aula 3 antipsicoticos
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ANTIPSICÓTICOS“NEUROLÉPTICOS”
ENFERMAGEM 2011.1
CASO CLÍNICO
ESQUIZOFRENIA PARANÓIDE
PROTOCOLO CLÍNICO
ESQUIZOFRENIA
ESQUIZOFRENIA
• SINTOMAS POSITIVOS
DELÍRIOS
ALUCINAÇÕES
DISTÚRBIO DO PENSAMENTO
COMPORTAMENTOS ANORMAIS
• SINTOMAS NEGATIVOS
RETRAIMENTO DOS CONTATOS SOCIAIS
NIVELAMENTO DAS RESPOSTAS EMOCIONAIS
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIPSICÓTICOS
• ANTIPSICÓTICOS DE 1ª GERAÇÃO – TÍPICOS- CLORPROMAZINA- HALOPERIDOL- FLUFENZINA- TIORIDAZINA
• ANTIPSICÓTICOS DE 2ª GERAÇÃO – ATÍPICOS- CLOZAPINA- RISPERIDONA- QUETIAPINA- AMISSULPIRIDA- SULPIRIDA
CLASSIFICAÇÃO FARMACOLÓGICA
• FENOTIAZÍDICOSCLORPROMAZINA (1ª GER.)TIORIDAZINA (1ª GER.)
• DERIV. DA BUTIROFENONAHALOPERIDOL (1ª GER.)
• ESTRUTURAS MISTASCLOZAPINA (2ª GER.)OLANZAPINA (2ª GER)QUETIAPINA (2ª GER.)RISPERIDONA (2ª GER.)
ESTRUTURAS QUÍMICAS
DOPAMINA – LIBERADA PELA
ANFETAMINA+ DOPAMINA
ESQUIZOFRENIA
AÇÃO ANTIPSICÓTICA
ANTAGONISMO DA DOPAMINA
RECEPTORES DE DOPAMINA
• D1• D2• D3• D4• D5
80% DO EFEITO TERAPÊUTICO DOS ANTIPSICÓTICOS
ANTIPSICÓTICOS X RECEPTORES
• 1ª GERAÇÃO
PREFERÊNCIA POR D2 EM RELAÇÃO A D1.
• 2ª GERAÇÃO
ALTAMENTE SELETIVOS PARA D2.
* CLOZAPINA TEM ALTA AFINIDADE POR D4.
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
• SISTEMA NERVOSO CENTRAL
• SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
• SISTEMA ENDÓCRINO
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
BLOQUEIO DO RECEPTORES
• DOPAMINA
• RECEPTORES MUSCARÍNICOS
• HISTAMÍNICOS H1
• SEROTONINA
EFEITOS ADVERSOS
• Distúrbios motores extrapiramidais
Distonias agudas - agitação, espasmos musculares, protusão da língua, olhar fixo para cima.
*Ocorrem nas primeiras semanas e diminuem no decorrer do tempo.
* Reversíveis quando suspende o tratamento.
EFEITOS ADVERSOS
• DISCINESIA TARDIA
Ocorre depois de meses ou anos.
Ocorre em 20-40% dos pacientes tratados com antipsicóticos de 1ª geração.
Incapacitante e irreversível.
Movimentos involuntários, muitas vezes da face e da língua, tronco e extremidades.
SUPERSENSIBILIDADE DOS RECEPTORES DE DOPAMINA
EFEITOS ADVERSOSSISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
• BOCA SECA, DIFICULDADE DE URINAR, PRISÃO DE VENTRE.
• HIPOTENSÃO ORTOSTÁTICA, IMPOTÊNCIA, FALHA NA EJACULAÇÃO.
BLOQUEIO MUSCÁRÍNICO E ADRENORRECEPTOR.
EFEITOS ADVERSOS ENDÓCRINOS
BLOQUEIO DO RECEPTOR DE DOPAMINA RESULTANDO EM
HIPERPROLACTINEMIA.
AMENORRÉIA-GALACTORRÉIA, INFERTILIDADE, IMPOTÊNCIA.
OUTROS EFEITOS ADVERSOS
• SEDAÇÃO• GANHO DE PESO• ICTERÍCIA• HIPOTENSÃO• BOCA SECA• VISÃO EMBAÇADA• SÍNDROME MALICNA DOS
ANTIPSICÓTICOS.
FARMACOCINÉTICA
• ABSORÇÃO
IMEDIATA/INCOMPLETA
• DISTRIBUIÇÃO
CLORPROMAZINA – 25 a 35% de disponibilidade sistêmica.
HALOPERIDOL – 65% de disponibilidade.
FARMACOCINÉTICA
• ↑ LIPOSSOLUBILIDADE
• ↑ LIGAÇÃO À PROTEÍNA (92 A 99%)
• ↑ VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO
ESCOLA DO FÁRMACO
• DIFERENÇAS NA EFICÁCIA
• DIFERENÇAS DOS EFEITOS ADVERSOS
COMBINAÇÃO DE FÁRMACOS
• ANTIDEPRESSIVOS + ANTIPSICÓTICOS
• SEDATIVOS + ANTIPSICÓTICOS