antiparasitarios externos
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UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADOR
FARMACOLOGIA I
• Dentro de cualquier explotación pecuaria sin importar el fin a la que sea destinada, los parásitos externos siempre están entre la problemática y las limitaciones dentro de la Producción Animal y también en el área de la Salud Publica.
• Las infecciones o enfermedades parasitarias en los animales son frecuentes. Hoy en día, el tratamiento antiparasitario en las especies animales, cuenta con un gran arsenal de productos químicos naturales o artificiales.
Estas sustancias denominadas
tradicionalmente antiparasitarios, se conocen según contra qué grupo de
parásitos son efectivos: como antihelmínticos, acaricidas y/
o insecticida.
Los antiparasitarios han influido en:
Aumento de la producción
Disminución de perdidas económica
Optimización de la
producción
Beneficios en la salud pública
Control de las zoonosis
CARACTERISTICAS DESEABLES
DE UN ANTIPARASITARIO
Amplio margen
terapéutico
Efecto potente y
rápido
Efecto residual
definido y prolongado
Baja toxicidad
Razón costo
beneficio favorable
Amplio espectro
antiparasitario
Fácil administració
n
Baja o nula generación
de resistencia
Bajo o nulo efecto
sobre el ecosistema
FACTORES QUE INFLUYEN EN
EL ÉXITO DEL TRATAMIENTO
CON LOS ANTIPARASITARIOS
Alimentación y estado de salud del animal
Tipo de parásito y patogenicidad
Tipo de explotación y personal con que se cuenta
Especie animal y grado de infestación
Tipo de fármaco y presentación farmacéutica adecuada
METODOS DE APLICACIÓN:Via tópica
(baños de immersion,aspersion, aplicacion
directa)
Via oral.
Via subcutanea
GRUPOS O FAMILIAS EXISTENTES
•ARSENIALES•ORGANOCLORADOS•ORGANOFOSFORADOS•CARBAMATOS•PIRETROIDES
•AMIDINAS CICLICAS•LACTONAS MACROCICLICAS•INHIBIDORES DEL CRECIMIENTO •CLORONICOTÍNICOS•FENILPIRAZOLONAS•INMUNOLOGICOS
• OTROS: Control Biológico y Control Ecológico.
• Predomina el control químico.
CONTROL BIOLÓGICO
• GARCILLA: Babulcus ibis. Se alimenta de larvas, dípteros y garrapatas sobre los bovinos.
• AVISPA: Hunterellus hookei. Ponen sus huevos en las ninfas de algunos géneros de garrapatas.
• PAJAROS: Grallina cyanuleuca. Como garrapatas de
los bovinos.
• ARAÑA: Lycosa go. Lleva garrapatas a su escondrijo.• HORMIGAS: Pheidole megacephole . Se alimenta de huevos y Selenopsis germinata consume hembras y
larvas repletas de la garrapata del bovino.• HONGOS: Metarhizium anisopliae y Bauveria
bassiana.• Actúan contra huevos, larvas y adultos de algunos géneros de garrapatas como R. appendiculatus y A.
variegatum.
CONTROL ECOLÓGICO:
• LEGUMINOSA: Stylosantes spp. • Atrapa y da muerte a las larvas que tartan de
subir a la planta.
GRAMINEAS: Melinis minitiflora. Repele y atrapa larvas de garrapatas, debido a que posee finas vellosidades que producen una sustancia de olor característico que evita que las larvas suban a través de sus tallos, Gynandropsis gynandra y Brachiara bryzanta.
ARSENIALES
Se usaron a finales del siglo XIX
En formas solubles, agua de arsénico y compuestos relacionados, generalmente como arsénico de sodio.
Tenían acción residual de 1 o 2 días, pero eran muy
económicos.
Se usó en baños de inmersión para controlar sarna,
ARSENIALES
MECANISMO DE ACCIÓN:
• Penetran principalmente por vía oral y através de la cutícula externa de la garrapata,
• afectando el mecanismo de la respiración celular ,
• inhibiendo las enzimas respiratorias
• y ocasionando de este modo la destrucción del protoplasma.
ORGANOCLORADOSAparecieron en la década de 1940.
Demostraron efectividad contra diversos insectos plaga pero no se habían usado como garrapaticidas.
Generalmente son baratos y de un buen efecto residual de aproximadamente 7 a 9 días.
Su máximo representante fue el DDT (dicloro-difeniltricloroetano), pero había otros como el
hexaclorobenceno (lindano), eldrin, toxafeno, etc.
Son estimulantes del sistema nervioso central.
