farmacologia de vomito y motilidad intestinal

Farmacología de la motilidad intestinal y del vómito

Esquema de la clase

Fármacos que modifican la motilidad intestinalLaxantesAntidiarreicos

Fármacos del vómitoAntieméticosEméticos

Fármacos anticinetósicos y antivertiginosos

Fármacos que modifican la motilidad intestinalLaxantesAntidiarreicos

Fármacos del vómitoAntieméticosEméticos

Fármacos anticinetósicos y antivertiginosos

1.1. LAXANTES

Formadores de masaAumentan el volumen de residuos

OsmóticosAumentan el contenido de agua

Irritantes o estimulantes por contactoAumentan la motilidad y la secreción

1. Laxantes formadores de masa

Pertenecen a este grupo:

MetilcelulosaEsterculinaAgarSalvadoCáscara de ispaghula

Mecanismo de acciónSon polímeros de polisácaridos que no se destruyen por los procesos habituales de digestión

Retienen agua y favorecen el peristaltismo

Tardan varios días en ejercer su efecto

Pocos efectos secundarios

2. Laxantes osmóticos

Se absorben poco y actúan de forma OSMÓTICA atrayendo agua hacia la luz intestinal

El aumento del líquido a nivel intestinal acelera el paso del contenido desde el intestino delgado al colón

El aumento anormal de volumen en el colón produce distensión y evacuación del contenido

2.1. Sales de Magnesio y de sodio

Ej. Sulfato magnésico

2.2. Derivados de azúcaresLactulosasorbitol

2.1. Sales de Magnesio y de sodio

Ej. Sulfato magnésico

2.2. Derivados de azúcaresLactulosasorbitol

2. Laxantes osmóticos (cont)

2.1. Sales de Magnesio y sodio

Se administran por vía oral o rectal

Acción rápida e intensa a nivel de todo el g.i.

Ejerciendo su efecto aprox. 1 h después

Son prácticamente insolubles

Efectos secundarios: Calambre abdominales

2. Laxantes osmóticos (cont)

2.2. Derivados de Azúcares

Actúan de forma secundaria como laxantes osmóticos

Tardan varios días

Administración: vía oral o en forma de enema

Efectos secundarios:FlatulenciaDolor cólicoMolestias abdominalesPueden desarrollar tolerancia

Son poco solubles y al llegar al COLON las BACTERIAS lo hidrolizan formando:

Acidos grasos de cadena cortaCO2H2

Lactulosas = galactosa + fructosaSorbitol = polialcohol de sorbosa

DISMINUCIÓN DEL pH

ESTIMULACIÓN de la pared intestinal

3. Laxantes Irritantes o estimulantes por contacto

Mecanismo:

Inhiben la absorción de electrolíticos y agua en la luz intestinal

Aumentan en líquido intestinal

Estimulan el peristaltismo

Pertenecen a este grupo:

RuibarboSennaCáscara sagradaAceite de ricino

Características

Los más activos de todos

Efecto es dosis dependiente

Sensibilidad individual

Preparados orales o rectales

El efecto aparece en Horas Aceite de ricino: 1-3 hBisacodilo: 10-12h (oral) 1h (rectal)Senna: 8h (oral)

Efectos secundarios:Dolor cólicoAlteraciones hidroelectrolíticas

Fármacos antidiarreicos

Inhibidores de la motilidad gastrointestinalOpiodes: Codeina, LoperamidaFármacos anticolinergicos

Modificadores del transporte hidroelectrolíticoSubsalicilato de bismuto

AdsorbentesCaolinaCretaMetilcelulosaCarbónPectina

Inhibidores de la motilidad gastrointestinalOpiodes: Codeina, LoperamidaFármacos anticolinergicos

Modificadores del transporte hidroelectrolíticoSubsalicilato de bismuto

AdsorbentesCaolinaCretaMetilcelulosaCarbónPectina

Antidiarreicos:


Mecanismo de acción de los OPIODES:

Aumenta el tono intestinal

Diminuye la actividad propulsora

Favorece la contracción de los esfinterespilórico, ileocólico y anal

Mecanismo de acción de los OPIODES:

Aumenta el tono intestinal

Diminuye la actividad propulsora

Favorece la contracción de los esfinterespilórico, ileocólico y anal

INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL

1.- Antimuscarínicos2.- Opiodes:

- Codeína- Loperamida- Difenoxilato

1.- Antimuscarínicos2.- Opiodes:

