copia de antiparasitarios 2008

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mecanismos de accion de antiparasitarios

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  • ANTIPARASITARIOS

  • NEMATODOS: Ascaridiasis, oxiuriasis, necatoriasis, toxocariasis CESTODOS Y TREMATODOS: Teniasis, difilobotriasis, himenolipiasis AGENTES ANTIHELMNTICOS

  • ASCARIS

  • OXIUROSVIDEOIMAGEN

  • TENIA SOLIUMVIDEOIMAGEN

  • AMEBASVIDEO IMAGEN

  • TRICOMONAS

  • ANTIPARASITARIOS: ANTIHELMNTICOSSon utilizados para control, prevencin y tratamiento de infestaciones parasitarias por trematodos y nematodos en animales domsticos y en humanos

  • ANTIPARASITARIOS: ANTIHELMNTICOSLa mayora de los antihelmnticos que se encuentran en el mercado son agentes contra nematodos. Para tratar cestodos o trematodos es ms difcil conseguir los frmacos. Los derivados imidazlicos anti- nematodos han alcanzado un lugar importante en la teraputica por su eficacia y amplio espectro de accin

  • BASES DE LA TERAPUTICA: DIAGNSTICO: Identificar al parsito responsable FARMACOTERAPIA ADECUADA: Erradicacin o reduccin de parsitos EDUCACIN DEL PACIENTE EPIDEMIOLOGA: circunstancias que indujeron la parasitosis: vectores, higiene, etc. FARMACOTERAPUTICA- PUEDE ESTAR DIRIGIDA: FUNCIONES PROPIAS DEL PARSITO FUNCIONES COMUNES AL PARSITO Y AL HUSPED

  • HELMINTOSFAMILIA DE LOS NEMATELMINTOS (CILNDRICOS) CLASE NEMATODOS: Trichuris Ascaris Necator Ancylostoma Strongyloides FAMILIA DE LOS PLATELMINTOS (PLANOS) CLASE TREMATODOS: Schistosoma Fasciola CLASE CESTODOS Taenia Hymenolepis

  • LISTA DE MEDICAMENTOS ESENCIALES OMS (ABRIL-2007)ANTIHELMINTOS Albendazol Levamisol Mebendazol Niclosamida Praziquantel Pirantel pamoatoOxantel +pamoato de pirantel Nitoxosamida ANTITREMATODOS Y ANTIESQUISTOSOMAS Praziquantel Triclabendazol ANTIFILARIASIS Dietilcarbamazina Ivermectina

  • MECANISMO ACCIN ANTIHELMNTICOS

  • BENZIMIDAZOLES: MEBENDAZOL, ALBENDAZOLFarmacocintica: Absorcin oral, mejor con alimentos Metabolismo Heptico, Sulfxido albendazol (activo) Distribucin SNC Excrecin biliar: mebendazol Renal: albendazol USOS: AMPLIO ESPECTRO: Uncinariasis, Ascaridiasis, Tricocefalosis, Estrongiloidiasis, Enterobiasis Teniasis, NeurocisticercosisEfectos Adversos: Gastrointestinales Citopenias Colestasis Teratgnesis, embriotoxicidad Contraindicaciones: Encefalitis cisticercsica, Hipert. Endocraneana Cirrosis

  • MEBENDAZOLMECANISMO DE ACCIN: Se une a la tubulina del parsito, bloqueando el ensamble de los microtubulos e interfiriendo con la absorcin de glucosa, tambin inhibe la fumarato reductasa de los helmintos, se paralizan y deplecionan reservas de energa. DOSIS: Va Oral. Adultos y nios mayores de 2 aos : 100 mg para enterobiasis (nica dosis); 100 mg cada 12 hs durante 3 das en ascariasis, trichuriasis y uncinariasis. Repetir a las 2-3 semanas, evita las reinfecciones. Larva migrans visceral: 100-200 cada 12 horas durante 5 dias.Triquinosis: 5 mg/kg cada 8 horas durante 10-14 dias. ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA: Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Trichuris-trichiura. Activo contra la forma adulta y algo menos potente frente a la larva de Trichinella spiralis. En Capillaria philippinensis dosis altas y largo tiempo.

