cap 3 - formas farmacéuticas y biofarmacia

7/23/2019 Cap 3 - Formas Farmacuticas y Biofarmacia

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FORM SFARMACUTICAS

DE LOS MEDICAMENTOS Y BIOFARMACIA

Dr . Martn Gerardo Rodrguez

LCN Mara Luisa Rodrguez Vzquez

Universidad Autnoma de guasculientes

QFB Lorena Cabrera Navarro

Univeibdad Mkhoacana de San Nicols de Hidalqo


2/18

Introduccin

La Secretara deSalud de los

Estados

Unidos

Mexicanos

define el

concepto

de f r m a c o

como

toda

sustancia

n a t u r a l , sinttica o

bio t ecno l g ica que tenga alguna a ct ivid a d fa rm a co l g ica y que se

identifique

p o r

sus

propiedades fsicas, qum icas

oacciones

bio l

gicas,

qu e

no se

presenta

en

fo rm a fa rm a cu t ica

y

que rena con

diciones para ser

empleada como

m ed ica m ent o o ingrediente de

u n m ed ica m ent o . Deesta definicin sededuce que elf r m a c o se

convertir en medicamento, slo despus de haber

conseguido

una

f o r m a

adecuada

para

su

administracin teraputica:

la

forma far

m a cu t ica .

En efecto, laf o r m a dep res ent a ci n de unf r m a c o debe ajus

tarse

al

m o d o

de la

administracin

y

asegurar

el manejo

adecuado

del principio activo durante

su

produccin, transporte

yalmacena

m i e n t o . A d e m s debe

serestabley

p e rmi ti r

la

dosificacin exacta.

El desarrollo defo rm a s fa rm a cu t ica s y sucon tr ol decalidadson

tareas

encargadas a losq u m i c o s quelaboran en la industria far

m a c u t i c a . Cuandoestas preparaciones aprueb an las norm as

lega

le s

establecidasen lasfarmacopeas, se

otorga

el

permiso para

su

p ro d u cci n

y

vent a ,

de

tal manera que

la

forma de presentacin

de

un principio activo seconvierte en u n medicam ento.

A l presc ribir med icam entos , los profesionistas

de la

s a lu d

de

ben indicar las formas

adecuadas

para su a d m inis t raci n en los

pacientes. Porejemplo, unapersona conamig dalitis ingerircon

m u c h a

dificultad

una tableta

o

u n c o m p r i m i d o ,

y

posiblemente re

chace una ampolleta por el dolor que

segenera

al ser administrada;

pero

si se le

prescribe un jarabe

o

u na s u s p ens i n

le

ser ms fcil

ingerirlo.

Las

presentaciones

anteriores son

conocidas como

formas

fa rm a cu t ica s y en

ellas

se conjugan lassustancias medicinales y

los excipientes para const ruir u n med icam ento . A l respecto, losex

cipientes

sonsustancias que

ayudan

a que el

principio activo

se

f o r m u l e

de

mane ra estable, eficaz

ysegura

para el paciente.

Clasificacin de las formas farmacuticas

Lafarmacopea de losEstadosUnidos

Mexicanos

define las formas far

macuticas como: la

mezcla

de uno o ms frmacos conosin aditivos

que presentan caractersticas para

suadecuada

dosificacin,

conser-


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vac in y admi nistrac in. Las formas farm ac utic as pueden clasificar

se por sus propiedades fisicoqumicas (slidos, sem isl idos , lqu idos y

gases) y por la va de administracin en la cual sern aplicadas.

En este captulo se describen las principales formas farmacuti

cas y sus vas de administracin.

Formas farmacuticas lquidas para la administracin

oral

Jarabe

Forma farmacutica lquida, de

sabor

dulce, en la cual la

sustancia

activa est disuelta en un vehculo formado por una solucin acuosa

casi saturada de azcar. Se dosifica con una cuchara o u n vasogra

duado en

mililitros.

Los

jarabes

son las formas farmacuticas ms

utilizadas en los nios por su fcil administracin y dosificacin.

Elxir

Forma farmacutica lquida

cuya

diferencia principal con el jarabe

es que el vehculo es una solucin hidroalcohlica. Con el alcohol se

evita la contaminacin microbiana y se facilita la disolucin de fr

macos pocosolubles en agua.

Suspensiones

orales

Formas

farmacuticas lquidas que contienen uno o ms frmacos en

suspensin (pequeas partculas hidrfobas del principio activo sus

pendidas en agua).

Cuando

el frmaco es un lquido

mezclado

co n otro

lquido (por ejemplo,

aceite

y agua) se le da el nombre de emulsin.

Las suspensionesrequieren seragitadaspara conseguir homo ge

neid a d m o m ent nea y permitir su dosificacin correcta. En el

caso

de

preparados

poco estables

se

utilizan

suspensiones

que se preparan

antes de ser cons umid as; para ello se aa de

agua

al polvo contenido

en elenvase.Una vez preparados tie nen una rpida caduc idad.

FARMACOLOGAGENERAL


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Soluciones orales

Incluyen

sueros

y

frascos

de gotas que contienen

sustancias

activas

concentradas. Las ampolletas y los viales de consumo oral son de uso

casi exclusivo de frmacos que requieren condiciones especiales de

conservacin, por su baja estabilidad qumica o biolgica. Se prepa

ra n en

dosis

unitarias y pueden ser esterilizadas o

envasadas

en at

msfera

inerte.

