antipsicoticos, litio
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Optometría
Patricia Durán Ospina, MicrobiólogaMSc. Educación. Docente Universidad
Técnica de Manabí, Ecuador
Patricia Durán OspinaMicrobióloga Universidad de los Andes, Magister en Educación
Fundador grupo de investigación en salud visual
Especialista en e-learning UNAB Min-educación
Editorial Member Board Journal of ocular diseases and
therapeutics y ElsevierEspecialista en docencia
UniversitariaMiembro Junta Directiva Asociación
Colombiana de simulaciónMiembro Junta Directiva asociación
Colombiana de fisiologíaMiembro INACSL International
nursing Association for clinical simulation
Director Centro de Investigaciones 2014 - 2016
Areandina, Pereira
Docente Universidad Técnica de Manabí, Ecuador
2017
Optometría
ANTIPSICÓTICOS Y LITIO
Antipsicóticos y neurolépticos: Esquizofrenia, psicosis y depresión
Primeros: Reserpina y clorpromacina hace 50 años
Base biloógico para esquizofrenia
DOPAMINA Los antipsicóticos bloquean receptores
Dopa2 postsinápticos en SNC Algunos fármacos aumentan su actividad
como la levadopa, las anfetaminas o la apomorfina y agravan la esquizofrenia
Examenes post mortem: Receptores dopamínicos aumentados en pacientes no tratados con antipsicóticos
Clonación: Fármacos más selectivos D1, D2 y D3
BASES FARMACOLÓGICAS Derivados de fenotiacina:
Alifáticos:cloropromacina, Piperidina:tioridacina y derivados de piperacina.Más potentes.
Derivados de tioxanteno.Tioxanteno. Derivados de butiferona: Haloperidol,
difenilbutilpiperidina Estructuras diversas: Primocida, molindonas,
loxapina, clozapina, olanzapina, quetipania, riserpirida, sertindole,remoxipirida.
FARMACOCINÉTICA Se absorben fácilmente pero
incompletamente Son muy liposolubles y se fijan
rápidamente Acción clínica prolongada Vidas medias de eliminación 10 a
24 horas
FARMACOCINÉTICA SNC, autónomo y endocrino Bloqueadores de receptores
dopamínicos, alfa adrenoceptores muscarínicos, histamínicos y serotonina
5 Vías dopamínicas: Fármacos antagonistas. Mesolímbica, mesocortical Vía nigroestrida Vía tuberoinfundibular Vía medular-periventicular Vía incertohipotálamica
FARMACOCINÉTICA Hiperprolactinemia secundaria a Tto con
antipsicóticos por bloqueo de efcto inhibidor de dopamina en hipófisis
Cambios en conducta alimenticia Cinco diferentes erceptores
Dopamínicos: D1-D5 Metabolito intermedio de dopamina es
el HVA o ácido homovainílico es incrementado por antipsicóticos en líquido cefalorraquídeo, plasma y orina
FARMACOCINÉTICA Clorpromacina: Alfa 1 = 5HT>D2>D1 Haloperidol: D2 > D1 = D4>alfa 1> 5HT2 Pimocida sobre D2 Olanzapina: Antagonista de receptores
5HT2, propiedades sedantes Clozapina:D4 = Alfa 1 >5HT2>D2 =D1 Actualmente: Fármacos atípicos más
selectivos o con efectos sobre AcH y AA excitatorios
Alta potencia D2 son más tóxicos
FARMACOCINÉTICA Efectos psicológicos: Desempeño, efectos
indeseables en personas no psicóticas Efectos neuropsicológicos Efectos endocrinos: Mujeres:Amenorrea-
galactorrea, pruebas de embarazo falso-positivas y aumento de la libido.En varones disminución de la líbido y ginecomastia
Efectos cardiovasculares: Hipotensión ortostática y alta frecuencia en pulso en sobredosis
FARMACOCINÉTICA SN autónomo: Cicloplejía, resequedad bucal, estreñimiento por
bloqueo colinoceptor muscarínico SNC Síndrome de Parkinson, distonías por bloqueo de
receptores muscarínicos Sistema endocrino: Amenorrea, galactorrea, esterilidad,
impotencia.
