seminario antipsicoticos atipicos

ANTIPSICTICOS ATPICOSDra. Daniela Blanco R1 PsiquiatraLic. Adriana Rodrguez R1 Clnica Mental

HISTORIASu aparicin en 1960 revolucion el tratamiento, disminuyendo los efectos adversos extrapiramidales y disquinesias tardas, actuando sobre los sntomas globales de la esquizofrenia, an a dosis efectivas produciendo un efecto antipsictico superior a los antipsicticos clsicos.

HISTORIA

QU ES LO QUE LOS HACE ATPICOS?Antagonismo D2 y 5HT2AAgonista inverso?Causa de liberacin de Dopamina en ciertas reas cerebralesDisminuye los SEP y Mejora los Sntomas NegativosDesinhibicin de la n. dopaminrgica y liberacin de su contenido.

MENOS SEP?El receptor 5HT2A media la accin de la serotonina sobre las neuronas dopaminrgicasRecept. En la regin somatodendrtica de la Sustancia Nigra, inhibe la liberacin de dopamina en el cuerpo estriado.Mayora de R-D2 ocupados en el estriado + Desinhibicin secundaria por Antag 5HT2AAprox. 90% de bloqueo de R-D2Nivel necesario sobre n. accumbens Reduce sntomas positivoSobre cuerpo estriado Discinesia tardia

SNTOMAS NEGATIVOSDisminucin de SEP por accin sobre sistema nigroestriado.Incremento de liberacin dopaminrgica en la va mesolmbica del placer.Liberacin de D por Antag-R-5TH2A en n- accumbens predominantementeBloqueo disminuido de R-D2 en Corteza Pre-frontalPoca D o Mucha 5HT en va mesocorticalAumenta D en Corteza Pre-frontalAfinidad disminuida sobre R-5HT2A en C. Pre-Frontal

ANTIPSICTICO IDEALSature al mximo R-5HT2A en Corteza Pre-FrontalReduccin de Sntomas NegativosBloqueo mximo R-D2 en el rea mesolmbicaReduccin de Sntomas PositivosBloqueo bajo de R-D2 en va nigroestriatalReduccin de Sx Extrapiramidales

SNTOMAS POSITIVOSRecordando:R-5HT1 inhiben liberacin de Glutamato y los R-5HT2 la estimulanAsociacin de R-5HT2A con liberacin de Glutamato AlucinacionesAlucingenos son Agonistas parciales R-5HT2AAntagonistas 5-HT2A bloquean la excitacin serotoninrgica de cl. piramidales corticales, reduciendo su liberacin de Glutamato, y disminuyendo su hiperact. a las vas dopaminrgicas mesolmbicas.

ACCIN SOBRE LIBERACIN DE GLUTAMATO

HIPERPROLACTINEMIAInhibicin de R-5HT2A No estimulacin de liberacin de Prolactina

OTRAS CARCTERSTICASDisociacin rpida sobre R-D2Menos SEP, Hiperprolactinemia

Teora de Unin Hit and Run

OTRAS CARACTERSTICASAccin agonista parcial D2Estabiliza la neurotransmisin dopaminrgicaAccin agonista 5HT1ADisminuye SEP, hiperprolactinemia, mejora de sntomas.Reduce la liberacin de glutamato y aumenta la de dopamina

ACCIONES CLNICASAntagonistas Receptores -D2Efectos ExtrapiramidalesDiscinesia tardiaHiperprolactinemiaEmpeoramiento de Sx cognitivos, afectivos y negativos.Antagonistas Receptores 5-HT2AAntagonistas Receptores 5-HT1A

ACCIONES CLNICASRiesgo Cardio-MetablicoAumento de peso y ObesidadRiesgo de dislipidemia, resistencia a la insulina, diabetes, aceleracin de enfermedades cardiovasculares, muerte prematura.Bloqueo simultneo de Receptor HI y Receptor 5HT2CEstimula el apetito en el centro hipotalmico del hambre

HIPOTLAMO, CENTRO DEL HAMBRE

ACCIONES CLNICASRiesgo Cardio-MetablicoAcelera la Cetoacidosis diabtica y el sindrome hiperglicmico hiperosmolarTeora: Antagonismo del R-M3Monitorizacin:Control Peso y Masa CorporalControl de TriglicridosControl de Glicemia e Insulina

