antipsicoticos disponibles en venezuela

ANTIPSICÓTICOS DISPONIBLES EN VENEZUELA

Lic. Annabella RojasLic. Erickmar

Caracas, Marzo 2004

ANTIPSICOTICOS DISPONIBLES EN VENEZUELA

Neurolépticos Sedativos:

Clorpromazina (LARGACTIL®)Clorprotixeno Clozapina (LEPONEX®)Levopromazina (SINOGAN®)Prometazina Propericiazina (NEULEPTIL®)Propiomazina

En dosis bajas es común su uso en clínica médica, ya que se aprovechan sus efectos ansiolíticos, antieméticos y antialérgicos. También se les suele indicar en enfermedades psicosomáticas como la anorexia nerviosa, la colitis ulcerosa, la alergia inespecífica, etc. Rodríguez y Rojas 2004


Neurolepticos Incisivos La denominación de este grupo proviene de su accion rápida para interrumpir procesos delirantes y alucinatorios.Se les puede asociar a los neurolepticos sedativos no solamente para balancear los efectos extrapiramidales sino como complemento de sedacion nocturna y diurna.Pimozide(ORAP®)PipotiazinaProclorperazinaTioproperazina(MAJEPTIL®) Trifluoperazina(LEPTAZINE®)

Risperidona(RISPERDAL®)Butilpiperazina.BromperidolDixirazinaFluanizona

Flufenazina(MODITEN®) FluspirilenoHaloperidol (HALDOL®)LemperonaZiprasidona(GEODON®)

Rodríguez y Rojas 2004


Neurolépticos de Transición.Este grupo se caracteriza por compartir los efectos sedativos y antipsicóticos de los grupos anteriores. Esta característica los hace menos incisivos pero son útiles en enfermos con impulsividad, agresividad, trastornos del carácter y procesos esquizofrénicos crónicos, en quienes se busca la resocialización. ClotiapinaLoxapinaTioridazina (MELERIL®) Olanzapina (ZYPREXA®)En general presentan menores efectos anticolinérgicos y extrapiramidales



LARGARTIL® (Cloropromazina)

Aventis Pharma (30 comp. de 25 mg y 100 mg – Gotas de 15 ml. de 40mg – amp/2ml de 50 mg y 5ml de 25 mg)

- Indicaciones: Esquizofrenia, Trastorno Bipolar, Agitación Psicomotriz, Psicosis Orgánica, Coadyudante en Depresiones Severas.- Reacciones Adversas: Sedación, Sequedad Bucal, Hipotensión Postural, Sintomas Extrapiramidales.- Precauciones: Enf. Cardiovasculares, Insuficiencias Hepáticas o Renales, Enf. Respiratorias, Tnos. Convulsivos.- Posología: Adultos: ¼ hasta llegar a 3-6 Comp/día. Niños: 1mg/kg en 2 o 3 dosis en 24 h.

Dosis IM: 25-50mg por iny. 3 o 4 v/día. sin exceder 150mg en 24 h.- Interacciones: Agentes Anticolinérgicos, Alcohol, Depresores del SNC.

1. DERIVADOS FENOTIANIZICOSa. Dimetilaminopropilo


ANTIPSICOTICOS DISPONIBLES EN VENEZUELA1. DERIVADOS FENOTIANIZICOSa. DimetilaminopropiloSINOGAN® (Levomepromazina)

Aventis Pharma (20 comp. de 25 mg y 100 mg – Fco de 15 ml con gotas al 4%. – Amp. de 25mg)

- Indicaciones: Esquizofrenia, Trastorno Bipolar, Agitación Psicomotriz.

- Reacciones Adversas: Retención Urinaria, Constipación, Sequedad Bucal, Hipotensión Ortostática, Sint. Extr., Sedación, Acatisia, Hiperprolactinemia, Hiperglicemia, Leucopenia.