  • MEBENDAZOLFARMACOCINTICA: biodisponibilidad baja (2 a 3%). USOS: 1 eleccin en Ancylostoma duodenal, Necator americano, ascaridiasis, enterobiasis y filariasis producida por Mansonella perstans. Alternativo: para Trichuris-trichiura, larva migrans visceral y triquinosis. EFECTOS ADVERSOS: en casos de infestacin masiva y eliminacin de vermes, puede producir dolor abdominal y diarrea. En tratamientos prolongados pueden producir transaminasas, supresin de medula sea y alopecia. INTERACCIONES: puede reducir niveles de cido valproico y carbamacepina. CONTRAINDICACIONES: embarazo (produce teratognesis en animales) y en alrgicos. No usar en menores de 2 aos.

  • PIPERAZINAMECANISMO DE ACCION Bloqueo del receptor nicotnico excitatorio de Acetilcolina del msculo de los nemtodos, produciendo PARLISIS FLCCIDA . Estmulo delCanal receptor inhibitorio GABA, Incremento de la conductancia al Cloro, hiperpolarizacin, Reduccin de la excitabilidad y parlisis flccida Los vermes se eliminan vivos y son removidos por elperistaltismo, tienen poca posibilidad de migracin FARMACOCINTICA: Absorcin oral, excrecin renal. En seudo- obstruccin intestinal por scaris se administra por SNG USOS: Obstruccin por scaris Ascaridiasis, Enterobiasis CONTRAINDICACIONES: Epilepsia, Ins Renal, Aumenta la neurotoxicidad de los antipsicticos

  • PIRANTELMECANISMO DE ACCION a) Activacin persistente del Receptor nicotnico excitatorio de Acetilcolina del msculo de nemtodos, despolarizacin y PARLISIS ESPSTICA por incremento de la conductancia al sodio y al potasio b) Inhibe la colinesterasa FARMACOCINTICA: Pobre absorcin oral, eliminacin por heces USOS: Enterobiasis, ascaridiasis, Uncinariasis EFECTOS ADVERSOS: Gastrointestinales CONTRAINDICACIONES: Menores de dos aos, Embarazo

  • PRAZICUANTELMECANISMO DE ACION Estmulo de Canales de calcio en cstodos y tremtodosDespolarizacin lenta del tegumento entrada de calcio, contraccin marcada, parlisis y produce dao de la bicapa externa y exposicin a clulas inflamatorias No es ovicida FARMACOCINTICA: Absorcin oral, metabolismo heptico, excrecin urinaria (70%) y biliar (30%) Cct- LCR 14 a 20% de Cp USOS: Taenia solium (con sulfato de magnesio para eliminar los segmentos maduros) Taenia saginata Himenolepis nana Neurocisticercosis (con prednisona) EF. INDESEABLES: Gastrointestinales , somnolencia Exantemas, eosinofilia En Neurocisticercosis:- EA por dosis altas, - Exacerbaciones neurolgicas por reaccin inflamatoria alrededor de los parsitos muertos, Contraindicado en Cisticercosis ocular INTERACCIONES: corticoides los niveles plasmticos Antagonismo con digoxina

  • NICLOSAMIDAMECANISMO DE ACCION Es un protn desacoplador de la fosforilacin oxidativa. Se disuelve en los fosfolpidos de membrana, reduciendo el gradiente de protones y la produccin de ATP en la mitocondria FARMACOCINTICA: No se absorbe. Se administra en dosis nica con un purgante USOS: Infestaciones por Tenias. No es ovicida Escasa toxicidad

  • IVERMECTINAMECANISMO DE ACCION Ocasiona parlisis de nemtodos y artrpodos Por activacin de un Canal de cloro abierto por glutamato generando aumento de la permeabilidad al cloro, hiperpolarizacin y parlisis tnica: Tambin activa canales de cloro sensibles al GABA en el msculo de los nemtodos. FARMACOCINTICA: Absorcin oral, Alta distribucin en la grasa y el hgado Eliminacin por las heces. Va tpica USOS: Oncocercosis, filariasis, Estrongiloidiasis, escabiosis, Pediculosis EFECTOS ADVERSOS: Centrales, Reaccin de Mazotti (muerte de microfilarias)

  • NEMATODOS INTESTINALESDOSISASCARIASIS Mebendazol Adultos-Nios: 100 mg 2/veces/da durante 3 das. Albendazol Adultos-Nios: 400mg en toma nica Pirantel pamoato (alternativo) Adultos-Nios: 11 mg/kg (mx. 1 g) en toma nica. ENTEROBIASIS (en cualquier caso repetir a las 2 semanas) Mebendazol Adultos-Nios: dosis nica 100 mg Albendazol Adultos-Nios: dosis nica 400 mg Pirantel pamoato (alternat)Adultos-Nios: 11mg/kg (mx.1g) en toma nica