BLOQUEO M3 EN CEL. BETA PANCRETICAS

ACCIONES CLNICASRiesgo Cardio-MetablicoProlongacin del Intrvalo QT y Torsade de Pointes.Aparente relacin con Canales de K+Asociacin entre Torsade de pointes y muerte sbitaPrevalencia: 10 15 casos en 10.000

ACCIONES CLNICASSedacinPor Bloqueo de R-D2, R-M1 muscarnicos-colinrgicos, R-H1, R-alfa-1-adrenrgicosA corto plazo es deseado, a largo plazo debe ser limitadoEquilibrio final entre receptores D2/5HT2A/5HT1A

EDVARD MUNCH"Caminaba yo con dos amigos por la carretera, entonces se puso el sol; de repente, el cielo se volvi rojo como la sangre. me detuve, me apoy en la valla, indeciblemente cansado. lenguas de fuego y sangre se extendan sobre el fiordo negro azulado. Mis amigos siguieron caminando, mientras yo me quedaba atrs temblando de miedo, y sent el grito enorme, infinito, de la naturaleza"

CLASIFICACINClozapina Farmacocintica y Famacodinmica Mecanismos de Accin

Bloqueo D1, D2,D3,D4 (con relativa baja afinidad), 5HT1A, 5HT1D, 5HT2C, 5HT3, 5HT6, 5HT7; inhibicin de recaptacin de serotonina y de noradrenalina; bloqueo alfa 1 y alfa 2; bloqueo M1 y H1. Pico plasmtico se detecta luego de aproximadamente 2 horas. Absorcin del 95% va oral Semivida 12 hrs Metabolizada por Isoenzimas P450 CYP1A2 y CYP3A4 Actividad Anticolinrgica, Adrenoltica, Antihistamnica, Antoserotoninrgica NO produce elevacin de prolactina Sensibilidad Mayor D4 > D2

CLASIFICACINClozapina Indicaciones Teraputicas Esquizofrenia resistente o Refractaria Mayor Eficacia: Clnica positiva y negativa, funciones cognitivas, funcionamiento social, adherencia a tratamiento, reduccin de hospitalizaciones.Reduccin de comportamiento agresivo.Evidencia Disminucin de conducta suicida, consumo de alcohol y/o otras sustancias (Diagnstico Dual).Trastorno BipolarTrastorno EsquizoafectivoDepresin con sntomas psicticosSntomas psicticos secundarios al tratamiento con levodopa en enfermedad de Parkinson

CLASIFICACINClozapina Pautas PosolgicasImportante Normalidad de pruebas hematolgicas para inicio de Tto. Dosis de inicio 25-50mg Incremento de dosis de forma paulatina en 25-50mg/da hasta alcanzar dosis 300-450mg/ da (2 semanas) Incremento de dosis semanal o quincenal.Dosis teraputicas Entre 300mg y 600mg/daDosis mxima 900mg/da Divisin de dosis minimiza efectos de sedacin, hipotensin y convulsiones. Accin eficaz Nivel plasmtico mnimo de 350ng/ml

Nota: Realizar monitoreo semanal de recuento leucocitario y recuento absoluto de neutrfilos las primeras 18 semanas de Tto, posteriormente, mensual.

CLASIFICACINClozapina Contraindicaciones y precauciones especiales

Procesos mieloproliferativos, antecedentes de agranulocitosis, depresin grave del SNC o estados comatosos, disfuncin heptica, renal o cardaca grave, y epilepsia no controlada.

Efectos Secundarios

AgranulocitosisSndrome Metablico (Aumento del peso corporal, Intolerancia a la glucosa, Dislipemia, Hipertensin Arterial)Efectos Cardiovasculares (Hipotensin ortosttica, taquicardia)SedacinDisminucin del umbral convulsivoHipersalivacinRiesgo de desarrollo de DM no insulinodependienteEstreimiento - Nuseas

CLASIFICACINClozapina Interacciones farmacolgicas con otras sustancias

No se debe utilizar clozapina en combinacin con frmacos para disminuir la funcin de la mdula sea

