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Fármacos utilizados en el tratamiento de la insuficiencia
cardiaca congestiva
ICC
La insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) es el motivo más frecuente de hospitalización y reingreso y representa la tercera causa de muerte cardiovascular en el anciano, suponiendo entre el 1,8 y el 3,1% del coste sanitario global.
Fundamentalmente una enfermedad de ancianos (la edad media de 74 años)
El 90% de los casos incidentes de IC son mayores de 65 años prevalencia, edad dependiente (< 1% en menores de 65 años, 5-10% en el grupo entre los 65 y los 79 años, y 10-20% en individuos por encima de los 80 años).
La IC se acompaña de deterioro físico, funcional, mental (cognitivo y afectivo) y social, con un empeoramiento significativo de la calidad de vida y tasas de mortalidad anual que superan el 50% en pacientes clasificados como clases III y IV de la New York Heart Association (casi 19.000 pacientes mueren en España cada año a causa de ICC).
Fármacos para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva cronica
DIURETICOS: furosemida, torsemida, bumetanida, hidroclorotiazida, metolazona
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA:Captoprilo, enalapril, lisinoprilo, ramiprilo, trandolaprilo
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA:Valsartan, candesartan, irbesartan, losartan
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES BETA:CarvedilOL, metoprolol, succinato, bisoprolol, CR
TRATAMIENTOS ADICIONALES:Espironolactona, eplerenona, combinacion hidralazina/dinitrato de isosorbide, digoxina
Farmacos para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva aguda
VASODILATADORES:Nitroglicerina, nitroprusiato, nesiritida
INOTROPICOS:Dobutamina, milrinona, levosinmendan, dopamina
VASOCONSTRICTORES:Dopamina para la hipotension, adrenalina, fenilefrina, vasopresina
FARMACOS EN EL TRATAMIENTO DE ICC CRONICA
Diuréticos en Tratamiento de ICC
Furosemida
• Torsemida
Bumetanida
• Hidroclorotiazida
Metolazona
Mecanismo de Acción
• Inhibe transporte de Na/Cl/K del asa del henle gruesa
Efectos Adversos
Pérdida de Volumen y Electrólitos
•Hipokalemia, Hiponatremia
Hipopotasemia
• Hiperglucemia, Hiperuricemia
Interacciones Medicamentosas
Antagonistas de los receptores de Angiotensina
• AINES
Aminoglucósidos
• Vancomicina
Inhibidores de la ECA
Captoprilo
• Enalaprilo
Lisinoprilo
• Ramiprilo
Trandolaprilo
Mecanismo de acción
• Interfieren en el sistema renina-angiotensina al inhibir la ECA que participa en la conversión de Angiotensina I en Angiotensina II.
Efectos adversos
Disminución de la presión arterial
• Hiperazoemia leve
Tos no productiva
• Angioedema
Interacciones Medicamentosas
Diuréticos
• AINES
Alfa-Bloqueantes
3. Antagonista de los receptores BETA
• Mecanismo de Accion• Disminución del flujo simpático.
-reducen actividad cardíaca.-reducen salida de renina.-Reducen la actividad de la Tirosina hidroxilasa y la dopa-descarboxilasa
• Efectos Adversostratamiento con beta bloqueadores pude producir bradicardia o
incrementar el bloque cardiaco. En consecuencia la dosis de bloqueador beta se debe reducir si la frecuencia cardiaca disminuye por debajo de 50 latidos por minuto.no se recomiendan en pacienes con asma con el broncoespasmo activo
• Interacciones Medicamentosas• Hipotension ,• Bradicardia y • falla renal
Antagonista de los receptores de Angiotensina
• Mecanismo de acción:Inhiben el sistema de renina-angiotensina, bloqueando los efectos de la
angiotensina II sobre los receptores tipo 1 de angiotensina
Efectos Adversos
Losartan- Hipotension, hipertosamia, función renal disminuida
Interacciones medicamentosasLosartan- la administración concomitante con
fenobarbital ocasiona disminucion de los niveles de Losartan.
AINES-pueden aumentar la hipertension arterial
5. TRATAMIENTOS ADICIONALES
Insuficiencia Cardiaca Congestiva Crónica
1. Espironolactona2. Eplerenona3. Combinacion de
hidralazina/dinitrato de isosorbida
4. Digoxina
5.1 Espironolactona• es un medicamento usado como diurético por sus
propiedades antagonistas de la aldosterona.• es un antagonista competitivo renal de la
aldosterona y un diurético ahorrador de potasio, indicado en medicina para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, ascitis en pacientes con enfermedad hepática, hipertensión arterial de baja renina, hipopotasemia y el síndrome de Conn.
