formas farmacéuticas de administración por via oral

F A R M A C I A Y B I O Q U Í M I C A 1

“FORMAS FARMACÉUTICAS DE

ADMINISTRACIÓN POR VIA ORAL”

INTEGRANTES:

FRANKLIN TOLEDO MEDINA

RAMIREZ ZURITA DELFIN

CORDOVA CHAVEZ EDMUNDO

QUISPE HILARIO MIZRAIN

CUMPA DOMINGUEZ SANDY

FARMACOMÓRFICA - VIII CICLO

La administración oral de medicamentos es

la de mayor utilización, por ser la vía mas

fisiológica. La acción e farmacoterapeutica de

los principios activos en los medicamentos se

explica sobre bases moleculares todo

medicamento para su acción tiene pasar a

forma liquida de ahí su absorción donde el

sistema enzimático natural puede modificar

su acción terapéutica.

INTRODUCCION

LUGARES DE ABSORCION DE LOS MEDICAMENTOS

ADMINISTRADOS POR VIA ORAL

ZONA SUB LINGUAL: Zona

muy irrigada viendo las

características de

solubilidad se absorbe

obviando el paso por el

hígado.

•VIA PERLINGUAL: Se

absorbe directamente a la

circulación general por un

efecto reflejo de salivación

que conduce hacia la faringe,

estomago y por la vía porta

hasta el hígado.

OTROS LUGARES DE

ABSORCION

•ESOFAGO: No presenta

puntos de absorción •ESTOMAGO: atraves de su

mucosa puede absorber

agua y moléculas acidas

débiles de bajo peso

molecular debido al pH y la

ionización medicamentosa.

RELACION ENTRE PH INTESTINAL – FARMACOS CAPACES

DE ABSORBERSE

INFLUENCIA DEL HIGADO EN LOS MEDICAMENTOS ADMINISTRADOS POR VIA ORAL

SERIE LADME:

El proceso

LADME explica el

camino que

recorre el

medicamento

desde su

dosificación hasta

su excreción.

El íleon pH 8 facilita la

absorción de bases débiles

y de acuerdo a los pka que

poseen. absorción

•Hígado glándula ajena al

sistema digestivo pero presenta

el lugar mas importante de los

procesos metabólicos por la

producción de bilis sintetizando

muchas proteínas.

FORMAS ORALES LIQUIDAS

•ACUOSAS (fluidas, viscosizadas suspensiones)

•ALEOSAS (simples y complejas)

FORMAS ORALES SOLIDAS

•POR LA PREPARACION conglutinación, moldeado y

compresión)

•POR LA PROTECCION envoltura y recubrimiento)

•POR LA BIODISPONIBILIDAD MODIFICADA

(prolongada

•POR PULVERIZADOS (simples y compuestos)

•POR EXTRACCION extractos secos)

CLASIFICACION DE LAS FORMAS FARMACEUTICAS

ADMINISTRADAS POR VIA ORAL

VENTAJAS E INCONVENIENTES DE LAS FORMAS

FARMACEUTICAS LIQUIDAS DE ADMINISTRACION ORAL:

Menor efecto

de irritación,

Se obtienen

dispersiones

acuosas,

glicolicas,

suspensiones,

soluciones y

emulsiones

Rápida

liberación

dosificación

fácil,

•se pueden

enmascarar las

características

organolépticas,

Como

inconveniente

presenta mayor

posibilidad de

contaminación.

Jarabes obtenidos con otros azucares

( de glucosa, de azúcar invertido e

sorbitol, para diabéticos)

Elixires TIPOS DE SOLUCIONES

ORALES:

•Pociones Vinos

medicinales.

Jarabes simples (en frio,

caliente y percolación)

66.7% p/p D=1.32 E=105°C

FORMAS FARMACÉUTICAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL COMPRIMIDOS

Empieza por primera vez en el siglo XX en

Francia registrándose en el formulario oficial y

en 1930 la farmacopea española incluye por

primera vez en uno de sus capítulos los 10

primeros principios activos y la dosificación

para cada uno de ellos, a partir de esa fecha se

multiplicaron los fármacos administrados bajo

es forma farmacéutica. En un comprimido la dosificación es inequívoca y razonablemente exacta, su forma es de fácil administración, por otra parte a diferencia de las formas liquidas no requieren medidas, permiten enmascarar las características organolépticas mejorando así su aceptabilidad por el paciente.

