmáticas en un 20% y vida media muycorta, más corta que en el hombre, no siendo superior en el perro a los 60-70 minutos, razón

por la cual debe administrarse en formas retardadas o de liberación continua, o bien en formassolubles cada 6 horas: 4 tomas al día y en intervalos regulares.

Los niveles plasmáticos terapéuticos son del rango de 50-200 ng / mL y su eliminaciónes fecal y urinaria tras una inactivación biliar.

Los metabolitos tienen una cierta acción sobre la actividad hemodinámica(noverapamilo) y una vida media de 10 horas, por lo cual debe controlarse la dosificación delas formas comerciales retardadas, para evitar su profundo efecto inótropo negativo.

EFECTOS SECUNDARIOS

Por vía intravenosa podemos encontrar: bradicardia, parada sinusal o bloqueo sinusalcompleto, hipotensión, bloqueos de conducción aurículo-ventriculares de primer, segundo ytercer grado y asistolia ventricular.

Por vía oral podemos encontrar vómitos, nauseas, anorexia, nerviosismo y doloresepigástricos.



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MANIDON - Knoll®.Grageas de 40 y 80 mg y ampollas inyectables de 5 mg/2 mL.

DOSIFICACION

PERRO: VIA ORAL: 1.0-3.0 mg / kg / 8 horas. Es difícil dosificar las formascomerciales disponibles: las grageas, cápsulas y comprimidos recubiertos no pueden partirse ysolamente se pueden suministrar a pacientes que requieran las dosis fijas comercializadas.

VIA PARENTERAL: Se desaconseja por el riesgo que supone, si fueranecesario, podemos utilizar: 0.05 - 0.3 mg / kg sin superar los 5 mg / perro o bien 10-15 mcg /kg / minuto en perfusión constante.

GATO: VIA ORAL: 1.0-3.0 mg/kg/8 horas.

INDICACIONES

Taquicardias sinusales, auriculares, aurículo-ventriculares o supraventriculares engeneral, flúter auricular y fibrilación auricular.

Taquicardia auricular

Taquicardia auricular con extrasístoles ventriculares

Taquiarritmias inducidas en cardiomiopatías hipertróficas.

CONTRAINDICACIONES



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Bradicardia sinusal, síndrome del seno enfermo, bloqueos de conducción aurículo-ventricular, intoxicación digitálica, hipotensión, insuficiencia cardiaca congestivadescompensada y situaciones de depresión del miocardio por cualquier causa.


Su uso junto a la digoxina aumenta la vida media de ésta y potencia su acción.

No debe asociarse a otros antiarrítmicos con potencial inótropo negativo por el riesgosevero de insuficiencia cardiaca aguda de origen mecánico y su asociación a otrosantiarrítmicos de otros grupos debe ser muy cuidadosa, por ejemplo, junto a beta-bloqueantes,

por el riesgo elevado de generar bloqueos y bradicardias muy marcadas.

DILTIAZEM

CLASIFICACION

Es un fármaco bloqueante de los canales del calcio, perteneciente al grupo IV de laclasificación de Vaughn-Williams.


Según la clasificación de Singh, pertenece al tipo 1 de los bloqueantes del canal delcalcio, igual que el verapamil, siendo el diltiazem un representante del grupo de las

benzotiacepinas y el verapamil el máximo representante del grupo de las fenilalquilaminas.

Ambos fármacos, bloquean la entrada de calcio en las células gracias al bloqueo de los

canales lentos del calcio, el llamado "canal L ", con esta acción se limitan las posibilidades deconseguir una contracción cardiaca adecuada y de tener una transmisión del impulso nervioso.

No tienen acción sobre los canales rápidos de sodio, siendo muy selectivos de la inhibición delcalcio.

Tienen una selectividad muy específica sobre ciertos tejidos orgánicos; muy escasasobre la musculatura esquelética y muy acentuada sobre la musculatura lisa de las paredesvasculares (producen vasodilatación), tanto en vasos cerebrales como coronarios o periféricos,además de su selectividad específica para la musculatura cardiaca y el sistema intrínseconervioso cardiaco.

Sin actuar sobre la conductancia del sodio de un modo importante y sin tener efectossobre el sistema nervioso autónomo, prolonga la duración del potencial de acción sobre lascélulas con automatismo y disminuye la frecuencia de despolarización de las células derespuesta lenta, nódulos sinusal y aurículo-ventricular, aumentando la conducción AV y el

periodo refractario, además es un potente vasodilatador coronario.