TabacoReduccin de la semivida de clozapinaInhibidores de la isoenzima CYP1A2 (fluvoxamina)Incremento de la semivida de clozapinaSertralina, Paroxetina, Fluoxetina, Erotromicina Incremento de niveles plasmticos de la clozapinaCarbamazepina, RifampicinaReduccin de niveles plasmticos de la clozapinaAlcohol etlico, IMAO, depresores del SNCIncremento de efectos centrales. Depresin del SNCFrmacos con potencial mielosupresor (antipsicticos depot especialmente)Incremento del riesgo de agranulocitosisWarfarina y DigoxinaDesplazamiento de su unin a protenas plasmticas

Clozapina Nombre ComercialLeponex PresentacionesComprimidos de 25mg y 100mg.CLASIFICACIN

CLASIFICACINRisperidona Farmacocintica y Famacodinmica Mecanismos de Accin

Antagonista monoaminrgico selectivo, afinidad en 5-HT2, D2 y Alda1 adrenrgicos, afinidad H1 y Alfa2 adrenrgicos. Pico plasmtico se detecta al cabo de 1 2hrs Absorcin completa va oral Dosis teraputicas: 3-16mg/da Semivida 24 hrs Metabolizada por Citocromo P450 (Isoenzima CYP2D6) El 35-45% de la risperidona aparece representada en la orina en dosis va oral e IM. Presentacin inyectable de larga duracin Inicio de liberacin a partir de la 3era semana hasta la 6ta semana. Rgimen teraputico: c/14das

CLASIFICACINRisperidona Indicaciones Teraputicas Esquizofrenia Psicosis AgudaDosis: VO 3-9mg/da / +10mg = SEP. Va IM mnima 25mg c/2 semanasMayor Eficacia: Sntomas afectivos (depresin, sentimientos de culpa, ansiedad)Trastorno BipolarDosis: VO 2-6mg/da Mayor Eficacia: Tto Mana aguda y mixta. Risperidona asociada a Litio (0,6-1,4mEq/l) o cido Valproico (50-120g/ml)

Trastornos psicticos y conductuales graves asociados a DemenciasDosis inicial: VO 0,50mg/da hasta 2-3mg/da

CLASIFICACINRisperidona Indicaciones Teraputicas Trastorno conductual (infantil o adulto) asociado a Retraso MentalEpisodio Depresivo Mayor grave y resistenteTrastorno Obsesivo-Compulsivo refractario Reduccin de frecuencia e intensidad de Tics en nios y adultos con sndrome de Gilles de la Tourette (0,5-4mg)Sndrome Catatnico de origen orgnico resistente a tratamiento (6mg/da)

CLASIFICACINRisperidona Efectos Secundarios

Incidencia de somnolencia diurna de forma reducida.SEP en dosis muy altas.Aumento de peso (leve).Galactorrea, ginecomastia, alteraciones del ciclo menstrual o amenorrea en el 1% de las mujeres.Priapismo y disfunciones de la ereccin, la eyaculacin y orgsmica en el 1% de los hombres.Demencias: aumento del riesgo de episodios isqumicos cerebrales.TaquicardiaSequedad de boca, visin borrosa y retencin urinariaCefaleasVmitos

CLASIFICACINRisperidona Interacciones farmacolgicas con otras sustancias

Carbamazepina, Fenitona, Rifampicina, FenobarbitalReduccin de las concentraciones plasmticas de la fraccin activa de la risperidonaFenotiacinas, Antidepresivos Tricclicos, FluoxetinaIncremento de las concentraciones plasmticas de la fraccin activa de la risperidonaParoxetinaIncremento notable de concentracin de la risperidona

Risperidona Nombre ComercialRisperidona EFG, Arketin, Diaforin, Risfarmal, Risperdal PresentacionesComprimidos de 1, 3 y 6mg.Comprimidos Buscodispersables de 0,5, 1, 2, 3 y 4mg.Solucin Oral 1mg/mlFormulacin depot IM 25, 37,5 y 50mg.CLASIFICACIN

CLASIFICACINOlanzapina Farmacocintica y Famacodinmica Mecanismos de Accin

Antagonista de receptores dopaminrgicos, serotoninrgicos, muscarnicos, Alfa1 adrenrgicos e histaminrgicos. Concentracin plasmtica aproximada a los 7 das va oral, 15-45min. Va IM (5 veces mayor). Dosis teraputicas: 10-15mg/da VO, 10-20mg/da IM. Semivida 33,8hrs (hombres jvenes), 36,7hrs (mujeres jvenes) 21,8hrs (ancianos) Metabolizada en el hgado El 57% aparece representada en la orina y 30% en las heces. Edad, gnero y consumo de tabaco produce diferencias farmacocinticas de olanzapina.

