farmacos antineoplasicos abril 2013 uft
Post on 08-Feb-2017
44 Views
Preview:
TRANSCRIPT
Fármacos Antineoplásicos
Docente Alejandro Letelier Sanzana
Químico Farmacéutico
Cátedra para Carrera de Enfermería – Abril 2013
Facultad de Medicina
Neoplasias• Neoplasias: formación nueva
• Cáncer, neoplasia maligno y tumor maligno
son sinónimos
• Alteraciones de los patrones de expresión
genética normalgenética normal
– Proliferación incontrolada
– Desdiferenciación y perdida de función
– Invasividad
– Diseminación a otras partes del cuerpo
(metástasis)
– Angiogenesis
No se hereda el
cáncer, lo que se
hereda es un gen hereda es un gen
que ha mutado y
que predispone al
cáncer
Terapia antineoplásica
• Erradicar células cancerosas
• Disminuir el tamaño del tumor
• Aliviar síntomas
• Aumentar la esperanza de vida• Aumentar la esperanza de vida
– Resección quirúrgica (Cx)
– Irradiación (radioterapia)
– Quimioterapia (farmacoterapia)
Mecanismo de acción
• Los fármacos citotóxicos afectan la síntesis de
ADN
• Son mas efectivos frente a células que tienen
mayor actividad proliferativa (en fase de mayor actividad proliferativa (en fase de
división) cíclica, sean normales o malignas
• A mayor velocidad de crecimiento tumoral,
mayor será la respuesta al tratamiento
farmacológico
Mecanismo de acción
• Selectividad
– No son totalmente específicos los fármacos para
células cancerosas
– Afectan a tejidos normal con división celular – Afectan a tejidos normal con división celular
rápida: intestino, medula ósea, sistema inmune,
aparto reproductor, pelo.
Antineoplásicos
• Fármacos citotóxicos
– Alquilantes
– Antimetabolitos
– Antibióticos citotóxicos– Antibióticos citotóxicos
– Derivados de plantas
• Hormonas
• Anticuerpos monoclanales
• Inhibidores de las proteína cinasas
• Los fármacos citotóxicos
eliminan una fracción
constante y no un
numero constante de
célulascélulas
• Las células normales se
recuperan de la
inhibición
quimioterapica más
rápido que algunas
células cancerosas
Alquilantes
• Muy reactivos
• Forman enlaces
covalentes
• Mayor eficacia al final • Mayor eficacia al final
de la fase G1 y S
• Mostaza azufrada (gas
mostaza) ocupado en
primera guerra mundial
• Ciclofosfamida: el más
utilizado (carcinoma de
vejiga, leucemias,
tumores sólidos)
• Inactivo hasta que se • Inactivo hasta que se
metaboliza en el hígado
• Via oral, IV, IM
• Mielodepresión,
vómitos y nauseas,
cistitis hemorrágica
• Otros: clorambicilo:
linfoma
Alquilantes
• Nitrosoureas
– Carmustiva (IV)
– Lomustina (oral)
• Muy liposolubles, atraviesan BHE• Muy liposolubles, atraviesan BHE
• Tienen efecto en fase reposo
• Linfomas, mielomas y tumores cerebrales
alquilantes
• Derivados del platino
– Acción como los
alquilantes
– Tumores sólidos
testiculares y de ovariotesticulares y de ovario
– Se administra inyección
intravenosa lenta
– Muy nefrotoxico
– Mielotoxicidad baja
– Se dan con antagonista
de 5-HT3 (ondasentron)
Antimetabolitos
• Metrotrexato,
fluoruracilo, citarabina,
gemcitabina,
mercaptopurina
• Inhiben la síntesis del
timidilato o timidina
• DHFR: dihidrofolato
reductasa
• DTMP: desoxitimidilato
Antimetabolitos
• Metrotexato
– Oral, IM, IV, intratecal
– No pasa BHE
– Toxicidad pulmonar
– Neurotoxicidad
– Nefrotoxicidad
– Fibrosis hepática
– Leucemia
– Carcinomas mama,
cabeza, cuello, pulmon
Antimetabolitos
• Citarabina
• Análogo de pirimidina
(Tiamina y Citocina)
• IV• IV
• Leucemia mielobastica
aguda
• mielodepresion
Inhibidores de la mitosis
• Alcaloides de la vinca:
vincristina, vinblastina y
vindesina
• Poco tóxicos, mielodepresor
leve, dolor abdominal y leve, dolor abdominal y
parestesia (hormigueo,
adormecimiento, etc)
• Impiden la división celular al
fijarse a la tubulina
• IV
• Leucemias agudas
• Linfomas
• Tumores sólidos
Hormonas y AntiHoromnas
• Tumores en tejidos sensibles a hormonas (ej:
mamas, útero, prostata), pueden ser
dependientes de hormonas, retrasando el
crecimiento del tumor y reducir los sintomas.
– Hormonas con acciones opuestas
– Antagonistas Hormonales
– Inhibición de hormonas endogenas
Estrogenos y Progestagenos
• Dietilestilbestrol
• Etinelestradiol
– Antagonistas fisiologicos en
tumores prostaticos
Antagonistas
• Antiestrogeno
– Tamoxifeno
– Cancer de mama
– Efectos adversos similares a
Hormonas y Antihormonas
tumores prostaticos
dependientes de estrigenos
• Megestrol, nortisterona,
medroxiprogesterona
– Tumores endometrio y renal
– Efectos adversos similares a
los sintomas de menopausia
– tromboembolia
• Antiandrogeno
– Ciproterona
– Bicalutamida
– Cancer de prostata
Anticuerpos Monoclonales
• Son inmunoglobulinas de un solo tipo celular
• Se unen a los receptores de factores de
crecimiento de las células cancerosas y los
inactivan y estimulan la apoptosisinactivan y estimulan la apoptosis
• Menos efectos adversos
• Estan generando una enfoque de tratamiento
mas focalizado
• Altamente costoso
top related