67697017 farmacologia clinica dos farmacos anti helminticos
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FARMACOLOGIA CLÍNICA DOS FÁRMACOS ANTI-HELMÍNTICOS
Robergues Costa
Antônia Vanessa dos Santos
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Albendazol
Anti-helmíntico oral de amplo espectro Fármaco de escolha: doença hidática e
cisticercose (EUA) Também utilizado: infecções por oxiúros e
ancilóstomos, ascaridíase, tricuríase e estrongiloidíase. (Não padronizado)
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Farmacocinética
O albendazol é um carbamato de benzimidazol VO: absorção de maneira irregular (aumentado com
refeições gordurosas) e passa rapidamente por metabolismo de primeira passagem
Metabólito ativo: sulfóxido de albendazol 400mg VO: concentração plasmática máxima em 3h e
meia-vida de 8 a 12h O sulfóxido tem alta ligação a proteínas plasmáticas, boa
distribuição tecidual, entra na bile, líquido cerebroespinhal e cistos hidáticos
Os metabólitos do albendazol são excretados na urina
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Farmacodinâmica
Inibição da síntese de microtúbulos de nematódeos por benzimidazólicos (?)
Efeito larvicida: doença hidática, cisticercose, ascaridíase e infecções por ancilóstomos
Efeito ovicida: ascaridíase, ancilostomíase e tricuríase
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Usos Clínicos
Administração: estômago vazio (parasitos intraluminais) ou com refeições gordurosas (parasitos teciduais)
Ascaridíase, Tricuríase e Infecções por Oxiúros e Ancilóstomos Acima de dois anos de idade: 400mg VO por 1 dia. 2 a 3 dia para
infecções maciças por áscaris. 2 semanas para infecções por oxiúros Alto índice de cura Redução acentuada na contagem de ovos dos não curados Doença Hidática Albendazol é o medicamento de escolha Adjuvante útil na remoção cirúrgica ou por aspiração de cistos Dosagem: 400mg VO 2x dia por 1 mês ou mais, junto a refeições Terapia diária por até 6 meses foi bem tolerada Estratégia: albendazol + praziquantel (1 mês); avaliação; decisão de
quimioterapia contínua ou terapia cirúrgica e medicamentosa combinadas
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Usos Clínicos
Neurocisticercose A terapia anti-helmíntica não é claramente superior à terapia com
corticosteroides isoladamente e pode exacerbar a doença neurológica Terapia isolada apropriada para cistos sintomáticos parenquimatosos
ou intraventriculares Albendazol + corticosteroides: reduzir a inflamação causada por
microrganismos agonizantes Dosagem: 400mg VO 2x dia por até 21 dias Vantagens em relação ao praziquantel: curso mais curto, menor custo,
melhor penetração no espaço no espaço subaracnóide e aumento nos níveis de fármaco (quando administrado com corticosteroides.
Outras Infecções Escolha: migrans cutânea (400 mg 1x dia por 3 dias); migrans visceral
(400 mg 2x dia por 5 dias); capilaríase intestinal (400 mg 1x dia por 10 dias); infecções por microsporídios (400 mg 2x dia por 2 semanas ou mais) e gnatostomíase (400 mg 2x dia por 3 semanas).
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Reações adversas, contra indicações e precauções
Uso até 3 dias: o albendazol é quase livre de efeitos adversos significativos
Podem ocorrer desconforto epigástrico brando e transitório, diarreia, cefaleia, náuseas, tonturas e insônia
Uso à longo prazo para doença hidática: bem tolerado, mas pode causar desconforto abdominal, cefaléia, febre, fadiga, alopécia, aumento das enzimas hepáticas e pan-citopenia
Deve-se acompanhar hemograma e estudos da função hepática em terapia de longo prazo
Fármaco não deve ser administrado em paciente com cirrose e em pacientes com hipersensibilidade a outros benzimidazólicos
Gravidez e menores de dois anos (?)
