antitrombóticos / antiplaquetarios

Antitrombóticos / Antiplaquetarios

Equipo 7

Miguel Ángel Cruz Moreno

María Jose Delgado Montemayor

Mario Javier Días Ayala

Isaac Rafael Esquivel Galán

Antitrombóticos / AntiplaquetariosAntitrombóticos / Antiplaquetarios

Las plaquetas inician la hemostasia y, por tanto, desempeñan un papel clave en este proceso.

De forma esquemática, en la formación de un trombo podemos diferenciar las siguientes fases correlativas, aunque potenciadas unas por otras:

1. Adhesión de las plaquetas.

2. Activación de las plaquetas.

3. Agregación de las plaquetas.

4. Finalmente, activación de la fase plasmática de la coagulación.

Introducción


Aspirina Mecanismo de acción: Bloquea síntesis en plaquetas de tromboxano A2,

inhibiendo a la Cox-1 de forma permanente, también bloquea la síntesis de prostaciclina por células endoteliales, inhibiendo agregación plaquetaria (corta duración)

Se administra vía oral

Indicaciones: Se usa profilácticamente contra el infarto de miocardio y el ictus isquémico

Contraindicaciones: Niños menores de 12 años, mujeres en etapa de lactancia, px hemofílicos y a los que tengan úlcera péptica

Efecto adverso: Bronco espasmos y hemorragias gastrointestinales


Dipiridamol Mecanismo de acción: Inhibe la fosfodiesterasa que hidroliza al AMPc, el

aumento de este produce disminución de calcio, y esto provoca una inhibición de agregación plaquetaria

Administración vía oral

Indicaciones: Se usa en conjunción con la warfarina en la profilaxis antitrombótica en caso de válvulas cardíacas protésicas, y cuando es aunado a la aspirina reduce apoplejías en pacientes con apoplejías o ataques isquémicos pasajeros

No tiene mucho beneficio como antitrombótico

Efectos adversos: Hipotensión, náuseas, diarrea y cefalea


Ticlopidina Mecanismo de acción: Bloquea el receptor P2Y12 para ADP de manera

irreversible, e interacciona con la glicoproteína IIb/IIIa plaquetaria con lo que inhibe la unión de fibrinógeno e impide la agregación plaquetaria

Administración Vía oral

Indicaciones: En prevención secundaria a apoplejías evita acontecimientos cerebrovasculares, reduce sucesos cardiacos en Px con angina inestable, reduce riesgo de apoplejía en Px con antecedente de apoplejía

Efectos adversos: náusea, vómito, diarrea, leucopenia, trombocitopenia, púrpura trombocitopenica trombótica (TTP)


Clopidogrel Mecanismo de acción: Similar al de ticlopidina

Se administra por vía oral

Indicaciones: Para disminuir la tasa de apoplejías y muerte en Px con infarto o apoplejía reciente, arteriopatía periférica establecida o síndrome coronario agudo

Cuando un paciente es alérgico a aspirina, puede sustituirla por clopidogrel

Efectos adversos: tiene un perfil de toxicidad mas favorable con menor frecuencia de leucopenia y trombocitopenia que la ticlopidina, se han publicado casos de TTP. Náusea, vómito y molestia abdominal.


Inhibidores de la Gp- IIb/IIIaInhibidores de la Gp- IIb/IIIa

AbciximabEptifibatidaTirofibán

Mecanismo de acción

Bloqueo de la agregación plaquetaria


Abciximab

Es el fragmento Fab de un anticuerpo monoclonal quimérico 7E3 dirigido contra el receptor GP IIb/IIIa (αIIbβ3).

También se une al receptor de vitronectin (αvβ3)** Este regula las propiedades procoagulantes de las plaquetas y las propiedades

proliferativas del endotelio de la pared de los vasos y de las células de músculo liso.

Mecanismo de acción: Mecanismo de acción:

Farmacocinética:Farmacocinética: Administración intravenosa VM <10-30 min, generalmente La función de las plaquetas se recupera en el

curso de 48 h


AbciximabAbciximabIndicaciones:Indicaciones:

Como adyuvante de la heparina y de la aspirina en:

Intervención Coronaria Percutánea • Previene complicaciones cardíacas isquémicas en los pacientes

sometidos a intervención coronaria percutánea (angioplastia de balón, aterectomía y colocación de stent).

Prevención de la reaparición de estenosis y de infarto recurrente de miocardio


Abciximab

Contraindicaciones:Contraindicaciones:

Hemorragias Trombocitopenia

Sangrado interno activo Traumatismo o cirugía intrarraquídea o intracraneal reciente (2

meses previos) Cirugía mayor reciente Aneurisma o malformación arteriovenosa Hipertensión no controlada severa Trombocitopenia preexistente

Efectos adversos:Efectos adversos:


Es un inhibidor de péptido cíclico del sitio de unión de fibrinógeno en GP IIb/IIIa (αIIbβ3).

Eptifibatida

Administración IV Suele administrarse con aspirina y heparina Duración de la acción breve, restitución de la

agregación en 6 a 12 h después del cese de la administración

Mecanismo de acción: Mecanismo de acción:

Farmacocinética:Farmacocinética:

Indicaciones:Indicaciones: Angina inestable Angioplastia coronaria

HemorragiasEfectos adversos:Efectos adversos:


Tirofibán Es un inhibidor de molécula pequeña, no péptido, del GP IIb/IIIa (αIIbβ3). Se administra vía IV

En combinación con heparina para prevenir trastornos cardíacos isquémicos en:

Indicaciones:Indicaciones:

Pacientes con angina inestable o infarto del miocardio sin ondas Q anormales. Pacientes a los que se les practica una angioplastia o aterectomía coronaria


Dextranos

Polisacáridos ramificados compuestos por unidades de α-D-Glucosa, se forman a partir de la bacteria Leuconostoc mesenteroides.

