Antiaritmik ilaçlarAntiaritmik ilaçlar

Doç.Dr.M.Kemal YıldırımDoç.Dr.M.Kemal Yıldırım

• Antiaritmik ilaçların sınıflandırılması:Antiaritmik ilaçların sınıflandırılması:

• Kullanılış yerlerine göre;Kullanılış yerlerine göre;

• 1.Taşiaritmilerin tedavisinde 1.Taşiaritmilerin tedavisinde kullanılanlarkullanılanlar

• 2.Bradiaritmilerin tedavisinde 2.Bradiaritmilerin tedavisinde kullanılanlarkullanılanlar

• 1.Taşiaritmilerin tedavisinde 1.Taşiaritmilerin tedavisinde kullanılanlar:kullanılanlar:

• SINIF I ANTİARİTMİK İLAÇLAR:SINIF I ANTİARİTMİK İLAÇLAR:• Sınıf I ilaçların ayırtedici özellikleri kalp Sınıf I ilaçların ayırtedici özellikleri kalp

hücrelerinde faz 0 sırasında hücreye hücrelerinde faz 0 sırasında hücreye sodyum girişini yavaşlatmaları ve sodyum girişini yavaşlatmaları ve böylece faz 0’ın maksimum hızını ve böylece faz 0’ın maksimum hızını ve doruk düzeyini düşürüp aksiyon doruk düzeyini düşürüp aksiyon potansiyeli amplitüdünü azaltmalarıdır.potansiyeli amplitüdünü azaltmalarıdır.

• Terapötik dozdan daha yüksek dozda Terapötik dozdan daha yüksek dozda lokal anestezik etki yaparlar ve lokal anestezik etki yaparlar ve ayrıca myokardın kontraktil gücünü ayrıca myokardın kontraktil gücünü deprese ederler.deprese ederler.

• Bu grup ilaçların prototipi kinidin’dir.Bu grup ilaçların prototipi kinidin’dir.

• İkincil nitelikteki bazı etkilerine İkincil nitelikteki bazı etkilerine dayanarak Ia, Ib ve Ic alt gruplarına dayanarak Ia, Ib ve Ic alt gruplarına ayrılır.ayrılır.

A. Ia ALT-GRUBUA. Ia ALT-GRUBU

• KİNİDİN:KİNİDİN:

• Antimalaryal bir ilaç olan kinin’in Antimalaryal bir ilaç olan kinin’in dekstro izomeridir.dekstro izomeridir.

• Negatif kronotrop etki yapar.Negatif kronotrop etki yapar.

• Faz 0’ın hızını belirgin şekilde düşürür Faz 0’ın hızını belirgin şekilde düşürür ve bu fazın sonunda membran ve bu fazın sonunda membran potansiyalinin eriştiği düzeyi alçaltır.potansiyalinin eriştiği düzeyi alçaltır.

• Aksiyon potansiyeli süresini uzatır.Aksiyon potansiyeli süresini uzatır.

• Antifibrilatuar etkisi vardır.Antifibrilatuar etkisi vardır.

• Diğer etkileri: Zayıf alfa adrenerjik Diğer etkileri: Zayıf alfa adrenerjik reseptör bloker etkisi vardır.reseptör bloker etkisi vardır.

• Yüksek dozda bradikardi yapar.Yüksek dozda bradikardi yapar.

• PR intervali, QRS kompleksi ve QT PR intervali, QRS kompleksi ve QT intervali uzar.intervali uzar.

Farmakokinetik özellikleri:Farmakokinetik özellikleri:

• İlk geçiş eliminasyonuna uğrar.İlk geçiş eliminasyonuna uğrar.

• Bireyler arası biyoyararlanım %45 ile Bireyler arası biyoyararlanım %45 ile %100 arasındadır.%100 arasındadır.

• Eliminasyonu esas olarak Eliminasyonu esas olarak karaciğerde metabolize edilmek karaciğerde metabolize edilmek suretiyledir.suretiyledir.

• Digoksin almakta olan hastaya Digoksin almakta olan hastaya kinidin verilirse digoksinin plazma kinidin verilirse digoksinin plazma düzeyi %50-100 oranında yükselir.düzeyi %50-100 oranında yükselir.

• Bunun nedeni digoksinin dokulardaki Bunun nedeni digoksinin dokulardaki bağlanma yerinden salıverilmesi vebağlanma yerinden salıverilmesi ve

• Böbrekten ve böbrek dışı yoldan Böbrekten ve böbrek dışı yoldan eliminasyonunun azaltılmasıdır.eliminasyonunun azaltılmasıdır.