- Precauciones: Glaucoma de Angulo Estrecho, Patologías Uroprostáticas, Insuficiencias Hepáticas o Renales, Enf. Respiratorias, Enf. Parkinson.

- Posología: Adultos: 25 – 50 mgs en 2-4 h/día hasta 200 – 400 mgs. Niños: 0,5 – 2 mg/kg/día

Dosis IM: 75 – 100 mgs dist. 25 mgs. Max. 250 mgs

- Interacciones: Levodopa, Alcohol,

Guanitidina, Antiácidos, Antihipertensivos, Depresores del SNC


ANTIPSICOTICOS DISPONIBLES EN VENEZUELA1. DERIVADOS FENOTIANIZICOSb. Piperazinilpropilo

MODITEN® (Flufenazina)

Bristol / Squibb (Vial de 1 ml.)- Indicaciones: Esquizofrenia, Trastorno

Bipolar, Psicosis Orgánica.- Reacciones Adversas: Sintomas.

Extrapiramidales. - Precauciones: Hipotensión con uso de Anestésicos. Hipersens. a las Fenotiazinas, Pacientes en Coma, Depresión Severa.

- Posología: Adultos: 1 ml. IM, c/3 o 4 semana.

Dosis IM: 75 – 100 mgs dist. 25 mgs. Max. 250 mgs



NEULEPTIL® (Propericiazina)

Aventis Pharma (30 comp. de 10 mg – Fco de 15 ml con gotas al 4%)

- Indicaciones: Trastornos de Personalidad y del Comportamiento, Ansiedad, Tensión Emocional, Agitación Psicomotriz.

- Posología: A juicio del Facultativo



MAJEPTIL® (Tioproperazina)

Aventis Pharma (30 comp. de 10 mg)- Indicaciones: Esquizofrenias Agudas y

Crónicas, cuando no hay resp. Usuales a otros neurolépticos, Trastorno Bipolar.

- Reacciones Adversas: Síntomas Extrapiramidales, Sialorrea, Sudor profuso y lagrimeo, dependencia

- Precauciones: Depresión del SNC, Enf. Parkinson, Síndrome Neuroléptico Maligno, Disinecia Tardía.

- Posología: Adultos: 5 mgs/día en 1 sola dosis o dosis divididas. Hasta dosis efectiva 30 – 40 mgs / día.

Niños: > 10 años. 1 – 3 mg/día

- Interacciones: Potencia la acción de: Anestésicos, Barbitúricos, Analgésicos (Morfina), Alcohol.



MELERIL® (Tioridazina)

Novartis (30 grageas de 10, 25 y 100 mg)- Indicaciones: Ansiedad, Episodios Mixtos de

Ansiedad y Depresión, Agitación Psicomotriz, Tnos. Psicosomáticos y del Sueño.

- Reacciones Adversas: Sedación, Somnolencia, Vértigo, Sequedad Bucal, Hipotensión Ortostática, Visión Borrosa, Galactorrea.

- Precauciones: Presión Intraocular, Retención Urinaria, Constipación, Hepatopatías, Estados Comatosos, Trastornos Hematológicos, Enf. Cardiovascular.

- Posología: Como Ansiolítico: Adultos: 10 – 75 mgs/día – Niños: 0,5 – 2 mgs/kg/día.

Como Neuroléptico: 25-600 mg/d. Max 800 mg. Niños: 4mgs/kg/día

- Interacciones: Alcohol, Antidepresivos tricíclicos, Antiepilépticos, Barbitúricos, Antihipertensivos, Bloqueadores de Beta Receptores, Anticoagulantes, Inhibidores MAO, Agentes AntiParkinsonianos.



LEPTAZINE® (Trifluoperazina)

Rowe Fleming (Tabletas de 50 y 1000 de 5 mgs. De 30 y 1000 de 10 mgs.)

- Indicaciones: Ansiedad, Tensión, Agitación Psicomotriz (funcional u orgánico), Naúseas, Emesis.