FORMULACIÓN DEL LOS COMPRIMIDOS: a. Sustancia activa: factor de mayor consideración sobre las propiedades de esta sustancia, cabe señalar el lugar y extensión de la absorción, si este es inestable es inestable a alguno de los fluidos del tracto gastrointestinal se debe pensar en un recubrimiento entérico, deben poseer estabilidad del producto, compatibilidad de la sustancia activa, dosis y solubilidad del principio activo.

b. El método de producción: este viene normalmente impuesto por la sustancia medicamentosa, pero si fuera por elección las razones económicas juegan un papel importante. c. El tipo de comprimido: se elige el método de producción y que cumplan con las normas de la farmacopea.

PROPIEDADES ESENCIALES DE LOS COMPRIMIDOS: Cantidad exacta de principio activo. Presentan una uniformidad de peso,

espesor y aspecto. Deben presentar buena desintegración

en el estomago. Poseen propiedad de disolución,

finalmente deben ser estables al aire y temperatura ambiente durante un periodo razonable.

EXCIPIENTES PARA COMPRIMIDOS: a) diluyentes: sustancias sin

actividad farmacológica, se agrega con la finalidad de obtener un tamaño razonable ejemplo la lactosa, almidón, manitol.

b) Deslizantes: presentan las siguientes propiedades, reguladores de flujo, antiadherentes impiden la adhesión de partículas, lubricantes favorecen buena transmisión de fuerzas en la matriz.

c. disgregantes: cumplen la función de

disgregación en un medio acuoso, de esta manera permite la rápida liberación del pa. Ejemplo almidón. d. aglutinantes: son indicados en aquellos fármacos que carecen de comprensibilidad adecuada, la mayoría son sintéticos como mucilago de almidón y solución de gelatina.

FABRICACIÓN DE COMPRIMIDOS: • Para la elaboración de esta forma

farmacéutica deben cumplir los siguientes requisitos.

• Precisión en la dosificación del pa. • Máxima estabilidad del pa. • Adecuada disponibilidad fisiológica,

para asegurar su máxima eficacia terapéutica.

1. Granulación por vía húmeda:

método mas usado en el cual consiste el uso de una sustancia aglutinante, cuya finalidad es aumentar el tamaño de la partícula y mejorar propiedades de flujo.

2. Procedimientos especiales: surge con el intento de reducir costos, en el que se puede mojar los polvos y obtener el granulado con el secado de estos.

3. Granulación por comprensión: utilizados en pa. Sensibles a la humedad o calor, se usa una maquina con punzones grandes.

4. Comprensión directa: en la actualidad se usa este método con nuevos diluyentes el cual no necesitan tratamiento previo obteniendo comprimidos de buena calidad.

FUNDAMENTOS DE LA COMPRESIÓN DE SOLIDOS PULVERULENTOS O SOLIDOS EN ARGANEL Medidas de las fuerzas en las maquinas de

comprimir. Aplicación de las fuerzas sobre partículas

en una cámara de comprensión, con la finalidad de que estas se ordenen y dejen espacios o poros en sus interior.

Transmisión de las fuerzas en un lecho de polvo, este debe realizarse con previo cuidado para evitar la rotura del comprimido.

Eficacia de la lubricación, método eficaz para evitar el pegado del comprimido en las paredes de la cámara de comprensión.

FORMAS FARMACÉUTICAS PROTEGIDOS POR ENVOLTURA GRAGEAS La utilización de materiales sobre esta forma farmacéutica a

evolucionado de tal manera que nos permite: Recubrimiento del mal sabor,

mejorar el aspecto, se realiza con soluciones de azúcar y gelatina.

Mejora el revestimiento y resistencia al jugo gástrico con el bálsamo de tolú.

MOTIVOS PARA RECUBRIR: reducir al mínimo las

interacciones y mejorar su estabilidad.

Motivos estéticos. Mejorar la biodisponibilidad

del fármaco. Facilitar la ingestión del

fármaco. Reduce el mínimo de

contaminación en el envasado.

Clasificación de los procesos de cobertura Barnizado: enmascarar olor sabor

ejemplo: bálsamo tolú y resinas. Plateado: mejora aspecto de la píldora

se da con cubrir fina capa metálica. Gelatinizado: se diluya rápidamente

con la secreción gástrica. Etapa de coloración: con jarabe de

azúcar y colorante elegido, luego la impresión.