MODO DE ACCION

Cronótropo, dromótropo, batmótropo negativo; disminuye la frecuencia del ritmo dedescarga del nódulo sinusal, aumenta el tiempo de la conducción inter e intranodal y aumentala duración del periodo refractario. La capacidad de bloqueo de respuesta nodal es menor que

con el uso del verapamil. Es un potente inótropo negativo; disminuye la fuerza de contraccióndel miocardio. Pero este potencial es menor que en el caso del verapamil.



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Tiene selectividad hacia tejidos miocárdicos, tejido del sistema intrínseco de

conducción, vasculatura periférica y vasculatura cerebral. Produce vasodilatación periférica(hipotensión) y vasodilatación cerebral.

FARMACOCINETICA

Por vía oral, en el hombre, tiene una biodisponibilidad del 40%, se absorbe de formarápida y eficaz pero sufre metabolismo de primer paso hepático, perdiéndose buena parte de laactividad inicial.

Se une en un 80% a las proteínas plasmáticas y se metaboliza parcialmente en el hígado(15%) a desacetildiltiazem, metabolito activo con menor actividad farmacológica y una unión a

proteínas plasmáticas del 60%. Se elimina en heces (65%) y orina (35%), con una vida mediade 3-4-5 horas.

EFECTOS SECUNDARIOS

Suelen ser FRECUENTES, LEVES Y TRANSITORIOS cuando las dosis sonadecuadas y la selección de pacientes bajo tratamiento ha sido la correcta. Se derivan de sus

propiedades para producir vasodilatación (hipotensión), disminuir la frecuencia cardiaca(bradicardias y bloqueos) y deprimir la contractilidad miocárdica (ICC).

Por vía intravenosa podemos encontrar: bradicardia, parada sinusal o bloqueo sinusalcompleto, hipotensión, bloqueos de conducción aurículo-ventriculares de primer, segundo ytercer grado y asistolia ventricular.

Por vía oral podemos encontrar: vómitos, nauseas, anorexia, nerviosismo y doloresepigástricos. Taquicardia, hipotensión, depresión, poliuria...


DINISOR - Boizot®.Comprimidos de 60 mg. No se recomienda el uso de formas "retard" o de liberación

sostenida, las cápsulas o las grageas, imposibles de dosificar adecuadamente en animales decompañía.



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DOSIFICACION

PERRO: VIA ORAL: 0.25 - 1.5 mg / kg / 8 - 12 horas.

Es difícil dosificar las formas comerciales disponibles: las grageas, cápsulas ycomprimidos recubiertos no pueden partirse y solamente se pueden suministrar a pacientes querequieran las dosis fijas comercializadas. Las dosis deben tantearse de forma gradual ya que larespuesta bradicardizante es dosis-dependiente y hay que buscar la mínima dosis suficiente

para controlar el ritmo cardiaco sin deprimir en exceso la contractilidad.

GATO: VIA ORAL: 10 - 15 mg/ gato / 8 - 12 horas. ( 1.5 mg / kg ).

INDICACIONES

En medicina humana se recomienda para tratamientos de angina de pecho y cuadros dehipertensión, teniendo algunas indicaciones complementarias en algunos problemas vascularescerebrales y en tratamientos post-infarto de miocardio en pacientes muy seleccionados.

En animales de compañía lo utilizaremos para retrasar la velocidad de formación deimpulsos en el nódulo sinusal, retrasar la velocidad de conducción a través del sistemaintrínseco y conseguir hacer más lenta la respuesta ventricular a los estímulos

supraventriculares.

Básicamente: fibrilación auricular y taquicardias supraventriculares con pacientes cuyasfunciones miocárdicas de contracción no están severamente dañadas. Extrasístolesventriculares, isquemia miocárdica, hipertensión pulmonar, hipertensión sistémica.



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Fibrilación auricular y extrasístole ventricular izquierda

CONTRAINDICACIONES

Insuficiencia cardiaca congestiva severa con mala función contráctil y especialmente

cuando la función del ventrículo izquierdo está comprometida.

Bloqueos cardiacos de alto grado, situaciones de bajo gasto cardiaco, síncopes...

La insuficiencia renal y la hepática son contraindicaciones relativas en las cuales debevalorarse cuidadosamente la relación beneficio/riesgo.


La asociación con fármacos beta-bloqueantes es aditiva en sus efectos cardiodepresores

y de regulación del ritmo cardiaco, esta asociación debe valorarse cuidadosamente en cuanto alos posibles beneficios y riesgos que conlleva.

La asociación con digitálicos, amiodarona y ciclosporina puede potenciar los efectostóxicos de esas medicaciones. Por otro lado, la asociación con fenitoina o barbitúricos puededisminuir la actividad del propio diltiazem.

La asociación con cimetidina y beta-bloqueantes potencia la toxicidad del diltiazem.

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