  • NEMATODOS INTESTINALESTRICHURIASIS Albendazol Adultos-Nios: 400mg toma nica. Mebendazol (Altern)Adultos-Nios: 100mg 2veces/da/3 das ESTRONGILOIDIASIS Albendazol 400 mg/da 3 das Ivermectina Adultos: 200 mcg/kg/da 1-2d Tiabendazol (altern) Adultos-Nios: 50mg/kg/da (mx. 3g/da) 2 tomas 2 das (7-10 das en enfermedad diseminada)

  • NEMATODOS INTESTINALES DOSISCAPILARIASIS MEBENDAZOL: 200 mg 2 veces/da 20 das TIABENDAZOL: 25 mg/kg/da en dos tomas/1mes ALBENDAZOL: 200 mg 2 veces/da - 10 das ANQUILOSTOMIASIS MEBENDAZOL: 100 mg 2 veces/d durante 3 das ALBENDAZOL: 400 mg en toma nica PIRANTEL PAMOATO (alternat): 11mg/kg (mx.1g) durante 3 das

  • NEMATODOS INTESTINALES DOSISLARVA MIGRANS CUTNEA Albendazol Adultos-Nios: 200 mg 3 v. da - 3 das.TRIQUINOSIS ALBENDAZOL 400 mg/12h durante 14 das MEBENDAZOL (ALTERNAT) adultos: 200-400 mg 3 veces/da/ 3 das. Luego 400-500mg al da durante 10 das. tambin corticoides para controlar la sintomatologa ( prednisona 40-60 mg/da) TOXOCARIASIS (LARVA MIGRANS VISCERAL) DIETILCARBAMAZINA: 6 mg/kg/da en 3 dosis durante 7-10 das ALBENDAZOL (alternante) Adultos-Nios: 400mg 2v/da 3-5d

  • NEMATODOS TISULARES DOSISFILARIASIS CUTNEA: ONCOCERCOSIS(CEGUERA DE LOS ROS) IVERMECTINA (Securo) ( microfilarias en piel, pero no gusanos adultos)A: 150 mcg/kg en dosis nica. repetir cada 6-12 meses hasta eliminar microfilariasN: 150 mcg/kg en dosis nica Si hay en ojos, prednisona 1 mg/kg/da varios das antes de dar ivermectina FILARIASIS CUTNEA -LOIASIS-(TUMOR DE CALABAR) DIETILCARBAMAZINA: 1 da.- 50 mg, 2 da.- 3 tomas de 50 mg, 3 da: 3 tomas de 100 mg. Del 4 al 21 da: 3mg/kg, 3 veces al da. Nios la mitad de la dosis de adultos los 3 primeros das. El resto igual

  • PIPERAZINAMECANISMOS DE ACCIN: Bloqueo de la respuesta muscular a acetilcolina hiperpolarizacin Parlisis Flcida del parsito Eliminacin del mismo captacin de glucosa (larvas/adultos) ESPECTRO: Ascaris FARMACOCINTICA: Absorcin rpida Excrecin urinaria en 2-6 horas TOXICIDAD: Trastornos GI Efectos neurotxicos: Somnolencia, mareo, corea, ataxia, convulsiones, etc. Contraindicacin en epilpticos, uso de fenotiazinas o embarazo (metabolismo a nitrosamina)

  • PAMOATO DE PIRANTELMECANISMOS DE ACCIN: Bloqueante muscular despolarizante hiperpolarizacin Parlisis espstica del parsito Eliminacin (antagonismo con la piperazina) ESPECTRO: Ascaris, Trichuris Ancylostoma, Necator FARMACOCINTICA: Absorcin errtica Excrecin urinaria (inalterado + metabolitos) TOXICIDAD: Trastornos GI Cefaleas, fiebre, mareos No hay pruebas de que sea inofensivo para el embarazo o el lactante

  • PRAZIQUANTEL (PIRAZINOISOQUINOLINA)MECANISMOS DE ACCIN: permeabilidad de la membrana al calcio contraccin marcada Parlisis muscular Vacuolizacin y desintegracin del tegumento

    ESPECTRO: Platelmintos (tenias, esquistosomas)FARMACOCINTICA: Absorcin rpida Efecto de primera pasada Alta UPP Metabolitos inactivos Excrecin renal y biliarTOXICIDAD: Trastornos GI Cefalea, mareo, lasitud Fiebre, rash, prurito No hay evidencias de mutagnesis o carcinognesis