Finalmente la etapa de compresión, a través de maquinas especiales.

FORMAS FARMACÉUTICAS PROTEGIDAS POR

ENVOLTURAS

E S T E R E C U B R I M I E N T O E N C A P A F I N A E S L A D E P O S I C I Ó N D E U N A D E L G A D A P E R O U N I F O R M E M E M B R A N A D E P O L Í M E R O E N L A S U P E R F I C I E D E U N S U S T R A T O A P A R E C I Ó A P R I N C I P I O S D E L O S 5 0 F A C I L I T A N D O A S Í E L A U M E N T O D E L A E F I C A C I A D E L R E C U B R I M I E N T O .

E S T E R E C U B R I M I E N T O P R E S E N T A V E N T A J A S F R E N T E A L M É T O D O C L Á S I C O O A G R E G A D O C O N A Z Ú C A R T A L E S C O M O :

Cubiertas peliculares (film coating) Menor numero de etapas

Reducción de tamaño en las áreas de

producción.

Menor coste del proceso.

Escaso aumento de peso del núcleo

Perfil de disolución modificable.

Automatización del proceso.

Permite trabajar en medio acuoso u

orgánico.

MATERIALES EMPLEADOS EN COBERTURA

PELICULAR Polímeros formadores de películas ,Disolventes

Plastificantes, Colorantes ,pigmentos

polímeros formadores: Son atóxicos con sabor y olor aceptable,

capacidad filmogena, estable a la luz y tienen

buena estabilidad en el tiempo

Polímeros Gastrosolubles

Solubles a Ph < 5

Polímeros gastrorresistentes

solubles a Ph > 5

Polímeros insolubles en agua

MATERIALES EMPLEADOS EN COBERTURA

PELICULAR

C O L O R A N T E S

Capacidad para formar una solución con el polímero elegido.

Ser una solución para una mayor cohesion dela pelicula y mejores propiedades mecanicas.

La mezcla de disolventes permite un buen equilibrio entre las propiedades de disolución y evaporación.

Ejm .

cloruro de metileno/metanol o etanol o isopropileno.

P L A S T I F I C A N T E S

Tiene como función proporcionar ala película flexibilidad y resistencia.

Mejoran sus propiedades físicas y mecánicas.

Deben ser estables, solubles y compatibles con los polímeros.

Disolventes

Función estética e identificación

Pueden modificar a las propiedades

de la película

Clasificación en función de solubilidad en agua

Solubles en agua No solubles en agua

Propilenglicol

Glicerina

Triacetina

polietilenglicoles

Monogliceridos

acetilados

Esteres de ftalato

Aceite de ricino

Esteres de acido

sebacico

Siliconas

TECNOLOGÍA DE LA COBERTURA PELICULAR

S I S T E M A D E R E C U B R I M I E N T O

( M E T O D O C L A S I C O )

La paila Pellegrini para cobertura es angular y gira sobre su eje horizontal.

La geometría de su paila y su sistema integral de bafles asegura un mezclado mas uniforme.

La accela cota y glatt (bombo grageador y cilindrico con camisa perforada y un pulverizador interior este disminuye el tiempo de secado

S I S T E M A D E L E C H O F L U I D O

Son aparatos cerrados cilindricos de acero inoxidable.

Posee una sola pistola de pulverizacion situada en el centro de la placa inferior distribuidora de aire.

El mas utilizado es el diseño WURSTER

OTRAS FORMAS FARMACEUTICAS SOLIDAS DE

ADMINISTRACION ORAL

P I L D O R A S

Forma farmacéutica solida esférica y constituida por una masa elástica no adherente generalmente entre 50 y 500 mg.

Se obtienen a partir de una masa pilular( no deformables plásticas capaz de dividirse en partes iguales moldeables ,redondeable

Se emplean muy poco. fueron reemplazados por preparados mas convenientes como las capsulas y las tabletas.

G R A N U L O S

El granulo es muy parecida a la píldora pero no debe confundirse con el granulado.

Se obtiene también por conglutinación y con forma esférica pero el peso es inferior a 50mg y contiene cantidades muy inferiores a 1mg de algún fármaco y estas no influyen en la plasticidad de la masa.

