fármacos cardiotónicos y antianginosos

8/18/2019 Fármacos Cardiotónicos y Antianginosos

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FármacosCardiotónicos y

Antianginosos


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Glucósidos cardiacos, digital, digitálicos

•Grupo de compuestos que aumentan la contractibilidad delmiocardio

•Utilidad:

Tratamiento de la insufciencia cardiaca congestiva

Aleteo !utter"

Fibrilación

Taquicardia paro#$stica supraventricular

Cardiotónicos


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%nsufciencia cardiaca congestiva

&o 'ay bombeo sufciente de sangre(

Acumulación de sangre(

)a congestión puede causar: trombosis

venosa, edema pulmonar y arritmias

cardiacas(


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Fibrilación

Taquicardia paroxística supraventric

Aleteo (futter)


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Planta Glucósidonatural

Pierde porhidrólisis enla extracción

glucósido Aglicongenin

igitalispurpurea

Glucósido AGlucósido !

GlucosaGlucosa

igitoxinaGitoxina

igitoxinna

Gitoxige

igitalis lanata

"anastósidoA

"anastósido!

"anastósidoC

Glucosa #acetiloGlucosa #

acetiloGlucosa #acetilo

igitoxinaGitoxinaigoxina

igitoxinna

Gitoxigeigoxige

$rigen # co%posición de loglucósidos cardiacos %&se%pleados en terap'utica


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Co%posición quí%ica

1. Un azúcar inactivo de por sí, pero

responsable de la solubilidad y penetrabilidad

celular, asegurando la persistencia de la accióncardíaca. Es decir, rige la potencia

del preparado.

2. Una genina, esteroide que constituye el

núcleo del glucósido, que rige su actividad

faracológica.

!. "or últio, un anillo de lactona #pentacíclico

en la digital y el estrofanto, $e%acíclico

en la escila&, que es fundaental para la

acción cardiotónica, que desaparece

si el anillo se abre.


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"a estructura quí%ica de laglicona puede ser de dos

tipos* Cardenólido cuando al carbono *+ del ncleo orgánico se asoc

anillo lactónico de - miembros, como en el caso de la digito#ina(

+* !u,adienólido cuando se asocia una lactona de seis miembroscomo en el caso de los glucósidos de los batracios y de la escila(

.structurade la .scila


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Far%acocin'tica

Todos los glucósidos cardiacos naturales tienen los mise/ectos sobre el cora0ón y el mismo margen de seguridad( di/erencias entre ellos están en su capacidad de acumulació

en su rapide0 de acción y eliminación y de eliminación(

.n caso de insufciencia aguda la administración sigue secuencia de:

• 1igitali0ación v$a oral o %2, para producir rápidamente nefca0"

• 1osis de mantenimiento conserva nivel terap3utico"


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1igo#ina se elimina por orina principalmente 1igito#ina mas liposoluble, eliminación por orina y conduct

gastrointestinal

4ndice terap3utico ba5o

Far%acocin'tica


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istribución

)a proporción de contenido que alcan0a en '$gado, ri6ótracto gastrointestinal es del 78 al +89

.n cora0ón, pulmones y ba0o, el contenido es moderado

.n cerebro, msculo esquel3tico y sangre es ba5o(

Cru0an la barrera 'ematoence/álica y la placentaria(


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Glucósidos cardiacos de uso co%-n

edicamento 2$a 1osis oralde

mantenimie

nto

./ectomá#imo'oras"

2ida med$as

1igito#ina ;ral, %2 8(8- a 8(<mg

= a *< - a +

1igo#ina ;ral, %2 8(* *(- a


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?ropiedades del miocardio @atmotropismo o .#citabilidad: .s la capacidad de

despolari0arse ante la llegada de un est$muloel3ctrico(

Cronotropismo o Automatismo: ?ropiedad de algunasfbras cardiacas miocárdicas para e#citarse as$ mismade /orma r$tmica y automática &odo sinusal y A2"

1romotropismo o conductividad: capacidad detransmitir potenciales de acción siguiendo la ley deltodo o el nada y coordinadamente mediante unsistema de celulas( .speciali0adas(

%notropismo o Contractibilidad: : ?rop( mediante el cualla fbra miocárdica desarrolla /uer0a o tensiónpermitiendo su acortamiento( además es un prop(básica que posibilita la /unción de la bomba y uno delos determinantes de gasto card$aco(


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.í t


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.n un inicio:

?3rdida de apetito&ausea

2ómitoe pueden presentar s$ntomas intestinales como:1olor abdominal1iarreaAl avan0ar la into#icación se presenta:areo2isión con/usaAlucinaciones

$ntomas derivados de los e/ectos cardiacos.#tras$stoles, generalmente ventriculares, aisladas o en /ormapulso big3mino(@loqueos senoauricolares@radicardiaArritmia

?aro cardiaco

.ínto%as


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Contradicciones

.stán contraindicado en:Arritmias supraventriculares !utter fbrilación auricular"?revia confrmación de sensibilidad a lodigitálicos(iocardiopat$a 'ipertrófca obstructiva1errame pericárdicoAneurisma aórtico