La solucin oral

puede

contener uno o ms frmacos

disueltos en un disolvente apropiado o en una

mezcla

de disolventes

miscibles.

Todas las soluciones, pero particularmente las que contienen di

solventes voltiles, deben envasarse en recipientes hermticos y ser

almacenadas evitando el calor

excesivo.

Tambin debe considerarse

el empleo de recipientes resistentes a la luz

cuando

la degradacin

fotoltica se convierta en un problema potencial de estabilidad.

Ventajas: ms fciles de

ingerir

que las formas slidas uso peditri

co y geritrico), frmaco ya disuelto y disponible para la absorcin

respuesta teraputica ms rpida), dosificacin fcil y cmoda.

Inconvenientes: transporte y almacenamiento ms costoso, menor

estabilidad qumica y biolgica que las formas slidas.

F o r m a s

farmacuticas slidas para la administracin

oral

Pouos y granulados

Son formas farmacuticas constituidas por una

mezcla

de slidos fina

mente divididos.El tamao de la partcula de los polvos es ms pequeo

que el de los granulados. Se deben conservar en recipientes hermtica

mente cerrados para evitar el

ataque

de la humedad.

Comprimidos

Son formas farmacuticas slidas administradas generalmente por

va oral. Estn constituidas por un polvo o un granulado sometido

a compresin. Generalmente, los comprimidos se elaboran a

partir

de

mezclas

de principios activos y diferentes excipientes como:

dilu-

yentes aportan volumen), aglutinantes (facilitan la unin de las par

tculas), disgregantes aceleran la disgregacin) y lubrificantes, con

propiedades deslizantes o antiadherentes reducen fricciones entre

las partculas y evitan la adherencia del polvo a matriz y punzones).

- Entre los mtodos de elaboracin pueden citarse la granulacin

por va hmeda, por va

seca

y la compresin directa, que es el ms

simple y rpido. Segn el tipo de comprimido, se pueden administrar

por deglucin o disolvindose previamente en agua u otros lquidos.

Adems de los comprimidos orales existen otros como: los sublingua

les, efervescentes, para implantacin,

bucales,

masticables, etctera.

FORMAS

FARMACUTICAS DE LOSMEDICAMENTOSY

BIOFARMACIA


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Formas

recubiertas

Son formas obtenidas mediante el recubrimiento de ncleos con di

versos

fines, como: evitar

efectos

indeseables

del frmaco en el est

mago, impedir su degradacin por el ataque del contenido gstrico

o por otros

agentes

(luz, aire, humedad, etctera),

enmascarar

las

caractersticas organolpticas

desagradables,

me jorar la apariencia

final

de la forma galnica o controlar la liberacin del frm aco en un

lugar determinado del tracto gastrointestinal.

Bsicamente, existen dos tipos de recubrimiento: a)

grageado

(el

cual da lugar a la gragea), con notable incremento del volumen y

peso del ncleo, as comomodificacin de su forma; y b) con una

pel cu la fina sobre el n cl eo (tableta o co mp rim ido ). En este

caso,

el

incremento de

peso

y volumen es prcticamente nulo, mantenindo

se la forma original del ncleo de partida.

En funcin de la naturaleza de la

sustancia

utilizada en la cu

bierta, se pueden obtener recubrimientos gastrosolubles y gastro-

rresistentes o entricos (cera o polmero de

acetato

de celulosa), los

cuales

son insolubles a pH cido y, por lo tanto,

pasan

el estmago sin

que se produzca la liberacin del frmaco en ese sitio, lo que facilita

la disgregacin en el intestino.

Formas farmacuticas slidas para la administracin oral

Tabletas

Son formas farmacuticas slidas para la administracin bucal. Se

utilizan para conseguir efectos

locales

o sistmicos. En su fabricacin

se utilizan las operaciones tcnicas de pulverizacin, tamizacin,

mezclado,

granulado, compresin y tableteado. Las tabletas tienen

forma redonda porque se comprimieron las

sustancias activas

y la

totalidad

de los excipientes. Se fabrican en

pesoshasta

de un gramo.

A las tabletas se les adicionan

sustancias

de relleno (lactosa,saca

rosa, sulfato, etctera) para obtener un volumen que facilite su manejo

e ingestin.

Otras veces

se les adicionan

sustancias disgregantes

(el

almidn que se

embebe

con el

agua

o el

NaHC0

3

que libera C0

2

con

el jugo gstrico) que

aceleran

la desintegracin de la tableta. Los exci

pientes son importantes en las tabletas para facilitar la identificacin

(colores), obtener estabilidad (absorbentes de humedad) y para garanti

zar la eficiencia terap utic a. A l igual que los comprim idos, las tabletas

tam bi n pueden ser recubiertas para favorecer o retardar el trnsito en

el tubo digestivo y

adecuarse

al sitio de absorcin del frmaco.

Las tabletas

efervescentes

(vitamina C,

Alka-Seltzer

o aspirina

efervescente)

contienen cido ctrico y bicarbonato de sodio, los

cua

les en contacto con elagua producen anhdrido carbnico que disgre

ga la form a farma c uti ca. Por ello, no for ma n parte de los preparados

farmacuticos slidos, ya que se disuelven

antes

de la ingestin.

Cpsulas

Formas

farmacuticas slidas protegidas generalmente por una cu

bierta

de gelatina (textura dura) o bien de gelatina y glicerina (textura

blanda), dentro de la cual se introd uce n el frm aco y los excipientes.