El excipiente aconsejable es un polvo constituido por cuatro partes de lactosa y una parte de goma arábiga desenzimada.

Ventajas e inconvenientes: preparadas en al oficina de farmacia con

materiales simples y admite una gran

variedad de principios activos.

Lo inconveniente viene cuando es preparada

a dosis demasiada elevada se disgregan

difícilmente.

Granulados • Se obtiene por conglutinación de forma

irregular pero homogénea.

• Por granulación por vía húmeda existen varios tipos de granulados donde estos tres se diferencian en la forma de llevar acabo la fase de amasado.

Granulados propiamente dichos.(acuosa)

Granulados efervescentes. (acido debil-a.tartaricoy un carbonato (granulación por vía húmeda anhidra-alcohol de alta graduación

Sacaruros granulados.(alto contenido de azúcar)glicerofosfato cálcico 5g,azucar polvo fino 80g,jarabe simple 25g; se elabora por granulación húmeda bien acuoso o bien anhidra.

T A B L E T A S

formadas por el medicamento, azúcar y goma arábiga, son aglutinadas y adoptan forma circular, discoidea o prismática. Si se aglutinan en frío (tabletas) y si es en caliente (pastillas).

P A S T I L L A S

Presentan una consistencia sólida obtenidas por conglutinación en caliente 1 a 3g y están constituidas primordialmente por los principios activos y goma arábiga como aglutinante.

Tabletas destinadas a disolverse lentamente en la boca, contienen, además del principio activo,

azucares y mucilagos, son de sabor agradable.

COMPRIMIDOS EFERVECENTES

• Se obtienen por comprensión de un granulado de

sales efervescentes, generalmente de un ácido

(ácido cítrico) y un alcalí (bicarbonato sódico).

• Ej: aspirina efervescente.

• Algunos autores lo definen como comprimidos no

recubiertos cuya composicion contiene sustancias

de reacción acida y carbonatos.

COMPRIMIDOS MULTICAPAS • Obtenidos por múltiples compresiones con lo que

se obtienen varios núcleos superpuestos, con distinta compactación en cada uno de ellos. se utiliza bien para administrar dos o más fármacos incompatibles entre sí, o bien para obtener una acción más prolongada de uno de ellos.

COMPRIMIDOS SUBLINGUALES

COMPRIMIDOS MASTICABLES • Son medicamentos sólidos destinados a ser

fragmentados con los dientes y, posteriormente,

tragados.

• Contienen, además del principio activo, diluyentes de

sabor agradable como pueden ser…SORBITOL

DEXTROSA LACTOSA

• De Buen Sabor Y Consistencia Suave ,Cantidad Y

Principio Activo Preciso

• Son comprimidos destinados a disolverse íntegramente en la boca, con

objeto de ejercer una acción local sobre la mucosa. Se administran así

fármacos anti fúngicos (anfotericina B).

• Para obtener la rápida absorción no debe tener una dosis de fármaco

superior a al dosis de 15 a 20mg y tienen menor dureza que los

convencionales.

• Ejemplos: dinitrato de isosorbide, clorhidrato de isoproterenol.


CÁPSULAS DE GELATINA DURAS

• Forma farmacéutica constituida por dos valvas cilíndricas terminadas en semiesfera, que encajan perfectamente.

• Se emplean para la dosificación de sustancias sólidas; como polvos, granulados, comprimidos troceados…

• Proporciona una protección total al fármaco que guarda, tiene aspecto agradable, no tiene sabor alguno y fácil deglución.

• Ideal para la formulación magistral de fármacos. Requiere poco o nulo excipiente y van a favorecer el uso de formulaciones sencillas.

Tapadera, tapa o cabeza.

Receptáculo, caja o cuerpo



• Fácil identificación: puede correlacionarse el color con el fármaco que guarda.

• Buena tolerancia y disgregación rápida en la mucosa gástrica.

• La capsula de gelatina es sensible a cambios térmicos y variaciones de humedad. Temperatura ideal: inferior a 30°C.

• Enmascara malos sabores y olores.



COMPOSICION DE CAPSULAS

GELATINOSAS DURAS

• Gelatina. • Glicerina bidestilada. • Sorbitol. • Nipagin. • Agua.