CLASIFICACINOlanzapina Indicaciones Teraputicas Esquizofrenia (disminuye recurrencias de episodios)Dosis: 7,5-17,5mg/da eficaz de sntomas positivos / 12,5-17,5mg eficaz de sntomas negativosTrastorno Bipolar de ciclacin rpida. Mana AgudaDosis: 10-15mg/daDepresin refractariaTrastorno Lmite de la PersonalidadAnorexia nerviosaTrastorno por estrs postraumtico Trastorno psictico inducido por cannabis

CLASIFICACINOlanzapina Pautas Posolgicas Va Oral Dosis inicial 10mg OD, ajuste paulatino de dosis diaria de 5mg/da en intervalos no inferior a 1 semana. Va Intramuscular Dosis inicial en adultos 10mg/da, que puede repetir a las 2hrs (5-10mg) / Dosis mxima 20mg/da. No se debe administrar ms de 3 inyecciones en 24hrs.

Contraindicaciones y precauciones especiales

Hipersensibilidad a componentes de la olanzapina, pacientes con riesgo de glaucoma de ngulo estrecho, psicosis y/o trastornos conductuales asociados a la demencia, enfermedad de Parkinson con sntomas psicticos, hipertrofia prosttica clnicamente significativa, pacientes con antecedentes de leo paraltico.

CLASIFICACINOlanzapina Efectos Secundarios

Somnolencia y trastornos de la marcha.Aumento de peso y de apetito.Hipotensin ortosttica asociada a mareos, taquicardia y sncope.Hiperglicemia e HipertrigliceridemiaEstreimiento, sequedad de bocaAumento de secrecin de prolactina Intolerancia a la glucosa, hiperglucemia, hiperlipemia, diabetes y cetoacidosis diabticaAsteniaDiscinesia, acatisia

CLASIFICACINOlanzapina Interacciones farmacolgicas con otras sustancias

Carbamazepina, Omeprazol, Rifampicina, TabacoAumento de aclaramiento de olanzapina. Ciprofloxacino, Fluvoxamina, FluoxetinaDisminucin de aclaramiento de olanzapina. Alcohol, Diazepam, HipotensoresMayor sedacin e hipotensin ortostticaLevodopaDisminucin de efectividad de levodopaAntiarrtmicos, Droperidol, Eritromicina, Isradipino, Levometadil, LidoflacinaAumento del riesgo de prolongacin del intervalo QTBelladona, Clorimipramina, Fenilalanina, Adrenrgicos, Valproato, Memantina, Anticolinrgicos, Lorazepam IM, Velafaxina, ClozapinaMayor efectos anticolingicos, disminucin del umbral convulsivo, mayor riesgo de discinesia tarda, suma de efectos, riesgo de convulsiones, hipotensin arterial, cetoacidosis diabtica, priapismo, prolongacin de agranulocitosis

Olanzapina Nombre ComercialZyprexa PresentacionesComprimidos de 5 y 10mg.Comprimidos Buscodispersables de 5 y 10mg.Ampollas 10mg.CLASIFICACIN

CLASIFICACINQuetiapina Farmacocintica y Famacodinmica Mecanismos de Accin

Acta sobre D1, D2 y 5-HT2A, Alfa1 adrenrgicos, HT2C y HT1D Liberacin Inmediata: absorcin oral rpida. Concentracin plasmtica mxima en 1-2hrs. Semivida 7hrs. Metabolizacin mediante el hgado. Eliminacin de partes por la orina y resto por heces. Liberacin Prolongada: Concentracin plasmtica mxima a las 6hrs. Semivida 7hrs. Metabolizacin mediante el hgado. Eliminacin de partes por la orina y resto por heces. Aclaramiento plasmtico se reduce en un 30-50% en ancianos.