Las cpsulas duras estn constituidas por dos

secciones

(cuerpo

y

tapa) que contienen los principios activos y los excipientes. Estas

secciones

posteriormente se unen para su dosificacin (se pueden


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abrir con facilidad). Las cpsulas blandas estn formadas por una

sola seccin y son selladas no se abren despus de haber sido do

sificadas). Ambas se fabrican en varios tamaos y formas; las ms

comunesson en forma de vaina, de bala, esfrica perla) u ovoide. Las

cpsulas duras y las blandas pueden ser de liberacin controlada y de

estas

ltimas hay preparaciones de

tipo

entrico.

Los comprimidos son tambin formas farmacuticas slidas

constituidas pormezclas de polvos o granulados comprimi dos .

Formas

farmacuticas slidas para la administracin parenteral

Este

grupo de formas farmacuticas incluye los polvos para prepara

ciones inyectables o perfusin) y los implantes o pellets.

Polvos

Son sustancias slidas y estriles que se colocan en sus envases

definitivos. Despus de ser mezcladas y

agitadas

con el volumen

correspondiente de un lquido estril, producen disoluciones o

sus

pensiones

uniformes que satisfacen las normas establecidas para

este

tipo

de preparados farmacuticos. Enesta categora se incluyen

las sustancias liofilizadas de uso parenteral.

Pellets

Son preparaciones slidas y estriles que se implantan en la piel.Tie

nen forma de pequeos comprimidos apropiados para su adminis

tracin.

Estos

preparados farmacuticos se utilizan

cuando

sedesean

obtener concentraciones plasmticas

sostenidas

de un frmaco, du

rante tiempos prolongados. No deben llevar ningn

tipo

de excipiente

y pueden ser obtenidos por compresin directa o mediante fusin

del frmaco y su moldeo posterior.

Cada

dosis

se suministra en un

envaseestril.

La pureza e inocuidad deestaspreparaciones se garantiza

desde

la obtencin de la materia prima y el sometimiento a diversos proce

sos de esterilizacin

como

la radiacin UV y la ozonizacin.

F o r m a s

farmacuticas lquidas para la administracin

parenteral

Los preparados inyectables se dividen en dos grupos: los de aplica

cin directa y los que se usan para perfusin.

Preparaciones inyectables

Son formas farmacuticas lquidas y estriles soluciones, emulsiones y

suspensiones). Las soluciones inyectables son lmpidas y estn prcti

camenteexentas de partculas. Las emulsiones no deben presentar in

dicios de separacin de las

fases.

Las

suspensiones

inyectables pueden

tener un sedimento que se dispersa fcilmente por agitacin, de modo

que la suspensin resulteestablepara permitirla extraccin de ladosis

requerida.

Los preparados inyectables son envasados en: a) ampolletas

de una

dosis

(1a 15

mi),

b)frascosampollas o viales de varias

dosis

5 a

100

mi),

c)

frascos

de

vidrio

100 a 1000 mi) o d) recipientes de plsticos

de polietileno concapacidadeshasta de 5litros.

FORMAS

FARMACUTICAS DE LOS MEDICAMENTOSY

BIOFARMACIA


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Preparaciones para perfusin

Son disoluciones o emulsiones acuosasy estriles

cuya

fase continua

es agua.Generalmente son isotnicas con la sangre. Estn destinadas

p rincip a lm ent e para ser administradas en

grandes

volmenes y no

contienen conservadores antimicrobianos. Existen preparados para

uso humano o veterinario.

Concentrados

para preparaciones inyectables o para perfusin

Son soluciones estriles que se diluyen,antes de su administracin,

con un lquido apropiado

hasta

el volumen indicado. Luego de ser

diluidas cumplen con las normas

establecidas

para su aplicacin se

gura. Las vas de administracin ms utilizadas son la intravenosa se

pueden administrar sueros, viales o ampolletas por bolos o infusin),

la intramuscular y la subcutnea. Por va intravenosa slo se pueden

administrar

soluciones acuosaso emulsiones O/A.

Los preparados inyectables deben ser estriles, libres de pirgenos

y,

salvo contadas

excepciones, isotnicos con los lquidos corporales,

adems, deben tener un pH

semejante

al fisiolgico. Se requiere de un

tcnico para

asegurar

una administracin correcta. Por va intraveno

sa no deben administrarse preparados oleosos posibilidad de embolia

grasa), ni preparados que contengan

sustancias

capacesde precipitar

algn componente sanguneo o hemolizar los hemates. Por va sub

cutnea comprimidos hipodrmicos) no pueden utilizarse sustan

cias

irritantes

puede generarse necrosis del tejido), sin embargo, la

va intramuscular s admite este tipo de sustancias.

F o r m a s farmacuticas slido-gas para administracin

por inhalacin

La inhalacin de frmacos permite colocarlos en las vas respiratorias.

En las formas farmacuticas preparadas para

este

fin, el frmaco

puede

estar disuelto o disperso en un lquido, el cual se introduce en la va pul

monar aerosol) combinndolo con el aire inhalado. Existen tres tipos de

soluciones:

a) Preparaciones destinadas a ser convertidas en vapor. Son solucio

nes, dispersiones o slidos a los que generalmente se les aade

agua

caliente y se inhala el vapor generado.

b)

Preparaciones lquidas para nebulizacin. Son disoluciones,

sus

pensiones

o emulsiones que se convierten en

aerosoles,

con un ne-

bulizador de operacin continua o provisto de vlvula dosificadora.