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/nteracciones Far%acoló

Antiácidos )a#antes

Caol$nDpectina

Colestiramina

Eeducen la absorción de glucósidosdel conducto G%

uinid$na antiárritmicaumenta los niveplasmáticos de cardiotónico


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%nteracciones Farmacológica

2erapamil y diltia0em@loqueadores de los canales decalcio"

@loqueadores beta

Eeducen /uer0a de contraccion y

/recuencia cardiaca, contrarrestacardiotonico

Tiacidas y acidos organiscdiureticos"

Causan perdida de potasio, por que 'ay mayor to#icidad p'ipopotasemia


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Fármacos

Antianginosos


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%ntroducciónAngina de pec'o

una de lasprincipales causasde muerte en la

mayor$a de pa$ses

Angina de pec'o:desequilibrio entre

necesidades y aporde ;< del miocard

.n *=>+ @runtondescribió el empleo de

nitrito de amilo

.n *=+ se implementala nitroglicerina

A partir de *>8 seintrodu5eron

antagonistas de calcio,beta bloqueadores y

antiarr$tmicos 'ttp:HHIII(taringa(netHpostsHin/oH*>


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&itratos


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&itratos

.l nitrito de amilo,nitroglicerina, dinitratorela5an musculatura lisa

1osisba5as

1osis altas

?osteriormente

'ttp:HHIII(anatomia'umanar/o


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&itratos

Eetornovenoso

Eesistenciapulmonar yperi/3rica

Cons;


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&itratos

i


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&itratos

)u0vascular %rriga

0,ectos

sist'%icos• 1escenso de ?A• 1escenso de

requerimientosmetabólicos

• 1escensoconsumo ;


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&it t


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&itratosUso ininterrumpidoK taquifla#ia L=D+ '

consecutivas, luego=D*8/

Eeponiendo radicalessulfdrilo consumidos

?ara evitar taquifla#iaadministrar drogas

donadoras de radicalessulfdrilo: &D

acetilcisteina ocaptoprilo

TabletasK< dosis + am( M 7 pm(" %2 aumentar

paulatinamente

&it t


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&itratosecanismo de la

taquifla#ia: consumode tioles disminución

de B" e incremento deestr3s o#idativo

?roducción desuperó#ido, que se unecon el &; proveniente

de los nitratos, enpresencia de la &A1B

Formando pero#initritoin'ibiendo la guanilatociclasa y neutrali0a la

acción del nitrato

&it t i d i


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&itratos: ecanismo de acci)a nitroglicerina es

captada por lamusculatura lisa de los

2(

ue se unen concompuestos ricos en

grupos sulfdrilos,activando laguanilciclasa

.l nitrato se /racciona anitrito orgánico y luegoa &; o Dnitrosotioles

Aumentando el G?c, q/os/orila proteinquinasa

reduciendo el Ca citosóli2asodilatación

&it t F i 3ti


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&itratos: Farmacocin3tica)os nitratos se

absorben /ácilmente atrav3s de las mucosas

pero las en0imasdigestivas los inactivan

1initrato de isosorbida,alcan0a niveles

terap3uticos que semantienen por LD> '

tras deglución

)a absorción denitroglicerina alcan0a un

má#( de -8D89 en =min(

?resentaciones transd3rmalcan0an nivel terap3utic7D- ', al retirar disminuy

min(

&itratos ./ectos ad ersos


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&itratos: ./ectos adversos

Ce/alea intensa ymeta'emoglobinem

ia en administración%2

Aumentan presiónintraocular

Aumentan presión d

)CE

obredosis: cianosislabial, palmar y de u6asmeta'emoglobinemia

N*(-gHdl"

%nto#icación: supresdel /ármaco

eta'emoglobinemiaN


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%&1%CAC%;&.

Otiles para aliviar eldolor en la angina enreposo, inestable y de

es/uer0o(

Además en el alivio delcólico producido por

espasmos de v$sceras'uecas ves$cula,ur3ter, esó/ago"(

?ropiedades /$sico qu$micas


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?ropiedades /$sicoDqu$micas

Nitrito de

Amilo

Forma del$quidos

volátiles

epresenta

en

ampollas

1uraciómin

Nitroglicerina

?resenta en tabletas,nebuli0ador,

pomada,intravenosa,

parc'es(

Concentració


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%nteracciones medicamentosas

Alco'ol

@etabloqueadores

Beparina

• %ncrementa la absorciónel tracto gastrointestina

• ?otenciando el e/ecto'ipotensor de los nitrato

• 1isminuye el e/ectotaquicardi0ante de losnitratos• A su ve0 contrarrestan ee/ecto depresor delmiocardio(

• .l e/ecto anticoagulanteesta disminuido enpacientes que recibennitroglicerina(


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CA)C%;A&TAG;&%TA


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C)A%F%CAC%P&GRUPO SUBGRUPO NOMBRE DOSIS (mg)

Dihidropiridinas Primera

Generación

Nifedipina 3 ! "#

Seg$nda

Generación

%m&odipina #' ! "

Nirendipina " ! *

+e&odipina ! *

,acidipina *

Nicardipina #- . *

Isradipina #

Ben/oia/epinas Di&ia/em - . 3-

+eni&a&0$i&aminas 1erapami&o 2 . *2


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.CA&%; 1. ACC%P&

Ca: mensa5erointracelular

Altaconcentraciónen el e#teriory muy ba5a en

el interior

Cargadopositivamente

y el interiornegativo de lamembrana lo

atrae

Utili0a spropio

canales qabren cuala c3lula

e#cita

)os subtipos son:


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)os subtipos son:U@T%?; 1. CA&A) 2;)T.Q.1.?.&1%.&T.

