generalidades farmaco

7/23/2019 GENERALIDADES FARMACO

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DRA. PAULA A. CASTAO J.R1 PEDIATRIA Y

PUERICULTURA

INSTITUTO VENEZOLANO DE LOS SEGUROSSOCIALES

HOSPITAL DR. JOS MARA VARGAS


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DEFINICIN Es el estudio de la evolucin cronolgica de

la absorcin, distribucin, metabolismo y

excrecin de los frmacos y de susmetabolitos en el organismo

La relacin existente entre dosisadministrada y Concentracin lasmtica!lo "ue el organismo #ace con el frmaco$

Fun!"#n$%& # F!'"!(%)*+! #n T#'!,-u$(!/ I&!0!I&!0!/ 2334/ P%&$'#*'!,5


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6 V#)%(! # !7&%'(8n #) 9:'"!(%6 ;%&,%n7)!

6 V! "#! # #)"n!(8n6 C%n(#n$'!(8n ,)!&":$(! $%$!) #)9:'"!(%

6 !

Fun!"#n$%& # F!'"!(%)*+! #n T#'!,-u$(!/ I&!0!I&!0!/ 2334/ P%&$'#*'!,5


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LL I%E&'CIN

AA %()&CIN

MM E*'%)LI(+)

DD I(*&I%CIN

EE -C&ECIN

Fun!"#n$%& # F!'"!(%)*+! #n T#'!,-u$(!/ I&!0!I&!0!/ 2334/ P%&$'#*'!,5


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Esta de.ende de las caracter/sticasfisico"u/micas del frmaco0 ti.o de cubierta

em.a"uetamiento liberacin del exci.iente v/a de administracin1

Fun!"#n$%& # F!'"!(%)*+! #n T#'!,-u$(!/ I&!0!I&!0!/ 2334/ P%&$'#*'!,5


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Es la velocidad en "ue frmaco de2a su sitiode administracin y el grado o medida en"ue la cual se absorbe, de esta funcin

de.ender su %I)DI()NI%ILID'D1%I)DI()NI%ILID'D1

DE*E&+IN'N*E(0DE*E&+IN'N*E(0

(itio de absorcinDroga&uta de administracin*ransferencia a trav3s de la membrana

F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)

L&!n'% A)>!'!%


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4elocidad de difusin *ama5o molecular Li.osolubilidad 6radiente difusible Ioni7acin Fi2acin roteica Distribucin #/stica

F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)

L&!n'% A)>!'!%


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La membrana celular es de naturale7a li.oide, lo"ue la #ace muy .ermeable a sustanciasli.osolubles

Esta membrana li./dica, adems tiene .oros "ue.ermiten en .aso de mol3culas .e"ue5as noli.osolubles

F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%


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*&'N(FE&ENCI' '(I4' Difusin (im.le Filtracin

*&'N()&*E E(ECI'LI8'D) *rans.orte 'ctivo

Difusin Facilitada Endocitosis inocitosis o Fagocitosis

F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%


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DIF(I)N (I+LE Es el .aso de sustancias a trav3s de una

membrana .lasmtica celular, a favor del

gradiente de concentracin

*anto las sustancias li.osolubles como las

mol3culas no li.osolubles de .e"ue5otama5o .ueden atravesar las membranas.or este mecanismo

FARMACOLOGA GENERAL . JOS TESSLER/ ANDREA E. ERRASTI Y RODOLFO P. ROTHLIN. 233@


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DIF(I)N (I+LE



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FIL*&'CI)N Es el .aso de una sustancia a trav3s de

los .oros de una membrana, "ue excluyemol3culas de gran tama5o

Las membranas celulares son ms.ermeables a las formas no ioni7adas ya

"ue estas son ms li.osolubles



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*&'N()&*E 'C*I4)



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DIF(IN F'CILI*'D' Es el .aso de mol3culas de gran tama5o y .oco

li.osolubles a trav3s de los canales de unamembrana celular mediante el uso de untrans.ortador



