fluconazol farmaco
DESCRIPTION
fluconazolTRANSCRIPT
![Page 1: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/1.jpg)
FLUCONAZOL
![Page 2: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/2.jpg)
Antecedentes
• En 1967, Bayer y Janssen Pharmaceutica anuncian el descubrimiento del clotrimazol y del miconazol
![Page 3: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/3.jpg)
Antecedentes
• Después de estos se introduce el ketoconazol en 1980
• Tiempo después, en 1988, este se sustituye por el fluconazol
![Page 4: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/4.jpg)
GENERALIDADES
![Page 5: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/5.jpg)
Generalidades
• Pertenece a la familia de los triazoles, específicamente es un bistriazol
• Formula condensada: C13H12N6F2O
• Su formula tridimensional es:
• Su formula según la IUPAC:
2-(2,4-difluorophenyl)-1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol
![Page 6: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/6.jpg)
Generalidades
• PM: 306,271 g/mol
• F: > 90%
• Penetra la barrera hemato-encefalica
• T 1/2: 25 a 30 hrs
• pKa: 11.01 +/- 0.29; 2.94 +/- 0.10; 2.56 +/- 0.12
![Page 7: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/7.jpg)
Nombre genérico y comercial
• Nombre genérico
• Fluconazol
• Nombre comercial
• Alfumet• Afungil• Dofil
![Page 8: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/8.jpg)
Presentaciones farmacéuticas• Capsulas
• Solución inyectable
![Page 9: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/9.jpg)
FARMACOCINETICA
![Page 10: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/10.jpg)
Absorción• Este se absorbe por completo por las vías gástricas ya
que presenta una gran hidrosolubilidad.
• Se absorbe casi
en su totalidad
en el DUODENO.
![Page 11: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/11.jpg)
Distribución• Se distribuye por el torrente sanguineo
• Se puede encontrar en LCR en un 50-90%
• Sus dosis son dependiendo, varían entre 50, 100 y 200mg
![Page 12: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/12.jpg)
Metabolismo
• El Fluconazol no es metabolizado o, en caso de metabolizarse, lo hace menos de un 10% y lo hace en el hígado.
![Page 13: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/13.jpg)
Excreción • Renal
• Mas del 90%
• Biliar• Menos del 10%
![Page 14: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/14.jpg)
Farmacodinamia
![Page 15: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/15.jpg)
Mecanismo de acción
• Inhibe la esterol 14-α-desmetilasa
• Es un sistema dependiente del citocromo P450
• Entorpecen la biosíntesis del ergosterol
![Page 16: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/16.jpg)
Mecanismo de acción
![Page 17: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/17.jpg)
Mecanismo de acción
• La pared celular de los hongos esta formada en su mayoría por ergosterol
• Este fármaco inhibe la enzima:
![Page 18: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/18.jpg)
Mecanismo de acción
• El grupo N4 del Fluconazol se une en el grupo Hemo del Citocromo P-45014DM
![Page 19: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/19.jpg)
Interacciones farmacológicas• El Fluconazol aumenta significativamente los valores
plasmáticos de: náusea vómito
• Fenilhidatoina
• Zidovudina
• Ciclosporina
• Sulfonilureas
• Warfarina
• Rifabutina
![Page 20: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/20.jpg)
Aplicaciones terapeuticas
![Page 21: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/21.jpg)
Efectos adversos• A dosis mayores de 200 mg/día puede ocasionar:
Náusea
Vómito
Alopecia
![Page 22: Fluconazol farmaco](https://reader033.vdocuments.site/reader033/viewer/2022061510/55cf8ef6550346703b977c7d/html5/thumbnails/22.jpg)
Clasificacion
Según la OMS• J
Según la FDA• C y D