Las suspensionesy las emulsiones se dispersan fcilmente por agi

tacin y se mantienenestablespara

permitir

la administracin de la

dosis

correcta. Los nebulizadores de operacin continua son dispo

sitivos que transforman los lquidos enaerosolescongasescompri

midos, vibracin ultrasnica u otros medios. Permiten que ladosis

se inhale a una velocidad y con un tamao de partculasadecuados

para que la preparacin se deposite en los pulmones.

c) Preparaciones

envasadas

a presin y con vlvula dosificadora.

Son

suspensiones

o emulsiones que se suministran en un enva

se especial y provisto de una vlvula dosificadora. El contenido


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se encuentra bajo la presin de

gases

propulso res licuados . E l

inhalador proporciona al paciente la

dosis

requerida y los dispo

sitivos son calibrados para la emisin de la

dosis

correcta.

Recientemente

se pusieron a la venta nebulizadores de ltima

generacin, en los

cuales

el princ ipio activo se encuentra en burbu jas

de aire

atrapadas

en blsteres; ejemplo, la insulina que se administra

por inhalacin.

Form as farma cuticas slidas-sem islidas

para administracin rectal

Las preparaciones farmacuticas

destinadas

para la administracin

rectal incluyen: supositorios, emulsiones, suspensiones y preparacio

nes semislidas.

Supositorios

Son formas farmacuticas slidas

cuya

forma, superficie, volumen y

consistencia favorecen su admin istra ci n por va rec tal. Los suposi

torios tienen una longitud de 3 a 4 cm y un pesode 1 a 3 g. Contie

nen uno o varios principios activos dispersos o disueltos en una base

adecuada.

Deben

disolverse o fundirse en la cavidad rectal y pueden

ejercer

efectos locales

o sistmicos.

Estas

formas farmacuticas pue

den destinarse a tres objetivos bien diferenciados:

1)

Acci n m ec nica . Para provocar la evacuacin en

casos

de es

treimiento. Se formulan con excipientes hidrfilos,

como

la gli-

cero-gelatina, que

irritan

la

mucosa

rectal y provocan, por va

refleja, el peristaltismo.

2)

Accin local.

Para

efectuar accin astringente sobre la

mucosa

rec

ta l y los esfnteres. Se preparan normalmente con excipientes gra

sosos.

3)

Ac ci n sist mica . Se fo rm ul an para favorecer la absorcin del

principio activo.

Pueden

elaborarse con excipientes hidrfilos y

l i

pfilos que faciliten la liberacin rpida y completa del frmaco.

Los excipientes de esta form a farm ac utic a pueden clasificarse

en dos categoras principales:

a) Triglicridos (excipiente lipfilo). Son los m s utiliza dos , en

tr e

ellos se encuentran la

manteca

de cacao, los glicridos

semisintticos y los

aceites

polioxietilenados saturados.

b) Excipientes hidros olub les

como

los polietilenglicoles (PEG).

Formas farmacuticas para la administracin tpica

Las formas farmacuticas para

esta

va de administracin son muy

variadas y pueden ser lquidas o semislidas. El medic amento se apli

ca sobre la piel o las

mucosas (oral,

nasal, vaginal) en el sitio donde

debe ejercer su accin,

buscando

u n

efecto

local. Ejemplos:

pomadas

o

cremas

para

tratar

algn problema drmico o calmar un dolor; co

lirios

oculares

y gotas

nasales

o para el odo. Cada una de ellas, en

funcin del lugar donde ser aplicada, debec um plir requisitosespe

cficos relacionados con la formulacin, la esterilidad, etctera.

En

este

contexto, sobre la superficie de la piel tambin se apli

can diversos preparados farmacuticos con el propsito de cuidarla y

protegerla de daos extemos. Se

conocen como

cosmticos e incluyen

FORMAS FARMACUTICAS DE LOS MEDICAMENTOSYBIOFARMACIA


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las preparaciones utiliz adas para hu me cta r, ev itar la expo sicin a la

radiacin, embellecer y

tratar

algunas imperfecciones de la piel. Ac

tualmente, estas preparaciones las desarrolla el rea conocida

como

cosmocutica. Tales preparaciones pueden incluir sustancias con ac

tividad

biolgica

como

las hormonas, los extractos de plantas y algu

nos principios activos de accin local.

Las preparaciones dermato lgicas tiene n un principio activo

que, para llegar a su sitio de accin,debe

separarse

de la preparacin

y cruzar la piel, con el fin de lograr un

efecto

local o sistmico. Debido

a que la piel es una barrera lipfila, los frmacos hidroflicos no la

atraviesan; por ello, se han desarrollado

nuevas

formas farmacu

ticas

para facilitar su incorporacin (cremas abase de liposom as y

nansomas).

Las

pomadas

suelen estar

compuestas

po r mezclas de fases

acuosas

y

oleosas.

La liberacin del principio activo

depende

de la

fase predominante, por ello, la fase

acuosa

predomina

cuando

se re

quiere que el frmaco acte en las

capas

superficiales de la piel; pero

si

se

necesita

que el frmaco penetre en la piel o que acte por

t i e m

po prolongado, se utilizan excipientes

oleosos.

