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FARMACOLOGÍA,

MEDICINA

UNIVERSIDAD DE O’HIGGINS

GONZALO I. ÁLVAREZ ACEVEDO

2021

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FORMAS FARMACÉUTICAS

Y TECNOLOGÍA.

FORMULACIONES

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OBJETIVOS:

• Conocer distintas vías de administración,

• Identificar características físicas de las formas

farmacéuticas,

• Estudiar la composición de distintas formas farmacéuticas,

• Analizar ejemplos de liberación de fármacos.

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MITOLOGÍA

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Aesclepius (Esculapio) Dios de la medicina La muda de la piel de la

serpiente

«rejuvenecimiento»

Higía (Salus)→ higiene Diosa de la curación

(prevención) El cáliz es el receptáculo del

veneno

«sanación o muerte»

Padre

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FORMA GALÉNICA O FORMA FARMACÉUTICA

Definición:

• Disposición individual a la que se adaptan Principios Activos y Excipientes para constituir un medicamento eficaz, seguro y estable en el tiempo.

«La forma de preparar un medicamento con el fin de su administración»

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Galeno de Pérgamo (129 –

210 d.c.)

• Therapeutes (discípulo o socio)

del dios Asclepio,

• De la escuela de

Hipócrates • Médico de

gladiadores

• Escribió: «De los

preparados y los

poderes de los

remedios simples»

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ADMINISTRACIÓN

FARMACOLOGÍA

UOH

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D e p e n d e d e l a s p r o p i e d a d e s d e l p r i n c i p i o a c t i v o y d e p a s o s a t r a v é s d e l o r g a n i s m o h a s t a l l e g a r a l s i t i o d e a c c i ó n .

¿POR QUÉ LA VÍA ORAL NO ES SUFICIENTE?

Destrucción

del P.A.

Pobre

absorción

No llega al sitio

de acción

Corta vida

media

SISTEMAS DE CLASIFICACIÓN

• Según su liberación: convencional o modificada,

• Según vía de administración: oral, tópico,

parenteral, etc.

• Según familia terapéutica farmacológica,

• Según su efecto: local o sistémico

• Otras.

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VÍA SUBLINGUAL

• Simple

• Zona muy vascularizada

• Rápido paso al torrente sanguíneo → rápido efecto

• Evita la digestión del fármaco

• Vía usada con ansiolíticos, antianginosos, antihipertensivos

• Espacio limitado

• Permeación limitada

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VÍA ORAL

Factores:

• Velocidad de vaciado

gástrico

• Forma Farmacéutica

• Motilidad intestinal

• Presencia de alimentos

• Otros medicamentos 12

• Gran superficie

(microvellosidades)

• Elevado flujo

sanguíneo

• Bilis como tensoactivo

• Transporte activo y

pasivo

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VÍA ORAL

Pros

• Fácil de acceder

• Terapia ambulatoria

• Estables en el tiempo

• Bajo coste

• Fácil dosificación

Contras

• Depende la velocidad de vaciado gástrico, presencia de alimento, motilidad intestinal.

• Alta degradación por pH

• Metabolismo de primer paso

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FISIOLOGÍA GASTROINTESTINAL

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VIA PARENTERAL

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VÍA PARENTERAL

Vía arterial

no es de

primera

elección

Se aprovecha

el retorno

venoso

Evita

efecto de

primer paso

No depende

de la

absorción

gastro-

intestinal

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VÍA INTRAVENOSA

Se presenta como alternativa

Según farmacocinética:

• Mala absorción del p.a.

• Alta metabolización del p.a.

• Alta degradación enteral

Según necesidad: • Administración inmediata

• Bolus, infusiones, dosis de mantención.

Es requerimiento: • Soluciones límpidas

• pH neutro (la sangre es buffer)

• Isotonía, respecto de la sangre (morfología de eritrocitos)

• Esterilidad: ausencia de patógenos y pirógenos

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VÍA INTRAMUSCULAR

Administración de fármacos que presenten escasa biodisponibilidad por vía oral

Se busca evitar la irritación, degradación del p.a.

Generalmente se consigue una acción intermedia / prolongada

Formas utilizadas:

• Preparados acuosos de liberación rápida (sódicos, clorhidrátos)

• oleosos de liberación lenta

• de depósito (suspensiones)

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VÍA SUBCUTÁNEA

• Dispone de un pequeño volumen para efectuar la inyección.

