antiparasitarios (presentación iv 2008)

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Bases Farmacológicas de la terapia Antiparasitaria Dr. Alex Díaz Molina. Medicina Interna. Farmacología Clínica.

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Page 1: Antiparasitarios (PresentacióN Iv 2008)

Bases Farmacológicas de la terapia

Antiparasitaria

Dr. Alex Díaz Molina.Medicina Interna.

Farmacología Clínica.

Page 2: Antiparasitarios (PresentacióN Iv 2008)

Antiparasitario idealAntiparasitario ideal

• BaratoBarato

• Seguro a dosis altas cuando se administra una dosis.Seguro a dosis altas cuando se administra una dosis.

• Estable bajo condiciones de uso.Estable bajo condiciones de uso.

• Efectivo en erradicar la parasitosis.Efectivo en erradicar la parasitosis.

• Baja Tasa de resistencia.Baja Tasa de resistencia.

• Amplio espectro contra todas las formas y etapas del Amplio espectro contra todas las formas y etapas del

parásito.parásito.

Page 3: Antiparasitarios (PresentacióN Iv 2008)

Agentes antiparasitariosAgentes antiparasitarios

• Principio básico de acción antiparasitaria:Principio básico de acción antiparasitaria:– Identificar diferencias en la bioquímica o biología Identificar diferencias en la bioquímica o biología

parasitaria y del huésped, que permitan el empleo parasitaria y del huésped, que permitan el empleo como blancos quimioterapéuticos como blancos quimioterapéuticos selectivosselectivos

• Quimioterapia antiparasitariaQuimioterapia antiparasitaria– Es un medio efectivo, eficiente y baratoEs un medio efectivo, eficiente y barato– Evolución hacia drogas seguras, de amplio espectro Evolución hacia drogas seguras, de amplio espectro

• Avance en parasitosis intestinalesAvance en parasitosis intestinales• Poco todavía en Hemato-Histoparasitosis. Poco todavía en Hemato-Histoparasitosis. • Problema básico: Problema básico: RESISTENCIARESISTENCIA

Page 4: Antiparasitarios (PresentacióN Iv 2008)

ANTIHELMÍNTICOSANTIHELMÍNTICOSANTIHELMÍNTICOSANTIHELMÍNTICOS

Page 5: Antiparasitarios (PresentacióN Iv 2008)

Principales grupos de fármacos antihelmínticos:

• Benzimidazoles.

• Imidazotiazoles (levamisole) /

tetrahidropirimidinas (morantel, pirantel).

• Avermectinas y milbemicinas.

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BENZIMIDAZOLESBENZIMIDAZOLES

• Antihelmínticos de amplio espectroAntihelmínticos de amplio espectro– ALBENDAZOL, MEBENDAZOL.ALBENDAZOL, MEBENDAZOL.

• Actúan sobre Nemátodos intestinales tanto en la etapa Actúan sobre Nemátodos intestinales tanto en la etapa adulta como larvaria, y en huevos de Áscaris y adulta como larvaria, y en huevos de Áscaris y Trichuris.Trichuris.

• Albendazol es activo también en : Neurocisticercosis y Albendazol es activo también en : Neurocisticercosis y Echinococcus Echinococcus

• En Estrongiloides es de 2° elección, luego de En Estrongiloides es de 2° elección, luego de Tiabendazol o IvermectinaTiabendazol o Ivermectina

• Larva migrans.Larva migrans.• Filariasis linfática en combinación con Filariasis linfática en combinación con

dietilcarbamazina o ivermectina.dietilcarbamazina o ivermectina.• Parcialmente activa contra Trichomonas y GiardiaParcialmente activa contra Trichomonas y Giardia

Page 7: Antiparasitarios (PresentacióN Iv 2008)

BENZIMIDAZOLESBENZIMIDAZOLES

• Mecanismo de acciónMecanismo de acción– Inhibición de la fumarato reductasa.Inhibición de la fumarato reductasa.– Alteración de la glicólisis.Alteración de la glicólisis.– Desascoplamiento de la fosforilación Desascoplamiento de la fosforilación

oxidativa.oxidativa.– Inhibición de la polimerización de B-Tubulina.Inhibición de la polimerización de B-Tubulina.

• ResistenciaResistencia

Page 8: Antiparasitarios (PresentacióN Iv 2008)

BENZIMIDAZOLESBENZIMIDAZOLES

• Dosis:Dosis:• Depende del parásito a tratar:Depende del parásito a tratar:

• Albendazol: Albendazol: – 200mg (2 comp DU para Oxiuriasis, Ascaridiasis).200mg (2 comp DU para Oxiuriasis, Ascaridiasis).– 200mg (2 comp al día por 3 dias para Tenias).200mg (2 comp al día por 3 dias para Tenias).

• Mebendazol:Mebendazol:– 100mg (1 com x 2 x 3 días para Ascariasis y 100mg (1 com x 2 x 3 días para Ascariasis y

Trichuriasis)Trichuriasis)– 100mg (2 comp x 2 x 4 días para Teniasis)100mg (2 comp x 2 x 4 días para Teniasis)

Page 9: Antiparasitarios (PresentacióN Iv 2008)

PAMOATO DE PIRANTELPAMOATO DE PIRANTELPAMOATO DE PIRANTELPAMOATO DE PIRANTEL

• Antihelmíntico de amplio espectro Antihelmíntico de amplio espectro

• Produce parálisis espásticaProduce parálisis espástica

• Inhibe colinesterasasInhibe colinesterasas

• No tiene efecto contra Trichuris (No tiene efecto contra Trichuris (oxantel sioxantel si))

• Poca absorción intestinalPoca absorción intestinal

• No usar en conjunto con Piperazina.No usar en conjunto con Piperazina.