Kullanılış:Kullanılış:

• Atriyum flatteri, fibrilasyonu, Atriyum flatteri, fibrilasyonu, extrasistolleri, supraventriküler extrasistolleri, supraventriküler taşikardi hallerinde kullanılır.taşikardi hallerinde kullanılır.

• Geniş spektrumlu bir antiaritmik Geniş spektrumlu bir antiaritmik olarak kabul edilir.olarak kabul edilir.

Yan tesirleri:Yan tesirleri:

• Yan tesirleri oldukça fazladır.Yan tesirleri oldukça fazladır.

• Sıklıkla bulantı, kusma, diyare ve Sıklıkla bulantı, kusma, diyare ve karın krampı yaparkarın krampı yapar

• Uzun süren kinidin tedavisi allerjik Uzun süren kinidin tedavisi allerjik trombositopenik purpuraya neden trombositopenik purpuraya neden olur.olur.

• Yüksek dozlarda alındığında Yüksek dozlarda alındığında Çinkonizm yapar.Çinkonizm yapar.

PROKAİNAMİD:PROKAİNAMİD:

• Plazmadaki psödokolinesteraza Plazmadaki psödokolinesteraza dayanıklıdır.dayanıklıdır.

• Sadece karaciğerde yavaş olarak Sadece karaciğerde yavaş olarak hidroliz edilir.hidroliz edilir.

• Karaciğerde uğradığı en önemli Karaciğerde uğradığı en önemli değişme asetillenmedir.değişme asetillenmedir.

• Kalpteki elektrofizyolojik etkileri aynı Kalpteki elektrofizyolojik etkileri aynı kinidininkiler gibidir.kinidininkiler gibidir.

• Otomatik hücrelerin ve ektopik Otomatik hücrelerin ve ektopik odakların otomatisitesini suprese odakların otomatisitesini suprese eder.eder.

• Yüksek dozlarda A-V blok yapar.Yüksek dozlarda A-V blok yapar.

• Kalbin eksitabilitesini azaltır.Kalbin eksitabilitesini azaltır.

• Kinidine göre daha zayıf antikolinerjik Kinidine göre daha zayıf antikolinerjik etkisi var.etkisi var.

• Ventriküler aritmilerin tedavisinde ağız Ventriküler aritmilerin tedavisinde ağız yolundan uygulanır.yolundan uygulanır.

• Myokard infarktüsünde ventriküler aritmi Myokard infarktüsünde ventriküler aritmi gelişmesini önlemek için, proflaktik olarak gelişmesini önlemek için, proflaktik olarak ağızdan kullanılabilir.ağızdan kullanılabilir.

• Ventrikül fibrilasyonuna öncülük eden Ventrikül fibrilasyonuna öncülük eden ventriküler aritmileri düzeltebildiği halde ventriküler aritmileri düzeltebildiği halde ventrikül fibrilasyonunun gelişmesini ventrikül fibrilasyonunun gelişmesini önleyemez ve onu tedavi edemez. önleyemez ve onu tedavi edemez.

Yan tesirleri:Yan tesirleri:

• Prokainamid, prokain kadar değilse Prokainamid, prokain kadar değilse bile SSS’ne girer.Buna bağlı olarak;bile SSS’ne girer.Buna bağlı olarak;

• Halisünasyon ve diğer psikoz Halisünasyon ve diğer psikoz belirtilerine, parastezilere neden belirtilerine, parastezilere neden olabilir.olabilir.

• Sık olarak allerjik belirtilere(ciltte Sık olarak allerjik belirtilere(ciltte döküntü,ateş) neden olur.döküntü,ateş) neden olur.

• Uzun süre(6 ay veya daha fazla) Uzun süre(6 ay veya daha fazla) kullananlarda yaklaşık %8 oranında kullananlarda yaklaşık %8 oranında Lupus eritamatozus oluşturabilir.Lupus eritamatozus oluşturabilir.

• Bu ilaç; ilaca bağlı lupus Bu ilaç; ilaca bağlı lupus eritamatozus olgularının en başta eritamatozus olgularının en başta gelen sorumlusudur. İlacın kesilmesi gelen sorumlusudur. İlacın kesilmesi sonucu hastalık kendiliğinden düzelir. sonucu hastalık kendiliğinden düzelir.

Dizopiramid:Dizopiramid:

• Farmakolojik etki profili yönünden Farmakolojik etki profili yönünden kinidin ve prokainamide benzer.kinidin ve prokainamide benzer.

• Normal myokard hücrelerinde Normal myokard hücrelerinde aksiyon potansiyelinin fırlama hızını aksiyon potansiyelinin fırlama hızını azaltır, aksiyon potansiyelinin azaltır, aksiyon potansiyelinin süresini ve refrakter periyodu uzatır.süresini ve refrakter periyodu uzatır.