El más usado para controlar garrapatas fue el lindano.
ORGANOCLORADOS
Se usó indiscriminadamente entre 1940 y 1960 para controlar el mosquito que transmitía la malaria.
En 1948, se detectó que el DDT se acumulaba
indefinidamente en el tejido humano.
Está relacionado con la formación de tumores malignos.
Altamente lipofílicos y persistentes en el medio ambiente.
En teoría debería estar descontinuado aún para uso agrícola por su persistencia en medio ambiente.
ORGANOCLORADOS
MECANISMO DE ACCIÓN:
• Penetra por contacto y secundariamente por ingestión a través de las partes bucales.
• Actúa sobre el axón nervioso interfiriendo con el transporte de Na y K prolongando la apertura del canal de Na por inhibición de la Ca++ ATP-asa.
• Provocando una descompensación.
MECANISMO DE ACCIÓN
Alteración de propiedades de la membrana nerviosa
hiperactividadAtaxiaconvulsiones
Generando paralisis
Provocando la muerte
ORGANOFOSFORADOS
Son derivados del ácido fosfórico y comparten
mecanismos de acción.
Son ixodicidas de contacto que
penetran
rápidamente a través de la cutícula de la
garrapata, siendo el solvente utilizado, uno de los factores que pueden hacer variar la capacidad de penetración y
actividad del ingrediente activo.
La concentración máxima en la sangre, piel y resto del cuerpo
se produce a las 2 O 3 horas después de la
aplicación.
Tiene efecto residual por más de 24 hrs.
Posibilidad de causar intoxicación elevada.
Antídoto: sulfato de atropina.
En zonas de baja infestación sigue
siendo la mejor opción para el control de
garrapatas.
Existe resistencia, especialmente en
zonas de alta infestación.
PRESENTACIONES
ORGANOFOSFORADOS YCARBAMATOS
COMPARTEN MECANISMO DE ACCIÓN:
Basan su acción tóxica en su efecto
inhibidor de la enzima acetilcolinesterasa, ocasionando como consecuencia, un
aumento de la acetilcolina que al ascender a niveles críticos, origina una
tetanización y finalmente la muerte.
Actúan a nivel de la sinapsis.
MECANISMO DE ACCIÓN:
PIRETROIDES
Sus primeros exponentes fueron
las piretrinas extractos de la flor
del crisantemo.
Posteriormente aparecieron los piretroides
sintéticos.
Son insecticidas altamente potentes
aún a bajas
concentraciones y de baja toxicidad a
altas
concentraciones.
Hubo reportes de resistencia
Excelente efecto residual de hasta 7
a 11 días.
PIRETROIDES
De 1a. Generación (Permetrina),
De 2a. Generación (Deltametrina,Cipermetrina,
Alfacipermetrina),De 3a. Generación (Fumetrina
yCyflutrina, ),
Bayticol.
MECANISMO DE ACCIÓN:
• Se dice que el mecanismo de acción es el mismo que el de los organoclorados (posible causa de la rápida aparición de resistencia), actúa a nivel del axón en el canal donde se intercambian iones de Na y K.
PIRETROIDES
SITIO DE ACCIÓN DE PIRETROIDES YORGANOCLORADOS
Farmacodinamia: Altera el funcionamiento del SN por el compromiso de la conducción iónica a través de las membranas neuronales.
La Permetrina está disuelta en una base oleosa. Se
obtiene un vehículo impermeable lo que evita ser arrastrada fácilmente por el
agua.
Usos terapéuticos:
Para el combate de ectoparásitos de los animales
domésticos.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
• Aspersión.
Para las moscas: Haematobia irritans y Stomoxys calcitrans cada 21 días, o cuando la carga parasitaria lo amerite.
En Avicultura: Control de Ácaros y piojos: Fumigar directamente sobre las aves, a la dosis de 4 a 6 mL de Cipermetrina por litro de agua, repetir a los 5 a 7 días de acuerdo a la carga parasitaria.
APLICACIÓN:
TIEMPO DE RETIRO: Animales de carne 48 horas del último tratamiento. Animales de leche 24 horas o 2 ordeños.
AMIDINAS CÍCLICAS
Aparecieron en 1986
Excelentes acaricidas
(garrapatas, piojos y sarna)
pero no controlan moscas.
Son de baja toxicidad.
Son inestables en
tina de inmersión.
Provocan rápido desprendimiento de las garrapatas.
Recomendado para movilización
de ganado.
No se recomienda en caballos:
provoca cólicos.
Los exponentes son: amitraz (bovitraz),
chlordimeform, cloromethiuron y
cymiazol.