• Debido a su efecto anti-androgénico, la espironolactona puede ser usada para tratar el hirsutismo y es un componente frecuentemente usado en la terapia hormonal de reemplazo en individuos transexuales que van de hombre a mujer. Se usa también en el tratamiento de la pérdida de cabello y acné en mujeres y puede ser usado como medicamento tópico en el tratamiento de la calvicie masculina.
Mecanismo de Accion
• La espironolactona inhibe el efecto de la aldosterona al competir por el receptor mineralocorticoide intracelular del túbulo contorneado distal. Ello incrementa la excreción de agua y sodio, mientras que disminuye la excreción de potasio. La espironolactona tienen un retardo en su inicio de acción que puede llevar a varios días para su efecto máximo e igualmente ocurre una disminución de su efecto con el tiempo.
Efectos adversos
• Los efectos secundarios asociados con la espironolactona incluyen:
1. un aumento en el riesgo de sangrado del estómago y el duodeno
2. Dado que también afecta a los receptores esteroideos en el resto del cuerpo, puede causar ginecomastia, irregularidades menstruales y atrofia testicular.
• Otros efectos adversos incluyen:1. ataxia,2. disfunción eréctil, 3. somnolencia y rash en la piel. 4. Se ha demostrado un efecto carcinógeno en
ratas experimentales. La espironolactona tiende a ser inmunosupresor en el tratamiento de la sarcoidosis.
Interacciones Medicamentosas• Cuando se asocie espironolactona con indometacina,
inhibidores de la enzima convertidora o antagonistas de la angiotensina II, sobre todo cuando se utilicen altas dosis o exista deterioro de la función renal, se deberá realizar control del potasio sérico por la posibilidad de producir hiperkalemia.
• La espironolactona reduce la respuesta vascular a la norepinefrina
• Los diuréticos tiazídicos pueden aumentar la respuesta a la tubocurarina. Se ha demostrado que la espironolactona incrementa la vida media de la digoxina.
5.2 Eplerenona
• La eplerenona es un antagonista de la aldosterona, usado en medicina como terapia adyuvante en el manejo de la insuficiencia cardíaca crónica. Es muy similar a la espironolactona, aunque puede ser más específica por el receptor mineralocorticoide, por lo que se produce en el mercado específicamente para la reducción de riesgos cardiovasculares en pacientes que hayan tenido un infarto agudo de miocardio.
Efectos Adversos• Los efectos secundarios más frecuentemente
asociados al uso de la epleronona son:1. la hiperpotasemia, 2. hipotensión,3. Mareos, 4. función renal alterada e 5. Incremento en la concentración plasmática
de creatinina.
Interacciones Medicamentosas• La epleronona se metaboliza principalmente por el
citocromo P450, enzima CYP3A4, por lo que existe el riesgo de interacciones adversas con otras drogas que inducen o inhiben a esta enzima.
• el uso concomitante de eritromicina, saquinavir, y verapamil debe proceder con cautela.
• Otras drogas que aumenten la concentración de potasio en la sangre incrementan el riesgo de una hiperpotasemia asociada al uso de la epleronona, incluyendo los sustitutos de la sal, suplementos dietéticos de potasio, etc.
5.3 Hidralazina – Dinitrato de Isosorbida
• La HIDRALACINA; DINITRATO DE ISOSORBIDE es una combinación de dos tipos de vasodilatadores. Se administra en combinación con otros medicamentos para tratar la insuficiencia cardiaca en pacientes de la raza negra.
•La combinación hidralazina+nitrato puede usarse en sustitución de los inhibidores de ECA en casos severos donde los IECA sean ineficaces o estén contraindicados.
5.4 Digoxina• La digoxina es un glucósido cardiotónico, usado como
agente antiarrítmico en la insuficiencia cardíaca y otros trastornos cardíacos.
• Actúa, como efecto directo, inhibiendo la bomba Na+ K+ ATPasa en el corazón, disminuyendo la salida de Na+ y aumentando los niveles de Ca+2 intracelular, por lo que tiene un efecto inotrópico positivo, aumentando la fuerza de contracción del músculo cardíaco; y como efecto indirecto inhibe la bomba Na+ K+ ATPasa a nivel neural, creando una estimulación vagal que disminuye la frecuencia cardíaca y la estimulación simpática.
Mecanismo de Accion
• La digoxina se une al sitio de unión extracelular de la subunidad α de la bomba de sodio-potasio en la membrana celular de los miocitos o fibras musculares cardíacas.
Efectos Adversos
• Los efectos adversos son comunes en pacientes con un potasio disminuido o hipopotasemia, debido a que la digoxina compite con el potasio por el uso de la bomba de K+. Menos del 1% de los pacientes experimentan pérdida del apetito, vértigo, vómitos, diarrea, dificultad para respirar, somnolencia, pesadillas y/o depresión, entre otras. Ocasionalmente se ha reportado disfunción eréctil y ginecomastia en pacientes que toman digoxina.
