antİdİyareİk İlaÇlar
DESCRIPTION
ANTİDİYAREİK İLAÇLAR. Do ç. Dr. Şahin Yıldırım. AKUT (Şiddetli) Su/tuz kaybı Karın ağrısı Dehidratasyon Hipokalemi Metabolik asidoz. KRONİK Su/tuz kaybı Beslenme bozuklukları A vitaminoz Demir eksikliği. D İYARE Feçesin belirgin sıvılaşması defekasyon sıklığının artması. - PowerPoint PPT PresentationTRANSCRIPT
ANTİDİYAREİKANTİDİYAREİK İLAÇLARİLAÇLAR
DoDoç. Dr. Şahin ç. Dr. Şahin YıldırımYıldırım
DDİYAREİYAREFeçesin belirgin sıvılaşmasıFeçesin belirgin sıvılaşmasıdefekasyon sıklığının artmasıdefekasyon sıklığının artması
AKUT (Şiddetli)AKUT (Şiddetli)
Su/tuz kaybıSu/tuz kaybı
Karın ağrısıKarın ağrısı
DehidratasyonDehidratasyon
HipokalemiHipokalemi
Metabolik asidozMetabolik asidoz
KRONİKKRONİK
Su/tuz kaybıSu/tuz kaybı
Beslenme Beslenme bozukluklarıbozuklukları
A vitaminozA vitaminoz
Demir eksikliğiDemir eksikliği
Diyare Oluşum Diyare Oluşum MekanizmalarıMekanizmaları
Barsak stimulasyonu, motilite artışıBarsak stimulasyonu, motilite artışıSu/tuz absorbsiyonu, feçesin şekillenmesi için Su/tuz absorbsiyonu, feçesin şekillenmesi için geçen zaman azalırgeçen zaman azalır
Mukoza epiteli su/Mukoza epiteli su/tuz tuz absorbsiyonunu sağlayan absorbsiyonunu sağlayan mekanizmanın (Na+K+ATPaz) inhibisyonumekanizmanın (Na+K+ATPaz) inhibisyonu
Lümene su/tuz salgılanmasından (re-Lümene su/tuz salgılanmasından (re-absorbsiyon) sorumlu adenilil siklaz absorbsiyon) sorumlu adenilil siklaz aktivasyonuaktivasyonu
Mukoza epitel h. toksik zehirlenmesi; Mukoza epitel h. toksik zehirlenmesi; permeabilite artar, mukozada iltihappermeabilite artar, mukozada iltihap
Diyareye Yol Açan Diyareye Yol Açan EtkenlerEtkenler
Bakteriler vb. mikroorganizmalarBakteriler vb. mikroorganizmalar Besin zehirlenmeleriBesin zehirlenmeleri Çeşitli ilaçlarÇeşitli ilaçlar Kimyasal etkenlerKimyasal etkenler Barsakta sindirim enzimlerinin Barsakta sindirim enzimlerinin
azalmasıazalması Safra asitlerinin artmasıSafra asitlerinin artması
Akut Enfeksiyöz DiyarelerAkut Enfeksiyöz Diyareler AKUT ENFEKSİYÖZ DİYAREAL AKUT ENFEKSİYÖZ DİYAREAL
HASTALIĞIHASTALIĞI TürkiyeTürkiye SubtropikalSubtropikal TropikalTropikal Gelişmiş ülkelerGelişmiş ülkeler Rotavirüsler Rotavirüsler
(%50)(%50)
Enterik Enterik adenovirüsleradenovirüsler
Norwalk virüsleriNorwalk virüsleri
*VİRAL DİYARE:*VİRAL DİYARE:
Barsak epitel h. Barsak epitel h. ölümü, ölümü,
villusların dökülmesivillusların dökülmesi
Ölen h. yerini epitel Ölen h. yerini epitel kriptalarındaki kriptalarındaki olgunlaşmamış epitel olgunlaşmamış epitel h. alır. Fonksiyonel h. alır. Fonksiyonel absorbsiyona absorbsiyona elverişli mukoza elverişli mukoza alanı küçülür.alanı küçülür.