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Bitionol
Fármaco de escolha para tratamento de fasciolíase (trematódeo do fígado da ovelha)
Fármaco alternativo para tratamento da paragonimíase pulmonar
Farmacocinética VO: pico em 4 a 8h Excreção parece ser principalmente renal Usos Clínicos Paragonimíase e fasciolíase: 30 a 50 mg/Kg
fracionada em 2/3 x após refeição em dias alternados por 10/15 doses
Índices de cura: Paragonimíase pulmonar(90%) e para a cerebral pode ser necessário repetir os cursos
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Bitionol
Reações adversas , contra indicações e precauções
Efeitos adversos (40% casos): diarreia, cólicas abdominais, anorexia, náuseas, vômitos, tontura e cefaleia. (geralmente são brandos e transitórios, ocasionalmente gravidade requer interrupção da terapia)
Exantemas cutâneos: pode ocorrer com 1 semana ou mais de terapia, provavelmente por liberação de antígenos dos vermes agonizantes
Cautela no uso em menores de 8 anos (experiência limitada nesta faixa etária)
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Citrato de dietilcarbamazina
Fármaco de escolha: filariose e eosinofilia tropical Substituído por ivermectina no tratamento de oncocercíase Química e farmacocinética A dietilcarbamazina é derivado sintético da piperazina,
comercializado como sal de citrato Rapidamente absorvida no TGI, com pico de 1 a 2 horas (0,5
mg/Kg); meia-vida de 2 a 3h (urina ácida) e 10h (urina alcalina)
O fármaco equilibra-se com todos os tecidos, exeto a gordura Excreção principalmente renal com fármacos sem alteração e
metabólitos N-óxidos Dosagem pode ser diminuída em pacientes com alcalose
urinaria ou dano renal
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Farmacodinâmica A dietilcarbamazina imobiliza as microfilárias a altera sua estrutura de
superfície, deslocando-as dos tecidos e tornando-as mais suscetíveis à destruição pelos mecanismos de defesa do hospedeiro. O modo de ação contra os vermes adultos é desconhecido
Usos clínicos Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori e Loa loa Tratamento: 2 ou 3 (para Loa loa) semanas com doses iniciais baixas para
reduzir a incidência de reações alérgicas às microfilárias agonizantes Ciclo: dia 1º, 50mg (1mg/Kg em crianças); dia 2º, três doses de 50 mg; dia
3º, três doses de 100mg (2mg/Kg em crianças); completar as duas semanas, 2mg/kg 3x dia
Pode-se utilizar: anti-histamínicos nos primeiros dias (combater as reações alérgicas) e corticoesteroides e diminuir ou interromper dietilcarbamazina (reações graves)
Quimioprofilaxia: Loaíase (300 mg semanalmente ou em três dias sucessivos a cada mês) e filariose brancrofitiana e malariana (50 mg por mês)
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Reações adversas, contra indicações e precauções
Reações adversas, contra indicações e precauções Cefaleia, mal-estar, anorexia, fraqueza, náuseas, vômitos e
tontura. ( Em geral são brandas e transitórias) Reações são graves na oncocercíase (usa-se ivermectina) Reações às microfilárias agonizantes: brandas na W.
bancrofti, intensas na B. malayi e ocasionalmente graves no L. loa
Incluem febre, mal-estar, exantema papuloso, cefaleia, sintomas gastrointestinais, tosse, dor torácica e dor muscular ou articular
A leucocitose é comum, a eosinofilia pode aumentar com o tratamento, também pode ocorrer proteinúria, sintomas dependem de descarga maciça de microfilárias
Cautela em pacientes hipertensos e com doenças renais
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Doxiciclina
Antibiótico tetraciclínico com atividade macrofilaricida contra W. bancofti e oncocercíase
Age indiretamente, matando a Wolbanchia (simbionte bacteriano intracelular das filárias)
Possui uma atividade melhor contra vermes adultos do que qualquer outro fármaco
Fármaco importante para a filariose, tanto para o tratamento da doença ativa quanto para a quimioterapia em massa
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Ivermectina
Fármaco de escolha para estrongiloidíase e oncocercíase Química e farmacocinética A ivermectina é uma lactona macrocíclica semi-sintética, é
uma mistura de ivermectina B1a e B1b
12 mg VO: pico em no máx 4h, meia-vida de 16h, distribuícão tecidual ampla
É excretado quase exclusivamente nas fezes
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Farmacodinâmica
A ivermectina parece paralisar os nematódios e artrópodos intensificando a transmissão mediada pelo ácido ϒ-aminobutílico (GABA) dos sinais nos nervos periféricos