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END)CI*)(I(roceso celular mediante en cual la c3lula

mueve #acia su interior mol3culas o

.art/culas englobadas en unainvaginacin de su membrana



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END)CI*)(I( inocitosis0 ingesta de l/"uidos o solutos de

tama5o .e"ue5o Fagocitosis0 ingesta de .art/culas de gran

tama5o


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La forma de .resentacin de los frmacostienen gran influencia sobre la absorcindel mismo0

Las soluciones se absorben ms r.idamente"ue las tabletas Las tabletas con revestimiento se absorben

muy lentamente y son utili7adas .ara

mantener niveles sostenidos de un frmaco enel organismo

Fun!"#n$%& # F!'"!(%)*+! #n T#'!,-u$(!/ I&!0!I&!0!/ 2334/ P%&$'#*'!,5


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Factores qumicos9 acido o base9 6rado de ioni7acin9 .olaridad

9 eso molecular9 li.osolubilidad

Factores galnicos: .re.araciones +icroni7acin tama5o .art/cula

Variablesfisiolgicas9 +otilidad gstrica9 .:

9 rea9 Flu2o as.lcnico9 resencia de comida9 interacciones

9 Fenmeno de .rimer.aso9 Flora bacteriana

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DISMIN!E "E#"ASA N$ %AM&IA AMEN#A

''('+)-ICILIN'

CI&)FL)-'CIN'E&I*&)+ICIN'I()NI'CID';E*)C)N'8)LLE4)D)'&IF'+ICIN'

*E)FILIN'*E*&'CICLIN'

'+)-ICILIN'''(

CI+E*IDIN'DI6)-IN'E&I*&)+ICIN'F&)(E+ID''&'CE*'+)L)*'(I)

*E)FILIN'4'L&)'*)

CL)&&)'+ID'DI'8E'+

DI6)-IN'6LI%ENCL'+ID'+E*&)NID'8)L&EDNI()N'(LF'+ID'(*I)&'CIL)

*)L%*'+ID'

C'&%'+'8EIN'CL)&)*I'8ID'

DIC+'&)LFENI*)IN'6&I(E)FL4IN':ID&'L'8IN'LI*I)NI*&)F&'N*)I

N'&))-IFEN)&)&'N)L)L



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ADMINIS#"A%I$N 'A"EN#E"ALADMINIS#"A%I$N 'A"EN#E"AL Flu(o regional )eloci*a* *e a*ministracin +i), Factores galnicos +im,

Factores qumicos Factores in*i)i*uales: esta*os -atolgicos


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%iodis.onibilidad Fraccin del frmaco administrado "ue

alcan7a la circulacin general

E2em.lo0(i son administrados 4)? se absorben sin cambios @= mg%iodis.onibilidad A @=B1

Fun!"#n$%& # F!'"!(%)*+! #n T#'!,-u$(!/ I&!0!I&!0!/ 2334/ P%&$'#*'!,5


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F'C*)&E( E +)DIFIC'N L'%I)DI()NI%ILID'D

!. E(8n. M(G'! H)).233@.


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rea ba2o la curva >'%C?

L! 7!& 9!'"!(%)8*(!& # )! $#'!,#u$(!. G%%"!n B G))"!n. 11>!. E(8n. M(G'! H)).233@.


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BIODISPONIBILIDAD (ABC)BIODISPONIBILIDAD (ABC)

L! 7!& 9!'"!(%)8*(!& # )! $#'!,#u$(!. G%%"!n B G))"!n. 11>!. E(8n. M(G'! H)).233@.


