FARMACOLOGIA ENFERMERIA II AÑO

PROFESOR:

LUIS RIOS CARVAJAL2011

FARMACOLOGÍAVÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Enteral

Parenteral• VÍA Inhalatoria (pulmonar)

Tópica

Vía Enteral Oral Sublingual Rectal

• Vía Parenteral• Subcutánea• Intramuscular• Intravenosa• Intratecal• Epidural• Intraventricular• Intraarterial• Intraperitoneal

• Vía Tópica

conjuntiva

nasofaringeMembranas mucosas orofaringe vagina colon uretra• Piel• Córnea

Vía OralVentajas •seguridad •conveniencia •economía

Desventajas •voluntariedad •capacidad de deglución •favorece dosis tóxicas •émesis por irritación mucosas •destrucción fármaco (pH, enz, jugos gástricos (bactérias)

Vía Oral

•Superficie de absorción

•Flujo sanguíneo

•Disgregación, solubilización y concentración del fármaco

•Transporte pasivo

•Abs. ácidos y bases en “intestino” (pH » 8)

Absorción

Vía Oral

• Absorción

Estómago *membrana mucosa gruesa *alta resistencia eléctrica *epitelio función digestiva

Intestino *membrana mucosa delgada *baja resistencia eléctrica *epitelio función absorción nutrientes *mayor área y tiempo de absorción

Vía Oral

*metabolización por enzimas de la mucosa y flora bacteriana

*ataque ácido y jugos digestivos

*efecto de primer paso

*aumento tránsito intestinal

*revestimiento entérico resistente

• Absorción desfavorecida

Vía Sublingual

• Drenage venoso a vena cava superior

•moléculas no ionicas

•liposolubles

•alta potencia farmacológica

Vía Rectal

• Ventajas •Fármacos irritantes de la mucosa gástrica •Fármacos sensibles al pH gástrico y jugos

digestivos •Inductores de émesis por olor o sabor •Pacientes inconcientes

Desventajas

•Absorción irregular, incompleta •Aabsorción mejora en enema que supositorio •Efecto primer paso parcial

Vías Parenterales

• Absorción s.c., i.m.

• difusión simple• coeficiente partición no es

determinante (fenestraciones endoteliales)

Fárm. alto peso molecular se absorven por canales linfáticos

Vía Subcutánea

• Flujo sanguíneo < territorio muscularAbsorción rápida (< i.m., > v.o.)

suspenciones insolubles

Vía indicada para implantación de pellets

volúmenes pequeños

No usar fármacos irritantes tisulares

Vía IntramuscularIndicada para: *volúmenes moderados

*vehículos aceitosos

*fármacos medianamente

irritantes (> s.c., < i.v.)

Absorción: *rápida soluciones acuosas

*dependiente del flujo sanguíneo

Uso contraindicado: •estados de shock •hipotensión •uso de anticoagulantes •interferencia diagnóstica (creatinina fosfokinasa)

Vía Intravenosa

• Ventajas• Rapidez de acción (emergencias)• Control de niveles plasmáticos• Mantención niveles plasmáticos en

el tiempo• Niveles plasmáticos altos (shock

séptico)• Administración fármacos irritantes• Interrumpir al aparecer RAMs• Grandes volúmenes de líquido

Vía Intravenosa

• Imposibilidad de extraer lo injectado• > prob. reacciones cardiovasculares• > prob. niveles plasmáticos tóxicos• Reacción anafilactica más grave• Riesgo de infecciones (virales, bacterianas,pirógenos)

Desventajas

• vehículos aceitosos • que precipiten componentes sanguíneos • hemolizantes de hematíes • sustancias insolubles

No usar

Vías Parenterales Especiales

intratecal, epidural e intraventricularObjetivo terapéutico:Obtener alta concentración de fármacos en

SNC,raíces espinalesAdministrar fármacos que no cruzan BHE

Inconvenientes:Posible neurotoxicidadDificultades técnicas de administraciónPeligro de infecciones

Vía Intraarterial• Dudoso valor terapéutico• Uso diagnóstico• Solo por expertos• No tiene efecto de primer paso• No tiene aclaramiento pulmonar

Vía Intraperitoneal• Vía de uso en experimentación de laboratorio• Uso poco frecuente en clínica• Gran área de absorción• Alta vascularización• Efecto de primer paso

Vía Inhalatoria Indicación:• Fármacos gaseosos o líquidos volátiles• Acción local de fármacos sobre mucosa o

musculatura lisa bronquial• Administración anaestésicos

• Absorción epitelio pulmonar y membranas mucosas tracto respiratorio• Absorción rápida (área > 200 m2)• Depende caract. ventilatorias• Estado de las mucosas• Tono bronquial• Tamaño de las partículas de fármaco

Absorción

Vía Inhalatoria

• No hay efecto de primer paso

• Fármaco acción local en enfermedades pulmonares

• Pobre regulación de dosis• Irritación epitelio pulmonar

Desventajas

Ventajas

Vías Tópicas• Administración superficie externa• Acción local del fármaco

Absorción rápida Se pueden alcanzar niveles tóxicos (anestésicos locales)