Formas farmacuticas lquidas para la administracin tpica

Lquidos para la piel)

Linimentos

Formas farmacuticas lquidas que se aplican sobre la piel no lesiona

da, mediante friccin, con el fin de obtener efectoslocales.

Lociones

Formas

farmacuticas lquidas

destinadas

a ser

aplicadas

sin friccin

sobre la piel, para obtener efectos

locales. Estos

dos preparado s son

similares, pudiendo presentarse en forma de soluciones,

suspensio

nes o emulsiones.

Lquidos mu cosa oro-farngea)

Formas

farmacuticas que se aplican en la garganta,

buscando efec

to slocales(gargarismos). La aplicacin sehaceen forma de

enjuagues,

expulsando el preparado despus de haber estadoun corto periodo en

contacto con la

mucosa.

Se utilizan vehculosacuosos.


10/18

Lquidos mucosa nasal)

Soluciones

nasales

Formas

farmacuticas que se aplican sobre la

mucosa

nasal. El modo

de aplicacin condiciona el

tipo

de

envase

que se va a

utilizar.

Ejem

plo, las gotas nasales que se administran por instilacin sobre las

fosas nasales

y se

envasan

en

frascos cuentagotas.

Lquidos aplicacin oftlmica.)

Colirios

Formas

farmacuticas que se administran por instilacin sobre la

mucosa

conjuntival. Son lquidos estriles y se presentan

como

solu

ciones

o

suspensiones,

con vehculos oleosos oacuosos,siendo estos

ltimos los ms utilizados.Estos preparados deben ser isotnicos con

los fluidos lagrimales y tener un pH

semejante

al fisiolgico, ya que

valores de pH muy

alejados

de la neutralidad producirn,

luego

de la

administracin del

colirio,

una reaccin de

defensa,

con la consiguien

te produccin de lgrimas y eliminacin del medicamento.

Soluciones

para lavado ocula r

Formas

farmacuticas lquidas que se aplican (mediante

compresas

o con lavaojos) sobre la

mucosa

conjuntival, con fines higinicos o

para eliminar

cuerpos

extraos.

Deben

ser estriles y tener un pH

similar

al fisiolgico.

lquidos aplicacin tica)

otas

Formas farmacuticas que se administran por instilacin en el con

ducto auditivo,

buscando

una accin teraputica local. Se

envasan

en

frascos cuentagotas

y pueden tener excipientes

acuosos agua,

glice-

rina,

propilenglicol)

u

oleosos

(aceites). Tambin existen otros prepa

rados destinados a la limpieza del conducto auditivo.

FORMASFARMACUTICAS DE LOS MEDICAMENTOSY

BIOFARMACIA


11/18

Formas farmacuticas semislidas

pa r a

la administracin tpica

Sem i sl i da s ap l i c ac in sob re p i e l

y

mucosas )

Pomadas

Formas

farmacuticas semislidas integradas por excipientes mo

nofsicos de aplicacin sobre piel o

mucosas;

pueden utilizarse para

conseguir

efectos locales

o sistmicos. Existen diferentes tipos de

preparados: hidrfilos, hidrfobos o absorbentes.

Las

cremas

son formas farmacuticas semislidas formadas por

una fase lipfila y otra hidrfila, de aplicacin sobre

piel

o

mucosas.

Anlogamente al

caso

anterior, existen diferentes tipos de preparados:

hidrfilos e hidrf obos (em ulsiones O/A y A/O, respec tivame nte).

Pastas

Formas

farmacuticas semislidas de

elevada

consistencia y de

apli

cacin tpica. Las pastas contienen un mnimo de 10 % de polvo.

Geles

Formas farmacuticas semislidas de aplicacin tpica, constituidas

por

excipientes con propiedades gelificantes, ex istiendo preparados

tanto hidrfilos

como

lipfilos. Excipientes: Lipfilos (vaselina, lano

l ina, aceites, ceras,

siliconas, etctera), hidrfilos (polietilenglicoles,

propilenglicol,

derivados de la celulosa, etctera).

Biofarmacia

La biofarmacia estudia la influencia de la formulacin y la tcnica

de elaboracin de un medic amento sobre su actividad terap utica.

En ella se consideran los

efectos

de la forma de dosificacin sobre

la

respuesta

biolgica y los factores que pueden afectar al

principio

activo y a la forma farmacutica que lo incluye. Asimismo, permite

la administracin del

principio

activo por una o varias vas de

acceso

al organismo. La biofarmacia se relaciona con la farmacologa en el

apartado de la farmacocintica, es decir, con el conjunto de

procesos

que caracterizan la evolucin temporal de un medicamento, tras ser

administrado a un organismo por una va de administracin espec

fica. A su vez, la farmacocintica la

podemos

relacionar con el acr-

nim o

VALADME,

el cual est formado por las iniciales de las

seis etapas

FARMACOLOGA

GENERAL


12/18

que pueden llegar a producirse

desde

el ingreso hasta la salida de un

frmaco en el organismo: va de administracin, liberacin, absor

cin, distribucin, metabolismo y eliminacin. Globalmente, el meta

bolismo y la excrecin pueden agruparse bajo el trmino eliminacin

y, ju nt o con la distribucin, reciben la den om inac in de disposicin .

La biofarmacia tiene

como

objetivo

principal

desarrollar medica

mentos que faciliten la administracin, la comodidad en la posologa,

la aceptacin del paciente

que garanticen la

eficacia

teraputica.