*BAKTERİYEL *BAKTERİYEL DİYARE:DİYARE:
Etken ince barsak Etken ince barsak ve kolonda ve kolonda kolonize olur, aşırı kolonize olur, aşırı çoğalır.çoğalır.
Enterit ve Kolit Yapma NedenleriEnterit ve Kolit Yapma Nedenleri Epitele yapışmaEpitele yapışma ( (Enteropatojenik E.ColiEnteropatojenik E.Coli)) Mukozanın istilası (invazyon)Mukozanın istilası (invazyon) (Shigella, Salmonella, (Shigella, Salmonella,
Campylobacter jejenu, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejenu, Yersinia enterocolitica, enteroinvazif E. Colienteroinvazif E. Coli))
Sitotoksin üretimiSitotoksin üretimi (Clostridium difficile, Shigella, (Clostridium difficile, Shigella, Enterohemorajik E. ColiEnterohemorajik E. Coli))
Enterotoksin üretimiEnterotoksin üretimi (Vibrio cholera, V. (Vibrio cholera, V. Parahelmeticus, C. Jejenu, Aeromonas hydrophyla, Parahelmeticus, C. Jejenu, Aeromonas hydrophyla, enterotoksijenik E. Colienterotoksijenik E. Coli))
İNVAZİF ENTEROPATOJENLERİNVAZİF ENTEROPATOJENLERKolonda, distal ileumda kolonizeKolonda, distal ileumda kolonizeKolonun absortif fonksiyonunu bozarlarKolonun absortif fonksiyonunu bozarlar
Diyare Oluşumuna Katkıda Diyare Oluşumuna Katkıda Bulunan Endojen FaktörlerBulunan Endojen Faktörler
İnflamasyon mediyatörü İnflamasyon mediyatörü
PG ve kinin peptidlerin PG ve kinin peptidlerin
(sekretagog otakoidler) üretimi (sekretagog otakoidler) üretimi artarartar
Zedelenmiş mukozada su-elektrolit Zedelenmiş mukozada su-elektrolit salgılanmasını uyarırlarsalgılanmasını uyarırlar
Genel Yaklaşım
Spesifik Tedavi*Bakteriyel kaynaklıAntimikrobik ilaçlar (Enterit, Kolit)*Viral kaynaklıORT (Ağır olgularda)
Antidiyareik VERİLMEZ
Non-spesifik Tedavi•Non-mikrobik etyoloji durumunda*Antidiyarek verilir
Şiddetli ve devamlı diyareŞiddetli ve devamlı diyare
SPESİFİK TEDAVİ + ANTİDİYAREİKSPESİFİK TEDAVİ + ANTİDİYAREİK
Ağır ve kronik diyareAğır ve kronik diyare
Ek olarak SIVI İLE SU-ELEKTROLİT Ek olarak SIVI İLE SU-ELEKTROLİT (rehidratasyon) tedavisi(rehidratasyon) tedavisi
ANTİDİYAREİK İLAÇLAR 1.1. Opiyatlar ve diğer opioidler Opiyatlar ve diğer opioidler
2.2. Parasempatolitik ilaçlar Parasempatolitik ilaçlar
3.3. Adsorban ve kitle oluşturan ilaçlar Adsorban ve kitle oluşturan ilaçlar
4.4. Özgül tedavi için kullanılan ilaçlar Özgül tedavi için kullanılan ilaçlar
5.5. Oral Rehidratasyon Tuzları Oral Rehidratasyon Tuzları
Opiyatlar ve diğer Opioidler
Etki Mekanizması:Etki Mekanizması:
Kalın barsak sirküler düz kaslarda Kalın barsak sirküler düz kaslarda spazmspazm yapmasıyapması
İtici İtici peristaltik hareketleri inhibeperistaltik hareketleri inhibe etmesi etmesi
Artmış olan Artmış olan sıvı salgısını azaltmasısıvı salgısını azaltması
Opiyatlar ve diğer Opioidler– En çabuk ve en güçlü etki yapan antidiyareik
ilaçlardır.