Na oncocercíase a ivermectina é microfilaricida; não mata os vermes adultos, mas bloqueia a liberação de microfilárias por alguns meses após terapia
Microfilárias na pele diminuem rapidamente em 2 ou 3 dias, continuam baixas por meses e depois aumentam gradualmente
Microfilárias na câmara anterior do olho diminuem lentamente durante meses, desaparecem e depois retornam gradualmente
Com doses repetidas o fármaco perece ter um nível baixo de ação microfilaricida e reduz permanentemente a produção microfilarial
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Usos clínicos
Oncocercíase VO: dose única de ivermectina 150 µg/Kg com água e estômago vazio Os programas variam de doses mensais até doses a cada 6 a 12 meses Após terapia aguda, o tratamento é repetido em intervalos de 12
meses até que os vermes adultos morram, que pode levar até 10 anos ou mais
Com apenas o primeiro tratamento os pacientes com microfilárias na córnea ou câmara anterior podem usar corticosteroides para evitar reação inflematória no olho
Tratamentos anuais em massa levaram à redução da transmissão da doença
Estrongiloidíase Tratamento: VO 200 µg/Kg 2x dia Pacientes imunossuprimidos com infecção disseminada, o tratamento
repetido frequentemente é necessário, mas a cura pode não ser possível; então a terapia sucessiva, uma vez ao mês pode ser útil
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Reações adversas, contra indicações e precauções
Estrongiloidíase: fadiga, tontura, náuseas, vômitos, dor abdominal e exantemas. (são infrequentes)
Oncocercíase: reação de Mazotti, causado por morte de microfilárias; inclui febre, cefaleia, tontura, sonolência, fraqueza, exantema, aumento do prurido, diarreia, dores articulares e musculares, hipotensão, taquicardia, linfadenite, linfangite e edema periférico. (começa no primeiro dia de tratamento e atinge o pico no segundo dia)
A reação de Mazotti ocorre em 5 a 30% dos casos, pode ser mais frequente e grave nos indivíduos que vivem em regiões não endêmicas
Corticosteroides são indicados em reações graves (0,1%), envolvendo hipotensão, febre alta e broncoespasmos.
Alguns pacientes desenvolvem opacidade da córnea e outras lesões oculares vários dias após o tratamento (raramente grave e desaparece com o uso de corticosteroides)
Evitar o uso de benzodiazepínicos, barbitúrico e ácido valpróico (estimulantes GABA)
Ivermectina não deve ser usada na gravidez Segurança em menores de 5 anos ainda não estabelecida
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Mebendazol
Benzimidazólico sintético de amplo espectro anti-helmínticos e baixa incidência de efeitos adversos
Química e farmacocinética Absorção inferior a 10% (VO) Ligação à proteínas superior a 90%, converte-se rapidamente em metabólitos
inativos (principalmente por primeira passagem) Meia-vida de 2 a 6h Excreção principalmente urinária, como derivados descarboxilados Uma porção do fármaco e derivados são excretados na bile Absorção aumentada com refeições gordurosas Farmacodinâmica Provavelmente age inibindo a síntese de microtúbulos; o fármaco precursor
parece ser a forma ativa Mata ovos de ancilóstomos, áscaris e tricúris Eficácia varia: tempo de trânsito gastrointestinal, com a intensidade de
infecção e talvez com a cepa do parasito
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Mebendazol
Usos clínicos Aprovado para uso na ascaridíase, tricuríase e infecção por
ancilóstomo e oxiúros Podem ser administrados VO antes ou depois das refeições, os
comprimidos devem ser mastigados Oxiúros: VO 100mg dose única repetida em 2 semanas Ascaridíase, tricuríase e ancilóstomos e trichostrongilos: VO
100mg 2x dia por 3 dias (acima 2 anos) Índice cura: 90 a 100% para ascaridíase, oxiúros, e tricuríase Áscaris: índice baixo, mas redução acentuada de parasitos ocorre
em não curados Capilaríase intestinal (Capilaria philipenses): VO 400mg diários
fracionado por 21 dias ou mais Triquinose (Trichinella sp.): provável eficácia contra vermes
adultos e teciduais; 200 a 400mg 3x dia por 3 dias, depois 400 a 500 mg por dose por 10 dias
Os corticosteroides devem ser administrados para infecção grave
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Reações adversas, contra indicações e precauções
Terapia a longo prezo quase não apresenta efeitos adversos
Foram relatados náuseas brandas, vômitos, diarreia e dor abdominal