FARMACOS EN EL TRATAMIENTO DE ICC AGUDA
Fármacos inotrópicos.Mecanismo de acción:
El mecanismo de acción de los digitálicos se debe a que estos fármacos inhiben el transporte activo de sodio y potasio a través de la membrana, por inhibición de la ATPasa Na+/K+, la cual se localiza en el sarcolema, y parece ser el receptor de los glucósidos.Al inhibir esta bomba AUMENTA LA CONCENTRACIÓN INTRACELULAR DE SODIO, y esto A SU VEZ AUMENTA LA CONCENTRACIÓN INTRACELULAR DE CALCIO a través de un mecanismo de intercambio entre Na+ y Ca2+, produciendo una respuesta inotrópica positiva .
clasificacion
• 1) Inotrópicos digitálicos
• 2) Inotrópicos no digitálicos :
a) Simpaticomiméticos b) Inhibidores de la fosfodiesterasa
Efectos adversos:
• A -Efectos tóxicos cardíacos• B Efectos tóxicos centrales• C -Efectos tóxicos periféricos
Interacciones medeicamentosas
• Inducen cardiotoxicidad con los Digitálicos: -Diuréticos-Lainsulina , succinilcolina-Infusiónde glucosa-laxantes y corticoides.-Anfotericina B y agonistas B2.
Vasodilatadores
• Los vasodilatadores más comunes son: nitroprusiato sódico, nitroglicerina, nesiritida, hidralazina y dinitrato de isosorbide.
• Mecanismo de acción: generan la formación del radical libre reactivo oxido nítrico, que interactúa con la guanilil ciclasa y la activa. De este modo, se estimula una proteincinasa dependiente de GMP, con alteración resultante de la fosforilacion de la cadena ligera de miosina.
• Efectos adversos: cefalalgia, episodios transitorios de desvanecimiento, debilidad y manifestaciones relacionadas con hipotensión postural, aumentan la presión intraocular y precipitan glaucoma y exantema medicamentoso.
• Interacciones medicamentosas: cuando se emplean con otros vasodilatadores pueden haber efectos aditivos, este efecto se da también con el alcohol. Sus efectos pueden incrementarse cuando se utiliza con b-bloqueadores, antagonistas de los canales del calcio y con los antidepresivos tricíclicos.
VasoconstrictoresDigitálicos• Obtenidos de las plantas digitalis lanata y purpurea. • Fármacos Digitálicos: digitoxina, digoxina, oubaina, gitoxina,
estrofantina, lanatócido, gitalín, cimarín y cimarol.• Mecanismo de acción: Se unen a la subunidad alfa de la Na+/K+
ATPasa (receptor digitálico) con lo cual prolonga el potencial de acción y aumenta la concentración de Ca++ intracelular en la sarcomera para mayor fuerza de contracción.
• Efectos adversos: bloqueos A-V, decremento de la conducción, bradicardia o taquicardia. Anorexia, vómito, fatiga, cefalea, vértigo e inclusive convulsiones, neuralgias del trigémino. Reacciones de sensibilidad, trastornos visuales, ginecomastia y galactorrea.
Interacciones medicamentosas de los Digitálicos
Interacciones Farmacocinéticas:ABSORCIÓN:- Disminuida en presencia de: colestiramina, ácido para amino salicílico, antiácidos (trisilicato magnesio y hidróxido de aluminio), dieta rica en fibras.- Aumentada en presencia de: tetraciclina (por reducción de flora bacteriana).
BIOTRASNFORMACIÓN:- Estimulan el metabolismo hepático (reducen niveles plasmáticos): fenobarbital, rifampicina, indometacina, hidantoina.- Inhiben el metabolismo hepático (aumentando los niveles plasmáticos): cimetidina.
ELIMINACIÓN:- Reducen la depuración renal (aumentando los niveles plasmáticos de los Digitálicos): quinidina, verapamilo, diltiazem, nifedipina, espironolactona, amiloride, triametereno (diuréticos retenedores de K+).
Interacciones Farmacodinámicas:Inducen cardiotoxicidad con los Digitálicos: -Diuréticos-La insulina, succinilcolina-Infusión de glucosa-Laxantes y corticoides.-Anfotericina B y agonistas B2.
Aumentan las actividades arritmogénicas de los Digitálicos:-Adrenérgicos directos e indirectos (anfetaminas, dobutamina, dopamina).-Antiarrítmicos como reserpina, guanatedina, guanabenz, verapamilo pueden precipitar arritmias.