– Kısa süreli kullanımda bağımlılık oluşturmazlar
– Antidiyareik etkilerine tolerans gelişmez.
– Akut dizanteri ve
Feçeste lökosit olgularında kullanılmaz.
Uyuşukluk, baş dönmesi, ağız kuruluğu, bulantı-kusma Uyuşukluk, baş dönmesi, ağız kuruluğu, bulantı-kusma ve halsizlik yapabilirler.ve halsizlik yapabilirler.
Alkol, barbiturat ve tranklizanların etkilerini Alkol, barbiturat ve tranklizanların etkilerini potansiyalize ederler.potansiyalize ederler.
Bebek ve küçük çocuklarda solunum yetmezliği Bebek ve küçük çocuklarda solunum yetmezliği
Toksik megakolon yapabilirlerToksik megakolon yapabilirler..
Hepatik komaHepatik koma
Yan Etkileri
Opiyatların Kontrendike Opiyatların Kontrendike Olduğu DurumlarOlduğu Durumlar
KC fonksiyon bozukluğuKC fonksiyon bozukluğu Ülseratif kolitÜlseratif kolit ProktitProktit
KC KOMASIKC KOMASI
Opiyatlar vd opioidlerOpiyatlar vd opioidler
KODEİN AntitüssifKODEİN Antitüssif
DİFENOKSİLAT DİFENOKSİLAT
(+Atropin) Süistimali önler(+Atropin) Süistimali önler
LOPERAMİDLOPERAMİD
Bağımlılık yapma potansiyeli en düşükBağımlılık yapma potansiyeli en düşük
OPİYUM TENTÜRÜOPİYUM TENTÜRÜ
PAREGORİK ELİKSİRPAREGORİK ELİKSİR**
Parasempatolitik İlaçlar
Etki Mekanizması:
• Barsaklarda peristaltik hareketleri inhibe ederler
• Güçlü antispazmodik etkileri mevcut
• Akut dizanteri vb durumlarda KULLANILMAZ.
Adsorban ve Kitle oluşturan ilaçlar
• Kaolin, atapulgit ve benzerleri
• Bizmut Bileşikleri
• Metilselüloz ve benzerleri
Kaolin, Atapulgit ve benzerleri
Etki Mekanizması:
• Barsak mukozasını irrite eden toksin ve diğer kimyasal etkenleri bağlamaları
• Feçesin kıvamını koyulaştırması
Bizmut Bileşikleri
Etki Mekanizması:
• Adsorban etki
• Antimikrobik etki
• Antiinflamatuar etki
• Antisekretuvar etki
Bizmut Bileşikleri Pepto-Bismol (Pepto-Bismol (Bismut subsalisilatBismut subsalisilat) en ) en
çok kullanılandır.çok kullanılandır.
Turist diyaresiTurist diyaresinin tedavi ve nin tedavi ve önlenmesinde etkilidirönlenmesinde etkilidir
Bizmut zehirlenmesiBizmut zehirlenmesi nedeniyle nedeniyle ensefalopatiye yol açabilir (uzun süre ensefalopatiye yol açabilir (uzun süre kullanılmamalı).kullanılmamalı).
Metilselüloz ve benzerleri
Etki mekanizması:
• Barsak lümeninde suyu tutarak, kitle oluşturur.