• Absorción lenta

• Útil en pacientes en tratamiento anticoagulante

Ejemplos: insulina, heparina, eritropoietina.

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COMPARACIÓN Característica I.V. I.M S.C.

Sitio de administración Lumen Grandes

músculos

Tejido bajo la

piel

Depósito Χ

Absorción Inmediata media Lenta

Asistencia requerida Χ

Preparaciones

irritantes

Según

tolerancia Χ

Tiempo de latencia segundos 10-20 minutos 15-30 minutos

Volúmenes Variable 2-5 mL < 2 mL

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IV V/S ENTERAL

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im v/s oral Dosis creciente

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GRAN GRUPO: VÍA TÓPICA

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Generalmente

se administran

medicamentos

con efecto

local, para

tratar

afecciones de

la dermis,

mucosa,

epitelios, etc.

En ocasiones

se busca un

efecto

sistémico,

buscando

llegar a la

circulación

También es utilizado

con fines diagnósticos

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VÍA DÉRMICA Aplicación sobre la piel, mucosas, epitelios y/o sus anexos:

• Pelo

• Uñas

• Glándulas sudoríparas

• Glándulas sebáceas

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La piel lesionada presenta una

mayor absorción con riesgo de

reacciones adversas (por acción

sistémica del p.a.)

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VÍA OFTÁLMICA

Acción local El p.a. debe estar disuelto en agua estéril, se añaden sales y preservantes.

p.a. debe presentar buena absorción para difundir al ojo

Acciones: • antiinflamatorios,

• antihistamínicos,

• antiinfecciosos,

• tratamientos glaucoma

Formas usadas: gotas (colirios), pomadas, implantes intraoculares, lentes de contacto

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VÍA ÓTICA

Acción local.

Para ser administrados en el conducto auditivo externo.

Usos:

• Antiinfeccioso

• Antiinflamatorio

• Limpieza

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VÍA NASAL

Acción sistémica (péptidos):

• Calcitonina

• Desmopresina

• Oxitocina

• ag. GnRH

Acción local:

• Vasoconstrictores

• Antialérgicos

• antiinfecciosos

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VÍA RECTAL

Presenta una absorción lenta y variable. Se basa en la gran irrigación presente en el recto y la permeación hacia el torrente sanguíneo.

Útil en niños y cuando la vía oral es inaccesible

Formas:

• Supositorios: necesita fundirse para liberar el medicamento

• Enemas: rápida acción

• Cremas / ungüentos

Acciones:

• Mecánica: laxante

• Local: antihemorroides

• Sistémica: antifebriles, antiespasmódicos

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VÍA VAGINAL

Tópico (inflamaciones o infecciones locales)

Sistémico (hormonas)

La bio-disponibilidad del medicamento depende de:

• Espesor del epitelio vaginal

• Composición del fluido

• pH

Formas disponibles: • Soluciones

• Comprimidos

• Óvulos (supositorios vaginales)

• Gel

• Espumas

• Anillos vaginales (anticonceptivos)

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VÍA TRANSDÉRMICA

Caso especial

Uso de parches como reservorios del fármaco

Se quiere alcanzar la circulación sistémica a través de la piel

• Moléculas muy activas y de baja polaridad

• Bajas dosis y largos tiempos de exposición

Uso:

Anestésicos, hormonas, rivastigmina, etc

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FARMACOLOGÍA,

MEDICINA

UOH

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CARACTERÍSTICAS DE LAS

FORMAS FARMACÉUTICAS

FARMACOLOGÍA

UOH

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FORMAS FARMACÉUTICAS

Gaseosas

*Aerosoles

*Soluciones para inhalación

Gases medicinales

Líquidas

Inyectables

Jarabes

Suspensiones

Colirios

Semisólidas

Cremas

Geles

Pomadas

Supositorios y óvulos

Sólidas

Polvos

Cápsulas

Tabletas (comprimidos)

Liberación modificada

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FORMAS GASEOSAS

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*Aerosol

Suspensión de

partículas líquidas o

sólidas, que usan un

gas como medio

propelente

*Suspensión

Suspensión de

partículas sólidas, en

medio acuoso que

son volatilizadas

mecanicamente o al

ser nebulizadas

Gases medicinales

Gases comprimidos

de utilidad medicinal

o la combinación de

ellos.

FORMAS LÍQUIDAS

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Inyectables

Soluciones homogéneas

estériles.

Jarabes

Soluciones viscosas edulcoradas, de uso

mayormente infantil.