- Codeína- Loperamida- Difenoxilato

OPIODES:

En uso crónicoEstreñimientoCalambres intestinalesSomnolenciaVertigoIleo paralítico

No usar en niños

OPIODES:

En uso crónicoEstreñimientoCalambres intestinalesSomnolenciaVertigoIleo paralítico

No usar en niños


MODIFICADORES DEL TRANSPORTE HIDROELECTROLÍTICO

Subsalicilato de bismutoSubsalicilato de bismuto

Se emplea en la diarrea del viajero

Disminuye la secreción de líquido en el intestino (*Salicilato)

Acción antiinflamatoria (salicilato) y batericida (bismuto)

Efectos secundariosHemorragias gastrointestinalesReacciones alérgicasEnnegrecimiento de las heces

Se emplea en la diarrea del viajero

Disminuye la secreción de líquido en el intestino (*Salicilato)

Acción antiinflamatoria (salicilato) y batericida (bismuto)

Efectos secundariosHemorragias gastrointestinalesReacciones alérgicasEnnegrecimiento de las heces


Carácterísticas

Se utilizan aunque no hay ensayos clínicos contrastados

Adsorben sustancias tóxica e impiden que actúen sobre la mucosa

RESINAS DE INTERCAMBIO IÓNICO (colestiramina):Fijan sales biliares y evitan su acción irritante en colon

Carácterísticas

Se utilizan aunque no hay ensayos clínicos contrastados

Adsorben sustancias tóxica e impiden que actúen sobre la mucosa

RESINAS DE INTERCAMBIO IÓNICO (colestiramina):Fijan sales biliares y evitan su acción irritante en colon

ADSORBENTES•Caolina•Pectina•Metilcelulosa•Carbón activado•Colestiramina

•Caolina•Pectina•Metilcelulosa•Carbón activado•Colestiramina

FARMACOLOGIA DEL VÓMITOVómito: Acto reflejo desencadenado por:

Periféricas: estimulación del istmo de las fauces, irritación tóxica Central: excitación de centro del vómito, tumor, meningitis

El control del vómito se ejerce en el SNC (bulbo)Centro del vómito: Formación reticular lateral (Detrás de la BHE)Zona Quimiorreceptora “Gatillo”: Area postrema (en contacto con la sangre)

Neurotransmisores implicadosAcetilcolinaHistamina5- HTDopamina

Vómito: Acto reflejo desencadenado por:Periféricas: estimulación del istmo de las fauces, irritación tóxica Central: excitación de centro del vómito, tumor, meningitis

El control del vómito se ejerce en el SNC (bulbo)Centro del vómito: Formación reticular lateral (Detrás de la BHE)Zona Quimiorreceptora “Gatillo”: Area postrema (en contacto con la sangre)

Neurotransmisores implicadosAcetilcolinaHistamina5- HTDopamina

Vías sensitivas aferentes y SNCVías sensitivas aferentes y SNC

LaberintoLaberinto

Núcleos vestibulares(H1 y AChM)


SangreSangre

Liberación de sustanciasemetogénicas (5-HT,protanoides, radicales libres

Aferentes viscerales(¿5-HT3?


Dolor, imágenes y olores repulsivos,factores emocionales


CinetosisCinetosis

Tóxinas endógenasfármacosTóxinas endógenasfármacos

Estímulo de faringe y estómagoEstímulo de faringe y estómago

Estímulos Entradas Integración Salidas

Centros superioresCentros superiores

ZQR(D2 y 5-HT3)

ZQR(D2 y 5-HT3)

Centro del vómito( AChM)


Núcleos del tracto solitario

(H1 y AChM)


(H1 y AChM)



CinetosisCinetosis



Vías sensitivas aferentes y SNCVías sensitivas aferentes y SNC Centros superioresCentros superiores

LaberintoLaberinto



SangreSangre




ZQR(D2 y 5-HT3)

ZQR(D2 y 5-HT3)




(H1 y AChM)


(H1 y AChM)

•Antagonistas D2•Antagonistas 5-HT3

Antagonistas mAChR

•Antagonistas 5-HT3

Fármacos antieméticos

•Antagonistas H1•Antagonistas mucarínicos

FFÁÁRMACOS ANTIEMRMACOS ANTIEMÉÉTICOS:TICOS:Farmacológía del vómito

ANTAGONISTAS H1Cinarizina

ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOSHioscina (escopolamina)

ANTAGONISTAS DOPAMINÉRGICOS D2MetoclopramidaDomperidonaNeurolépticos: Haloperidol, Droperidol