• Belirgin negatif inotropik etkisi Belirgin negatif inotropik etkisi vardır.İntravenöz yoldan verildiğinde vardır.İntravenöz yoldan verildiğinde daha belirgin olmak üzere myokard daha belirgin olmak üzere myokard kontraktilitesinin depresyonuna bağlı kontraktilitesinin depresyonuna bağlı olarak kalp debisini düşürür ve olarak kalp debisini düşürür ve hipotansiyon yapar.hipotansiyon yapar.

• Konjestif kalp yetmezliği geçirmiş olan Konjestif kalp yetmezliği geçirmiş olan hastaların yaklaşık %50’sinde hastaların yaklaşık %50’sinde dizopiramid tedavisinin yetmezliğin dizopiramid tedavisinin yetmezliğin nüksetmesine neden olduğu nüksetmesine neden olduğu görülmüştür.görülmüştür.

• Ventriküler ektopik atışların ve ventrikül Ventriküler ektopik atışların ve ventrikül taşikardisinin önlenmesi ve tedavisi için taşikardisinin önlenmesi ve tedavisi için kullanılır. Bu indikasyonda kinidin kadar kullanılır. Bu indikasyonda kinidin kadar etkilidir.etkilidir.

• Kinidine göre üstünlüğü daha az yan Kinidine göre üstünlüğü daha az yan tesire neden olmasıdır.tesire neden olmasıdır.

• Supraventriküler taşikardiye karşı Supraventriküler taşikardiye karşı kullanılabilir.kullanılabilir.

• Dizopiramid uygulamasının, daha Dizopiramid uygulamasının, daha fazla denenmiş ilaçlar olan kinidin ve fazla denenmiş ilaçlar olan kinidin ve prokainamid’e cevap vermeyen prokainamid’e cevap vermeyen olgularda yapılması tavsiye edilir.olgularda yapılması tavsiye edilir.

Yan tesirleri:Yan tesirleri:

• Dizopiramidin oldukça güçlü Dizopiramidin oldukça güçlü antikolinerjik etkisi vardır. Atropin-antikolinerjik etkisi vardır. Atropin-benzeri yan tesirler oluşturur.benzeri yan tesirler oluşturur.

• Hipotansiyon, kalp bloku ve Hipotansiyon, kalp bloku ve taşiaritmilere neden olabilir.taşiaritmilere neden olabilir.

• Eğilimi olanlarda nisbeten sık Eğilimi olanlarda nisbeten sık konjestif kalp yetmezliği oluşturur.konjestif kalp yetmezliği oluşturur.

B.Ib ALT-GRUBUB.Ib ALT-GRUBU

• Özellikle ventriküler taşiaritmilerin Özellikle ventriküler taşiaritmilerin tedavisinde kullanılırlar.tedavisinde kullanılırlar.

• Prematür ventriküler atış ve süreksiz Prematür ventriküler atış ve süreksiz ventriküler taşikardi olgularının ventriküler taşikardi olgularının %50’sini düzeltebilirler.%50’sini düzeltebilirler.

Lidokain:Lidokain:

• Başlangıçta lokal anestezik olarak Başlangıçta lokal anestezik olarak çıkarılmış ve sonradan antiaritmik olarak çıkarılmış ve sonradan antiaritmik olarak da kullanılmaya başlanılmıştır.da kullanılmaya başlanılmıştır.

• Kalp cerrahisi, kalp kateterizasyonu ve Kalp cerrahisi, kalp kateterizasyonu ve akut myokard infartusu sırasında gelişen akut myokard infartusu sırasında gelişen akut ventriküler aritmilerin önlenmesinde akut ventriküler aritmilerin önlenmesinde ve ortadan kaldırılmasında intravenöz ve ortadan kaldırılmasında intravenöz yoldan verilmek suretiyle başarı ile ve sık yoldan verilmek suretiyle başarı ile ve sık kullanılan bir ilaçtır.kullanılan bir ilaçtır.

• Atriyum kaynaklı aritmilere karşı Atriyum kaynaklı aritmilere karşı etkisizdir.etkisizdir.

• Dijital zehirlenmesine bağlı Dijital zehirlenmesine bağlı ventriküler aritmilere karşı kinidin ve ventriküler aritmilere karşı kinidin ve prokainamidden fazla etkilidir.prokainamidden fazla etkilidir.

• Kinidin ve prokainamid gibi spontan Kinidin ve prokainamid gibi spontan diyastolik depolarizasyon hızını diyastolik depolarizasyon hızını yavaşlatır.yavaşlatır.