- Posología: 2,5 – 5 mgs/día.


ANTIPSICOTICOS DISPONIBLES EN VENEZUELA1. DERIVADOS NO FENOTIANIZICOSButirofenona

Haldol® (Haloperidol)

Janssen Cilag (depósito –inyectable- estuche 1 amp. 3ml. Caja de 5 amp. De 1ml. / inyectable: caja de 6 amp. De 1ml. / Tabletas caja de 30 tab. De 2, 5 y 10mg./ sol gotas Fco. De 15ml.)

- Indicaciones: cuadros psicóticos de agitación psicomotora por sus efectos sedantes y neuroléptico incisivo: cuadros maníacos, episodios esquizofrénicos, cuadros delirantes crónicos, demencia, agitaciones en los pacientes ancianos, cuadros de furor maníaco, catatónico o epiléptico; en intoxicaciones por psicodislépticos (LSD, cannabis, cocaína) y anfetaminas; en esquizofrenia aguda y crónica; en corea de Huntington, en el síndromede Guilles de Tourette; edo. Confusional, delirios, Alucinaciones, ansiedad, antiemético.

- Posología: 2,5 – 5 mgs/día.


ANTIPSICOTICOS DISPONIBLES EN VENEZUELA1. DERIVADOS NO FENOTIANIZICOSButirofenona

Haldol® (Haloperidol)

- Efectos adversos: efectos Extrapiramidales. - Contraindicación: S. Parkinson, estados depresivos y

embarazo.- Posología:

1)Dep. c/4 sem. 1 dosis de 20 veces la dosis diaria oral de haldol mg. O en casos leves: de 1 a 3 ml c/4 sem. Casos graves, dosis alta 6ml.

2)Gotas: 1 gota (0,1mg) 3 v/día.3)Tabletas: 2-20mg/día puede aumentar hasta 100mg /día. (dosis

individuales según paciente).4) Inyección: 5-10mg IM, c/30 – 60 min., máx. de 60mg /día.Ancianos: 0,5 – 2mg 2-3 v/día.Niños (+ de 5a. )1/2 dosis adulto. Rodríguez y Rojas 2004

ANTIPSICOTICOS DISPONIBLES EN VENEZUELADERIVADOS NO FENOTIANIZICOSDifenil – butil -

piperidona

Orap® (Pimozide)

Janssen Cilag (caja con blíster de 30 tab. De 4mg.)

- Indicaciones: Antipsicótico, de mantenimiento en psicóticos crónicos.

- Posología: 4 - 8 mgs/día.




Antipsicóticoa Atípicos

DEFINICIÓN

Los antipsicóticos atípicos, son agentes eficaces que actúan sobre psicosis, desorganización del pensamiento y deterioro cognitivo, con mínimos efectos extrapiramidales, provocan también menos discinesias tardías, son eficaces sobre síntomas positivos y algunos síntomas negativos, y en algunos pacientes resistentes al tratamiento con antipsicóticos clásicos, también se observa menos aumento de la prolactina.

ANTIPSICOTICOS DISPONIBLES EN VENEZUELADERIVADOS DE BENZISOXAZOLBenzisoxazole

Risperdal, Ridal, Risperid® (Risperidona)

Ridal (Giempi), Risperdal (Janssen Cilag), Risperid (Roemmers /Klinos)

(Ridal: blister de 10 comp. De 2 y 3 mg. Risperdal(tb. y sol.): Cajas de 10, 20 y 30 tab. De 1, 2, 3 y 4 mg. Caja con fco. Sol. Oral con pipeta dosificadora de 60 y 100ml. Risperid: blister de 10 comp. Ranurados de 2 y 3 mg.)

- Indicaciones: psicosis esquizofrénicas agudas y crónicas, otros tx.

Psicóticos, con predominio de sint. +/-, alivia sint.