DOSIS MINIMA EFICAZ Cloropromacina: (Thorazine): 100 mg Tioriacida (Mellari ) 100 mg Mesoridacina ( Lidanar, Sernetil ): 50 mg Piperacetacina ( Quide ): 10 mg Trifluoperacina (Stelazine) 5 mg Haloperidol ( Haldol ) 2 mg Risperidona ( Risperidal ) 4 mg
CLÍNICAEsquemas de dosificaciónTratamiento de sostén (familia
y amigos)Combinaciones farmacológicas:
Litio, antiparkinsonianos
EFECTOS ADVERSOS Prolongación del Tto, o alergia Efectos conductuales Efectos neurológicos: Tortícolis,
síndrome Parkinsoniano, cansancio, conlvulsiones (clorpromacina)
SN autónomo: retención urinaria (adicionar betanecol)
Aumento de peso Agranulocitosis: Biometrías hemáticas
EFECTOS ADVERSOSDepósitos corneales ý en
cristalino de clorpromacinaTiodiracina depósitos en
retinaSobredosis: Mortales solo
con mesoridacina y tioridacina. Somnolencia, coma, pupilas mióticas, cuidados intensivos.
EFECTOS ADVERSOSToxicidad cardíaca:
tioridacinaSíndrome neuroléptico
maligno en pacientes sensibles a efectos extrapiramidales
Leucocitosis y fiebre (confusión con infección)
LITIO Y OTROS ESTABILIZADORES DE ÁNIMO
Carbonato de litio:”Antimaniaco” Pacientes maníaco-depresivos 1949 Carbamacepina:estabilizador de
ánimo, aunque no está aprobada para este uso
Valproato Clonacepam Esquizofrenia paranoide
LITIO Y OTROS ESTABILIZADORES DE ÁNIMO
Interfiere con bomba de sodio Potencia serotonina ? Disminuye retorno de NA y dopamina Aumenta síntesis de Acetilcolina Fosfatos de inositol (1,4,5 trifosfato IP3) Inhibe adenililciclasa sensible a NA? Desacopla receptores de proteínas G
LITIO Y OTROS ESTABILIZADORES DE ÁNIMO
Determinar edad, peso, función renal Reducir dosis si depuración de
creatinina está alterada (edad avanzada)
Dosis inicial y control a los siete días Efectos adversos con litio: Temblor,
adicionar propanolol y atenolol, deprime función tiroidea, edema, nefritis, glomerulopatías, debe adicionarse en Tto con litio ingestión alta de agua
LITIO Y OTROS ESTABILIZADORES DE ÁNIMO
Efectos adversos: Aumenta depuración durante embarazo, se pasa a bebé en lactancia (letargo, cianosis)
LeucocitosisSobredosis: En combinación con
diuréticos se considera intoxicación por valores por encima de 2 mE X L
ACIDO VALPRÓICOValproato ( antiepiléptico)Cuando fracasa el litioFármaco de primera líneaEfectos antimaníacosCombinación con litio en
pacientes que no han respondido totalmente a nonguno de lso dos agentes por separado
CARBAMACEPINAAlternativa al litioProfilácticoManía aguda200 mg, dos veces al díaSobredosis. Urgencia mayor al
igual que tricíclicos
NOMBRES COMERCIALES Deniban 200: Amisulprida. Sanofi-
Synthelabo Dozic.Olanzapina.Tecnofarma Leponex.Clozapina.Novartis. Piportil.Pipotiazina.RPR Risperidal.Risperidona.Janssen-Cilag Seroquel.Quetiapina.Astrazeneca Socian.Amisulprida Zapen.Clozapina Zyprexa.Olanzapina.Eli Lilly
NOMBRES COMERCIALES Dogmatil 200.Sulpirida.Sanofi-S Equilid.Sulpirida.Hoescht-Marion Roussel Halopidol.Haloperidol.Janssen-Cilag Meleril.Tioridacina.Novartis. Modiur.Trifluoperazina.Bago Prolixin Dflufenazina.Bristol Myers Squibb Sinogan.Levomepromacina.RPR Stelazine.Trifluoperacina.SKB Tiapridal.Tiaprida.Sanofi S
HIPNÓTICOS SEDANTES Diazepam.Ecar Distensar.Diazepam.Psipharma Dormicum.Midazolam.Roche Lindormin.Brotizolam.BI Passiflorine.Aseptic Rohypnol.Flunitracepam.Roche Sedorm.Zopiolona.Psipharma Somese.Triazolam.PU Somnil.Solpidem