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Farmacología del dolor y de la inflamación Javier Tovar Brandán Anestesiólogo – Intensivist Facultad de Medicina Humana Cátedra de Farmacología UNMSM

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  • Farmacologa del dolor y de la inflamacinJavier Tovar BrandnAnestesilogo IntensivistFacultad de Medicina HumanaCtedra de FarmacologaUNMSM

  • 5- UTILIZACIN A DOSIS PLENAS ( Cont.)OPIODESNo tienen techo analgsicoAdministracin a pauta fija rechazo de dosis necesidad de dosis intermedio del intervalo Principios generales para el uso de Analgsicos 6- ADMINISTRACIN A INTERVALOS DE TIEMPO ADECUADOS 4-6 horas: ASA, PCT, Ketoprofeno 6 - 8 horas: Dipirona, Etodolaco, Diclofenaco 4- 8 horas: Ibuprofeno, Ketoprofeno, Ac, Mefenmico 8-12 hora: Naproxeno, Diflunisal 12- 24 horas: Piroxicam

  • FARMACOLOGIA CLINICA DEL DOLORAnalgsicos disponiblesNo opiodes: Analgsicos- antipirticos.

    AINEsOpiodes: Morfina, Metadona, CodenaCoadyuvantes : CBZ, ADT, DPH, ClonazepamAnestsicos

    Niveles de accin analgsicos Corteza cerebral Anestsicos Tlamo Opiceos. Va ascendente Opiceos.Terminaciones nerviosas nocicptivas Analgsicos- Antipirticos

  • Principios generales para el uso de Analgsicos7- USAR EN LAS SITUACIONES MAS UTILESAINEs Dolor ligero a moderado. Dolor tegumental ( mas efectivos) Dolor clico ( Dipirona ) Dolor oncolgico Coadyuvantes de metstasis seas OPIODES Dolor severo Oncolgico Agudo Dolor visceral Clico ( precaucin) Edema agudo del pulmn

  • Tabla No.3 Dismenorrea primaria: visin actual. Clasificacion de los AINES segn especificidad en inhibicion de la COX-2

  • Seleccin de AINE y analgsicos segn riesgo de gastrolesin(BMJ 1998, 312:1563, Ann Int Med J 1991; 115: 786)Menor riesgoIbuprofeno, ParacetamolDiclofenaco, DipironaSalsalatoMayor riesgoPiroxicamDatos contradictoriosKetoprofenoFenoprofenoIndometacinaRiesgo intermedio Otros AINES

  • EFECTOS INDESEABLES DE LOS AINEs 2- Toxicidad renal Disminucin de Pgs Disminucin del FSR Necrosis tubular Factores de riesgos Anciano Dao renal previo Disminucin del volumen intravascular : ICC, Diurticos Cirrosis heptica, Hiperaldosteronismo, hiperreninemia Shock Sepsis y Lupus eritematoso sistmico

    Altas dosis de AINEs por al menos 1 semanaAINEs menor riesgo Ibuprofeno, ASA, Naproxeno( Prieto YC, Vargas CE Informacion Terap 2000. No 4)

  • 3- Hepatotoxicidad por ParacetamolMetabolito txico se acumula por reduccin de glutatin reducidoDsis mortal : 10 g ( A ) 6 g ( N )Factores de riesgosAltas dosis Nios Hepatopata previaAyuno ( post alcohol ) Inductores del CP450EFECTOS INDESEABLES DE LOS AINEs

  • Dipirona y reacciones alrgicas Oral-- Erupciones cutneas EV--- Shock por hipotensinEFECTOS INDESEABLES DE LOS AINEsALERGICAS:PSEUDOALERGICAS:4- HIPERSENSIBILIDADANGIOEDEMA, SHOCK ANAFILCTICOALT. HEMATOLGICASRinorrea, Vasodilatacion facial Asma