Em doses altas raramente apresenta reações de hipersensibilidade (exantema, urticária), agranulocitose, alopecia e elevação das enzimas hepáticas
O mebendazol é teratogênico Níveis plasmáticos podem ser reduzidos pelo uso de
carbamazepina ou fenitoína e aumentados pela cimetidina Relatos raros de convulsões em menores de dois anos
(experiência limitada) Cautela em pacientes com cirrose
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Metrifonato (Triclorfona)
Fármaco alternativo de baixo custo Seguro para o tratamento de infecções por Schistosoma
heamatobium; não é ativo contra S. mansoni ou S. japonicum
Química e farmacocinética Composto organofosforado, rapidamente absorvido VO Pico 1 a 2h, meia vida de 1,5h Depuração provavelmente não enzimática em diclorvos,
metebólito ativo Metrifonato e diclorvos são amplamente distribuídos,
eliminados em 24 a 48h
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Farmacodinâmica Acredita-se que o modo de ação está ligada a síntese de
colinesterase Esta inibição paralisa temporariamente os vermes adultos,
resultando em sua mudança do plexo venoso vesical para pequenas arteríolas dos pulmões, onde são retidos, encapsulados pelo sistema imune e morrem
Não efetivo contra ovos do S. heamatobium, ovos vivos continuam a passar pela urina durante vários meses depois dos adultos terem sidos mortos
Usos clínicos Tratamento de S. heamatobium: VO 7,5 a 10 mg/Kg dose única 3x
em intervalos de 14 dias Índice cura: 44 a 93%, redução acentuada de contagem de ovos nos
não curados Efetivo como profilático em tratamento em massa
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Reações adversas, contra indicações e precauções
Alguns estudos observam sintomas colinérgicos brandos e transitórios, nauseas e vômitos, diarreia, dor abdominal, broncoespasmos, cefaleia, sudorese, fadiga, fraqueza, tontura e vertigem
Sintomas podem começar por 30 min e persistir por até 12h
Não deve ser utilizado após exposição recente a inseticidas ou fármacos que possam potencializar a inibição da colinesterase
Contra indicado na gravidez
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Niclosamida
Fármaco de segunda linha para o tratamento da maioria das infecções por tênia
Química e farmacocinética Derivado da salicilamida Perece ser minimamente absorvida do TGI Nem o fármaco, nem seus metabólitos foram
recuperados do sangue ou urina
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Farmacodinâmica Vermes adultos, mas não ovos, são mortos rapidamente,
presumivelmente em razão da inibição da fosforilação oxidativa ou estimulação da atividade de ATPase
Usos clínicos Tratamento: VO 2g dose única, pela manhã com estômago vazio,
comprimido deve ser mastigado e engolido com água Efetividade: Taenia saginata (tênia do boi)(95%); Taenia solium (tênia
do porco) (provavelmente igualmente efetiva a T. saginata) e Diphyllobothrium latum (85%)
Efetividade para outras tênias, como H. dininuta e Dipylidium caninum (cura em sete dias de tratamento, alguns requerem um segundo curso)
Pode ser usada como fármaco alternativo para infecções intestinais por trematódeos: Fasciolopsi buski, Heterophyes heterophyes e Metagonimus yokogawai. A dose padrão é administrada em 3 doses em dias alternados
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Oxamniquina
Oxamniquina (OXA) é um fármaco antiparasitário trematicida, utilizado em infecções por Schistosoma mansoni.
O fármaco é usado como alternativa de segunda escolha ao praziquantel
Doses terapêuticas não atacam as cepas de Schistosoma haematobium e Schistosoma japonicum.
Química e farmacocinética Pertense à classe das tetraidroquinolinas, derivado da 2-
aminometiltetraidroquinolina Imediatamente absorvido por via oral, meia vida de 2,5h;
metabolizado em metabólitos inativos e excretado na urina (75% nas primeiras 24h)
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Oxamniquina
Farmacodinâmica A oxamniquina ataca as formas maduras e imaturas de Schistosoma
mansoni Os machos são mais atacados pelo medicamento que as fêmeas, mas,
mesmo assim, as que sobrevivem ao tratamento não conseguem mais colocar ovos, interrompendo a continuidade da doença
No estômago, a presença de alimentos afeta sua absorção. A metabolização do fármaco é dada pelo fígado produzindo um metabólito inativo denominado 6-carboxi-oxamniquina que é eliminado pela via renal
O mecanismo de ação envolve o bloqueio do aparato reprodutor de S. mansoni e sua ovoprodução.