• Safra asitlerini bağlayabilirler
• Feçesin vizkositesini artırırlar• Defekasyon sıklığını azaltırlar
Özgül tedavi için kullanılan ilaçlar
Antibakteriyel tedavi• Shigella, Salmonella, E.coli Antiprotozoal tedavi
• E. Histolytica, Giardia
Glukokortikoid tedavisi• Ü. Kolit• Crohn
Kolestiramin• Safra a.’in fazlalığı
• P.kolit
Pankreas enzimleri
Asetilsalisilik asit• Gluten enteropatisi
• Besin alerjisiPropronolol
• Hipertiroidizm
Barsak içinde absorbe edilmeden kalan safra Barsak içinde absorbe edilmeden kalan safra asitlerinin fazlalığı sonucu oluşan diyarede asitlerinin fazlalığı sonucu oluşan diyarede safra asitlerini bağlayan KOLESTİRAMİNsafra asitlerini bağlayan KOLESTİRAMİN
Antibiyotik tedavisinin bir komplikasyonu Antibiyotik tedavisinin bir komplikasyonu olan olan psedomembranöz kolitpsedomembranöz kolit te oluşan te oluşan barsak toksinlerini bağlarbarsak toksinlerini bağlar
Aşırı derecede safra asidi bağlarsa yağların Aşırı derecede safra asidi bağlarsa yağların absorbsiyonu bozulur. Steatore den dolayı absorbsiyonu bozulur. Steatore den dolayı paradoksik diyare meydana gelirparadoksik diyare meydana gelir
En sık görülen ishalEn sık görülen ishal
24-48 saat sürer24-48 saat sürer Kendiliğinden geçerKendiliğinden geçer Enterotoksik E. ColiEnterotoksik E. Coli
Virüs enf.Virüs enf.
Besin zehirlenmesiBesin zehirlenmesi
İLAÇ KULLANMAYA GEREK YOKTURİLAÇ KULLANMAYA GEREK YOKTUR
Spesifik bakteri vd Spesifik bakteri vd mikroorganizmalar sonucu olşan mikroorganizmalar sonucu olşan diyarediyare
ENTERİT/KOLİTENTERİT/KOLİT DİYARE Hastalık etkenini barsaktan DİYARE Hastalık etkenini barsaktan
uzaklaştırmaya çalışan bir savunma uzaklaştırmaya çalışan bir savunma mekanizmasımekanizması
Antidiyareikler hastalık etkeninin barsaktan Antidiyareikler hastalık etkeninin barsaktan uzaklaşmasını engeller, mukazayı istila uzaklaşmasını engeller, mukazayı istila oranı artaroranı artar
İnfeksiyon etkeninin barsak dokusu içine İnfeksiyon etkeninin barsak dokusu içine yerleştiği akut durumlarda antidiyareik ve yerleştiği akut durumlarda antidiyareik ve antikolinerjikler TOKSİK MEGAKOLONa yol antikolinerjikler TOKSİK MEGAKOLONa yol açarlaraçarlar
AKUT VE KRONİK DİYARELERDEAKUT VE KRONİK DİYARELERDE
Primer neden teşhis edilir,Primer neden teşhis edilir,
Tedavi ona göre yapılır.Tedavi ona göre yapılır.
ORAL REHİDRATASYON TUZLARI (ORT)
Üç yaş altındaki çoçuklarda en başta gelen
ÖLÜM NEDENİ ? İSHAL !
Çocuk ishalinde ölümün baş nedeni ?
DEHİDRATASYON !En
UCUZ ve KOLAY tedavi ?
ORALREHİDRATASYON
SIVISI
DİYAREDEDİYAREDE
İzoozmik sıvıİzoozmik sıvı BikarbonatBikarbonat K+ kaybıK+ kaybı
DehidratasyonDehidratasyon Metabolik asidozMetabolik asidoz K+ eksikliğiK+ eksikliği
ORAL REHİDRATASYON TUZLARI
• Akut enfeksiyöz diyare durumlarında kullanılır
• Tek başına diyare sıklığını azaltmaz
• Kaybolan sıvı ve elektroliti yerine koyar
İZOOZMİK SIVIDAİZOOZMİK SIVIDA
Na+Na+ K+K+ GLUKOZGLUKOZ BİKARBONATBİKARBONAT
Bulunmalıdır.Bulunmalıdır.
