ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINE) ASPIRINOIDES

PIROXICAM Es un oxicano Medicamento antiinflamatorios no esteroides Inhibidor selectivo de la COX que a altas

concentraciones inhibe la migración de los leucocitos polimorfo nucleares, aminora la producción de radicales de oxigeno y deprime la función linfocitica.

Artritis reumatoide Osteoartritris Dolor menstrual Dolor posoperatorio Medicina veterinaria

Fármaco Vida media/ hrs Dosis recomendada

como antiinflamatori

o

Piroxicam 57 20mg diarios

La dosis diaria es de 20 mg, a veces en dos fracciones. Dado que se necesita un período prolongado para alcanzar el equilibrio dinámico, no han de esperarse respuestas terapéuticas máximas en un lapso de 2 semanas. También se le ha utilizado en el tratamiento de la espondilitis anquilosante, trastornos musculoesquléticos agudos, dismenorrea, dolor postoperatorio y gota aguda.

Moleculas acidicas Solido cristalino Poco soluble en agua (pKa de 5.1) y un nitrógeno débilmente básico

(pKa = 1.8).

Inhibidor de la ciclooxigenasa. Inhibidor no selectivo por lo que posee

propiedades tanto analgesicas como antiinflamatorias

Puede causar: Diarrea Estrenimiento Dolor de cabeza Mareos Nerviosismo Ulceras Hemorragias Perforaciones en Estomago o en el

intestino

Medicamento antiinflamatorio no esteroideo INDICACIONES DOLOR LEVE O MODERADO en: Artritis reumatoide Osteoartritis Lumbago, gota aguda miositis Nota: deber ser usado con precaución en

pacientes con ulcera péptica o con insuficiencia renal

La administración del tenoxicam puede causar la aparición de:

Malestar estomacal Vómitos Dolor de cabeza Vértigo Mareos

Ketorolaco El ketorolaco (también llamado

trometamina ketorolaco) es un antiinflamatorio no esteroideo.

de la familia de los derivados heterocíclicos del ácido acético

Es el primer AINES para uso endovenoso. El ketorolaco actúa inhibiendo la síntesis

de prostaglandinas

Analgesico Antipiretico Reductor de fiebre Antiinflamatorio

Farmacocinética

Biodisponibilidad 100 % (todas las vías)

Unión proteica 90 %

Metabolismo hígado

Vida media 3,5-9,2 h, adultos jóvenes;4,7-8,6 h, mayores (edad media 72)

Excreción renal:91,4% (media)Biliar:6,1 % (media)

Vías adm. oral, intravenosa, im

La indometacina es un medicamento del tipo antiinflamatorio no esteroideo

derivado indol metilado relacionado con el diclofenaco, que inhibe la producción de prostaglandina, por lo que se indica para el alivio del dolor, fiebre y la inflamación en pacientes con:

osteoartritis artritis reumatoide dolor muscular osteítis deformante dismenorrea dolor de cabeza neuralgia

Metabolismo Hepático

Vida media 1-6 h.

Excreción Renal, biliar

Vías adm. Oral, rectal

La indometacina se absorbe de manera rápida (tmáx = 2 horas) y casi completa (90% en 4 horas) por vía oral,

y se une en un 90% a las proteínas del plasma sanguíneo. Por vía rectal la absorción es igualmente rápida, pero se

evita el primer paso hepático y la concentración máxima alcanzada es inferior, por lo que algunas de sus reacciones adversas:

dolor de cabeza, mareos, vómitos o diarrea

El 10-20% se elimina sin metabolizar por secreción tubular activa, secreción que puede ser inhibida por probenecid.

Se distribuye por todo el organismo y en el líquido sinovial alcanza concentraciones similares a las del plasma sanguíneo en 5 horas.

Indometacina (de color verde y amarillo) unida a las dos subunidades de una molécula de ciclooxigenasa bloqueando su sitio activo.