• Seguro en mayores de 2 añosSeguro en mayores de 2 años

Page 10: Antiparasitarios (PresentacióN Iv 2008)

PAMOATO DE PIRANTEL (Combantrin)PAMOATO DE PIRANTEL (Combantrin)PAMOATO DE PIRANTEL (Combantrin)PAMOATO DE PIRANTEL (Combantrin)

• Para infecciones con Enterobius vermicularis,

Ascaris lumbricoides:

– 10 mg/kg/día (DU).

– Tabletas 250mg y suspensión de 250mg/5ml.

Page 11: Antiparasitarios (PresentacióN Iv 2008)

PRAZICUANTELPRAZICUANTEL

• De elección en afecciones por céstodos, tremátodos y De elección en afecciones por céstodos, tremátodos y

Echinococcus (con albendazol)Echinococcus (con albendazol)

• Mecanismo de Acción:Mecanismo de Acción:

– Aumenta el ingreso de calcio a través del tegumento, Aumenta el ingreso de calcio a través del tegumento,

produciendo inicialmente aumento de la actividad produciendo inicialmente aumento de la actividad

muscular seguido de parálisis espástica.muscular seguido de parálisis espástica.

• Alternativa del Albendazol.Alternativa del Albendazol.

• Bien tolerado; RAM 2° muerte parasitaria.Bien tolerado; RAM 2° muerte parasitaria.

Page 12: Antiparasitarios (PresentacióN Iv 2008)

PRAZICUANTEL (Cisticid)PRAZICUANTEL (Cisticid)

• Cisticercosis o alternativa para Tenia.Cisticercosis o alternativa para Tenia.

• Tabletas 500mg.Tabletas 500mg.

• Se administra durante 15 días.Se administra durante 15 días.

• 50 mg/kg/día en 2 ó 3 dosis. 50 mg/kg/día en 2 ó 3 dosis.

• Si hay sospecha de nuevos quistes, se repite Si hay sospecha de nuevos quistes, se repite

después de 3 semanas. después de 3 semanas.

Page 13: Antiparasitarios (PresentacióN Iv 2008)

ANTIPROTOZOARIOSANTIPROTOZOARIOSANTIPROTOZOARIOSANTIPROTOZOARIOS

Page 14: Antiparasitarios (PresentacióN Iv 2008)

Antiprotozoarios

• Amebicidas de lúmen intestinal o de contacto. Amebicidas de lúmen intestinal o de contacto. – Yodoquinol o diyodohidroxiquinoleínaYodoquinol o diyodohidroxiquinoleína– Diloxánido Diloxánido

• Amebicidas tisulares: Amebicidas tisulares: – Emetina y deshidroemetina,Emetina y deshidroemetina,– Cloroquina.Cloroquina.

• Amebicidas intestinales y tisulares - antigiardiaAmebicidas intestinales y tisulares - antigiardia– MetronidazolMetronidazol..– Nitroimidazoles de > T ½ :Nitroimidazoles de > T ½ :

• Tinidazol, Ornidazol y Secnidazol.Tinidazol, Ornidazol y Secnidazol.• AntigiardiaAntigiardia

– FurazolidonaFurazolidona

Page 15: Antiparasitarios (PresentacióN Iv 2008)

Manejo de amebiasis

• Amebiasis crónica, no disentérica y asintomáticaAmebiasis crónica, no disentérica y asintomática

– Portador de quistes: Portador de quistes:

• Amebicida de lúmen intestinal.Amebicida de lúmen intestinal.

• Amebiasis intestinalAmebiasis intestinal

– MetronidazolMetronidazol

• Abscesos hepáticosAbscesos hepáticos

– MetronidazolMetronidazol

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MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION

• Metabolismo en la célula blanco formando radicales Metabolismo en la célula blanco formando radicales

nitro aniónicosnitro aniónicos

– Grupo 5-nitro sufre reducción, por aceptación de Grupo 5-nitro sufre reducción, por aceptación de

electrones donados por las ferredoxinas, propias de electrones donados por las ferredoxinas, propias de

anaerobios. anaerobios.

• Destrucción de proteínas, ácidos nucleicos y lípidosDestrucción de proteínas, ácidos nucleicos y lípidos

• Inhibición de la síntesis con daño del DNA (mutagénico)Inhibición de la síntesis con daño del DNA (mutagénico)

Metronidazol

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METRONIDAZOLMETRONIDAZOL

• CinéticaCinética– Excelente absorción oralExcelente absorción oral

– T ½: 8 horasT ½: 8 horas

– Buena penetración a tejidos corporales incluyendo LCRBuena penetración a tejidos corporales incluyendo LCR

– Excreción renalExcreción renal

• InteraccionesInteracciones– Inhibe metabolismo de TACO. Inhibe metabolismo de TACO.

– Produce reacción del tipo disulfiram si existe alcohol Produce reacción del tipo disulfiram si existe alcohol

– El metabolismo es > por inductores del sistema hepático de El metabolismo es > por inductores del sistema hepático de

oxidasas y es < con la Cimetidina oxidasas y es < con la Cimetidina

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Terapia

• Amebiasis: – Niños: 30-50 mg/kg/día. – Adultos:

• Amebiasis intestinal: 500-750mg (PO) 3 / día x 5-10 días.

• Absceso hepático amebiano: 500 a 750mg (PO) 3 veces /día x 5-10 días.

• Giardiasis: – Niños: 15 mg/kg/día. – Adultos: 750 mg/día.

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