CLASIFICACINOlanzapina Indicaciones Teraputicas EsquizofreniaPreviene recadas en pacientes clnicamente estables. Reduce efecto de parkinsonismo y acatisia. Adherencia al tratamiento.Enfermedad de Alzheimer con sntomas psicticosEnfermedad de Parkinson con sntomas psicticosTrastornos AfectivosTrastorno Lmite de la PersonalidadDosis: 100-300mg/da, mejora impulsividad y hostilidad.

CLASIFICACINQuetiapina Pautas PosolgicasLiberacin Inmediata: Progresivo, BID. Dosis inicial 50mg 1er da, 100mg 2do da, 200mg 3er da, 400mg 4to da hasta alcanzar una dosis de 450-600mg/da. Monitorear PA en dosis mayor a 600mg/da. Dosis mxima recomendada: 800mg/daLiberacin Prolongada: Dosis recomendada 400-800mg/da. 300mg 1er da, 600mg 2do da, y 400-800mg 3er da.


Hipotensin o pacientes bajo Tto antihipertensivo.

CLASIFICACINQuetiapina Efectos Secundarios

SomnolenciaNuseasHipotensin posturalAgitacinEfectos ExtrapiramidalesSe ha asociado a DM tipo 2, cataratas y elevacin de triglicridos.

CLASIFICACINQuetiapina Interacciones farmacolgicas con otras sustancias

Cimetidina, Ciclosporina, Diltiazem, Antibiticos macrlidos, Nifedipino, Inhibidores de proteasaIncremento de efecto clnico.Dexametasona, Fenobarbital, Fenitona, Primidona, Rifabutina, Rifampicina, TroglitazonaDisminucin de efecto clnico.Litio, Valproato, Carbamazepina, Benzodiazepinas, Flupoxetina, Imipramina, Venlafaxina, Lorazepam, DonepeziloSin problemas en la combinacin.AntihipertensivosPrecaucin por sumacin de efectos.Haloperidol, RisperidonaSin modificacin de los niveles plasmticos.TioridazinaModificacin de los niveles plasmticos.LovastatinaPrecaucin por el incremento del intervalo QT.MetronidazolRiesgo de Hiperventilacin

Quetiapina Nombre ComercialSeroquel PresentacionesComprimidos XR de 50, 200, 300 y 400mg.Comprimidos de 25, 100, 200 y 300mg.CLASIFICACIN

CLASIFICACINZiprasidona Farmacocintica y Famacodinmica Mecanismos de Accin

Afinidad en receptores serotoninrgicos, Afinidad en receptores adrenrgicos, histaminrgicos y muscarnicos. Va Oral: Semivida de 4 5 horas. Requiere ser administrada en dos dosis diarias. Administrada con los alimentos, su absorcin aumenta en un 60%. Posee una alta unin a las protenas plasmticas (99%). Va Intramuscular: Alcance rpido de concentracin teraputica. Tras su administracin, alcanza biodisponibilidad del 100%. Semivida entre 2 a 5 horas.

CLASIFICACINZiprasidona Indicaciones Teraputicas EsquizofreniaMayor eficacia en Episodios Psicticos Agudos, Esquizofrenia crnica y refractaria o con intolerancia a otros frmacos. Dosis: 120-160mg/da VO. Favorece a la adhesin de Tto.Trastorno EsquizoafectivoTrastorno BipolarDosis: 80-160mg/da VO, mayor eficacia en episodios manacos, mixtos y depresin refractaria

CLASIFICACINZiprasidona Indicaciones Teraputicas Agitacin Aguda asociada a Episodios PsicticosDosis mn. IM 10mg c/2hrs hasta 40mg/da (dosis mx.). Tto VO continuado 60-80mg c/12hrs (dosis inicial). Reduccin de frecuencia e intensidad en Tics y sndrome de Gilles de la Tourette (5-40mg/da)Autismo en nios y adolescentes (40-160mg/da)Enfermedad de Parkinson con sntomas psicticos

CLASIFICACINZiprasidona Contraindicaciones y precauciones especiales

Pacientes con prolongacin del intervalo QTAntecedente de infarto agudo al miocardioInsuficiencia cardaca descompensadaArritmias con Tto Antiarrtmicos clase I y IINios Dosis inicial 5mg/daNo se recomienda durante el embarazo. Riesgo/Beneficio para el feto.

Interacciones farmacolgicas con otras sustancias

Importante Evitar la administracin conjunta de medicamentos que prolonguen el intervalo QT (Ej: antiarrtmicos, halofantrina, mesoridazina, tioridazina, sertindol, cisaprida). Litio.