ANTAGONISTAS 5HT3OndansetrónGranisetrónTropisetrón

OTROSEsteroides corticales: metilprednisolonaBenzodiacepinas: LorazepamCannabinoides sintéticos: Nabilona

ANTAGONISTAS H1ANTAGONISTAS H1Cinarizina

ANTAGONISTAS MUSCARANTAGONISTAS MUSCARÍÍNICOSNICOSHioscina (escopolamina)

ANTAGONISTAS DOPAMINANTAGONISTAS DOPAMINÉÉRGICOS D2RGICOS D2MetoclopramidaDomperidonaNeurolépticos: Haloperidol, Droperidol

ANTAGONISTAS 5HT3ANTAGONISTAS 5HT3OndansetrónGranisetrónTropisetrón

OTROSOTROSEsteroides corticales: metilprednisolonaBenzodiacepinas: LorazepamCannabinoides sintéticos: Nabilona

VÓMITOS ORIGEN LABERINTICO

1. ANTAGONISTAS DOPAMIN1. ANTAGONISTAS DOPAMINÉÉRGICOS D2RGICOS D2

Farmacología del vómito

1.1. METOCLOPRAMIDA

Inhibe Dopaminoceptores D2Inhibe los 5HT-3 (a altas concentraciones)

Indicaciones:PostoperatorioProcesos digestivos agudosAsociados a migrañaFármacos no citotóxicosA DOSIS ELEVADAS: Vómitos secundarios a citostáticos

Efectos secundarios: trastornos del movimiento, sedación, diarrea, aumento de la Prolactina

1.1. METOCLOPRAMIDA1.1. METOCLOPRAMIDA

Inhibe Dopaminoceptores D2Inhibe los 5HT-3 (a altas concentraciones)

Indicaciones:PostoperatorioProcesos digestivos agudosAsociados a migrañaFármacos no citotóxicosA DOSIS ELEVADAS: Vómitos secundarios a citostáticos

Efectos secundarios: trastornos del movimiento, sedación, diarrea, aumento de la Prolactina

MetoclopramidaDomperidonaNeurolépticos:

FenotiazidasHaloperidol

Farmacológía del vómito


1.2. DOMPERIDONAInhibe Dopaminoceptores D2 (Zona

postrema), no atraviesa BHE

Puede administrarse:Inhibidores D2 centrales (ej. Antiparkinsonianos)NeurolépticosNiños, jóvenes o ancianos (personas susceptibles de desencadenar movimientos discinéticos)

Indicada en Vómitos secundarios a:uremia, migraña, pancreatitis, dismenorrea, dispepsia

Vómito secundario a citostáticos: igual que metoclopramida

1.2. DOMPERIDONA1.2. DOMPERIDONAInhibe Dopaminoceptores D2 (Zona

postrema), no atraviesa BHE

Puede administrarse:Inhibidores D2 centrales (ej. Antiparkinsonianos)NeurolépticosNiños, jóvenes o ancianos (personas susceptibles de desencadenar movimientos discinéticos)

Indicada en Vómitos secundarios a:uremia, migraña, pancreatitis, dismenorrea, dispepsia

Vómito secundario a citostáticos: igual que metoclopramida





1.3. NEUROLÉPTICOS

Fenotiazinas:- Inhiben: D2, H1, colinérgicos muscarínicos- Eficacia similar a metoclopramida

Haloperidol:- Inhibe: D2- A dosis elevadas: Eficacia similar a metoclopramida

frente vómito por citostáticos

1.3. NEUROL1.3. NEUROLÉÉPTICOSPTICOS

Fenotiazinas:- Inhiben: D2, H1, colinérgicos muscarínicos- Eficacia similar a metoclopramida

Haloperidol:- Inhibe: D2- A dosis elevadas: Eficacia similar a metoclopramida

frente vómito por citostáticos



2. Antagonistas 52. Antagonistas 5--HT3HT3::


Indicaciones:Vómitos por citostáticos (ej. Cisplatino)

Fase agudaIV: unos 15 min antesOral: 1-2 horas antes

Vómitos diferidosOral: 5-6 días sólos o en combinación con corticoides

Vómitos postoperatorio o por dosis tóxicas de fármacos, Prurito colestásico o urémico

Reacciones adversasCefaleas (15%)Mareo, vértigoSensación de fatiga, aturdimiento

Indicaciones:Vómitos por citostáticos (ej. Cisplatino)