La actividad de la indometacina se logra por su capacidad para inhibir la enzima ciclooxigenasa (COX), responsable de la síntesis de prostaglandinas. EL efecto es más intenso sobre la COX-1 que sobre la COX-2, lo que explica sus efectos secundarios

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas trae acarreada la disminución de los efectos que estas ejercen en el organismo, tanto positivos como negativos.

Por un lado inhibe la respuesta inflamatoria del organismo, especialmente interesante en fármacos que atraviesan la barrera articular inhibiendo el desarrollo de la artritis

Indicaciones Sospecha de Neuralgia trigémino Dolor e inflamación moderada o

intensa en las enfermedades reumáticas y otros trastornos osteomusculares

Gota aguda Dismenorrea

]Organos afectados Tipo de reacción.

Aparato Digestivo

Muy frecuentes. Diarrea

Frecuentes.

Ulceración gastrointestinal y hemorragia digestiva. Los supositorios pueden producir irritación rectal y hemorragias rectales.

Raros.Estenosis y perforación gastrointestinal.

Muy raros Ictericia, hepatitis.

Sistema Nervioso Central

Muy frecuentesCefalea, mareos, aturdimiento.

Raros.

Somnolencia, confusión, trastornos psiquiátricos,depresión, convulsiones, neuropatía periférica.

Reacciones adversas a la Indometacina

Alergia: están contraindicados si el paciente refiere antecedentes de hipersensibilidad a la indometacina o a cualquier otro AINE, en crisis asmáticas, angioedema, urticaria o rinitis provocadas por el ácido acetilsalicílico o cualquier otro AINE.

Embarazo y lactancia: durante el embarazo puede producir malformaciones fetales. Es aconsejable no usar durante los últimos meses.

Defectos de la coagulación.

Alteraciones de la función renal: debe reducirse la dosis al mínimo posible y controlar la función renal

Habitualmente nos encontraremos la indometacina bajo la forma galénica de cápsulas de 25, 50 y 100 mg (la forma retard), y en forma de supositorios habitualmente de 100 mg .

Derivado del acido fenilacetico El diclofenaco (también conocido como

diclofenac)

es un medicamento inhibidor relativamente no selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) indicado para reducir inflamaciones y como analgésico

pues reduce dolores causados por heridas menores y dolores tan intensos como los de la artritis.

También se puede usar para reducir los cólicos menstruales

Química del fármaco Diclofenaco es un derivado fenilacético fórmula química es C14H11Cl2NO2.

El tiempo de acción de una dosis (de 6 a 8 h)

El mecanismo exacto de acción no está totalmente descubierto, pero se cree que el mecanismo primario, responsable de su acción antiinflamatoria y analgésica, es la evitación de la síntesis de prostaglandinas causada por la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX).

Existen evidencias de que el diclofenaco inhibe las funciones de la lipooxigenasa, por lo que reduce la formación de leucotrienos (sustancias inflamatorias).

artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante gota dolor causado por cálculos renales y vesiculares. migrañas agudas. El diclofenaco se usa regularmente para tratar el

dolor leve a moderado posterior a cirugía proceso traumático, particularmente cuando hay

inflamación presente dolor menstrual.

Hipersensibilidad reconocida al diclofenaco

Historia de reacciones alérgicas (broncoespasmo, choque, rinitis, urticaria) seguidas al uso de Aspirina(r) u otros AINEs.

Tercer trimestre del embarazo Ulceración estomacal y/o duodenal activa Sangrado gastrointestinal

Severa insuficiencia hepática Severa insuficiencia renal

Cuidado especial se debe tener en pacientes con sangrado severo (como hemorragia cerebral).

El diclofenaco se encuentra entre los AINES (antiinflamatorios no esteroideos) mejor tolerados. Sin embargo, el

20% de los pacientes en tratamientos a largo plazo experimentan efectos secundarios y, de éstos, un 2% tienen que descontinuar el uso del fármaco debido principalmente a efectos

gastrointestinales, sangradoo gastrointestinal oculto y ulceración gástrica

El desarrollo de ulceraciones o sangrado requiere terminación inmediata de la terapia con diclofenaco.

