FORMAS FARMACEUTICAS Y PREFORMULACION

M.Cs. CARLA DEL CARPIO JIMENEZ

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La Farmacia Galnica es la ciencia que ensea a preparar medicamentos estables, seguros y eficaces. MEDICAMENTO, segn la nueva ley del medicamento, es toda sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones, destinada a prevenir, diagnosticar, curar o aliviar cualquier tipo de enfermedad. SUSTANCIA MEDICINAL, FARMACO O PRINCIPIO ACTIVO es una materia, sea cual fuere su origen, a la que se atribuye propiedad medicamentosa.

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Normalmente, un principio activo no puede utilizarse directamente como medicamento. Es necesario adicionarle otras materias denominadas EXCIPIENTES que sirven de vehculo para su administracin. El principio activo adicionado de excipientes y preparado para ser administrado al organismo constituye una FORMA FARMACUTICA, FORMA DE DOSIFICACION O FORMA GALNICA. Son formas farmacuticas, por ejemplo, los comprimidos, los inyectables, los supositorios, etc.

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FORMAS FARMACEUTICAS, - 1) ESPECIALIDAD FARMACUTICA, que es un medicamento con una forma farmacutica determinada de composicin definida, con una dosificacin especfica, acondicionado para la dispensacin al pblico e inscrito en el Registro de Especialidades Farmacuticas. - 2) FORMULA MAGISTRAL, que es un medicamento destinado a un paciente individualizado, preparado por el farmacutico a partir de una prescripcin mdica. - 3) PREPARADO o FORMULA OFICINAL, que es un medicamento elaborado y garantizado por el farmacutico, dispensado en su oficina o servicio de farmacia y descrito en el Formulario Nacional. 4

Consideraciones Previas

Propiedades

farmacodinmicas Caractersticas Farmacocinticas

Finalidad Teraputica - Dosis

Toxicidad - Intervalo de dosificacin

Reacciones Adversas Caracteristicas del paciente

Aceptacin del medicamento

Costo

Aspectos Biofarmacuitcos

Biodisponibilidad

Va de administracin

Caractersticas biofarmacuticas de la formulacin

Aspectos Fisicoqumicos y Farmacotcnicos

Cristalinidad y Polimorfismo Fluidez

Punto de fusin Estabilidad

Solubilidad Compatibilidad

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Preformulacin Los estudios de preformulacin consisten en la aplicacin de los conceptos biofarmacuticos a las caractersticas fisicoqumicas del principio activo con el objetivo de disear el sistema de liberacin adecuado, es decir la forma farmacutica. Enlace recomendado: http://www.pharmquest.com/source/ddg/steps/preclinical/preformulation/index.html

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La caracterizacin del frmaco es uno de los pasos fundamentales durante la preformulacin e incluye el estudio de: Solubilidad intrnseca y pKa Velocidad de disolucin Coeficiente de reparto Perfil de estabilidad qumica Propiedades cristalinas y existencia de polimorfos Tamao de partcula y superficie especfica.

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Forma farmacutica de APLICACION TOPICA; (uso externo). Este tipo de formas farmacuticas presupone que no hay absorcin del principio activo o bien que la velocidad de absorcin es despreciable, de tal modo que nunca se alcanzan en sangre niveles suficientes para que aparezca cualquier tipo de respuesta farmacolgica; en otras palabras, se persiguen efectos teraputicos localizados cerca del punto de aplicacin.

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Forma farmacutica de ACCION SISTEMICA Destinada a ejercer su efecto en el organismo en conjunto. En este caso se denomina y presupone una absorcin del principio activo que pasa a la sangre, distribuyndose por todo el organismo hasta alcanzar la biofase o lugar de accin. Este tipo de formas tambin se haban denominado de uso interno.

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Formas farmacuticas de Liberacin inmediata: La liberacin de la sustancia activa no est deliberadamente modificada por un diseo de formulacinn particular ni por un mtodo de fabricacin especial. La velocidad de disolucin del principio activo depende de sus propiedades intrnsecas.

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Formas de liberacin modificada: La velocidad y lugar de liberacin de la sustancia activa es diferente del de la forma de liberacin inmediata del mismo principio activo. Esta modificacin se consigue por un diseo de la formulacin o por un mtodo de fabricacin especial. Controlada Prolongada Retardada

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Beneficios teraputicos Reduccin de Efectos Adversos Aceptacin por parte del paciente Reduccin de costos

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Average physiological pHs in GI tract. Fasted

Adapted from Dressman et al. Pharm.Res 15(1) 11-22(1998)

Side Fasted

Stomach 1.4 2.1

Duodenum 4.9 6.4

Jejunum 4.4 6.5

Ileum 6.5 8.0

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StomachDuodenum

JejunumIleum

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Side Fasted Fed

Stomach 1.4 2.1 3.0 7.0

Duodenum 4.9 6.4 5.1 5.2

Jejunum 4.4 6.5 5.2 6.2

Ileum 6.5 8.0 6.8 8.0

Average physiological pHs in GI tract. Fasted/Fed

Adapted from Dressman et al. Pharm.Res 15(1) 11-22(1998)

Fasted

Fed0

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Fasted

Fed

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