Fase agudaIV: unos 15 min antesOral: 1-2 horas antes

Vómitos diferidosOral: 5-6 días sólos o en combinación con corticoides

Vómitos postoperatorio o por dosis tóxicas de fármacos, Prurito colestásico o urémico

Reacciones adversasCefaleas (15%)Mareo, vértigoSensación de fatiga, aturdimiento

OndansetrónGranisetrónTropisetrón

OndansetrónGranisetrónTropisetrón

3. OTROS3. OTROS::


GLUCOCORTICOIDES:vómitos por citostáticos: efecto SINERGICO con ondansetrón

LORAZEPAM:vómitos por citostáticos: ASOCIADO a otros antieméticos

CANNABINOIDES SINTÉTICOS:vómitos por citostáticos: eficacia menor que benzaminasEfectos secundarios importantes:somnolencia, desorientación, vértigo

GLUCOCORTICOIDES:GLUCOCORTICOIDES:vómitos por citostáticos: efecto SINERGICO con ondansetrón

LORAZEPAM:LORAZEPAM:vómitos por citostáticos: ASOCIADO a otros antieméticos

CANNABINOIDES SINTCANNABINOIDES SINTÉÉTICOS:TICOS:vómitos por citostáticos: eficacia menor que benzaminasEfectos secundarios importantes:somnolencia, desorientación, vértigo

•Esteroides corticales: metilprednisolona•Benzodiacepinas: Lorazepam•Cannabinoides sintéticos: Nabilona

•Esteroides corticales: metilprednisolona•Benzodiacepinas: Lorazepam•Cannabinoides sintéticos: Nabilona

FFÁÁRMACOS EMRMACOS EMÉÉTICOSTICOS

Uso: inducir el vómito tras la ingesta de sustancias tóxicas


•Apomorfina•Jarabe de Ipecacuana

JARABE DE IPECACUANALos principios activos son los alcaloide cefaelina y emetinaMecanismo de acción:

Acción irritante local de la mucosa gástricaEstimulación de la zona gatillo del área postrema

Aparece el vómito en 20 minPuede adm. en niñosPoca toxicidad en las dosis habituales

JARABE DE IPECACUANAJARABE DE IPECACUANALos principios activos son los alcaloide cefaelina y emetinaMecanismo de acción:

Acción irritante local de la mucosa gástricaEstimulación de la zona gatillo del área postrema

Aparece el vómito en 20 minPuede adm. en niñosPoca toxicidad en las dosis habituales

APOMORFINADerivado de la morfinaAgonista Dopaminérgico: actúa sobre la zona quimioreceptora del área postrema y provoca en vómito en pocos minutosEfectos depresores centrales

APOMORFINAAPOMORFINADerivado de la morfinaAgonista Dopaminérgico: actúa sobre la zona quimioreceptora del área postrema y provoca en vómito en pocos minutosEfectos depresores centrales

FARMACOS ANTICINETÓSICOS Y ANTIVERTIGINOSOS

Concepto:“Fármacos que previenen, en mayor o menor grado, los sintomas derivados de la anormal estimulación del laberinto, sea por causa del movimiento o por otras causas patológicas”

Clasificación:Antihistamínicos: Difenhidramina, cinarizina y flunarizinaAnticolinérgicos: escopolamina

Concepto:“Fármacos que previenen, en mayor o menor grado, los sintomas derivados de la anormal estimulación del laberinto, sea por causa del movimiento o por otras causas patológicas”

Clasificación:Antihistamínicos: Difenhidramina, cinarizina y flunarizinaAnticolinérgicos: escopolamina



CinetosisCinetosis



Vías sensitivas aferentes y SNCVías sensitivas aferentes y SNC Centros superioresCentros superiores

LaberintoLaberinto



SangreSangre




ZQR(D2 y 5-HT3)

ZQR(D2 y 5-HT3)




(H1 y AChM)


(H1 y AChM)

Fármacos anticinetósicos :

•Antagonistas H1•Antagonistas mucarínicos

Modifican la motilidadLaxantes

Formadores de masaOsmóticosIrritantes

Antidiarreicos: Inhiben la motilidad: Opioides

VómitoAntieméticos:

Antagonistas D2Antagonistas 5HT3- vómitos secundarios a citostáticos

Eméticos:Agonistas D2: ApomorfinaJarabe de Ipecacuana

Anticinetósicos:Antagonistas H1

farmacologia de vomito y motilidad intestinal

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