exposicion-farmacologia (1)
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los fármacos agonistas para simpaticosTRANSCRIPT
INTEGRANTES: CARRILLO SANTISTEBAN JAVIER. CORONEL ALVA JHONATAN ESPINOZA HUANCA ELENA. GUERRA ARANDA LUCIANO. REYES RODRICGUEZ MARLENI. VASQUEZ GAVIDIA CARMEN
ROSA
FÁRMACOS AGONISTAS PARASIMPÁTICOS
DOCENTE: Q.F. KARYN ALICIA OLASCUAGA CASTILLO
DEFINICIÓN:
los fármacos agonistas colinérgicos van a simular las
acciones y efectos de la acetilcolina al estimular los
receptores colinérgicos, por lo que éstas drogas se conocen
con el nombre de parasimpaticomiméticos. Éstos fármacos
se clasifican en agonistas directos si estimulan directamente
a los receptores; o agonistas indirectos si inhiben a las
colinesterasas y con ello, se aumentan las concentraciones
de acetilcolina en el espacio sináptico.
SINTESIS Y LIBERACION DE ACETILCOLINA
Receptores de la acetilcolina (colinérgicos)
Según su localización y función
Receptor Nicotínico (N) canal iónico (Na+).
Receptor Muscaríncio (M) acoplado a proteína G (metabotrópico).
+
+-
+
Localización de Receptores colinérgicos
MuscarínicosNicotínicos
Nm NnM1 M2 M3
Unión neuromuscular
Los M1 se localizan en las neuronas del SNC, en la medula parietal de la mucosa gástrica neuronas ganglionares del sistema vegetativo, los M2 fundamentalmente en el corazón y los M3 en las células secretoras y musculares lisas.
Ganglios autónomos, medula suprarrenal y neuronas del sistema nervioso.
1. ESTERES DE LA COLINA (Acción directa) Acetilcolina Metacolina Carbacol Betanecol
2. INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA (ax indirecta).A. REVERSIBLES B. IRREVERSIBLES Neostigmina Ecotiofato Fisostigmina Paratión, Piridostigmina Malatión Edrofonio Paraoxón Tacrina Tabún, Sarín, Somán. Donepezilo Rivastigmina
Agonistas colinérgicos
Agonistas colinérgicos
3. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS (ax directa)
•Pilocarpina
•Muscarina
•Arecolina
4. ESTIMULANTES GANGLIONARES (ax directa)
•Nicotina
•Lobelina
Acciones Farmacológicas
VASCULAR: Producen vasodilatación (M3)
Célula endotelial de vasos sanguíneos
Unión Ca2+ - CAM +NOS
Acciones Farmacológicas- Vasodilatación
CÓRAZON: (M2)
Disminución de la frecuencia cardiaca ◦ Efecto cronotropo -
Disminución de la velocidad de conducción, tanto SA como AV
◦ Efecto dromotropo -
Disminución de la fuerza de contracción◦ Efecto inotropo –
Acciones Farmacológicas
Acciones Farmacológicas
DIGESTIVO. (M3, M2) Aumento de: Tono y contractilidad ¿SEÑALIZACION?
ACTIVIDAD SECRETORA: (M3, M1)Aumenta secreciones lagrimales, salivales, digestivas (HCl),
sudoríparas, etc.
URINARIO (M3, M2) Aumentan: tono vesical por contracción del músculo pubo-vesical, a través
de una estimulación sacra. Presión de micción, relaja los músculos del trígono y del esfínter
externo.
Acciones Farmacológicas
RESPIRATORIO.
Aumentan secreciones bronquiales (M3).Broncoconstricción (M2 =M3)
OCULAR. M3, M2◦ contracción del músculo ciliar (M3) -> permite la acomodación para enfocar y
centrar la visión de cerca.◦ Al contraer facilita el flujo del humor acuoso a través de la estructura trabecular
y su eliminación por el conducto de Sclemn.◦ Contracción del músculo esfinteriano (circular) del iris, (M3) MIOSIS.
SNC:
- Intensifica f/ cognitiva, aprendizaje y memoria (M1, M3).
- Intensifica convulsiones, temblores, hipotermia, analgesia.
- Inhiben liberación de dopamina (M1,M3).
Esteres de colina amonio 4º, no cruzan BHE.