• EKG’de Q-T mesafesini kısaltır.EKG’de Q-T mesafesini kısaltır.• Normal yolaklarda impuls iletimini Normal yolaklarda impuls iletimini

azaltmaz.azaltmaz.• Otonom sinir sistemi ile ilgili dolaylı Otonom sinir sistemi ile ilgili dolaylı

bir etki göstermez.bir etki göstermez.• Karaciğerden ilk geçişte önemli Karaciğerden ilk geçişte önemli

ölçüde inaktive edilir(%70).ölçüde inaktive edilir(%70).• Ağızdan etkisizdir.Ağızdan etkisizdir.

• Lokal anestezik olarak kullanılması Lokal anestezik olarak kullanılması gereken ve adrenalin veya diğer bir gereken ve adrenalin veya diğer bir vazokonstriktör ilaç içeren lidokain vazokonstriktör ilaç içeren lidokain müstahzarları antiaritmik olarak müstahzarları antiaritmik olarak kullanılmamalıdır.kullanılmamalıdır.

• Lidokain dar spektrumlu bir Lidokain dar spektrumlu bir antiaritmiktir.antiaritmiktir.

• Atriyal ve nodal kaynaklı aritmilere Atriyal ve nodal kaynaklı aritmilere karşı etkisizdir.karşı etkisizdir.

Yan tesirleri:Yan tesirleri:

• Dozu fazla gelirse uyuşukluk, Dozu fazla gelirse uyuşukluk, paresteziler, ataksi, dizartri, nistagmus, paresteziler, ataksi, dizartri, nistagmus, dezoriyantasyon ve ajitasyon gibi SSS dezoriyantasyon ve ajitasyon gibi SSS belirtilerine neden olur.belirtilerine neden olur.

• Lidokain uygulaması sırasında Lidokain uygulaması sırasında gelişebilecek konvülsiyonlara karşı gelişebilecek konvülsiyonlara karşı tiopental ve benzeri ilaçlar hazır tiopental ve benzeri ilaçlar hazır bulundurulmalıdır.bulundurulmalıdır.

Meksiletin:Meksiletin:

• Yapıca ve elektrofizyolojik etkileri Yapıca ve elektrofizyolojik etkileri yönünden lidokaine benzer.yönünden lidokaine benzer.

• Ondan farkı, ağız yolundan da Ondan farkı, ağız yolundan da etkilidir.etkilidir.

• Ventriküllerde otomatisiteyi deprese Ventriküllerde otomatisiteyi deprese eder,atriyum ve A-V düğüm üzerinde eder,atriyum ve A-V düğüm üzerinde belirgin depresyon yapmaz. belirgin depresyon yapmaz.

• Ventriküler taşiaritmilerin, özellikle Ventriküler taşiaritmilerin, özellikle akut myokard infarktusu sırasında akut myokard infarktusu sırasında oluşanların tedavisinde kullanılır.oluşanların tedavisinde kullanılır.

• Ciddi durumlarda önce i.v. lidokain ile Ciddi durumlarda önce i.v. lidokain ile tedavi yapılır, sonra oral meksiletine tedavi yapılır, sonra oral meksiletine geçilir.geçilir.

• Konjestif kalp yetmezliği, Konjestif kalp yetmezliği, kardiyojenik şok ve ağır kardiyojenik şok ve ağır bradiaritmilerde kontrindikedir.bradiaritmilerde kontrindikedir.

Tokainid:Tokainid:

• Yapıca lidokain ve meksiletine Yapıca lidokain ve meksiletine benzer. Sadece oral yoldan kullanılır.benzer. Sadece oral yoldan kullanılır.

• Ia alt-grubundaki ilaçlara cevap Ia alt-grubundaki ilaçlara cevap vermeyen ventriküler taşiaritmilere vermeyen ventriküler taşiaritmilere karşı etkili olabilir.karşı etkili olabilir.

Fenitoin:Fenitoin:

• Ventriküler taşikardilerde ve Ventriküler taşikardilerde ve prematür atışlara karşı daha etkili prematür atışlara karşı daha etkili yeni ilaçların çıkması ile antiaritmik yeni ilaçların çıkması ile antiaritmik olarak önemini büyük ölçüde olarak önemini büyük ölçüde kaybetmiştir.kaybetmiştir.

C.Ic ALT-GRUBUC.Ic ALT-GRUBU

• Ventriküler prematür atışlara ve Ventriküler prematür atışlara ve ventriküler süreksiz taşikardilere ventriküler süreksiz taşikardilere karşı kullanılırlar. Olguların yaklaşık karşı kullanılırlar. Olguların yaklaşık %75’inde düzelme sağlarlar.%75’inde düzelme sağlarlar.

