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  • ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS(AINEs)

  • AINEs

    Frmacos, en su mayora antiinflamatorios, con actividad analgsica y antitrmica.

  • AINEs.

  • Mecanismo de Accin

    Inhiben actividad de las ciclooxigenasas (COX). (COX-1 y COX-2).Enzimas que producen endoperxidos cclicos (PGG2 y PGH2) a partir de AA.Inhibicin de produccin responsable de accin teraputica y efectos adversos.

  • Farmacologa de los AINEsEfectos Analgsico.Antitrmico.Antiinflamatorio (antiagregacin plaquetaria impiden formacin de trombos menor vasodilatacin y edema).IndicacionesDolores musculares de mediana intensidad.Cefaleas.Dolores postoperatorios.Dolores postraumticos.Clicos renales.

  • COX-1Constitutiva de rin y TGI. Produce prostaglandinas:

    Bloqueo de COX-1: Responsable de efectos adversos.

    Proteccin del epitelio gstrico.Mantenimiento del flujo renal. Agregacin plaquetaria. Migracin de neutrfilos.Endotelio vascular.

  • COX-2

    Inducible. Se expresa por induccin de mediadores de inflamacin. Interfern TNF- e IL-1.Media procesos de inflamacin.Constitutiva SNC y rin.

    Bloqueo produce efecto teraputico.

  • ACCIONES FARMACOLGICASAnalgsica

    Antitrmica

    Antiinflamatoria

    Antiagregante plaquetaria

    Uricosrica

  • ACCIN ANALGSICA

  • ACCIN ANTIINFLAMATORIAInflamacin infeccin, lesin, isquemia.a) aguda Vasodilatacin.b) subaguda Infiltracin leucocitaria.c) crnica Degeneracin tisular.

    Ms til en inflamacin aguda.Inhiben actividad vasodilatadora, permeabilidad tisular, liberacin de mediadores, quimiotaxis.

  • ACCIN ANTITRMICAFiebrePirgenos.Inhibicin de PGE2, en regin preptica hipotalmica. No disminuye temperatura en estados normales, ejercicio o ambiente.

  • Antiagregante Plaquetaria: Inhibe sntesis de TXA2. Accin COX-1.

    Uricosrica: Aumentan la excrecin de ac. rico por la orina.

  • REACCIONES ADVERSASGastrointestinales: Irritacin TGI. PGs protegen mucosa gstrica; limitan secrecin cida, producen mucus. Disminuye flujo sanguneo en mucosa.

    Dolor abdominal, nusea, lceras, diarrea, anemia, anorexia.

  • Cardiovasculares y Renales: TA. Mecanismo no aclarado.

    Inhibicin de COX-1: PGE2 e PGEI2 VC FSR y TFG retencin Na y agua. Hiperpotasemia: Renina, Aldosterona y excrecin de K.

  • SNC: Vrtigo, mareos, confusin, depresin.

    Plaquetas: Hemorragias.

    Hipersensibilidad: Rinitis, asma, urticaria, shock.

  • CLASIFICACIN

  • SALICILATOS

    cido Acetilsaliclico (AAS)

    Diflunisal

  • cido Acetilsaliclico (AAS)Frmaco prototipo.

    Inhibe de forma irreversible las COX.Acciones:

    AnalgsicaAntiagregante plaquetariaAntipirticaAntiinflamatoria

    Cefaleas, otitis, sinusitis.Postoperatorios, posparto.Dismenorrea. Origen canceroso.

  • cido Acetilsaliclico (AAS)

    Va A.Oral.AbsorcinEstmago y duodeno.DistribucinBHE, Placenta. Vd: .15 l/kg.Vida media: 15-20 min; salicilato: 3-20 h.Metabolismo1er Paso. Hidrlisis. ac. Saliclico. ExcrecinOrina. con alcalinizacin.

    Biodisponibilidad > 80%Dosis500 mg c/4-6h

  • Concentracin (mg/100ml)Efecto teraputico Efecto txico0-10AnalgsicoAntitrmicoAntiagregante15-35AntiinflamatorioUricosrico25Tinnitus , acufenos, disminucin de funcin renal y vmitos.30Disminucin del tiempo de protrombina y sordera.>40Acidosis metablica signos de toxicidad graves.