CLASIFICACINZiprasidona Efectos Secundarios

Cardiovasculares Intervalo QT (leve a moderado), Hipotensin postural (IM), Hipertensin (IM), Hipotensin Ortosttica.DigestivosEstreimiento, sequedad de boca, dispepsia, sialorrea, nusea, vmitos, diarrea (IM)..Aparato NerviosoSomnolencia (VO-IM), agitacin, acatisia, mareo, distona, hipertona, temblor.Visin AnmalaAstenia, Cefalea

Ziprasidona Nombre ComercialGeodon PresentacionesPolvo para solucin IM 20mgCapsulas de 40 y 80mgCLASIFICACIN

CLASIFICACINAripiprazol Farmacocintica y Famacodinmica Mecanismos de Accin

Antagonista y/o Realzador de actividad dopaminrgica en SNC Va Oral: Metabilizado muy extensamente por el hgado. Semivida de 75-95hrs. Concentraciones mx. de 3-5hrs. Dosis teraputicas 15-30mg/da, dosis mx. 30mg/da. Eliminacin urinaria y fecal. Se excreta en leche materna.Va Intramuscular: Absorcin completa, biodisponibilidad del 100%.. Concentraciones mx. de 1-3hrs. Semivida 26 das.

CLASIFICACINAripiprazol Indicaciones Teraputicas Esquizofrenia agudaDosis inicial 10-15mg/da VO. Eficaz en prevencin de recadas y adhesin a Tto. Tto IM para control de psicosis o agitacin aguda (5,25-15mg, no ms de 3 inyecciones/da)Trastorno EsquizoafectivoDosis idnea 10-30mg/da VO.Trastorno Bipolar tipo I (mana pura y disfrica)Dosis inicial 15mg/da VO.Trastorno Depresivo Mayor resistente

CLASIFICACINAripiprazol Contraindicaciones y precauciones especiales

Ancianos con demencia asociada a sntomas psicticos.Disminucin de la capacidad del organismo para reducir la temperatura corporal en situaciones de exigencia.Precaucin en pacientes con antecedentes epilpticos.No se recomienda durante el embarazo. Riesgo/Beneficio para el feto.Contraindicado en lactancia natural.

Efectos Secundarios

VO: Acatasia, agitacin, cefalea, dispepsia, nuseas, vmitos, insomnio, somnolencia, sedacin, temblor.IM: Acatisia, cefalea, dispepsia, nuseas, vmitos, somnolencia, sedacin, taquicardia.

CLASIFICACINAripiprazol Interacciones farmacolgicas con otras sustancias

Alcohol, Famotidina, Litio, Nicotina, ValproatoSin cambios sobre los niveles plasmticos de aripiprazol.Barbitricos, Carbamazepina, Hierba de San Juan, Efavirenz, Nevirapina, RifampicinaDisminuyen los niveles plasmticos de aripiprazol.Fluoxetina, Ketoconazol, Itraconazol, Paroxetina, QuinidinaAumenta moderadamente los niveles plasmticos de aripiprazol.Eritromicina, Zumo de PomeloSe puede mostrar sin cambios o aumentar levemente los niveles plasmticos de aripiprazol. Vigilancia.

Aripiprazol Nombre ComercialAbilify PresentacionesTabletas de 15, 20 y 30mgFormulacin IM 9,75mgCLASIFICACIN

CLASIFICACINPaliperidona (9-hidroxi-risperodona) Farmacocintica y Famacodinmica Mecanismos de Accin

Se une firmemente a receptores dopaminrgicos D2 y serotoninrgicos 5-HT.2, no unindose a receptores colinrgicos. Se presenta en comprimidos de liberacin prolongada Concentracin plasmtica aproximada a los 4-5 das. Semivida 24hrs. Alimentos ricos en grasas aumentan en 50-60% la cantidad de absorcin. Eliminacin por heces. Disminuye en ocasiones la funcin renal.

