14 - antineoplasicos

7/24/2019 14 - ANTINEOPLASICOS

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FRMACOS UTILIZADOSEN EL TRATAMIENTO DEL

CNCER


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Emergencia de clulas tumorales

Neoplasia primaria Metstasis

TRANSFORMACIN EVO!CIN "E T!MOR EVO!CIN "E T!MOR# $RO%RESIN METASTASIS # $RO%RESIN


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TRATAMIENTO DEL CNCER:OBJETIVOS

"estruir o controlar el desarrollo de lasclulas cancerosas&

Reducir al m'nimo los e(ectos so)re lasclulas normales&

Ali*iar el dolor + la sintomatolog'a asociada&

Me,orar la calidad de *ida&

$rolongar la *ida del paciente&


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TRATAMIENTO "E C-NCER.

ESTRATE%IAS /!IR!R%ICO

RA"IOTERA$IA

FARMACO%ICO

Cnceres locali0adosCnceres diseminados


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F-RMACOS ANTINEO$ASICOS.CLASIFICACIN

I& Agentes al1uilantes

II& Antimeta)olitos

III& $roductos naturales

IV&Anti)i2ticos citot23icos

V& 4ormonas + agentes similares

VI&Agentes di*ersos

VII& Medicamentos citoprotectores


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BusulfanArab Citosina Paclitaol To!ot"can L#as!ara$inas"

Car%ustin" &"%citabina Doc"ta"l Irinot"ca '()ro(ur"a

C*lora%bucil Flouri)in" +inblastin" Daunorubicin Procarba,in"Cis!latinFluorouracil +incristin" Doorubicin Bl"o%(cin

Ciclofosfa%i)" Ca!"citabina +in)"sin" Mitoantron"Mito%(cin#c

Ifosfa%i)" M"t*otr"at" Na-"lbina Eto!osi)" Dactino%(cin

M"l!*alan M"rca!to!urin" T"ni!osi)"

Agentes

al1uilantes Antit5)ulos

In6i)idores

topoisomerasa Otros

A$"nt"s Citot.icos/ Clasi0caci.n

Antimeta)olitos


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"IFERENCIACINCE!AR

CICO

CE!AR

TIEM$O


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Clulas 6i,as

MECANISMOS "E CONTRO "ECICO CE!AR


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Clulas 6i,as

"IVISIN CE!AR


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A$"nt"sal1uilant"s


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A%ENTES A/!IANTES

Mostazas nitrogenadas:Ciclo(os(amida7 i(os(amida7mel(alan7 mecloretamina7 cloram)ucilo&

Etieni!inas " !eti!ea!inas:Trietilenmelamina7tiotepa7 altretamina

A#$is$%onatos:8usul(ano

Nitros$reas:Carmustina7 lomustina7 semustina7estrepto0ocima&

Triazenos:"acar)a0ina


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A&ENTES AL'(ILANTES: M)* de a++i,n

Electr2(ilos potentes $roducen la al1uilaci2n de (racciones nucleo(ilas 9(os(ato7

aminas7 sul(6idrilo7 car)onilo e imida0ol:

AL'(ILACIN DEL DNA

;Cul es la causa de la muerte celular> mgm: 6asta 1ue las Cp demetotre3ato disminu+an a menos de la CMT 9>>nM:&


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RAN&O TERA50(TICO

Estrec6o

8a,a selecti*idad

Te,idos ms a(ectados

$iel Mdula 2sea

Epitelio %I Fol'culos pilosos Estructuras em)rionarias7 etc&


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Pro)uctosnatural"s


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5ROD(CTOS NAT(RALES

A+aoides de a Vin+a:Vin)lastina7 *incristina7*indesina7 *inorel)ine&

Deri/ados de ta)anos:$aclita3el

Deri/ados de 4od,%io:Etop2sido7 tenip2sido

Enzi!as:Asparraginasa


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ALCALOIDES DE LA VINCA

Agentes cicloespec'(cos 8lo1ueo de la mitosis Se unen a la tu)ulina + )lo1uean su capacidad para

polimeri0arse + (ormar los microtu)ulos&

In+$-a+i,n de +9$as +on /in-astina "isoluci2n de los microtu)ulos Formaci2n de cristales irregulares 9? mol de *in)lastina

por cada molcula de tu)ulina: "etenci2n de la di*isi2n celular en meta(ase Cromosomas se dispersan en el citosol o se agrupan en

c5mulos anormales


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ALCALOIDES DE LA VINCA FARMACOCIN0TICA

!so IV S2lo *inorel)ine. Adm& V'a oral FD J>@7 "osis oral J *eces B 1ue dosis IV

Ele*ado meta)olismo 6eptico E3creci2n )iliar& = ? @ se e3creta sin modi(icar En(& 4eptica. "isminuir la dosis de todos los alcaloides de la *inca en @&