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DIS#"I&%I.NDIS#"I&%I.N roceso .or el cual un com.uesto de2a de

forma reversible el torrente sangu/neo y

entra al te2ido intersticial >LEC? o lasc3lulas de los te2idos1

ermite a los frmacos acceso a los

rganos diana y rganos excretores ycondiciona las concentraciones "uealcan7an en cada te2ido

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DIS#"I&%I.NDIS#"I&%I.N

De "ue de.endeG


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La fi2acin de los frmacos a las .rote/nas

aumenta la concentracin a nivel sangu/neo aumenta la vida media En su mayor/a se unen a la albHmina ueden com.etir con otros .ara fi2arse influye tanto en su actividad biolgica como

en su distribucin

Fun!"#n$%& # F!'"!(%)*+! #n T#'!,-u$(!/ I&!0!I&!0!/ 2334/ P%&$'#*'!,5


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SI#A%I$NES ES'E%IALESSI#A%I$NES ES'E%IALES Los ca.ilares del (NC estn rodeados de c3lulasgliales "ue forman una barrera .aracom.uestos #idrosolubles .ermitiendo el .asode sustancias li.osolubles

El .aso de los frmacos a la lec#e materna se#ace .or difusin de la fraccin libre no fi2ada alas .rote/nas y no ioni7ada

El .aso a trav3s de la barrera .lacentariade.ende de li.osolubilidad y unin a .rote/nas,.erfusin tisular1

Fun!"#n$%& # F!'"!(%)*+! #n T#'!,-u$(!/ I&!0!I&!0!/ 2334/ P%&$'#*'!,5


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Fase /Fase /Distribucin en los

te2idosFase 0Fase 0

Distribucin a loscom.artimentosintersticial ycelular1

Fase 1Fase 1

'lmacenamiento ente2idos reservorio1

F!'"!(%(n-$(! A7&%'(8n/ D&$'7u(8n E)"n!(8n # )%& F:'"!(%&. F)8'#0 J/ A'"=% JA/ M#!>))! A/#. F!'"!(%)%*+! Hu"!n!/ 4$! #(8n. M!&&%n. ;!'(#)%n!


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Distribucin *e un f2rmacoDistribucin *e un f2rmaco: 4olumen a.arente de distribucin >4d?0

&elaciona la cantidad total del frmaco "ue

#ay en el organismo en un determinadomomento, con la concentracin .lasmtica1

4d A cantidad de frmacoconcentracin .lasmtica

Este de.ende del volumen real, de su unin a.rote/nas y de la fi2acin a te2idos1

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Metabolismo o biotransformacin:Metabolismo o biotransformacin:

La situacin mas comHn, es "ue ocurra

eliminacin .or biotransformacin o excrecinde orina o bilis El #/gado es donde ocurre .rinci.almente el

metabolismo farmacolgico1

Los metabolitos obtenidos del frmaco .uedenser activos, inactivos o txicos1



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C%n(#,$%& ;:&(%& # F!'"!(%(n-$(! F!'"!(%n!"! TIVA/ A*u)#'!/ H%&,$!) ;!&u'$%/ Un>#'&!#) P!& V!&(%


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Factores "ue modifican el metabolismo deun frmaco


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E3%"E%I.NE3%"E%I.N La v/a de excrecin de los frmacos ms

im.ortante es el ri5n

Los mecanismos "ue .rinci.almenteintervienen en la transformacin de losfrmacos a nivel renal son0 Filtracin glomerular con reabsorcin tubular

variable (ecrecin tubular



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De.uracin renalFiltracin glomerular

(ecrecin tubular

&eabsorcin tubular

F'!((8n )7'#

T'!n&,%'$# #&,#(!)0!%



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De.uracin #e.tica(inusoide

:e.atocito

(angre %ilis

&ecirculacin entero#e.ticaC%n(#,$%& ;:&(%& # F!'"!(%(n-$(! F!'"!(%n!"! TIVA/ A*u)#'!/ H%&,$!) ;!&u'$%/ Un>#'&!#) P!& V!&(%


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Eliminacin *e f2rmacos:Fase I0 convierte mol3culas li.of/licas en

mol3culas mas .olares

El metabolito de fase I .uede incrementar,disminuir o no alterar la actividad farmacolgicade una sustancia1