Membranas Mucosas

Piel intacta es barrera a los fármacosepidermis dificulta absorcióndermis permeable a muchos fármacosAbsorción depende del área y coeficiente de particiónFármacos altamente liposolubles logran niveles tóxicos

Piel

Piel Fármacos de absorción lenta y

sostenida (parches):

•Nitratos (antianginosos) •Clonidina (antihipertensivo) •Escopolamina (antiemético por cinetosis

Vías Tópicas

• Propósito de uso de la vía: efecto local• Absorción por difusión simple• Toxicidad en córneas con infección y

trauma

Vías TópicasCórnea

Toxicidad sistémica por drenage a canal nasolacrimalEJEMPLO: antagonistas b-adrenérgicos inducenefectos cardíacos sistémicos por toxicidad

Precaución

VARIACIÓN DE LA RESPUESTAFARMACOLÓGICA

• CUALITATIVAS• CUANTITATIVAS: interespecies interraciales interindividuales intraindividuales

FUENTES DE VARIABILIDADINTERINDIVIDUAL• TALLA Y MORFOTIPO• EDAD• GENOTIPO• ESTADOS FISIOPATOLOGICOS• RITMO CIRCADIANO

(CRONOFARMACOL)• INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS• BIOEQUIVALENCIA

• Biodisponibilidad        Biodisponibilidad significa la velocidad y extensión con la cual la sustancia activa es absorbida de una forma farmacéutica y se hace disponible en el sitio de acción.                Biodisponibilidad es la velocidad y extensión con que una sustancia activa es entregada desde una forma farmacéutica a la circulación general

• Bioequivalencia        Dos productos medicinales son bioequivalentes si son:Equivalentes farmacéuticos o alternativas farmacéuticas, y

• Sus biodisponibilidades luego de la administración de la misma dosis molar son similares en grado tal que sus efectos, con respecto a eficacia y seguridad, serán esencialmente los mismos.

• Nota: la definición empleada por la FDA expresa que las curvas de concentración plasmática (o en suero, si corresponde) en función del tiempo de los productos comparados no variarán sino dentro de un margen de tolerancia predeterminado como aceptable

• Nombre GENÉRICO es una denominación no patentable, ("no propietaria") otorgada por un comité ad hoc con el fin de facilitar la comunicación médica y la actividad regulatoria. Este nombre identifica una molécula en forma precisa y mucho más conveniente que el nombre químico (en ocasiones, engorroso).

 MEDICAMENTO GENÉRICO representa, en cambio, un producto de composición definida, que contiene similar cantidad o concentración del principio activo, y es bioequivalente con el producto originalmente desarrollado y aprobado.

• a) EQUIVALENTES FARMACEUTICOS: productos que contienen cantidades idénticas del mismo principio activo, por ejemplo, la misma sal o éster de la especie terapéutica, en la misma forma farmacéutica, pero que no necesariamente contienen los mismos ingredientes inactivos, y que reúnen idénticos estándares de identidad, potencia, calidad y pureza y, cuando es aplicable, uniformidad de contenido, tiempo de desintegración y/o velocidad de: disolución

• b) ALTERNATIVAS FARMACEUTICAS: productos que contienen idéntica especie terapéutica o su precursor, pero no necesariamente en la misma cantidad o forma farmacéutica o la misma sal o éster.

• c) PRODUCTOS BIOEQUIVALENTES: son equivalentes farmacéuticos o alternativas farmacéuticas cuya velocidad y magnitud de la absorción no muestran una diferencia significativa cuando se administran en la misma dosis molar de la porción terapéutica, bajo condiciones experimentales similares

• d) EQUIVALENTES TERAPEUTICOS: formas farmacéuticas que contienen el mismo principio terapéutico y que originan idénticos efectos "in vivo".

• e) ALTERNATIVAS TERAPEUTICAS: formas farmacéuticas que contienen diferentes principios activos que son indicados para el mismo objetivo clínico o terapéutico

BIOEQUIVALENCIA DEPRODUCTOS FARMACEUTICOS

RAMREACCIONES ADVERSAS A

MEDICAMENTOS

Definición

VARIABLES QUE INFLUYEN EN LA RESPUESTA DE LOS MEDICAMENTOS

VARIABLES

DOSIS PRESCRIPTIVA

Alteraciones en la Medicación

PASOS Incumplimiento del Paciente

Cambios en la Receta

DOSIS ADMINISTRADA

Forma Farmaceutica

EN LA Vía de administración

Absorción (veloc. de transito int.-interacciones-etc)

NIVEL SANGUINEO

Biodisponibilidad

Unión a Prot. Y estruct. Tisular

ADMINISTRACIÓN Distribución (flujo sang.-etc)

Lipo -Hidrosolubilidad

NIVEL EN TEJIDOS

Interacción Droga - Receptor

DE Caracteristica del pcte. y/o enfermedad

Tolerancia - Taquifilaxia -etc

Interacciones

MEDICAMENTOS EFECTO

(Terapeutico - Tóxico - nulo )

Fase Farmacocinética

Fase Biofarmacéutica

Fase Farmacodinámica

• LUIS RIOS CARVAJAL 2011