  • OTROS ANTIHELMINTICOS ALTERNATIVAS VLIDAS CONTRA PARSITOS INTESTINALES: El pamoato de pirantel, que no se absorbe y tiene pocos efectos secundarios (aunque algo mayores que el mebendazol)

    Los derivados de la piperazina, se absorben . Efecto antagnico con pamoato de pirantel El pamoato de pirvinio es menos eficaz que los anteriores y tiene el inconveniente de producir fotosensibilidad, mancha dientes y ropa

  • CESTODOS: TENIASISINFECCIN POR TENIA DEL CERDO O VACUNA NICLOSAMIDA Adultos: 2 g en dosis nica. Masticar los comprimidos Nios: (11-34 kg): 1 g en dosis nica. Ms de 34 Kg: 1.5g en dosis nica PRAZIQUANTEL Adultos-Nios: 10-20 mg/kg en una toma

  • CESTODOS: OTROSDIFILOBOTRIASIS: infeccin por tenia de pescado DIPILIDIASIS: infec. por tenia del perro NICLOSAMIDA Adultos: 2 g en dosis nica. Masticar los comprimidos Nios: (11-34 kg): 1 g en dosis nica. Ms de 34 Kg: 1.5g en dosis nica PRAZIQUANTEL Adultos-Nios: 10-20 mg/kg en una toma

  • CESTODOS: HYMENOLEPSIASISINFECCIN POR TENIA NANA PRAZIQUANTEL Adultos-Nios: 25 mg/kg en una toma Alternativa: Niclosamida Adultos: 2g el 1 da, despus 1 g/da durante 6 das. Masticar los comprimidos. Nios: (11-34 Kg): 1g + 0.5 g/da durante 6 das. Ms de 34 Kg: 1.5 g+1g/da durante 6 das

  • CESTODOS: EQUINOCOCIOSIS QUISTE HIDATDICO ALBENDAZOL Adultos: 400 mg/12 h. durante 28 das. repetir el ciclo si es necesario. Nios: 15 mg/Kg/da durante 28 das.

  • TREMATODOS: ESQUISTOSOMIASIS SCHISTOSOMA HAEMATOBIUM PRAZIQUANTEL Adultos-Nios: 40 mg/kg en 2 dosis en un solo da SCHISTOSOMA JAPONICUM O S. MEKONGUI PRAZIQUANTEL Adultos-Nios: 60 mg/kg en 3 dosis en un solo da SCHISTOSOMA MANSONI PRAZIQUANTEL Adultos-Nios: 40mg/kg en 2 dosis en un solo da

  • TREMATODOS: OTROSCLONORQUIASIS PRAZIQUANTEL Adultos-Nios: 75 mg/kg/da en 3 dosis durante 2das FASCIOLIASIS (fasciola heptica) TRICLABENDAZOL: dosis nica de 10mg/k de peso (eficaz contra trematodos adultos e inmaduros que emigran al parnquima heptico (OMS 1999) Alternativa: BITIONOL Adultos-Nios: 30-50 mg/kg. 10-15 dosis en das alternos (no es totalmente eficaz)

  • TREMATODOS: OTROSOPISTORQUIOSIS PRAZIQUANTEL Adultos-Nios: 25mg/kg 3 veces al da durante 1 da PARAGONIMIASIS PRAZIQUANTEL Adultos-Nios: 25 mg/kg, 3 veces al da durante 1 da Alternativa: Bitionol Adultos-Nios: 30-50 mg/kg, 10-15 dosis en das alternos.

  • NEMATODOS TISULARESFILARIASIS LINFTICA (ELEFANTIASIS) IVERMECTINA: 100-400 mcg/kg en dosis nica: 200-400 mcg+Albendazol 400 mg, una dosis de cada una Alternativa: Dietilcarbamazina Dracunculiasis METRONIDAZOL: 250 mg 3 veces al da durante 10 dasN: 25 mg/kg/da (mx. 750 mg/da) durante 10 das. Angioestron giliasis Angiostrongylus cantonensis(meningitis eosinfila) MEBENDAZOL: 100 mg 2 veces al da durante 5 das. Angiostrongylus costaricensis (angiostrongiliasis abdominal) TIABEDAZOL: 75 mg/kg/da (mx 3 g/da) en 3 dosis durante 3 das

  • DR JORGE ALARCON A.ANTIAMEBIANOS Y ANTIGIARDASICOS