FU&C%;&

) Acoplamiento e#citación contraccimusculo esquel3ticoR actividamarcapasos cardiacoR conducción

ventricularR liberador del transmic3lulas endocrinas(

A Eegulación del crecimientoR contactividad de marcapaso cardiaco(

& )ibera neurotransmisor(

? )ibera neurotransmisor y endocrinas(

)ibera neurotransmisor(E )ibera neurotransmisor(

Canales de Ca operados por receptor Acoplamiento e#citación contraccmusculo lisoR respuesta a est$muc3lulas no e#citadas(

Canales de Ca operados por segundomensa5ero

Eespuesta a est$mulos en c3lute5ido no e#citable(


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ependencia del 1so

• ientras más veces se abra el

canal en la unidad de tiempomayor será el bloqueo producido(

ependencia de 2olta3e

• C3lulas musculares

auriculares, ventriculares ylas fbras de ?urSin5e elpotencial de membrana esD8 m2(

• &ódulos sinoauricular, av,miocardio isqu3mico y vasocoronarios es D>8 m2(

ó


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./ectos /armacológicos

?roducen inotropismo negativo sobre el msculo card$aco

Fenilalquilaminas, @en0otia0epinas : Caracter$sticasantiarritmicas con disminución de la /recuencia dedescarga del nódulo A y de la velocidad de conducciónódulo A2, incrementando el periodo re/ractario de es

nodo(

@enefcian al miocardio isqu3mico al disminuir el da6oestructural y preservar la respiración mitocondrial permitiuna mayor capacidad generadora de AT? y evitando la soacumulación de Ca en las mitocondrias(

Farmacocin3tica


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Farmacocin3tica

Administración: 4a ora&

Absorción: 56

Unidos a: proe4nas en $n 56 principa&mene a&7$mina'

Vida Media de Distribución: "2 a3 min'

Vida Media de Eliminación: 3 a 8horas'

Metaboliza: en e& h4gado'

Excreción: ri9ones : en formacon;$gada por &a 7i&is'


41/50

%nteracciones medicamentosa


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%nteracciones medicamentosa

Anest3sicos

Antiin!amatorios no esteroides

Antiarr$tmicos

• ?otenciali0ar los e/ectdepresores y

vasodilatadores(

• %nter/erir con el e/ecto'ipotensor de loscalcioantagonistas

• %n'ibir la s$ntesis renaprostaglandina y porcausar retención de &

• &o se debe administracon 1isopiramida oFlecainida(


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@.TA@);U.A1;E.

@.TA@);U.A1;E.


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@.TA@);U.A1;E.

1tili4ados desde la d'cada de567

Antianginosa antiarritmica 'ipotensor

Propranolol

8adolol

9etaprolol

Atenolol

!isoprolol

Carvedilol

9l

C)A%F%CAC%;&1. );

@.TA@);UA1;E.


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?rovocando:

Taquicardia .levaciónbrusca del la ?(A Angina %A uerte

A9/8/.T:AC/$8 C:$8/CA Provoca un incre%ento en el n-%erola sensibilidad de los receptores betaU?E.%;& @EUCA: ?roduce una acción simpática e#agerada sobre los órgan

respectivos(

"$. !0TA!"$;10A$:0.1isminuyen la actividad /uncional simpática de los te5idos(

@etabloqueadores en dosis terap3utica


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@etabloqueadores en dosis terap3utica

• Actan a nivel de la /asdel potencial de acción(

• 1isminuye la entrada da la c3lula miocárdica(

• 1isminución de la pendde repolari0acion condisminución de la /recuede descarga de los nódsinusal y AD2

• ./ecto antianginoso estdado por : 1isminución de la /

de contracción 1isminución de FC

prolongación de ladiástole

1isminución de ?A


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contraindicaciones


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Patología !etabloqueadores

.stenosis aórtica severa <

Asma 71e/ectos de conducción AD2 <

%nsufciencia cardiaca congestiva 7

.spasmo coronario *

Bipotensión D8 sistólica 7

.n/ermedad vascular peri/3rica <

.mbara0o <@radicardia sinusal <

Angina inestable 8

• 7 K contraindicación• < K contraindicación relativa• * K posible contraindicación• 8 K sin contraindicación

U; C)%&%C;


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U; C)%&%C;

Anginavasoespástica

.n latiro#icosis,tiroiditis

.n loss$ndromes de

ce/aleavascular

.n el tembloresencial

.n lasmiocardiopat$as

'ipertrófcas

.n el prolapsode la válvula

mitral

.n la tetralog$ade Fallot


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uc'as Gracias

fármacos cardiotónicos y antianginosos

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