Usos clínicos Segura e efetiva em todos os estágios de infecção do S. mansini, incluindo
hepatoesplenomegalia O fármaco em geral é menos efetivo em crianças, que requerem doses
mais altas que adultos Posologia depende da região; África do norte: VO 15mg/Kg 2x dia por 2 dias
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Reações adversas, contra indicações e precauções
Efeitos brandos que começam em 3h e duram várias horas (ocorrem em 33% dos casos)
Pode-se destacar como reações adversas da oxamniquina suas ações no SNC, com possibilidade alucinações, convulsões e excitação
Pode ocorrer náuseas, vômitos, diarreia, cólicas, prurido e urticárias
Além disto, há os efeitos renais e a febre. E também o cansaço produzido no início do tratamento
Por causar sonolência e tontura deve ser utilizado com cautela nos pacientes cuja atividade requer agilidade mental
Cautela em pacientes com histáorico de epilepsia Contra-indicado na gravidez
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Piperazina
Alternativa para tratamento de ascaridíase (90% de cura quando administrado em 2 dias)
Não recomendado para outras infecções helmínticas Química e farmacocinética Piperazina é o composto heterocíclico hexagonal saturado, com dois
nitrogênios nas posições 1 e 4 Imediatamente absorvida, pico em 2 a 4h Maior parte do fármaco e excretado sem alterações na urina (2 a 6h),
excreção completada em 24h Farmacodinâmica Causa paralisia do áscaris, bloqueando a acetilcolina na junção mioneural,
deste modo, como ficam incapazes de manter sua posição no hospedeiro são expelidos por peristaltismo
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Piperazina
Uso clínico Dosagem: 75mg/Kg (dose máx de 3,5g) VO 1x dia por 2 dias Infecções maciças: tratamento continuado por 3 a 4 dias ou
repetido após 1 semana Reações adversas, contra indicações e precauções Efeitos adversos são raros e brandos: náuseas, vômitos, diarreia,
dor abdominal, tontura e cefaleia. Neurotoxicidade e reações alérgicas são bem raras
Não deve ser usado na gravidez, em pacientes com função renal ou hepática prejudicada e naqueles com histórico de epilepsia ou doença neurológica crônica
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Praziquantel
O praziquantel é um anti-helmíntico antiparasitário de amplo espectro, contra numerosas espécies de cestódeos e trematódeos
Útil para tratar a esquistossomose (Schistosoma mansoni, S. japonicum), a cisticercose, a difilobotriasis, Taenia solium, Hymenolepsis nana e fasciolíase
Utilizado no tratamento em massa de várias infecções Química e farmacocinética Derivado sintético da isoquinolina-pirazina Rapidamente absorvido, biodisponibilidade de 80% VO Pico atingido em 1 a 3h; concentração no líquido
cerebroespinhal atinge 14 a 20% da concentração plasmática, meia vida de 0,8 a 1,5h
Alto efeito de primeira passagem, metabolizados em produtos mono e poliidroxilados
Excreção renal (60 a 80%) e bile (15 a 35%) Biodisponibilidade aumenta com refeição de alto teor de
carboidratos ou cimetidina e reduzida com alguns antiepilépticos
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Praziquantel
Farmacodinâmica O fármaco provoca uma alteração no fluxo de íons de cálcio nas células
do parasita gerando uma contração muscular espástica, diminuindo a capacidade do verme se contrair e relaxar. Desta forma, ele será expelido pelo organismo, pois não consegue mais se fixar.
Usos clínicos Esquitossomose: 20mg/kg por 2 (S. mansoni e S.heamatobium) ou 3 (S.
japonicum e S. mekongi) doses em intervalos de 4 a 6h. Cura em 75 a 95% dos casos
Clonorquíase, opistorquíase e paragonimíase: 25mg/Kg 3x por 1 dia (Clonorquíase, opistorquíase ) (cura aprox 100%) ou 2 dias (paragonimíase pulmonar) (cura 90 a 100%)
Teníase e difilobotríase: VO dose única de 5 a 10mg/Kg (T. saginata, T. solium e Diphyllobothrium latum)
Neurocisticercose: VO 50mg/Kg/dia em 3 doses fracionadas durante 14 dias ou mais. (recomendações sobre o uso de corticosteroides variam)
Hymenolepis nana: VO 25mg/Kg dose única e repetida em 1 semana
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Reações adversas, contra indicações e precauções
Efeitos adversos brandos e transitórios, início com varias horas após ingestão e persiste por até 1 dia
Frequentes: cefaleia, tontura, sonolência e lassidão. Também pode ocorrer náuseas, vômitos, dor abdominal, fazes moles, prurido, urticárias, artralgia, mialgia e febre baixa
Segurança não estabelecida em menores de 4 anos Fármaco parece ser mais bem tolerado mais em crianças
que em adultos Não deve ser utilizado na gravidez (aumenta índices de
aborto) Por causar tontura e sonolência deve–se ter cautela em
pacientes que requerem coordenação física ou vigilância