CLASIFICACINPaliperidona (9-hidroxi-risperodona)

Indicaciones Teraputicas EsquizofreniaDosis media idnea 6mg OD am. Intervalo de dosis eficaz varia de 3 a 12mg/daMayor eficacia en prevencin de recurrencia de sntomas


Insuficiencia renal leve dosis inicial 3mg/da.Enfermedad cardiovascular.No administrar: Antecedentes de estenosis gastrointestinal grave y disfagia.No se recomienda durante el embarazo. Contraindicado en lactancia natural.

CLASIFICACINPaliperidona (9-hidroxi-risperodona)

Efectos Secundarios

Aumento de pesoCefaleaHipersecrecin salivalVmitos Discinesia

Interacciones farmacolgicas con otras sustancias

Precaucin: Frmacos que prolongan el Intervalo QT (Quinida, disopiramida, amiodarona, sotalol, mefloquina y algunos antipsicticos).Frmacos que disminuyen el umbral convulsivo.Risperidona Efectos aditivos.

AcatisiaDistona SEPHipertonaParkinsonismo

Paliperidona (9-hidroxi-risperodona)

Nombre ComercialInvega

PresentacionesTabletas de liberacin prolongada de 3 y 6mgCLASIFICACIN

BIBLIOGRAFASalazar, M., Peralta, C., Pastor, F. (2011). Manual de Psicofarmacologa. Espaa, Madrid: Editorial Mdica Panamericana.Ceruelo, J., Garca, S. (2007). Antipsicticos Tpicos. Antipsicticos Atpicos. Espaa, Madrid: Teraputica en APS.Stahl, S. (2006). Psicofarmacologa Esencial. Barcelona: Ariel Neurociencias.Purves, S. (2006). Neurociencia. Editorial Panamericana.

Clozapina mostr un perfil nico, ya que es efectiva como droga antipsictica y produce efectos extrapiramidales mnimos, lamentablemente apareci un efecto adverso grave, cuando se report agranulocitosis durante el tratamiento con clozapina en 13 pacientes en Finlandia, de los cuales 8 de ellos haban muerto. Se realizaron trabajos multicntricos con pacientes internados con antecedentes de enfermedad severa y escasa respuesta a por lo menos tres antipsicticos. Clozapina fue ms efectiva en un amplio rango de la psicopatologa que incluy tanto a sntomas positivos como negativos. La finalizacin de estos estudios fue la base para que clozapina fuese aprobada por la FDA en 1990. Este fue el inicio para la aprobacin en otros pases.Se observ en ensayos controlados con placebo en pacientes que tenan esquizofrenia crnica, que el agregado de ritanserina a los neurolpticos convencionales mejor la sintomatologa negativa y los sntomas extrapiramidales, por lo que se concluy que los antagonistas de los receptores 5HT2 podran potenciar la eficacia de los bloqueantes de los receptores D2.Quetiapina fue aprobada por la FDA en 1997 para el tratamiento de la esquizofrenia.

*Debido a los pocos efectos extrapiramidales y mayor eficacia comparada con las altas dosis de haloperidol, Risperidona fue rpidamente incorporada a la prctica clnica en EE.UU.Se utiliz por primera vez en 1995, en pacientes esquizofrnicos y se observ una disminucin de los efectos colaterales extrapiramidales (EPS).Luego de ensayos clnicos, aripiprazol, fue aprobado en Noviembre del 2002 para el tratamiento de esquizofrenia.Se teste Olanzapina en varios trabajos clnicos, comparada con haloperidol y placebo, los resultados fueron favorables para Olanzapina y condujeron a la aprobacin por la FDA en 1997

*Ziprasidona fue sometida a varios ensayos clnicos debido al afecto adverso relacionado con el aumento en el intervalo QTc en los electrocardiogramas (ECG) de algunos pacientes Los resultados fueron favorables, por lo que ziprasidona oral fue aprobada, en EEUU en el 2001. Ziprasidona intramuscular fue aprobada en la segunda mitad de 2002*Discinesia, enmedicina, es un trmino usado para designar los movimientos anormales e involuntarios en las enfermedades nerviosas. Los movimientos anormales incluyen masticacin repetitiva, movimiento oscilatorio de lamandbulao gesticulacin facial. Ocurren tanto en lamusculatura estriadacomo en lalisa, siendo un sntoma tpico el temblor. Actualmente no existe cura para esta enfermedad. Es lo que se conoce como signos extrapiramidales. En particular, la discinesia tarda es aquella inducida por el uso crnico de medicamentos pertenecientes a la clase de losneurolpticoso antipsicticos, ms frecuentemente por los antipsicticos tpicos como por ejemplo elHaloperidol,prometazinaoclorpromazinautilizado para tratar estados psicticos o enesquizofrenia.