Sacarosa o reemplazo

Suspensiones

Partículas sólidas de baja solubilidad dispersas en

medio acuoso.

*extemporaneos

Colirios

Soluciones homogéneas isosmóticas de baja

carga microbiológicas

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FORMAS SEMI-SÓLIDAS

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Cremas

Agua y aceite: Emulsión • Hidratante

• Humectante

• Protectora

Pomadas

(ungüentos)

Carecen de agua. p.a. está disperso en

forma de polvo

Supositorios y

óvulos En base grasa,

se funden a t° corporal.

Absorción errática.

Vía alternativa de

administración

Geles

Sólidos (fase continua) y agua (fase dispersa)

Estructura de red que

retiene agua

FORMAS SÓLIDAS

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Polvos

Polvos o gránulos dosificados para uso en

soluciones

extemporáneas o

inhalación

Comprimidos

Se obtienen por compresión a alta

velocidad.

Disgregación → Disolución

Liberación

modificada Requerimientos especiales:

Grageas, efervescentes,

masticables, sublingual y

recubrimientos poliméricos

(lib. sostenida y/o

retardada)

Cápsulas

Polvos o gránulos contenidos en una

cápsula gelatinosa

*cápsulas blandas

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COMPOSICIÓN DE LAS FORMAS

FARMACÉUTICAS

FARMACOLOGÍA

UOH

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PRINCIPIO ACTIVO Y EXCIPIENTES • Excipientes: elementos inertes que dan forma y estructura a los

medicamentos. Facilitan la preparación, administración y conservación de

los medicamentos.

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E L E M E N T O S N E C E S A R I O S P A R A O B T E N E R U N P R O D U C T O T E R M I N A D O ( S Ó L I D O )

FORMAS SÓLIDAS

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• Mantienen al producto unido. Otorga propiedades visco-elásticas. Se usan

gomas (agar, guar), azúcares (xilitol, sorbitol) y celulosas (HPMC). Ejemplos de

uso: gránulos, tabletas, supositorios, ungüentos.

AGLUTINANTES

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Sirven de relleno, para llegar al peso y tamaño

ideal de la

presentación.

Dependiendo de la

presentación puede ser

lactosa, celulosa

(sólidos); agua calidad

inyectable, jarabe simple (líquidos); ceras,

aceites (semisólidos)

DILUYENTES

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DESINTEGRANTES

• Se expanden y/o disuelven al hidratarse, causando la

ruptura en el tracto digestivo, favoreciendo la liberación

y absorción del p.a.

• Uso: comprimidos masticables, ODT, vitaminas infantiles.

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LUBRICANTES

• Previenen las aglomeraciones y la adherencia a los equipos de

fabricación de tabletas o cápsulas. Se usan minerales finamente

divididos como talco o sílica y grasas como el estearato de

magnesio.

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P R O T E G E N A L A S T A B L E T A S D E L A H U M E D A D , O X I D A C I Ó N Y L U Z . E N M A S C A R A P O S I B L E S M A L O S

S A B O R E S U O L O R E S Q U E P U E D A T E N E R L A

T A B L E T A . S E U T I L I Z A N P O L I S A C Á R I D O S ,

C E L U L O S A S ( L I B E R A C I Ó N C O N V E N C I O N A L ) O

P O L Í M E R O S S I N T É T I C O S .

RECUBRIMIENTOS

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EDULCORANTES, SABORIZANTES Y COLORANTES

• Mejoran las propiedades organolépticas del

producto. Agregan dulzor, sabor y color uniforme a la

preparación.

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EJEMPLOS DE LIBERACIÓN

DE FÁRMACOS

FARMACOLOGÍA

UOH

COMPRIMIDOS MATRICIALES

Procesos:

• Difusión

• Disgregación y difusión

• Hidratación, hinchamiento

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CÁPSULA GEL

Procesos asociados:

• Hidratación del coloide

• Degradación ácida

• Liberación del fármaco

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CREMA

Procesos asociados:

• Estabilización de la fase dispersa por tensoactivos

• Liberación del fármaco

• Penetración de la dermis

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PREGUNTAS CLAVE

1. ¿Qué criterios se utilizan para elegir entre distintas formas de

un mismo p.a.?

2. ¿Qué vías de administración presentan mayor

biodisponibilidad?

3. ¿Qué formas farmacéuticas no se deben fraccionar?

4. ¿Qué problemas puede presentar una forma farmacéutica

de liberación prolongada?

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