(e busca crear un lugar adecuado .ara el

metabolismo de fase II(e .resentan reaccin de oxidacin, #idrolisis oreduccin1



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Eliminacin *e f2rmacos:Fase II0 &eacciones de con2ugacin1

(i son demasiado li.of/licos una reaccin de

con2ugacin con un sustrato endgeno.roduce com.uestos .olares1 6lucoronidacin es la reaccin mas comHn e

im.ortante1

(ustratos endgenos0 ac1 6lucurnico, acidosulfHrico, acido ac3tico1



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%onstante *e eliminacin +4%onstante *e eliminacin +4elel,,Fraccin o .orcenta2e de la droga "ueest en el cuer.o "ue es eliminada .or

unidad de tiem.o1 (e ex.resa0 fraccin.or #ora o .or min1

E(em-lo:E(em-lo:

;el A =,


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*iem.o medio de eliminacin, **iem.o medio de eliminacin, *M o vida media0M o vida media0 *iem.o necesario .ara "ue la mitad del

medicamento sea eliminada del torrentesangu/neo1

*iem.o en el cual se elimina el K= B de la droga.resente en el cuer.o en un momento dado

Fun!"#n$%& # F!'"!(%)*+! #n T#'!,-u$(!/ I&!0!I&!0!/ 2334/ P%&$'#*'!,5


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La vida media de un frmaco en el organismotambi3n de.ende de factores extrarrenalescomo0

Ca.acidad de fi2acin a las .rote/nas .lasmticas Existencia de de.sitos celulares 4elocidad con "ue el frmaco es metaboli7ado

Fun!"#n$%& # F!'"!(%)*+! #n T#'!,-u$(!/ I&!0!I&!0!/ 2334/ P%&$'#*'!,5


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(e refiere al estudio del actuar de losfrmacos y sus efectos a nivel orgnico1

Estudia como los frmacos ingresan al

organismo, interaccionan con susres.ectivas dianas y los efectos "ueconsiguen1

Fun!"#n$%& # F!'"!(%)*+! #n T#'!,-u$(!/ I&!0!I&!0!/ 2334/ P%&$'#*'!,5


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FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA

FARMACOFARMACO ORGANISMORGANISMOO

LLAA

DD

MM

EE

EFECTOEFECTO

FARMACOLOGICOFARMACOLOGICO

CONCENTRACIONCONCENTRACION

PLASMATICAPLASMATICA

CONC3ENTRACIOCONC3ENTRACIO

NN

EN EL SITIO DEEN EL SITIO DE

ACCIONACCION

F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%


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Efecto .rimario0 es el efecto tera.3uticodeseado del frmaco1

Efecto .lacebo0 (on manifestaciones "ueno tienen relacin con el efecto delfrmaco1

Efecto indeseado0 (on manifestacionesindeseables del frmaco1

F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%


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'CCI)N F'&+'C)L)6IC'0'CCI)N F'&+'C)L)6IC'0+odificacin "ue .roduce un frmaco sobre

.rocesos fisiolgicos del organismo

+EC'NI(+) DE 'CCI)N0+EC'NI(+) DE 'CCI)N0+odificacin a nivel molecular .roducida .or launin del frmaco con su diana

F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%


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F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%


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%AN#IFI%A%I.N DE LA IN#E"A%%I.ND"$5A6"E%E'#$"

7"8 9 738 7"38

&O rece.tores libres -O frmaco libre &-O com.le2o frmaco rece.tor1

& &ma; ; F

4D 9 F%0 unin de la droga%max0 ca.acidad +xima de unin del rece.tor;d0 constante de disociacinF0 concentracin de droga libre

F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%


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(e .uede ex.resar la consecucin delefecto farmacolgico .or medio de lasiguiente ecuacin0

E Ema; ; Dosis DE!'!%


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SE5>N S EFE%#$ S$&"E N '"$%ES$FISI$L$5I%$ N FA"MA%$ 'EDE SE":