  • Toxicidad hematolgica por Dipirona. Agranulocitosis por RHS Afecta glbulos blancos en periferia Incidencia 1 x milln ( 16 % por Dipirona ) Mortalidad 6 % EFECTOS INDESEABLES DE LOS AINEs4- HIPERSENSIBILIDAD Bronco espasmo por ASA y DipironaTodos loS AINEs en plipos nasales y asma (Excepto Paracetamol)Mecanismo: Aumento liberacin de Histamina, 5 - HT, Leucotrienos Mecanismo desconocido ( NO ag - ac. )

  • RECOMENDACION GENERALPacientes con APP de hipersensibilidad a AINE emplear PARACETAMOL Y SALICILATOS NO ACETILADOS

  • EFECTOS INDESEABLES DE LOS AINEs 5- Sindrome de Reye por ASA Alteracin degenerativa del SNC e Hgado en nios con infeccin viral Alternativas: Paracetamol, Ibuprofeno y Dipirona

    I: 0.3- 6 / 100 000 nios

  • EFECTOS INDESEABLES DE LOS AINEs6- Hemorragias por ASAContraindicacada: Pacientes con anticoagulantesAlternativas. Paracetamol, Dipirona

  • INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX2 COX2 y cox1: Nabumetona, Etodolaco, NimesulidaCOX2 : Meloxicam,Celecoxib, Rofecoxib, Valdecoxib, Parecoxib, Lumicoxib Meloxicam Celecoxib Rosecoxib Absorcin buena buena buena Alimentos Abs no - si Concent. Pico 5 - 6 h 3 h 2 - 3 h Distribucin Unin a PP - - Metabolismo extenso heptico heptico Excrecin renal y heces renal y heces renal T 1/2 20 h 11 h 17 hMayores Concent > 65 aos - Insuf. heptica Insuf. renal

  • VENTAJAS DE LOS INHIBIDORES COX-2DISMINUCIN 50-60 % DE LOS EVENTOS GASTROINTESTINALES (HGI)(VIGOR y TARGET)Ancianos APP de ulcera, HGI y perforacin Consumo concomitante de corticoides Consumo concomitante de anticoagulantes

    USOS DE LOS COX-2:( Day Richard, Graham. Aust Presc 2004;27:142-5)

  • PRECAUCIN O NO USAR EN PACIENTES CON RIESGO DE FENOMENO TROMBTICOAPPIMA, Angina, Stens coronario

    FRHTA HiperlipidemiaFumarDiabetes Obesidad Artritis Reumatoides.

  • ..Nosotros hemos aplicado los nuevos conocimientos de la ciencia al desarrollo de nuevos medicamentos, pero nosotros no debemos de olvidar que nuestro principal trabajo es no hacer dao..Jeffrey M. Drazen( 17 Marzo 2005)

  • Otros analgsicos y antiinflamatoriosketorolaco, ketoprofeno, ibuprofeno, meloxicam

  • AINEsDolor relacionado con el proceso inflamatorio.Usados para el tratamiento de las enfermedades reumaticas.Efecto antipretico y analgsico.Propiedades:

    -Todos son ac. org. (Nabumetona)-Buena absorcin-Altamente metabolizados (CYP3A, CYP2C)-Excrecin renal-U.P. : >98%

  • KetorolacoQumica:

    Derivado del ac. Actico heteroarlicoAcciones:

    Analgsico no opioide, antiinflamatorio de moderada eficaciaIndicaciones:

    Tratamiento a corto plazo del dolor de moderado a intenso.Solucin oftlmica es utilizado como antiinflamatorio y analgsico

  • KetorolacoFarmacocintica:

    Absorbe con rapidez; [ ] plasm. Max : 30 a 50 min; Biodisp.: 80%; U.P. : 99%; Ex.O: 90%(60% gluc.)Farmacodinamia:

    Su mecanismo de accin consiste en la inhibicin de la ciclooxigenasa, no es selectivo

  • KetoprofenoQumica:

    Derivado del ac. propinicoAcciones:

    Antiinflamatorio no esteroideo con accin analgsica. Indicaciones:

    Ciruga: Postoperatoria. Traumatologa: Esguinces, luxaciones, contusiones, fracturas y traumatologa deportiva. Afecciones musculosquelticas: Lumbago, citica, bursitis, tendinitis, tenosinovitis, artritis y osteoartritis.