Inhiben a AChE, y aumentan concentración de Ach, por tanto:
1) Estimulación de receptores M y N en órganos efectores periféricos y SNC.
2) Luego depresión y parálisis.
•Neostigmine, piridostigmina, edrofonio, AMINAS 4º
•Rivastigmina, Donepezilo, Tacrina, galantamina (aminas 3º).
•Organofosforados paratión, malatión, sarín, tabún,
somán, ecotiofato.
* Carbamatos carbarilo, propoxur, aldicarb, inhiben
AChE igual a organofosforados.
Acciones Farmacológicas:
Aumento secreciones. Broncoconstricción Aumento contracción en
uréteres. Ojo miosis, hiperemia. GI aumento contracciones e
incremento HCl.
Ax muscarínicas.
ANTICOLINESTERASAS
Acciones Farmacológicas Músculo esquelético = Unión neuromuscular (Nm) contracción muscular.
usos terapéuticos
APARATO URINARIO APARATO DIGESTIVO
ALZHEIMER
INTOXICACION ATROPENICA
• donepezilo
• Atonía vesical no obstructiva.
• Vejiga hipotónica.
• Hilio paralitico.• Atonía y
distención intestinal postquirúrgica.
• Atonía gástrica.
otros
• Glaucoma• miastenia
gravis.
Precauciones toxicidad y contradicciones
RAM:
- Crisis de asma, enfermedad ulcerosa, bochornos, sudación, cólicos, eructos, sensación de opresión en vejiga, cefalea, salivación.
Contraindicaciones:
- Asma, insuficiencia coronaria, úlcera.
Antagonistas competitivos de los receptores muscarínicos:◦ SN Parasimpático◦ SN Central
Anticolinérgicos =Parasimpaticolíticos
Clasificación Alcaloides naturales:
liposolubles Compuestos
semisintéticos Compuestos sintéticos
◦Hidrosolubles◦Liposolubles
Atropa belladona
Alcaloides naturales – aminas terciarias◦ Atropina, Escopolamina (hioscina).
Derivados semisintéticos◦ Homatropina, butil bromuro de hioscina, metilbromuro de
homatropina.
Derivados sintéticos, aminas…◦ Terciarias: Tropicamida◦ Cuaternarias: Ipratropio, Tiotropio
Selectividad parcial ◦ Pirenzepina, Tolterodina y oxibutinina.Otros Flavoxato, trihexifenidilo
Antagonistas muscarínicos
Antagonistas muscarínicos
SNC:Atropina: estimulante y alucinógena. Delirio y coma en dosis altas.Escopolamina: sedante, produce somnolencia y fatiga.
Puede producir estados eufóricos, episodios de amnesia y en ocasiones reacciones de despersonalización. Prevención cinetosis y emésis.
Trihexifenidilo tratamiento de síntomas extrapiramidales (antiparkinsoniano).
Ojos:
MIDRIASIS por bloqueo de la contracción en músculo circular del iris (con la correspondiente fotofobia). Dura hasta 7-10 días.
CICLOPLEJIA por bloqueo del músculo ciliar, con lo que se impide la acomodación (se mantiene la visión lejana, pero la cercana es muy borrosa).
Aumenta la PIO en pacientes con Glaucoma.
Antagonistas Muscarínicos
CV:Atropina: Taquicardia marcada, sin aumento del Gasto Cardíaco. Sistema vascular sin efecto manifiesto. Dosis tóxicas
Piel seca y caliente (sin sudor)Tª 41- 42º
Vías urinarias y Glándulas:Vejiga urinaria: relajación del músculo detrusor, contracción de esfínteres.Secreciones exocrinas: saliva, digestivas, sudor, moco.Flavoxato, antiespasmódico urinario.
Digestivo:Disminuye la secreción gástrica Efecto antiespasmódico sobre el músculo liso. Disminuye: el tono, la amplitud y la frecuencia de peristaltismo.
Aparato respiratorio:Atropina: broncodilatación, reduce las secreciones traqueobronquiales útil en la inducción anestésica.Ipratropio y el Tiotropio. Broncodilatadores aminas cuaternarias (se absorben muy poco). Administración en AEROSOL
Sequedad de boca
Bochornos
Contraindicaciones:
Ileo paralítico
RAM