• Purkinje liflerinin ve ventriküler Purkinje liflerinin ve ventriküler myokard hücrelerinin depolarizasyon myokard hücrelerinin depolarizasyon hızını azaltırlar ve iletimi hızını azaltırlar ve iletimi yavaşlatırlar.yavaşlatırlar.

• Gerek A-V ve gerekse ventrikül içi Gerek A-V ve gerekse ventrikül içi iletimi fazla yavaşlatırlar.iletimi fazla yavaşlatırlar.

• Flekainid, enkainid ve lorkainid Flekainid, enkainid ve lorkainid supraventriküler ve ventriküler supraventriküler ve ventriküler taşiaritmileri suprese ederler.taşiaritmileri suprese ederler.

• Myokard infarktusu geçirmiş Myokard infarktusu geçirmiş olanlarda gelişen ventriküler olanlarda gelişen ventriküler prematür atışlarda kontrindikedir.prematür atışlarda kontrindikedir.

Enkainid:Enkainid:

• Mutad olarak kullanılan ilaçlara Mutad olarak kullanılan ilaçlara yeterli cevap vermeyen ventriküler yeterli cevap vermeyen ventriküler ve kavşaksal aritmilerin tedavisinde ve kavşaksal aritmilerin tedavisinde kullanılır.kullanılır.

• Prematür ventriküler atışlara ve Prematür ventriküler atışlara ve süreksiz ventriküler taşikardilere süreksiz ventriküler taşikardilere karşı kinidinden daha etkilidir.karşı kinidinden daha etkilidir.

• Enkainid ve flekainid myokard Enkainid ve flekainid myokard infarktusu öyküsü olanlarda ve infarktusu öyküsü olanlarda ve semptomsuz ya da hafif semptom semptomsuz ya da hafif semptom veren ventriküler aritmilerde veren ventriküler aritmilerde kontrindikedirler.kontrindikedirler.

• Enkainidin en sık görülen yan tesirleri Enkainidin en sık görülen yan tesirleri baş dönmesi, baş ağrısı, bulanık ve baş dönmesi, baş ağrısı, bulanık ve anormal görmedir.anormal görmedir.

Propafenon:Propafenon:

• Karma etkili bir antiaritmiktir.Karma etkili bir antiaritmiktir.• Propranolola yapıca benzerliği nedeniyle Propranolola yapıca benzerliği nedeniyle

zayıf beta-bloker etki,zayıf beta-bloker etki,• Zayıf kalsiyum kanal antagonisti ve Zayıf kalsiyum kanal antagonisti ve

amiodaron-benzeri etkinlik gösterir.amiodaron-benzeri etkinlik gösterir.• Ventriküler taşikardilerin,supraventriküler Ventriküler taşikardilerin,supraventriküler

taşiaritmilerin ve Wolff-Parkinson-White taşiaritmilerin ve Wolff-Parkinson-White sendromuna eşlik eden aritmilerin ortadan sendromuna eşlik eden aritmilerin ortadan kaldırılmasında kullanılır.kaldırılmasında kullanılır.

• Oral verilişten sonra ileri derecede Oral verilişten sonra ileri derecede ilk-geçiş eliminasyonuna uğrar.ilk-geçiş eliminasyonuna uğrar.

• Diğer sınıf I antiaritmikler gibi Diğer sınıf I antiaritmikler gibi aritmojenik(proaritmik) potansiyeli aritmojenik(proaritmik) potansiyeli vardır.2. derece blok ve diğer iletim vardır.2. derece blok ve diğer iletim bozuklukları yapabilir.bozuklukları yapabilir.

• Negatif inotropik etkisi nedeniyle Negatif inotropik etkisi nedeniyle konjestif kalp yetmezliğini artırabilir.konjestif kalp yetmezliğini artırabilir.

SINIF II ANTİARİTMİK SINIF II ANTİARİTMİK İLAÇLARİLAÇLAR• Beta-adrenerjik reseptör blokörleri:Beta-adrenerjik reseptör blokörleri:

• Propranolol, bu grup blokör ilaçlar içinde, Propranolol, bu grup blokör ilaçlar içinde, antiaritmik olarak en fazla kullanılanıdır.antiaritmik olarak en fazla kullanılanıdır.

• Antiaritmik etkisi esas olarak beta-Antiaritmik etkisi esas olarak beta-reseptörleri bloke etmesine bağlıdır.reseptörleri bloke etmesine bağlıdır.

• Kalbin çeşitli kısımları üzerinde Kalbin çeşitli kısımları üzerinde sempatoadrenal sistemin etkinliğini sempatoadrenal sistemin etkinliğini azaltır. azaltır.