Mecanismo de acción:
• Inhibidor de la monoaminoxidasa, enzima que participa en la síntesis de las catecolaminas (adrenalina y noradrenalina, que son los encargados de estimular la placa muscular y la placa nerviosa, por eso provoca parálisis).
• Provoca: parálisis de la musculatura: desprendimiento (Altera la reproducción).
• Incapacidad para digerir proteínas sanguíneas (alteración sobre los procesos de alimentación).
Efecto de derribe y momificación de los diferentes estadios
parasitarios (alteración sobre la
reproducción).
Afecta al huevo porque penetra
en él y lo deshidrata.
Provoca disminución en la
ovoposición y disminución en el
porcentaje de eclosión.
EFECTOS ADVERSOS: Hipotermia, Vómitos. Taquicardia o bradicardia. Hipotensión o hipertensión. Tratamiento: Aminas vaso activas Antihipertensivos Apoyo ventila torio. Medidas de descontaminación: Carbón Activado.
Presentación: Líquido concentrado y Collar
para perros. Dosis: 1- 2 ml/L. (E.M.)
0.02 ug /kg (Em.) DL50: 3.7 g/ml.
LACTONAS MACROCICLICAS
AVERMECTINAS:
NATURALEZ: ivermectina, abamectina.
BIOSINTETICAS: doramectina, eprinomectina, selamectina.
MILBEMICINAS:
Milbemicina.
Moxidectina.
LACTONAS MACROCICLICAS
Son llamadas también
endectocidas.
Actúan contra nematodos
gastrointestinales y pulmonares
adultos y fases larvarias.
Son adyuvantes en el control de la
garrapata Boophlus microplus.
Actúan contra las fases larvarias de
las moscas.
Además actúan contra piojos,
ácaros de la sarna, etc.
MECANISMOS DE ACCIÓN:
• Gran afinidad a los receptores glutamato
ligados a los canales de cloro de las células
nerviosas y musculares.
• Incrementa la permeabilidad en las membranas a los iones de cloro, inhibiendo la actividad eléctrica de las células ocasionando de esta manera una hiperpolarización y parálisis del parásito y su eventual muerte (tetanización de las placas neuromusculares).
• También impide la transmisión del impulso nervioso estimulando la liberación del ácido gamma amino butírico (GABA), el cual se fija en los receptores nerviosos impidiendo el impulso.
MECANISMO DE ACCION:
EPRINOMECTINA:
Es una molécula que tiene forma de lactona macro cíclica y que se obtiene a partir de la fermentación del Estreptomyces avermitilis (avermectinas) . La sustitución de un grupo epi-acetilamino en la posición 4´´, es la diferencia con las otras avermectinas B1.
ESPECTRO: En general los parásitos afectados son nemátodos y artrópodos, careciendo de actividad frente a céstodos, trematodos y protozoos.
Debido a que son compuestos muy liposolubles su distribución es muy buena presentando un elevado porcentaje de unión a proteínas plasmáticas, concentrándose principalmente en grasa e hígado.
Su absorción, una vez colocada sobre el animal, comienza inmediatamente y se mantiene en un buen nivel hasta 10 días luego de la administración, con Tmax que se ubican entre los 2 y 5 días y Cmax de alrededor de 20ng/mL.
Es muy poco metabolizada y como las otras avermectinas se eliminan en forma activa por heces.
FARMACOCINÉTICA:
INDICACIONES: • Parásitos externos:
Moscas: Haematobia irritans. • Piojos: Damalinia bovis,
Linognathus vituli, Haematopinus eurysternus, Solenopotes capillatus.
• Ácaros de la sarna: • Sarcoptes escabiei var bovis,
Chorioptes bovis. • Larvas de moscas: • Hypoderma bovis,
Hypoderma lineatum.
Su metabolizacion se lleva a cabo en el hígado y se elimina principalmente en heces, menos del 1% se elimina en la orina.
DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÓN:
Exclusivamente por vía tópica.La dosis farmacológica es de 500 mcg (0,5 mg) / Kg de peso vivo, lo que equivale en la práctica a 1 mL / 10 Kg de peso.
TIEMPO DE RETIRO: Cero días de retiro en leche. 21 días de retiro en carne.
SEGURIDAD: Estudios realizados en bovinos y cerdos, incluyendo hembras, han demostrado un amplio margen de seguridad cuando es administrado a la dosis recomendada.