''5$NIS#A5$NIS#A AN#A5$NIS#AAN#A5$NIS#A

#$#AL 'A"%IAL #$#AL 'A"%IAL#$#AL 'A"%IAL #$#AL 'A"%IAL

F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%


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VA"IA&ILIDAD &I$L$5I%A DEL EFE%#$VA"IA&ILIDAD &I$L$5I%A DEL EFE%#$FA"MA%$L$5I%$FA"MA%$L$5I%$

?i-o e @i-erreacti)i*a*?i-o e @i-erreacti)i*a* #olerancia#olerancia I*iosincrasiaI*iosincrasia Demogr2ficosDemogr2ficos 'atolgicos'atolgicos

AmbientalesAmbientales Socio-sicolgicosSocio-sicolgicos ?ormesis?ormesis

F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%


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VA"IA&ILIDAD &I$L$5I%A +%"VA %AN#AL,VA"IA&ILIDAD &I$L$5I%A +%"VA %AN#AL,

INDI%E #E"A'E#I%$INDI%E #E"A'E#I%$

F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%


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Dosis Efectiva K= >DEK=?0dosis a la cual K=B de los individuos alcan7ael efecto estudiado

Dosis *xica K= >D*K=? Dosis Letal K= >DLK=?

T%%(n-$(!/ M!nu!) # T%(%)%*+! ;:&(!/ M!#'% F'!n(%/ 2333/ E D+!0 # S!n$%&


55/63

Dosis sub-tima o ineficaB0 mxima dosis"ue no .roduce un efecto a.reciable Dosis mnima0 m/nima dosis a .artir de la cual

a.arece efecto

Dosis m2;ima0 dosis mxima tolerada sin.rovocar de efectos txicos Dosis tera-utica0 dosis com.rendida entre la

m/nima y la mxima

Dosis to;ica0 dosis "ue .rovoca efectos txicos Dosis letal mnima0 menor dosis a la "ue se

.rovoca la muerte de un individuo

T%%(n-$(!/ M!nu!) # T%(%)%*+! ;:&(!/ M!#'% F'!n(%/ 2333/ E D+!0 # S!n$%&


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"AN5$ #E"A'E#I%$"AN5$ #E"A'E#I%$

%$N%EN#"A%I.N %$N%EN#"A%I.N%$N%EN#"A%I.N %$N%EN#"A%I.N

MC3IMA MNIMAMC3IMA MNIMA

#E"A'E#I%A #.3I%A#E"A'E#I%A #.3I%A

F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%


57/63

4EN*'N' *E&'P*IC'

T%%(n-$(!/ M!nu!) # T%(%)%*+! ;:&(!/ M!#'% F'!n(%/ 2333/ E D+!0 # S!n$%&


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*i.os de enlace Frmaco&ece.tor Enlace inico uente de #idrgeno

Interacciones de 4an der Qaals Interacciones #idrofbicas Enlace covalente

Fun!"#n$%& # F!'"!(%)*+! #n T#'!,-u$(!/ I&!0!I&!0!/ 2334/ P%&$'#*'!,5


59/63

AN#A5$NISM$ FA"MA%$L$5I%$AN#A5$NISM$ FA"MA%$L$5I%$

F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%


60/63

F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)

L&!n'% A)>!'!%


61/63

(INE&6I(+) F'&+'C)L)6IC)(INE&6I(+) F'&+'C)L)6IC)

(inergismo de suma(inergismo de suma

(inergismo de .otenciacin(inergismo de .otenciacin

F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%


62/63

Farmacodinamia del Desarrollo0Estudio de las ca.acidades funcionales y cmo

se desarrollan a lo largo de la vida y cmoeste .roceso afecta las res.uestas a losagentes

Farmacodinamia 'ntimicrobiana0Evaluacin de la eficacia tera.3utica de los

antimicrobianos con base en la relacin entresu concentracin .lasmtica y laConcentracin +/nima In#ibitoria .ara elmicroorganismo es.ec/fico

F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%


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generalidades farmaco

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