Utilizados como expansores del volumen plasmático

Interfieren en la agregación plaquetaria Profilaxis enfermedad tromboembólica venosa.

Fibrinóliticos / Trombolíticos

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Fibrinolíticos / TrombolíticosFibrinolíticos / Trombolíticos

Producen lisis de los coágulos por medio de la plasmina (enzima que degrada la fibrina)

Precursor Plasminógeno Plasmina

Mecanismo de acción: Mecanismo de acción: Alteran el sistema ultimo de la fibrina por medio de la plasmina• Actividad: Aceleran la reacción fibrinólitica normal, disuelven

coágulos formados o en formación.

Usos: Usos: en trombo embolismo pulmonares, trombosis coronaria, post infarto, tromboflebitis en grandes vasos

Fibrinóliticos


Estreptocinasa

Proteína sintetizada por estreptococos que se combina con el proactivador plasminógeno que cataliza la conversión del plasminógeno en plasmina activada

Fc: Absorción IV

Mc: Activador indirecto del plasminógeno

Usos: IAM, embolia pulmonar, trombosis venosa profunda

Ec: Hemorragias, reacciones alérgicas, fiebre


Urosinasa Enzima humana sintetizada por los riñones que convierte

directamente el plasminógeno en plasmina activa

Fc: absorción IV

Metabolismo hepático


Alteplasa (t-PA)

Activador del plasminògeno tisular : Activador del plasminògeno tisular : AActiva el plasminógeno fijado a la fibrina lo que confina una fibrinólisis al trombo formado y evita la activación sistémica

Fc: absorción IV

Metabolismo hepático

Eliminación hepática

Usos: para lisis de trombos durante IAM

Ec: hemorragia, fiebre, reacciones alérgicas, cefalea,

Sustitutos del plasma polisacáridos

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Sustitutos del plasmaSustitutos del plasma

Sustitutos del plasma Son moléculas de elevado peso molecular que

ejercen el efecto coloidosmótico necesario para asegurar un volumen plasmático adecuado y así garantizar la perfusión tisular

En una pérdida de entre 10-20% del volumen total, se pueden utilizar soluciones coloidales. En una pérdida de más de un 30% del volumen total se tiene que reponer sangre


De naturaleza polisacárida:

dextranos Hidroxietilalmidón

De naturaleza proteica: gelatinas


Dextranos Son polisacáridos obtenidos de la sacarosa y trasformados, a

polímeros de glucosa, mediante hidrólisis ácida por la enzima dextransucrasa de la bacteria leuconostoc mesenteroides.

DEXTRANO 40 (Rheomacrodex) Vida media corta <6horas 70 (Macrodex) vida media 24 horas

MA: aumentan el volumen plasmático como consecuencia de su actividad coloidosmótica 1g de dextrano 40 retiene 30ml de agua 1g de dextrano 70 retiene entre 20 y 25ml

Tienen la capacidad de agregar in vitro a los hematíes


Dextranos Dextrano 40: efecto antiagregante y de

reducción de la activación del factor VIII. No atraviesan las barreras placentaria ni

hematoencefálica Metabolización por dextranasa

plasmatica y acumulación en tejidos Eliminación renal, por vía digestiva o

fagocitadas por el SRE


Dextranos

Reacciones adversas: Reacciones de hipersensibilidad * Hemorragias Retención líquida y síntomas congestivos Dificultan y retrasan la realización de las pruebas

cruzadas Indicaciones

Se emplean para ayudar a mantener la circulación en estados hipovolémicos (ej. shock), Pacientes con quemaduras extensas

El Dextrano 40 se emplea también para prevenir las trombosis venosas y la tromboembolia


Dextranos Contraindicaciones:

Insuficiencia cardiaca o renal Trombocitopenia y uso de anticoagulantes

Vía de administración: IV por infusión Interacciones: Ninguna de importancia clínica


Hidroxietilalmidón (HES) Polímero muy ramificado compuesto en el 98%

por amilopectina, con una estructura que se asemeja a la del glucógeno

Esta relacionado con alteraciones de la unión y concentración del complejo Factor VIII/Von Willebrand, y con alteraciones de la adhesibilidad plaquetaria


Hidroxietilalmidón (HES) Sale de la circulación por dos mecanismos:

excreción renal redistribución.

Duración real de la expansión de volumen es de unas 24 horas

Metabolismo: amilasa Eliminación renal


Hidroxietilalmidón (HES) Reacciones adversas:

Escalofríos, náuseas, vómitos, reacciones febriles, prurito y urticaria; las reacciones anafilácticas son raras (<1 %).

Hipervolemia Produce aumento de la amilasa sanguínea

Indicaciones: Expansor del plasma en cuadros de hipovolemia y

shock de diversas causas


Hidroxietilalmidón (HES) Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al almidón En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva

grave o con insuficiencia renal. Deshidratación celular, sobrehidratación Alteraciones de la coagulación

Vía de administración: IV por infusión Interacciones: Ninguna de importancia clínica


Gelatinas Polipéptidos procedentes de la degradación

del colágeno animal (huesos bovinos) Vida media de 4 a 6 horas No altera la coagulación Eliminación renal Indicaciones:

Shock hemorrágico, hipotensión y pacientes deshidratados


Gelatinas Efectos adversos:

Reacciones anafilácticas e insuficiencia renal aguda Contraindicaciones:

Insuficiencia cardiaca, en sobrecarga circulatoria, hipersensibilidad a la solución e hiperpotasemia

Vía de administración: IV Interacciones:

Los iones de Ca que contienen la solución la hacen incompatible con sangre citratada y además deben emplearse con cautela en pacientes bajo tratamiento con digitálicos

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