Na+un ince barsaktan Na+un ince barsaktan absorbsiyonuabsorbsiyonu
Aktif Na+ pompası Aktif Na+ pompası
(Na+K+ bağımlı ATPaz)(Na+K+ bağımlı ATPaz) Lümene bakan membrandaki Lümene bakan membrandaki
kanallardan pasif difüzyonkanallardan pasif difüzyon Glukoza kenetli Na+ transportuGlukoza kenetli Na+ transportu
(Na+Glukoz kotransportu)(Na+Glukoz kotransportu)
(ORS ile tedavinin esası)(ORS ile tedavinin esası)
ORSORS
Na+ ve glukozu yaklaşık olarak Na+ ve glukozu yaklaşık olarak
eşit molar konsantrasyonda eşit molar konsantrasyonda
(80-120 mmol/L) içeren (80-120 mmol/L) içeren
izoosmik solüsyondur.izoosmik solüsyondur.
ORAL REHİDRATASYON TUZLARI
• Kontrendikasyonları:• Ağır dehidratasyon• Sürekli kusma iv tedavi
• Yan etkileri:• Hiponatremi• Hipernatremi (Bebek ve neonatlarda)• Hipokalemi• Hiperkalemi
VÜCUT SUYUNUN %10 VEYA DAHA VÜCUT SUYUNUN %10 VEYA DAHA FAZLASININ KAYBEDİLDİĞİ FAZLASININ KAYBEDİLDİĞİ DURUMLARDA DURUMLARDA
İV LAKTATLI RİNGER SOLÜSYONUİV LAKTATLI RİNGER SOLÜSYONU
ORAL REHİDRATASYON TUZLARI
Bikarbonatlı ORT formül’ü
1 litre kaynamış - ılıtılmış su içinde;– 3.5 g sodyum klorür– 2.5 g sodyum bikarbonat– 1.5 g potasyum klorür– 20 g glukoz
ORAL REHİDRATASYON TUZLARI
Pirinç unu içeren formülPirinç unu içeren formül
1 litre kaynamış - ılıtılmış su içinde;1 litre kaynamış - ılıtılmış su içinde; 3.5 g sodyum klorür3.5 g sodyum klorür 2.5 g sodyum bikarbonat2.5 g sodyum bikarbonat 1.5 g potasyum klorür1.5 g potasyum klorür 50 g pirinç unu 50 g pirinç unu
ORAL REHİDRATASYON TUZLARI
Acil olarak evde hazırlamak gerekirse;Acil olarak evde hazırlamak gerekirse; 1 litre kaynamış - ılıtılmış su içinde;1 litre kaynamış - ılıtılmış su içinde;
2 çorba kaşığı (silme) şeker 2 çorba kaşığı (silme) şeker veyaveya 8-10 çay kaşığı pirinç unu 8-10 çay kaşığı pirinç unu 1 çay kaşığı tuz1 çay kaşığı tuz 1 çay kaşığı karbonat 1 çay kaşığı karbonat
ORSORS nin Kullanıldığı İshal nin Kullanıldığı İshal Dışı Dışı Klinik DurumlarKlinik Durumlar
Yoğun bakım enternal Yoğun bakım enternal rehidratasyonurehidratasyonu
Ağır yanıklı hastaların Ağır yanıklı hastaların rehidratasyonurehidratasyonu
(Hipovolemik şoku önlemek için)(Hipovolemik şoku önlemek için) Postoperatif hastalarda Postoperatif hastalarda
rehidratasyonrehidratasyon
Kaynaklar: Prof. Dr. S. Oğuz Kayaalp, Rasyonel
Tedavi Yönünden Tıbbi Farmakoloji, 10. Baskı, Hacettepe Taş, 2002.
Bertram G. Katzung, Basic&Clinical Pharmacology, 7th edition, Appleton&Lange, 1998.