000 00 0 1 2 3 4 5 NUMERO

1,37 0,95 0,68 0,50 0,37 0,30 0,20 0,13 CAPSUGEL

1,42 0,92 0,67 0,48 0,37 0,27 0,20 0,13 ELANCO

Capacidades (en mL) de los distintos números de cápsulas gelatinosas duras en función del

fabricante.


CÁPSULAS DE GELATINA

BLANDAS

• Están destinados generalmente a contener medicamentos líquidos o pastas que puedan ser ingeridos sin que se perciba su sabor u olor.

• El tamaño oscila entre unos 5 mm y 2 cm. • Constituida por una sola pieza; ya sean capsulas

esféricas, esferoidales o alargadas.

• Capsulinas: Las que encierran de 0,20 a 0,25 g. y terminadas pesan 0,5 g.

• Perlas: forma esférica perfectamente y menor tamaño a las capsulinas.

• Glóbulos: Grandes capsulas blandas y elásticas > (0,5g)

• Cápsulas blandas: contienen aprox. 0,5g y pesan hasta 1 g. terminados.


CÁPSULAS DE GELATINA

BLANDAS

micro capsulas son productos solidos de forma generalmente esférica constituida por una cubierta solida y en su inferior contiene un núcleo que puede ser liquido, solido o pastosa.

Aplicaciones de la micro encapsulación:

Hay múltiples aplicaciones se podrían citar las siguientes:

-asegurar una protección del principio activo frente a los agentes atmosféricos que comportarían su degradación.(vitamina A Y K que son sensibles a la luz.

-asegurar una protección al paciente para evitar la aparición de ulceras.

-suprimir o enmascarar un olor o un gusto desagradable, la micro encapsulación permite modificar los caracteres organolépticos de principio activo.

-modificar el estado físico, la micro encapsulación permite transformar líquidos o gases en solidos y nos facilita la manipulación,almacenamiento,y transporte.

-previene la evaporación de productos volátiles tales como esencias o aromas.

Estructuras típicas de las micro capsulas

Métodos de micro encapsulación

• Coacervación o separación de fases: este termino fue introducido por bungerberng de jong y kruit en 1929 para observar la floculación o separación de líquidos en soluciones acuosas donde al menos uno de los líquidos contiene un coloide hidrófilo.

Tipos de coacervación:

Coacervación simple: interviene la ionización de un polímero.

Coacervación compleja: interacción de dos polímeros de carga eléctrica opuesta que provoca un complejo cuya solubilidad disminuye y como consecuencia se produce separación de fases.

Formas farmacéuticas solidas orales de liberación modificadas

ventajas:

• Se utiliza menos cantidad de fármacos, con lo que se reduce o incluso se llegan a eliminar los efectos secundarios.

• Simplificación de la posología por disminución de las tomas cotidianas de medicamentos.

• Se mejora la eficacia del tratamiento y la biodisponibilidad.

• La economía para el paciente y la industria farmacéutica.

Clasificación: Formas farmacéuticas de liberación retardada:

Son las formas gastroresistentes entero solubles puras. Son aquellas en que se obtiene una liberación mediante una cubierta polimerica.pueden ser capsulas de gelatina dura o granuladas.

Formas farmacéuticas de liberación regulada:

Se caracteriza por liberar escalonadamente en el tiempo el principio activo se clasifica en:

Formas de acción sostenida: formas farmacéuticas que liberaran lentamente el fármaco en cantidad necesaria para alcanzar la respuesta farmacológica deseada y mantenerla durante un periodo de tiempo.

Formas de acción prolongada: él principio activo se libera inicialmente en proporción suficiente para alcanzar su acción manteniendo la concentración eficaz.

Forma de acción repetida: se libera inicialmente una primera dosis de p.a y en tiempos definidos.


• Dr. Fauli, Trillo y otros. Tratado de la Farmacia Galénica. Editorial Luzán 5 S.A., Primera edición. Año 1993. N°pag. 904

• http://servicios.corferias.com/stand_virtual/exhibicion.cfm?stand=21626

• http://spanish.alibaba.com/product-tp/pure-quality-600mg-softgel-capsules-with-

natural-red-yeast-rice-135768808.html

• http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/Tema2-Parte2-Capsulas_15257.pdf


GRACIAS…!

formas farmacéuticas de administración por via oral

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