  • cido Acetilsaliclico (AAS)

  • cido Acetilsaliclico (AAS)

    AnticidosPueden aumentar la excrecin renal de los salicilatos por alcalinizacin de la orina.BarbitricosAumenta las concentraciones plasmticas de los barbitricos.UricosricosDisminucin efecto. Excrecin AAS

    Interacciones Farmacocinticas

  • Interacciones Farmacodinmicas

    AnticoagulantesMayor riesgo hemorragia.AINEslceras, dao gastrointestinal.InsulinaAumentar efecto hipoglucemiante.VancomicinaAumenta riesgo ototxico.DiurticosRiesgo de fallo renal agudo.

  • PARACETAMOLEscaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 perifricasAntiinflamatorio

    Antiagregante plaquetario

  • PARACETAMOL

    Va A.Oral. Rectal.AbsorcinIntestino delgado. Vaciado gstrico.DistribucinBHE. Vd: .95 l/kgVida media: 2-3hMetabolismoMetabolismo heptico 95%. Ac. Glucornico. ExcrecinOrina.

    Biodisponibilidad80%Dosis650mg c/4-6h. No ms de 4gr/da.

  • PARACETAMOLAplicaciones.Uso anticoagulantes o uricosricos.Gastritis, intolerancia a AAS, hemofilia.Sustituto de AASAnalgsico-AntitrmicoResfriado comn.

  • PARACETAMOLIntoxicacin

    Sobredosis Aguda: (10-15g)5-8 g/varias semanas.

    Necrosis heptica; lesiones renales, cardacas y pancreticas agudas.

    N-acetilbenzoquinoneimida

  • METAMIZOLDerivados Pirazlicos. Antitrmico

    Dependiente de dosis. 2 g = dosis baja de opioides.Menos lesivo Mucosa G. No complicaciones hemorrgicas.AnalgsicoAAS= Metamizol > Paracetamol.Espasmoltico

  • METAMIZOL

    Va A.Oral. Rectal.Intramuscular.

    DistribucinBHE, BHP. Vd: .2 l/kgVida media: 6-9hMetabolismoMetabolismo heptico. 4-metilaminoantipirina4-metilantipirina ExcrecinOrina.

    Biodisponibilidad>90%Dosis575-1,150 mg c/6-8h

  • METAMIZOLAPLICACIONES TERAPUTICASDolores moderados.Dolores postoperatorios no intensos, clicos, crisis de jaquecas.REACCIONES ADVERSASAgranulocitosis(2 casos/milln)Anemia aplsica.

    Dosis elevadas:Lesin gstrica.

    Uso crnico:Lesin renal.

  • DERIVADOS CIDO PROPINICOGrupo homogneo.IBUPROFENONAPROXENODolor agudo.Fiebre.Dismenorrea.Antirreumtico. Artrosis.

    Lesin GI.Hemorragias.Mareo.Cefalea.

  • IBUPROFENO

    Va A.Oral.

    DistribucinVd: .15 l/kgVida media: 2-3hMetabolismoMetabolismo heptico. ExcrecinOrina.

    Biodisponibilidad>80%DosisAntiinflamatorio: 1200-1800 mg/da.Analgsico: 200-800 mg c/8-12h

  • NAPROXENO

    Va A.Oral.

    DistribucinVd: .2l/kg.Vida media:14hMetabolismoHeptico. Desmetilacin, conjugacin. ExcrecinOrina.

  • DERIVADOS AC. ACTICO

    Indolactico: Indometacina

    Pirrolactico: Ketorolaco

    Fenilactico: Diclofenaco

  • INDOMETACINAPotente inhibidor de sntesis PGs.Accin tpica de AINEs. Cefalea.No Uricosrico.Rx. Adversas abundantes Utilidad.Vrtigo, aturdimiento, mareo, confusin. Agravan epilepsia, depresin, Parkinson.Lesin GI. Agranulocitosis, anemia aplsica.Dao renal.Teratognos, fetotxicos.Alergias.

  • INDOMETACINAEspondilitis AnquilosanteAtaque agudo de gota.Procesos febriles (enf. Hodgkin)InteraccionesUsos:

    FurosemidaInhibe diuresis.B-bloqueantesInhibe accin hipotensoraAnticoagulantesHemorragias

  • INDOMETACINA

    Biodisponibilidad90-100%Dosis25-50 mg c/6-12h

    Va A.Oral. Rectal.