Afectivos (dep. culpa, ansiedad, aplanamiento,

aislamiento afectivo y social).Tto. Largo plazo, de

mantenimiento, demencia con agresividad, agitación o

sint. Psicóticos.



Risperdal, Ridal, Risperid® (Risperidona)

Ridal (Giempi), Risperdal (Janssen Cilag), Risperid (Roemmers /Klinos)

- Efectos adversos: insomnio, agitación, ansiedad, cefaleas. Somnolencia, fatiga, mareos, deterioro concentración, náuseas, dolor

abdominal, visión borrosa, disfunción sexual.- Contraindicaciones: embarazo, lactancia

- Posología: inicial: 1mg. B.I.D. Optima: 6mg/día. Max: 5 mg BID.

Ancianos inicial 0,5BID. Mantenimiento 1 y 2 mg/día.




Producto Ventajas Desventajas

Risperdal, Ridal Risperid (Risperidona)

Mas efectivo que típicos.

Pocos EEP.

Menor efectrividad en síntomas negativos. Menor efectividad en esquiz. resistente. E Extrapiramidalismos (dosis + a 6 mg.)

ANTIPSICOTICOS DISPONIBLES EN VENEZUELADERIVADOS NO FENOTIANIZICOSTienobenzodiacepina

Zyprexa® (Olanzapina)

Lilly (Estuche de 14 de 5mg. y de 7 y 14 de 10mg. )- Indicaciones: tto. Agudo y mantenimiento de la

esquizofrenia y otras psicósis (sint. + y -) manía aguda,

episodios mixtos en tx. bipolar. Con o sin sint.

Psicóticos)- Efectos adversos: somnolencia, ganancia de peso,

hipotensión ortostática, sequedad bucal,

constipación. - Precauciones: epilepticos, convulsiones, enzimas hepaticas

elevadas, depresión de médula ósea, radio o

quimioterapia, leucopenia, neutropenia.

- Posología: rango de dosis de 5mg. Hasta 20mg. C/día.

- Interacciones: drogas que actuaen a nivel de S.N.C. , alcohol.


ANTIPSICOTICOS DISPONIBLES EN VENEZUELADERIVADOS NO FENOTIANIZICOSTienobenzodiacepina



Zyprexa (Olanzapina)

Mayor efectividad en sint. negativos que típicos.Una toma diaria.No agranulocitosis

Interacciones (carbamazepina, fluvoxamina)Elevación de transaminasas iniciales.Pocos estudios comparativos con atípicos.

ANTIPSICOTICOS DISPONIBLES EN VENEZUELADERIVADOS NO FENOTIANIZICOSDibenzodiacepina

Leponexl® (clozapina)

Novartis (Estuche de 30 comp. Ran. De 25mg y 100mg.)

- Indicaciones: Esquizofrenia, resistentes con típicos, y en pctes. Con

efectos colaterales extrapiramidales severos por uso

crónico de tipicos. - Precauciones: agranulocitosis (1%). Valores leucocitarios normales. Mandatorio realizar conteo de globulos blancos

semanalmente, epilepsia, des. Cardiovascular o renal,

disfunción hepática, niños, embarazo, lactancia, edad

avanzada, glaucoma, agrandamiento prostático-



Leponexl® (clozapina)

Novartis (Estuche de 30 comp. Ran. De 25mg y 100mg.)

-Contraindicaciones: granulocitopenia, deterioro de medula ósea,

epilepsia no controlada, psicosis toxicas, enf,

hepatica y cardiovascular.- Posología: Dosis inicial: 12,5 mg O.D. O B.I.D. aumentar dosis (25-

50mg) hasta 300mg2,5 – 5 mgs/día. Manejar con

precaución dosis superiores a 450mg. - Interacciones: antipsicóticos depósito.





Leponex (Clozapina)

Muy efectiva en síntomas negativos. Muy efectiva en esquizofrenia resistente. Pocos EEP Mejora la disquinesia tardía.