Para administrar un medicamento, se debe presentar en una forma

adecuada, por ejemplo, una suspensin, un jarabe o una tableta. De

esta

manera, una forma farmacutica es la preparacin de un medi

camento en el cual se han

evaluado

las propiedades qu mi cas y fsicas

de l principio activo, para garantizar los objetivos de la biofarmacia y

favorecer la disposici n de los medic amen tos en los

pacientes

(Figura

3-1).Paraque u n frmaco

pueda

absorberse, debe encontrarse en solu

cin.

Para

ello se requiere de la degradacin de la forma farmacutica

y la liberacin del principio activo en una biofase. Cuandoel frmaco

se administra ya disuelto,

como

es el casode las

soluciones

orales, la

absorcin y el inicio de los

efectos

son ms rpidos.

Forma de presentacin

1

Tecnologa farmacutica

Frmaco

^ ^

Medicamento

Farmacocintica

Propiedades

fisicoqumicas Biodisponibilidad

Biofarmacia

Figura 3-1. A

partir

de sus propiedadesfisicoqumicas, un frmaco se trans

forma en

medicamento

con elapoyode la tecnologa farmacutica y de la

biofarmacia.

La cintica de la absorcin cuantifica la entrada del frmaco en

la sangre e incluye los procesos de la liberacin del frmaco de la

forma farmacutica, la disolucin, la absorcin

como proceso

fa rm a

colgico y la depuracin presistmica. La velocidad de absorcin, es

decir, el nmero de molculas de un frmaco que se

absorbe

en la

unidad de tiempo, depende de la constante de absorcin (K

a

)

del

nmero de molculas que se encuentran en solucin en el lugar de

la absorcin.Para las formas farmacuticas orales de liberacin inme

diata (Figura 3-2), la velocidad de absorcinsigueu nprocesode primer

orden: inicialmente

todas

las molculas estn disponibles para su ab

sorcin y el nmero de molculas absorbidas por unidad de tiempo

disminuye en forma exponencial, es decir, a medida que disminu

ye la concentracin del frmaco en el sitio de la absorcin dism i

nuye tambin su velocidad de absorcin. Si la forma farmacutica

es de liberacin retardada,

como

las cpsulas con recubrimiento y

lo s parches subcutneos o drmicos, el nmero de molculas del

frmaco disponibles para

absorberse

est limitado a la velocidad de



13/18

liberacin de la frmula y es bastante constante. Enestecaso, el n

mero de molculas no disminuye con el t iempo, ya que

todas

las mo

lculas que se absorben son repuestas en el sitio de liberacin. Bajo

estas circunstancias, la velocidad de absorcin es constante y se rige

por un

proceso

de absorcin de orden cero.

Velocidad de absorcin a n ivel

gastrointestinal de los medicamentos

Cubierta ES Solucin

Grageas g O Emulsin

Comprimidos Suspensin

Cpsulas

Menor velocidad Mayor velocidad

Figura 3-2. La biodisponibilidad de las formas farmacuticas orales

depende

de la velocidad de absorcin a travs del tracto gastrointestinal. La velo

cidad de absorcin de las formas lquidas es mayor que la de las formas

slidas (http:///www.farma.uma.es).

Las diferencias en la absorcin de los frmacos dependen

princi

palmen te de la preparacin farmac utic a y de la va de adm inistracin.

En la primera se involucran factores comola solubilidad, el tamao de

la partcula, el coeficiente de particin lpido/agua, el grado de ioniza

cin; mientras que en la

segunda

participan la regin anatmica, la

superficie de absorcin y el flujo sanguneo regional. Sin embargo,

una vez que el frmaco entra al torrente sanguneo (absorcin), se

lleva a

cabo

la distribucin hacia los tejidos del organismo, i nc l u

yendo el sitio donde va a ejercer su efecto. El

proceso

de distribucin

permite que se realicen la biotransformacin y la eliminacin de los

frmacos.

Biodisponibilidad y bioequivalencia

El Comit de Especialidades Farmacuticas de la Agencia

Europea

para la Evalu acin de Medicame ntos define la biodis ponib ilidad de

los frmacos

como

la cantidad y la velocidad con la que una

sus

tancia activa es absorbida a partir de la forma farmacutica y llega

a estar disponible en el sitio de accin. As, cuandoun frmaco es

transformado en medicamento, la biodisponibilidad es u n p armetro

especfico de dicho medicamento. Ahora bien, dadoque un frmaco

puede

ser formulado en ms de una forma farmacutica, cuandoes

posible administrarlo por va intravenosa se

alcanza

la biodisponibi

l idad absoluta, ya que poresta va el frmaco ingresa totalmente en

el torrente sanguneo y alcanza una biodisp onibil idad comple ta de

100 %. En contraste,

cuando

se utilizan otras vas de administracin,

la prdida parcial del frmaco impide alcanzar 100 % de la biodis

ponibilidad

y sta se expresa

como

un porcentaje que se relaciona

con la administracin del medicamento por va intravenosa (biodis

ponibilidad relativa). Por ello, se pueden encontrar valores prximos

FARMACOLOGAGENERAL
http://www.farma.uma.es/http://www.farma.uma.es/


14/18

a la unidad (buena absorcin) o

cercanos

a cero, lo que indica una

absorcin muy

baja

o la presencia importante de efectos de primer

paso

sobre el frmaco.