• Diğer bir deyişle bu ilaçlar, adrenerjik Diğer bir deyişle bu ilaçlar, adrenerjik sinir ucundan salıverilen noradrenalin sinir ucundan salıverilen noradrenalin ile adrenal medulladan salgılanan ile adrenal medulladan salgılanan adrenalinin kalp üzerindeki etkisini adrenalinin kalp üzerindeki etkisini antagonize ederek antiaritmik etki antagonize ederek antiaritmik etki yaparlar.yaparlar.

• Atriyoventriküler iletim hızını azaltır.Atriyoventriküler iletim hızını azaltır.

• Sinus düğümünü yavaşlatır.Sinus düğümünü yavaşlatır.

• Propranolol’un oral ve parenteral Propranolol’un oral ve parenteral dozu arasında büyük fark dozu arasında büyük fark bulunmasının nedeni karaciğerden ilk bulunmasının nedeni karaciğerden ilk geçişi sırasında önemli ölçüde geçişi sırasında önemli ölçüde inaktive edilmesidir.inaktive edilmesidir.

• Propranololun en önemli kullanılış Propranololun en önemli kullanılış yeri supraventriküler taşikardilerdir.yeri supraventriküler taşikardilerdir.

• Diğer bir kullanılış yeri uzun-QT Diğer bir kullanılış yeri uzun-QT sendromudur. sendromudur.

• Propranolol heyecan, stres, ekzersiz ve Propranolol heyecan, stres, ekzersiz ve hipertiroidizm gibi sempatoadrenal hipertiroidizm gibi sempatoadrenal aktivitenin arttığı durumlarda çıkan aktivitenin arttığı durumlarda çıkan aritmilere karşı da etkilidir.aritmilere karşı da etkilidir.

• Kalp glikozidleri ile zehirlenmelerde ortaya Kalp glikozidleri ile zehirlenmelerde ortaya çıkan ventriküler aritmilere karşı oldukça çıkan ventriküler aritmilere karşı oldukça etkili, fakat atriyum kaynaklı olanlarına karşı etkili, fakat atriyum kaynaklı olanlarına karşı az etkilidir.Ancak, propranolol kalp az etkilidir.Ancak, propranolol kalp glikozidlerinin A-V düğüm üzerindeki bloke glikozidlerinin A-V düğüm üzerindeki bloke edici etkisini arttırıp asistoli tehlikesi edici etkisini arttırıp asistoli tehlikesi yaratabilir. yaratabilir.

• Akut myokard infarktusunda negatif Akut myokard infarktusunda negatif inotropik etkisi nedeniyle konjestif inotropik etkisi nedeniyle konjestif kalp yetmezliğine götürme tehlikesi kalp yetmezliğine götürme tehlikesi vardır.vardır.

• Özellikle i.v. verildiğinde eğilimi Özellikle i.v. verildiğinde eğilimi olanlarda kolayca konjestif kalp olanlarda kolayca konjestif kalp yetmezliği ortaya çıkabilir.yetmezliği ortaya çıkabilir.

Asebutolol:Asebutolol:

• Hem kardiyoselektif olması hem de Hem kardiyoselektif olması hem de intrinsik sempatomimetik etkisi intrinsik sempatomimetik etkisi olması nedeniyle prematür olması nedeniyle prematür ventriküler kompleksleri bulunan ventriküler kompleksleri bulunan hastaların tedavisinde diğer beta-hastaların tedavisinde diğer beta-blokörlere tercih edilir.blokörlere tercih edilir.

• Propranolola göre daha hafif Propranolola göre daha hafif bradikardi yapar.bradikardi yapar.

Esmolol:Esmolol:

• Etki süresi en kısa olan ve Etki süresi en kısa olan ve kardiyoselektif etkinlik gösteren bir kardiyoselektif etkinlik gösteren bir beta-blokördür.beta-blokördür.

• İntrinsik sempatomimetik etkisi veya İntrinsik sempatomimetik etkisi veya membran stabilize edici özelliği membran stabilize edici özelliği yoktur.yoktur.

SINIF III ANTİARİTMİK İLAÇLARSINIF III ANTİARİTMİK İLAÇLAR

• Bu sınıfta amiodaron, sotalol ve bretilyum Bu sınıfta amiodaron, sotalol ve bretilyum bulunur.bulunur.