Efectiva luego de dosis altas y en tiempos prolongados. Agranulocitosis. Sialorrea, hiporexia, hipotensión ortostática.


Geodonl® (Ziprasidona)

Pfizer (Tabletas caja de 28 cap. De 40mg, y caja x14 de 80mg) - Indicaciones: esquizofrenia, psicosis.

- Reacciones adversas: alargamiento del intervalo QTECG. arritmia. bradicardia, desbalance electrolítico,

disquinesia tardía –Precaución: sindrome neuroléptico maligno,

convulsiones -Contraindicaciones: Infarto agudo al miocardio. Insuficiencia cardíaca. Arritmias.

- Posología: Adultos: 40mg, 2v/dia con alimentos.

Dosis máx. 80mg 2v/día. - Interacciones: alcohol, drogas que actuen en sistema

dopaminergico y sorotoninérgicos, psicoactivas


DERIVADOS NO FENOTIANIZICOSDerivado de benzisotiazolilpiperazina

ANTIPSICOTICOS DISPONIBLES EN VENEZUELADERIVADO NO FENOTIANIZICOS

Derivado de benzisotiazolilpiperazina



Geodon (Zyprasidona)

Efectividad en sint. + y – Escasos EEP, aumento de peso y sexuales. Forma intramuscular disponible.

Somnolencia. Sedación. Faltan estudios a largo plazo.

ANTIPSICOTICOS DISPONIBLES EN VENEZUELADIBENZOTIAZEPINAS

Quetiapina


Seroquel® (Quetiapina)

AstraZeneca (estuches de 60 tab. De 25mg, 100 y 200mg, y estuche de 30 tab. De 100 y 200 mg)

- Indicaciones: esquizofrenia.- Reacciones adversas: astenia leve, rinitis, dispepsia, aumento de

peso, hipotensión ortostática, mareo,

taquicardia, leucopenia y/o neutropenia

asintomática transitoria, aumento de

trigliceridos y colesterol, somnolencia.

–Precaución: hipotensión ortostática, enfermedad cardiovascular o

cerebrovascular. Embarazo, lactancia, insuficiencia renal

o hepática.


Quetiapina


Seroquel® (Quetiapina)

- Posología: 2 v/día Adultos: inicial: 50mg c/día par día 4 dar de 300 a

450mg/mía, luego ajustar según caso entre 150 y

750mg/día. Ancianos: inicial 25 mg/día.

Interacciones: Fenitoína, carbamacepina, barbitúricos, rifampicina

(inductores de enzimas hepáticas) producen aumento de la

depuración de queatipina. Tioridazina. Inhibidores potentes

de la enzima CPY3A4 como Ketoconazol o eritromicina.


Quetiapina



Seroquel (Quetiapina)

Buen efecto en síntomas positivosEscasos EEP, anticolinérgicos y sexuales.

Somnolencia y sedacion.Aumento de peso.Larga titulación de las dosis.


Algunas características de Antipsicóticos atípicos


Clozapina Risperidona Olanzapina Quetiapina

PoderAntipsicótico

+++++ ++++ +++- +++-

Sedación +++ + ++ +

EfectoAnticolinergico

+++ - + +

SíntomasExtrapiramidales

- + - -

Hipotensión + + - +

Efectos Cardíacos

+++ - - +



Perfiles de efectos secundarios de los antipsicoticos atipicos

Clozapina

Olanzapina

Quetiapina

Risperidona

Agranulocitosis Si No No No

Efectos extrapiramidales No A dosis altas No A dosis

altas

Hipotensión ortostática Alta Baja Alta Moderada

Convulsiones Si No No Raras

Sedación Alta Baja Alta Baja

Efectos anticolinérgicos Si Si Moderado No

Taquicardia Si No Moderada Si

Aumento de peso Si Si Si Si

Hipersecreción de prolactina

No No No Si

Perfiles de efectos secundarios de los antipsicoticos atípicos

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