El estudio de la biodisponibilidad es un requisito exigido por

la Ley de Saludpara registrar u n medicame nto y garantizar que se

cumplan los objetivos de la biofarmacia.

Este

estudio se

hace

con

personas

voluntarias a las cuales se les administra la forma farma

cutica por evaluar y

luego

se obtienen muestras de

sangre,

para de

te r m in ar las concentraciones plas mt icas del frm aco a intervalos

regulares de tiempo. Con los

datos

obtenidos se construye una curva,

graneando las contracciones plasmticas del frmaco en funcin del

tiempo (Figura 3-3).

Esta

curva refleja las concentraciones sang u

neas del frmaco durante las etapas de la absorcin, distribucin y

eliminacin y, adems, de ella se pueden estimar: la concentracin

m n i m a

eficaz,

la co ncent ra ci n m xim a

alcanzada

en el torrente

sanguneo, los tiempos de la absorcin y de la

eficacia

teraputica,

as

como

el rea bajo la curva (

A BC

),lo que equivale a determ inar la

fase

farmacocintica. Por lo tanto, estimando el

A BC

se obtiene el valor

de la biodisponibilidad de un medicamento para la va de administra

cin

seleccionada,

y por comparacin de las

ABC

se

puede

estimar la

biodisponibilidad

de dos vas de administracin.

Pmx

CME

| | | Tiempo

PL

TE

Figura 3-3.

Curso

temporal de las concentraciones plasm ticas de un frma

co hipottico administrado por va oral. Al ser absorbido, el frmaco cruza

membranas celulares (barreras), lo que

genera

un periodo de latencia PL).

Alcanza

una concentracin plasmtica mxima ( C p ^ en una fraccin de

tiempo

t ^ . Para

que se produzca el efecto, requiere de una concentracin

mnima de

efecto

(CME), de tal manera que la duracin del

efecto TE)

y la in

tensidad del

efecto

(IE) estngarantizadaspor

arriba

de dicha concentracin.

La biodisponibilidad se obtiene midiendo el rea bajo la curva (ABC).

La prdida de la exclusividad para produ cir medicam entos por

los dueos de las patentes y la necesidadde atender la salud de los

habitantes de pases que

carecen

d e u na ind u s t ria fa rm a cu t ica

slid a, los ha llevado a pro du cir sus propios medicam ento s. Sin e m-



15/18

bargo, lacarencia debuenas prcticas de manufactura y un control

de calidad malo en la produccin de esos medicame ntos ha pues

to en peligro a la poblacin. Por ello, las autoridades sanitarias de

varios pases han establecidonormatividades para la produccin,

distribucin, almacenamiento y venta de

tales

medicam entos. En

algunos

pases, adems de cumplir con la biodisponibilidad, se

exige

que tambin se

hagan

estudios de equivalencia entre los med icame n

tos. A l respecto, e xisten dis tinto s tipos de equiv alencia: 1) qu m ica , se

produce

cuando

se incorporan en dos formas farmacuticas el mis

mo frmaco con

dosis

idnticas y su administracin se hace por la

misma va (por ejemplo, comprimidos y cpsulas); 2) farmacutica,

corresponde a la incorporacin de un frmaco, con

dosis

idnticas,

en dos formas farm acu ticas iguales. Los dos medicam entos pueden

i nc l u i r excipientes diferentes; y

3)

biolgica o bioequivalencia, corres

ponde a dos medicamentos, equivalentes qumicos o farmacuticos,

qu e

posean

la misma biodisponibilidad, tanto en intensidad

como

en velocidad, en un mismo individuo y bajo las

mismas

condiciones

experimentales; por lo tanto, las dos curvas de concen traciones plas

mt ica s obtenidas tras la administracin de los dos medicam entos se

pueden sobreponer.

Clasificacin de los medicamentos

La Ley

General

de Saludde Mxico establece q u e u n m ed ica m en

to es tod a sustancia o

mezcla

de sustancias de origen natural o

sinttico que tenga

efecto

teraputico, preventivo o rehabil itatorio,

que se presente en forma farmacutica y se identifique como tal

po r

su actividad farmacolgica, caractersticas fsicas, qumicas y

biolgicas . Un producto con nutrimentos ser considerado

como

med icam ento cuando : a) se trate de u n preparado que

contenga

de manera

i nd i v i d u a l ,

o

asociada,

vitaminas, minerales, electroli

tos, aminocidos o cidos

grasos,

en concen traciones superiores

a las de los alimentos naturales, b) se presente en

alguna

forma

farmacutica definida, y c) la indicacin de uso contemple efectos

teraputicos, preventivos o de rehabilitacin. Adems, la ley antes

citada clasifica los medicamentos con base en su forma de prepa

racin y de

acuerdo

a su naturaleza.

Por su fo rm a de prep araci n, los med icam ento s se clasifican

en: 1) magistrales:

cuando sean

preparados conforme a la frmula

prescrita por un md ico. La frmula ma gistral es el medic amen

to

destinado a un paciente individualizado, preparado por un far

mac ut ico , o bajo su direccin, para cu mp lim en tar expresamen

te una prescripcin facultativa detallada de los principios activos

que incluye, segn las normas de correcta elaboracin y control de

calidad

establecidas

al efecto,

dispensado

en oficina de farmacia o

servicio farmacutico y con la debida informacin al usuario. 2) Ofi

cinales:

cuando

la preparacin se realice de acuerdoa las

reglas

de

la

Farmacopea

de los Estados Unidos Mexicanos. Se considera

como

preparado oficinal el medicamento elaborado segn las normas de

correcta elaboracin y control de calidad

establecidas

al efecto y

garantizado por un farmacutico o bajo su direccin,

dispensado

en

oficina de farmacia o servicio farmacutico, enumerado y descrito

p or

el Formulario Nacional, destinado a su entrega directa a los en

fermos o a los que

abastece

la farmacia o el servicio farmacutico.