• Sınıf III ilaçların ortak özellikleri, optimal Sınıf III ilaçların ortak özellikleri, optimal terapötik dozlarda faz 0’ın hızına ve terapötik dozlarda faz 0’ın hızına ve amplitüdüne ve istirahat membran amplitüdüne ve istirahat membran potansiyeline dokunmadan hızlı hücrelerde potansiyeline dokunmadan hızlı hücrelerde (Purkinje hücreleri ve ventrikül myokard (Purkinje hücreleri ve ventrikül myokard hücreleri gibi), aksiyon potansiyelinin devam hücreleri gibi), aksiyon potansiyelinin devam süresini ve efektif refrakter periyodu süresini ve efektif refrakter periyodu uzatmalarıdır.uzatmalarıdır.

• Bu sınıf ilaçlar,diğer antiaritmik Bu sınıf ilaçlar,diğer antiaritmik ilaçlara yeterli cevap vermeyen ilaçlara yeterli cevap vermeyen ventriküler taşikardi ve ventrikül ventriküler taşikardi ve ventrikül fibrilasyonunun tedavisi için birinci fibrilasyonunun tedavisi için birinci sıra ilaç olarak kullanılırlar.sıra ilaç olarak kullanılırlar.

Amiodaron:Amiodaron:

• Yapıca tiroksine benzer.Yapıca tiroksine benzer.• Geniş spektrumlu bir antiaritmik ilaçtır.Geniş spektrumlu bir antiaritmik ilaçtır.• Pek çok taşiaritmi tipinin tedavisi ve Pek çok taşiaritmi tipinin tedavisi ve

önlenmesinde kullanılabilir.önlenmesinde kullanılabilir.• Bazı sakıncaları nedeniyle; ancak, diğer Bazı sakıncaları nedeniyle; ancak, diğer

antiaritmik ilaçlara cevap vermeyen ve antiaritmik ilaçlara cevap vermeyen ve yaşamı tehdit eden ventriküler yaşamı tehdit eden ventriküler taşiaritmilerin tedavisi için tercih edilir.taşiaritmilerin tedavisi için tercih edilir.

• İlginç farmakokinetik özellikleri İlginç farmakokinetik özellikleri özellikleri vardır.özellikleri vardır.

• Oral biyoyararlanımı büyük Oral biyoyararlanımı büyük değişkenlik gösterir(%20-80).değişkenlik gösterir(%20-80).

• Vücutta dokulara büyük ölçüde Vücutta dokulara büyük ölçüde bağlanır(yağ dokusu, akciğerler, bağlanır(yağ dokusu, akciğerler, çizgili kaslar, karaciğer ve dalak).çizgili kaslar, karaciğer ve dalak).

• Sanal dağılım hacmi 5000 litredir.Sanal dağılım hacmi 5000 litredir.

• Etkisi yavaş gelişir.Etkisi yavaş gelişir.

• Eliminasyon yarılanma ömrü çok uzundur(40-Eliminasyon yarılanma ömrü çok uzundur(40-63 gün).63 gün).

• Enterohepatik döngüye girer.Enterohepatik döngüye girer.

• Ağızdan kolestiramin verilerek, zehirlenme ve Ağızdan kolestiramin verilerek, zehirlenme ve aşırı-doz durumlarında itrahı hızlandırabilir.aşırı-doz durumlarında itrahı hızlandırabilir.

• Tiroid fonksiyon bozukluğu yaptığı için Tiroid fonksiyon bozukluğu yaptığı için hipotiroid ve hipertiroid hastalara hipotiroid ve hipertiroid hastalara verilmemelidir.verilmemelidir.

Sotalol:Sotalol:

• Selektif-olmayan, intrinsik (sempatomimetik) Selektif-olmayan, intrinsik (sempatomimetik) etkinliği ve membran stabilize edici özelliği etkinliği ve membran stabilize edici özelliği bulunmayan bir beta-blokördür.bulunmayan bir beta-blokördür.

• Beta-blokör etkisiyle sinoatriyal düğümü ve Beta-blokör etkisiyle sinoatriyal düğümü ve A-V düğümdeki iletimi yavaşlatırken, sınıf III A-V düğümdeki iletimi yavaşlatırken, sınıf III etkisi ile atriyum, A-V düğüm, ventrikül etkisi ile atriyum, A-V düğüm, ventrikül myokard, Purkinje hücrelerinde myokard, Purkinje hücrelerinde repolarizasyonu yavaşlatır ve refrakter repolarizasyonu yavaşlatır ve refrakter periyodu uzatır.periyodu uzatır.

• Özellikle koroner kalp hastalığına Özellikle koroner kalp hastalığına bağlı veya koroner baypas bağlı veya koroner baypas ameliyatından sonra gelişen ameliyatından sonra gelişen ventriküler taşiaritmilerin (fibrilasyon ventriküler taşiaritmilerin (fibrilasyon gibi) tedavisi ve nükslerinin gibi) tedavisi ve nükslerinin önlenmesinde kullanılır.önlenmesinde kullanılır.