La elevada potencia de acción antiparasitaria de este tipo de fármacos, determina que se puede dosificar en:• ug/Kg de peso, requiriéndose dosis del orden
de mg/Kg de peso vivo para generar alguna manifestación toxica en la mayoría de las especies animales.
TOXICIDAD E IMPACTO AMBIENTAL:
Las avermectinas, tipo ivermectina tiene una semi vida variable en mezclas de materia fecal y suelo, que va desde los 14 días en los meses de verano hasta los 240 días a 22 grados centígrados en condiciones de laboratorio.
DOSIS Y APLICACIÓN :
DOSIS Y APLICACIÓN :
FENILUREAS O INHIBIDORESDEL CRECIMIENTO
MECANISMO DE ACCION:
• Acción sistémica, bloquean el desarrollo de la garrapata en las etapas críticas del ciclo de vida, al afectar la quitina, elemento vital para el exoesqueleto, impidiendo así la muda de piel en los diferentes estadios de crecimiento de la garrapata.
• Evita la muda de una etapa a otra y esteriliza los huevos.
• Afecta los huevecillos de las garrapatas que lo ingieren impidiendo el nacimiento de las larvas .
• * Se elimina por leche por lo que es ingerido por los becerros.
CLORONICOTÍNICOS
FENILPIRAZOLONAS
Fipronil (Ectoline 2000)
Ectoparasiticida con acción mosquicida
Fácil aplicación (pour-on)
Excelente efecto contra B. microplus
y H. irritans.
Periodo de retiro de leche y carne de 100
días.
Comparte mecanismo de acción con las
lactonas macrocíclicas.
MECANISMO DE ACCIÓN
• Impide la transmisión del impulso nervioso estimulando la liberación del acido gamma amino butírico (GABA), el cual se fija sobre los receptores impidiendo el impulso nervioso.
• El GABA es un modulador del impulso nervioso Provoca parálisis.
LUFENURON
Perteneciente al grupo químico de
las benzoilfenilureas.
Es un inhibidor del desarrollo de
insectos el cual interfiere con la
síntesis de la quitina.
La quitina es un polisacárido constituido por unidades de glucosa
y nitrógeno y una sustancia insecto-especifica principal
componente del exoesqueleto de las
pulgas.
Luego de una administración oral , se absorbe por el intestino hacia la
sangre.
Ya a las 24 horas, luego de la administración de, se afecta el 95% de los huevos.A las 48 horas se rompe completamente el ciclo reproductivo.
FARMACOCINÉTICA:
1. Absorción: tiene que ser administrado con o luego de una comida, esto para obtener una óptima absorción y así poder dar una protección de 30 días.
2. Distribución: Después de administrar Lufenuron se absorbe y desde las seis horas está circulando en el torrente sanguíneo con niveles terapéuticos y se distribuye entre la sangre y el tejido adiposo, lo que garantiza niveles terapéuticos adecuados durante el intervalo mensual entre tratamientos
• 3. Metabolismo y excreción: • Más del 95% del ingrediente activo se halla
unido a las proteínas plasmáticas. Una parte del Lufenuron no unido a dichas proteínas se excreta sin cambios, a través del hígado, vía tracto gastrointestinal.
PRESENTACION:
Sinpulgar® para el tratamiento de dermatofitosis y dermatomicosis se dosifica a razón de 50 a 70mg por Kilo de peso en la práctica una tableta café de 205.9mg para un perro de 4 kilos y una tableta blanca de 409.8mg para un perro de 8 kilos. Una sola dosis.
METODOS DE APLICACIÓN
INMUNOLOGICO:
Vacuna GAVAC-REVETMEX.
La base de ésta es la proteína Bm86.
Requiere cadena fría.
Efectividad de 60%, puede haber
anaplasmosis y
piroplasmosis.
Sólo actúa contra Boophilus
microplus (No actúa contra
Amblyomma).
Se recomienda aplicar a la
semana 0, 4, 7, y 6 meses. Y
después cada 6 meses y requiere apoyo de baños
de
inmersión o aspersión.
Es considerada “Adyuvante en el
control de la garrapata
Boophilus”.
MECANISMO DE ACCIÓN
• Luego de aplicar la vacuna, el bovino producirá anticuerpos específicos para el antígeno Bm86, dañando el
• intestino, alterando su alimentación y las funciones de crecimiento y reproducción que son directamente proporcionales a la sangre ingerida.
FASES DE INTOXICACIÓN CON
INSECTICIDAS
NOTA: verifique siempre los periodos de retiro indicados en la etiqueta de cualquier otro producto pues estos no solo dependen del principio activo sino de la concentracion (mg/ml) y o los vehiculosen la formulacion