3)

De especialidad farm ac utic a:

cuando sean

preparados con fr-

FARMACOLOGAGENERAL


16/18

muas autorizadas por la Secretara de

Salud,

en establecimiento s

de l a i n dustri a qu mi c o-farmac uti c a.

Por su natu ralez a, los med icame ntos se ha n clasificado en:

1) al opti c os: toda sustancia o mezcla de sustancias de origen

n a t u r a l o sinttico que tenga efectoteraputico, preventivo o re-

habilitador,

que se presente en forma farmacutica y se identifique

como

tal por su actividad farmacolgica, caractersticas fsicas,

qumicas y biolgicas, y se encuentre registrado en la

farmacopea

de los

Estados

Unidos Mexicanos para medicamen tos alopticos;

2) home opti c os: toda sustancia omezcla de sustancias de origen

n a t u r a l

o sinttico que

tenga efecto

teraputico, preventivo o reha-

b il i tador y que sea elaborado de

acuerdo

con los procedimientos de

fabricacin descritos en la farmacopea homeoptica de los Estados

Unidos

Mexicanos,

en las de otros pases u otras fuentes de

infor

ma ci n cientfica nacio nal e inte rnac ion al; 3) herbo larios: los

pro

ductos elaborados con material vegetal o algn derivado de ste,

cuyo

ingrediente principal es la parte area o subterrnea de una

planta o extractos y tinturas, as comojugos, resinas,

aceites

grasos

y

esenciales,

presentados en form a farm acu tica,

cuya eficacia

tera

putica y seguridad ha sido confirmada cientficamente en la litera

tura

nacional o internaciona l; 4) medicamentos de origen biolgico:

obtenidos a partir de los

seres

vivos del reino animal, o por medios

biotecnolgicos, comolas vacunas, los hemoderivados y las inmuno-

globulinas;

estos

medicamento s ade ms del con trol intern o en u n

laboratorio de la planta prod uctora , requieren de contro l extem o de

co nfo rm idad con las disposiciones de la legisla cin mex icana.

Para su uso y com ercia lizac in, los med icame ntos se identif i

can por sus denominaciones genrica y

distintiva.

La identificacin

genrica es obligatoria y es tambin la denominacin comn

inter

nacional ( I) con la que se conoce a la sustancia activa, respon

sable

de la accin teraputica del medicamento; ejemplo, el cido

acetilsaliclico ( I), cuyonombre comercial es Aspirina. Adems,

la denominacin genrica y distintiva

puede hacer

alusin a la do

sis y a la forma farmacutica, por ejemplo, cido acetilsaliclico,

en tabletas efervescentes de 1,000 mg, para d istin gu irlo del ci

do acetilsaliclico en tabletas comprimidas de 500 mg. En la de

nom inaci n distint iva no podr incluirse clara o veladamente la

com posicin del medicam ento o su accin teraput ica, tampo co

indicaciones relacionadas con enfermedades, snd rom es, sn tom as,

n i aquellas que recuerden datos anatmicos o fisiolgicos, excepto

en

vacunas

y produ ctos biolgico s. Las disposiciones reglam enta

rias determ inarn la fo rm a en la que las denominaciones se alad as

debern

usarse

en la prescripcin, publicidad, etiquetado y en cual

quier otra referencia.

Finalmente, para su venta y suministro al pblico, los medica

mentos se pueden clasificar en dos categoras:

1)

Medicamentos

sujetos

a prescripcin mdica. Se pueden sub-

dividir en cua tro categor as: a) med icamen tos que slo pue

den adquirirse con receta o permiso especial expedido por la

Secretara de

Salud,

b) med icame ntos que requier en para su

adquisicin receta mdica que deber retenerse en la farmacia

que la surta y ser registrada en los libros de

con tr ol ;

el mdico

podr prescribir dos presentaciones del mismo producto como

m x i m o , especificando

su contenido, con vigencia de

treinta

das a

partir

de la

fecha

de elaboracin de la receta, c) medica-



17/18

mentos que solamente pueden adquirirse con receta mdica

que se podr

surtir

hasta tres veces; la receta deber sellarse,

registrarse cada vez en los libros de control y retenerse en la

terceraocasin, y d)medicamentos que requieren receta y que

pueden surtirse cuantas veces lo indique el mdico.

2)

Medicamentos no sujetos a prescripcin mdica : a) medica

mentos sin receta, autorizados para su venta exclusivamente

e n farmacias y b) medicamentos que no requieren receta m

d ica y que pueden expenderse en otros establecimientos que

no sean farmacias medicamentos OTC); estos medicamentos

de libre venta pueden ser adquiridos por el consumidor, sin

r ecet a

mdica, para aliviar padecimientos y sntomas que son

fciles de reconocer, ejemplo, Alkagel simple en suspensin o

leche de magnesia.

FARMACOLOGA GENERAL


18/18

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cap 3 - formas farmacéuticas y biofarmacia

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