    DistribucinTodo organismo. Lquido sinovial. Vd: .29 l/kg. Vida media: 1-6hMetabolismo50% desmetilacin. ExcrecinOrina. 20% sin metabolizar.

  • KETOROLACOEficaz analgsico.Dolor a corto plazo:

    Postoperatorio, Migraa, Clico renal.Rx. Adversas:

    lcera, hemorragia, dolor abdominal, mareo, nuseas.Uso oftlmico: Tx. Conjuntivis alrgica.Post-Extraccin cataratas.

  • KETOROLACONO administrar por ms de 5 das

    Va A.Oral. IM.DistribucinNo BHE. Vd: .15 l/kg.Vida media: 4-6hMetabolismo50% Hgado. ExcrecinOrina. 50% activo.

    Biodisponibilidad100%DosisIM. 30 mg c/6h

  • DICLOFENACOPotente.

    Inhibe lipooxigenasa leucotrienosInhibe fosfolipasa A2 efectividad

  • DICLOFENACOAplicaciones:

    Artritis reumatoide,Artrosis.Dismenorrea, Clico renal, Postoperatorio.

    Rx. Adversas:

    AINEs mejor tolerados.Lesin GI.Mdula sea.Efecto heptico/reversible.

  • DICLOFENACO

    Va A.Oral. IM clico renal.DistribucinVd: .17l/kg. Lquido sinovial.Vida media: 1-2hMetabolismoHidrlisis-Conjugacin heptica. ExcrecinOrina 65%; Bilis 35%.

    Biodisponibilidad54%Dosis50mg/8hIM 75 mg 1-2da

  • Ac. MEFENMICODer. Ac. Antranlico.No presenta ventajas a otros AINEsAplicaciones:

    Dolores dentarios; corta duracin, dismenorrea.Rx. Adversas:

    Diarrea, Inflamacin intestinal, Cefalea, Mareo, Ins. Renal.

  • Ac. MEFENMICO

    Va A.Oral.DistribucinVd: 1.3l/kg. Vida media: 2h.MetabolismoHeptico CYP2C9. ExcrecinOrina. Heces 25%.

    Biodisponibilidad>90%DosisInicial 500mg; 250mg c/6h.

  • MELOXICAMOxicams. Piroxicam, Tenoxicam, Lornoxicam.Inhibe ciclooxigenasa y lipooxigenasa.

    Aplicaciones:

    Artritis reumatoide; Artrosis.Inflamacin y dolor crnicos.Rx. Adversas:

    Poco frecuentes:Lesin GI, funcin renal.

  • MELOXICAM

    Va A.Oral.DistribucinVida media: 20h.MetabolismoHeptico CYP450. ExcrecinOrina y heces 50%

    Biodisponibilidad89%DosisArtrosis 7.5mg/da.Artritis 15mg/da.

  • CELECOXIBInhibicin selectiva COX-2Toxicidad

    GIRenalHemorrgicaAnalgsico

    Antiinflamatorio

    Antitrmico

    AntiagregantePlaquetario

    Uricosrico

  • CELECOXIBAplicaciones:

    Dolor, inflamacin artrosis y artritis.

    Reduce plipos en colon y recto.

    Rx. Adversas:

    Edema, dolor abdominal, diarrea.

    Cardiovasculares: HTA, IAM.(Prostaciclinas)

  • CELECOXIB

    Va A.Oral.DistribucinVida media: 11h. Vd: 5.7l/kg.MetabolismoHeptico CYP2C9. ExcrecinOrina 27% , heces 57%

    Biodisponibilidad22-40%DosisArtrosis 100-200mg/da.Artritis 200-400mg/da.

  • AINES: clasificacin, dosis, duracin del efecto y efectos.Clase Nom. GenricoDosis VO (mg)DuracinAnalgesiaAnti. inflamat. Anti pirticoSALICILATOSAAS5004-6+++++++++Diflunisal5008-12++++++PARAAMINOFENOLESParacetamol6504-6+++0+++DER. PIRAZOLICOSMetamizol575-1156-8++++++++DERIVADOS ACIDO PROPINICOIbuprofeno200-8002-3+++++