*In the case of a conventional antipsychotic given at clinically effective doses, it is estimated that up to 90 percent of D2 receptors are blocked in every dopamine pathway in the brain. This degree of blockade of D2 receptors in the nucleus accumbens of the mesolimbic dopamine pathway is presumably necessaryto reduce positive symptoms of psychosis, but this degree of simultaneous blockade of D2 receptors in the striatum causes EPS and eventually, tardive dyskinesia.*However, the lack of production of secondary negative symptoms does not appearto be an adequate explanation for all the reduction in severity of negative symptoms byatypical antipsychotics compared to conventional antipsychotics. Another mechanism thatcould explain this apparent reduction is that atypical antipsychotics, working through their5HT2A antagonist properties, may increase dopamine release in hypoactive mesolimbic pleasure centers. If this were the case to any great extent, one might expect to see anactivation of positive symptoms by atypical antipsychotics as well, but this is not observed.Apparently, dopamine release by 5HT2A receptor antagonism in the nucleus accumbens isnot as robust as in other brain areas,*Theoretically, the ideal treatment of schizophrenia would be a drug with actions atclinical doses that fully saturate 5HT2A receptors in the prefrontal cortex (Figure 10-29B)while blocking enough D2 receptors in the mesolimbic area to reduce positive symptomsbut not abolish reward; also, the drug would block too few D2 receptors in the nigrostriatalpathway to cause EPS (Figure 10-27B). The atypical antipsychotics with 5HT2A antagonistproperties at least as potent as their D2 antagonist properties seem to fulfill that role (seeFigures 10-27B and 10-29B).*5HT2A antagonistsblock the serotonergic excitation of cortical pyramidal cells, their glutamate releaseis reduced, and this lowers the hyperactive drive on the mesolimbic dopamine pathwaydownstream, thus reducing hallucinations and other positive symptoms.**At first, weight gain and obesity were clearly linked toatypical antipsychotics (Table 10-2 and Figure 10-59), but more recently, increased risk fordyslipidemia, diabetes, accelerated cardiovascular disease, and premature death have beenlinked to certain drugs in this class as well*se ha identificado al ncleo ventromedial y al ncleo paraventricular como centros de saciedad y al ncleo lateral como centro del hambre gracias a experimentos realizados en ratas a las que le fueron lesionadas distintas regiones del hipotlamos de manera selectiva con el fin de confirmar su relacin con este sistema de regulacin*That is, it is known that insulin secretion is regulated in part by parasympathetic cholinergic neurons that innervate the pancreas and act on postsynaptic M3 receptors localized on pancreatic beta cells, the cells that secrete insulin (Figure 10-64A and B). Preclinical research suggests that agents that can block the M3 cholinergic receptor in the pancreatic beta cell may reduce insulin release (Figure 10-64C). If this occurs in a patient dependent on cholinergic regulation of insulin release, it could be a factor in causing insulin deficiency and lead to DKA/HHS.*Dopamine, acetylcholine, histamine, and norepinephrine are all involved in arousal pathways.In some cases, sedation is a desired therapeutic effect, particularly early in treatment,during hospitalization, and when patients are aggressive, agitated, or needing sleep induction*Risperidona, Olanzapina, Clozapina, Quetiapina, Ziprasidona, Aripiprazol, Paliperidona*Risperidona, Olanzapina, Clozapina, Quetiapina, Ziprasidona, Aripiprazol, Paliperidona*Risperidona, Olanzapina, Clozapina, Quetiapina, Ziprasidona, Aripiprazol, Paliperidona*Risperidona, Olanzapina, Clozapina, Quetiapina, Ziprasidona, Aripiprazol, Paliperidona*Risperidona, Olanzapina, Clozapina, Quetiapina, Ziprasidona, Aripiprazol, Paliperidona*Risperidona, Olanzapina, Clozapina, Quetiapina, Ziprasidona, Aripiprazol, Paliperidona*Risperidona, Olanzapina, Clozapina, Quetiapina, Ziprasidona, Aripiprazol, Paliperidona

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