  • KetoprofenoFarmacocintica:

    Absorbe con rapidez; [ ] plasm. Max : 20 a 30 min; Biodisp.: 90%; U.P. : 99%; Ex.O: 75 a 90 %(65 a 75% gluc.) 1 al 8% por heces Farmacodinamia:

    Inhibicin de la ciclooxigenasa,(no selectivo) y la lipooxigenasa, antagonismo de la bradicinina, de la agregacin plaquetaria, as como la estabilizacin de las membranas lisosomales. atraviesa rpidamente la barrera hematoenceflica: efecto central directamente a nivel espinal, nivel supra segmentario.Estimula la actividad de una enzima heptica, la triptfano 2,3 dioxigenasa (TOD). formacin del cido quinurnico, antagonista del receptor NMDA

  • IbuprofenoQumica:

    Derivado del ac. propinicoAcciones:

    Analgsico no opioide, antiinflamatorio de moderada eficaciaIndicaciones:

    Tratamiento artritis reumatoide aguda y crnica, en la osteoartritis, para aliviar dolores medios a moderados, para el manejo de la dismenorrea primaria.

  • IbuprofenoFarmacocintica:

    Absorbe con rapidez; [ ] plasm. Max : 1 a 2 hor.; U.P. : 99%; Ex.O: 50 a 60% gluc. Ex. biliarFarmacodinamia:

    Su mecanismo de accin consiste en la inhibicin de la ciclooxigenasa (no selectivo); accin central ejercida a nivel del centro termorregulador, produciendo prdida de calor por prostaglandina F2 alfa: dolor. A nivel uterino disminuye la contractilidad y el espasmo, al tiempo que aumenta la perfusin sangunea, combate la isquemia y el dolor ocasionado por los espasmos.

  • MeloxicamQumica:

    Derivado del ac. enlicoAcciones:

    Antiinflamatorio no esteroideo COX2 selectivo, pero tambin inhibe COX1, analgsicoIndicaciones:

    a)Artritis reumatoide. b)Osteoartritis. c)Periartritis de las articulaciones escapulohumeral y coxofemoral. d)Distensiones musculares. e)Dolor e inflamacin consecuencia de traumatismos y gota. f)Procesos inflamatorios en tejidos blandos, vas respiratorias y ginecologa, por ejemplo, dismenorrea primaria.

  • MeloxicamFarmacocintica:

    Absorcin: 90% ; [ ] plasm. Max : 5 a 6 horas; Biodisp.: 89%; U.P. : 99%; Ex.O: 50%(intacto), resto Ex. Heces (5% gluc.)Farmacodinamia:

    Su mecanismo de accin consiste en la inhibicin de la COX2, 10 veces ms que la COX1

  • AcetaminofenQumica:

    Derivado de la anilina, estructura aminobenceno (act. antipiretica)

    Acciones:

    Puede usarse como analgsico y antipiretico, pero tiene poca actividad antinflamatoria

    Indicaciones:

    Dolores de cabeza, dentales, de odos, dolores musculares, dismenorrea y osteoartritis. Para aliviar la fiebre y malestares asociados con el resfriado comn, bronquitis e infecciones de garganta. fiebre post-vacunal

  • AcetaminofenFarmacocintica:

    Absorcin casi completa ; [ ] plasm. Max : 30 a 60 min; U.P. : varable entre 20 a 50%; Ex.O: 90 a 100%(gluc.), Farmacodinamia:

    Es un inhibidor debil de la COX1 y COX2, La analgesia es de tipo central y perifrica, mientras que la antipiresis se produce por una accin central sobre el centro termorregulador hipotalmico

  • Agentes Antireumaticos Modificadores de la Enfermedad (ARME)Efectos pueden evidenciarse de 6 semanas a 6 meses (ARAL).Pueden detener o al menos disminuir la progresin de la enfermedad reumatoidea.Ejm: Metotrexato, azatioprina, penicilamina, oro, sulfasalazina, ciclosporina, cloroquina, bloqueadores de TNF- etc.