BretilyumBretilyum

• Lidokain ve prokainamid gibi rutin Lidokain ve prokainamid gibi rutin olarak kullanılan ilaçlara cevap olarak kullanılan ilaçlara cevap vermeyen ventrikül fibrilasyonunun vermeyen ventrikül fibrilasyonunun tedavisinde kullanılır.tedavisinde kullanılır.

SINIF IV ANTİARİTMİK SINIF IV ANTİARİTMİK İLAÇLARİLAÇLAR• Kalsiyum antagonistleri:Kalsiyum antagonistleri:• Bu sınıf, kalsiyum kanal blokörlerini kapsar.Bu sınıf, kalsiyum kanal blokörlerini kapsar.• Prototipi verapamil’dir.Prototipi verapamil’dir.• Sınıf IV ilaçlar esas olarak sinoatrial düğüm ve Sınıf IV ilaçlar esas olarak sinoatrial düğüm ve

atriyoventriküler düğüm hücreleri gibi yavaş atriyoventriküler düğüm hücreleri gibi yavaş cevap veren kalp hücrelerini deprese ederler.cevap veren kalp hücrelerini deprese ederler.

• Yavaş depolarizasyondan sorumlu Ca++ Yavaş depolarizasyondan sorumlu Ca++ girişini bloke ederler.girişini bloke ederler.

• Klinikte esas olarak paroksismal Klinikte esas olarak paroksismal supraventriküler taşikardilerin tedavisi için supraventriküler taşikardilerin tedavisi için kullanılır. kullanılır.

Verapamil:Verapamil:

• A-V düğüm ve çevresindeki iletimi A-V düğüm ve çevresindeki iletimi yavaşlatır.yavaşlatır.

• A-V düğümde fonksiyonel ve efektif A-V düğümde fonksiyonel ve efektif refrakter periyodu uzatır.refrakter periyodu uzatır.

• Sinoatriyal düğümde spontan deşarj hızını Sinoatriyal düğümde spontan deşarj hızını ve iletimi yavaşlatır.ve iletimi yavaşlatır.

• Antiaritmik olarak başlıca kullanılış yeri Antiaritmik olarak başlıca kullanılış yeri akut supraventriküler taşikardinin akut supraventriküler taşikardinin tedavisidir. tedavisidir.

ADENOZİN:ADENOZİN:

• Adenozin, A1 reseptörleri aktive ederek Adenozin, A1 reseptörleri aktive ederek kalpte A-V iletimi inhibe eder.kalpte A-V iletimi inhibe eder.

• Yüksek dozda myokardın kontraktilitesini Yüksek dozda myokardın kontraktilitesini azaltabilir.azaltabilir.

• Eliminasyon yarılanma ömrü 10 saniye Eliminasyon yarılanma ömrü 10 saniye kadardır.kadardır.

• Eritrositlere ve damar endotel hücrelerine Eritrositlere ve damar endotel hücrelerine kandan uptake yapılarak hemen yıkılır.kandan uptake yapılarak hemen yıkılır.

• Paroksismal supraventriküler taşikardiyi sinus Paroksismal supraventriküler taşikardiyi sinus ritmine çabuk dönüştürmek için kullanılır.ritmine çabuk dönüştürmek için kullanılır.

• II.Bradiaritmilerin tedavisinde kullanılanlar:II.Bradiaritmilerin tedavisinde kullanılanlar:

• Atropin:Atropin:

• Parasempatolitik bir ilaçtır.Parasempatolitik bir ilaçtır.

• Sinoatriyal düğüm ve A-V düğüm Sinoatriyal düğüm ve A-V düğüm üzerinden vagal tonusu kaldırır.üzerinden vagal tonusu kaldırır.

• Sinus ritminin hızlanmasına ve normal Sinus ritminin hızlanmasına ve normal atriyoventriküler iletim hızının artmasına atriyoventriküler iletim hızının artmasına neden olur.neden olur.

• Sinus bradikardisi, sinoatriyal durma, Sinus bradikardisi, sinoatriyal durma, sinoatriyal blokun ve ikinci derecede sinoatriyal blokun ve ikinci derecede A-V blokların 1. tipinin tedavisinde A-V blokların 1. tipinin tedavisinde kullanılır.kullanılır.

• Diğer kullanılış yeri dijital Diğer kullanılış yeri dijital zehirlenmesinde ortaya çıkan ağır zehirlenmesinde ortaya çıkan ağır bradikardilerdir.bradikardilerdir.