Como profilaxis durante los tratamientos largos, la mayoría de los pacientes pueden recibir algún fármaco protector de la úlcera (por ejemplo, 150 mg de ranitidina o de misoprostol al acostarse, 20 mg de omeprazol al acostarse).

La función renal y hepática deberán vigilarse con regularidad durante los tratamientos de larga duración.

El diclofenaco está disponible en formulaciones resistentes a los ácidos gástricos (25 y 50 mg), rápidos comprimidos efevescentes (50 mg), formas de liberación lenta y controlada (75, 100 or 150 mg), supositorios (50 and 100 mg), y en fórmulas inyectables (50 y 75 mg).

Es un fármaco perteneciente a la familia de los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos(AINEs).

Al igual que el resto de los AINEs, posee efectos secundarios a nivel gastrointestinal.

Se puede administrar por vía oral o parenteral.

Cefaleas dolores musculares articulaciones neuríticas odontalgias otalgia dismenorrea, dolores postraumáticos

La actividad analgésica del Clonixinato de lisina se debe fundamentalmente a la inhibición de la ciclooxigenasa, enzima responsable de la producción de prostaglandinas, quienes ya sea por su acción directa sobre las terminaciones nerviosas que transmiten el impulso doloroso o porque modulan la acción de otros mensajeros químicos como bradiquininas, histamina, complemento, etc., generan la respuesta dolorosa e inflamatoria

comúnmente utilizada es de 125 a 250 mg cada 6 a 8 h.

Los inhibidores de la ciclooxigenasa 2 (COX-2), también llamados coxib, son antiinflamatorios no esteroideos (AINE) tan eficaces como el ácido acetilsalicílico,

con menores efectos secundarios Los inhibidores de la COX-2 se desarrollaron en

un intento de inhibir la ciclooxigenasa 2 y con ella la síntesis de prostaciclina sin que tuviese efecto sobre la acción de la ciclooxigenasa 1 que se encuentra en el tracto gastrointestinal, riñones y plaquetas

Por su parte, los AINEs clásicos actúan inhibiendo principalmente a la enzima ciclooxigenasa (COX) de modo no selectivo, inhiben por tanto los 2 subtipos: COX-1 Y COX-2.

Ambas enzimas poseen características y funciones diferentes, por ello al ser bloqueadas, el resultado es distinto en cada una:

Bloqueo de la COX-1: efectos secundarios gastrointestinales, renales, plaquetarios (potencian la fibrinólisis).

Bloqueo de la COX-2: Bloquea mecanismos de la inflamación, reduciendo así la respuesta inflamatoria, dolorosa y febril.

Efectos adversos COX‐2 es responsable de la síntesis de

PGI2 agente vasodilatador e inhibidor de la agregación plaquetaria. Por lo tanto, al inhibir selectivamente la COX‐2 se rompe el balance entre el efecto anti‐trombótico y el pro‐trombótico (TxA2), incrementando la posibilidad de una trombosis cardiovascular.

Los coxib se unen selectivamente al sitio activo de la enzima ciclooxigenasa 2 con mucha más especificidad que por la ciclooxigenasa 1. Estos inhibidores cumplen sus efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos con una alta efectividad y con mejor perfil de seguridad que los AINEs tradicionales.

Desaparecen así complicaciones secundarias a la toma de AINEs clásicos como la gastritis o las úlceras

Así mismo, los inhibidores de la COX-2 tienen menos impacto sobre la agregación plaquetaria, por ser esta mediada por la isoenzima COX-1. Como resultado, los coxib no ofrecen al paciente los efectos cardioprotectores de los AINEs tradicionales, como la aspirina.

Inhibidores específicos de COX-2. Ejemplos de AINE´s selectivos:

meloxicam, rofecoxib, celecoxib, parecoxib, etoricoxib y valdecoxib.