Vida media. ? > 6 *incristina7 J J 6 *in)lastina7

? 6 *inorel)ine


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Antibi.tico

s

citot.icos


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ANTIBIOTICOS CITOTICOS

Cro!o!i+inas:Mitomicina7 mitramicina&

Antra+i+ini+os:"aunorru)icina7 do3orru)icina7epirru)icina7 idarru)icina7 mito3antrona&

&$+o494tidos:8leomicina&

Cro!o4e4t=di+os:"actinomicinas&


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A&ENTES DIVERSOS

Co!4e>os de +oordina+i,n +on 4atino:Cisplatino7 car)oplatino

Deri/ados antra#$in,ni+os:Mito3antrona

Otros:4idro3iurea7 procar)a0ina7 mitotano7

irinotecam&


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'or%onas


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;ORMONAS ? A&ENTES SIMILARES

Corticosteroides suprarrenales $rogestgenos Estr2genos + andr2genosAntiestr2genos

Esteroideos. Tamo3i(eno No esteroideos. Flutamida

$rogestgenosAnlogos de la 4ormona i)eradora de %onadotro(ina Modi(icadores de respuestas )iol2gicas

I7 %CSF7 %MCSF


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F2r%acos

citor!ot"ctor

"s


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MESNA

E!COVORINA


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Farmacologa de los

Antiemticos


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CENTRODEL

VMITO

ZONA GATILLOQUIMIORRECEPTORA

(D2, 5-HT3, otros)

!r"#$os% t&'$os

R$*tors +s$r#s(5-HT3) Est".os/ tr#$to GI

Rs*.st# r01#

Est".os #*#r#to.r/#ro % !r#

/t#

Cort# $r4r#Est#o"o$o/#

Est".oss/sor#s

C/tros $r4osos% /6$os +st4.#rs

(H7, M)

C/toss


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Antagonistas dopaminrgicos

Q Domperidona

Domperidona es muy segura

Q Metoclopramida

ZONA &ATILLO3UIMIORRECEPTORA

4D56 7#'T86 otros9

D id


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DomperidonaQ Mecanismo de accin :

Antagonista DA2 perifrico, no atraviesa BHE (postrema!

Actividad antiemtica

Aumento de secreci"n de prolactina Acci"n procintica

moderada e inconstante

Q Cintica:

Buena a#s$ %& (BD ') * '+ paso!$

--. /0)$

1 . 3 4rs$

Q Administracin antes de comidas.


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Domperidona

Q 5AM . &casionalmente se6uedad #ucal, sed,

cefalea, nerviosismo, diarrea

7alactorrea en mu8eres

Arritmias graves y convulsiones (9%!


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Metoclopramida

Q Mecanismo de accin : Antagonista DA2 acci"n procintica perifrica y

antiemtica central$

Aumenta li#eraci"n de A:4 en ple*o mientrico$

-osi#ilidad de sensi#ili;ar a receptores M'

Q RAM :

Ansiedad, depresi"n, insomnio, confusi"n,

desorientaci"n$

Hiperprolactinemia, ginecomastia y galactorrea

&casionalmente diarrea


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A t i t d l t H1


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Antagonistas de los receptores H1os ms potentes. 6uimioterapia, radioterapia y

postoperatorios

Mas eficaces como preventivos

Ba8a to*icidad. cefaleas (analgsicos!

ZONA &ATILLO3UIMIORRECEPTOR

A4D56 7#'T86 otros9

R"c"!tor"s

-isc"ral"s47#'T89


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Q Anticolinrgicos (escopolamina!

Q Anti4istamnicos anti H' :inetosis y vrtigo

>os anti H'son menos potentes, pero ms

seguros

Q Ansiolticos y sedantes. B?D

:oadyuvantes %"mitos previos a la 6uimioterapia

C"ntros c"r"b"losos( n:cl"os -"stibular"s4';6 M9

Cin"tosis

Cort",a c"r"bralEsta)o"%ocional

Mecanismo incierto


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Mecanismo inciertoQ 7lucocorticoides (de*ametasona!

Aumentan la acci"n de otros$

La co%binaci.n on)ans"ntronr"c"!tor o!ioi)"? Co%bina)os con los ant"rior"s


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Farmacologa del %"mitoEfecto antiemtico

Q Accin Perifrica:

Antagonistas H

-rocinticos Metoclopramida, Domperidona$

Q Accin central:

Antagonistas DA2 (:lorproma;ina,

metoclopramida!$

Antagonistas @H1< (&ndasentr"n!$

:ana#inoides, na#ilona

:orticoides (De*ametasona!$


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