antiflamatorio
TRANSCRIPT
Ateneo Universitario en Humanidades
Y Ciencias de la Salud
CATEDRATICO:LIZETH LITHAI FLORES
9.1NO ESTEROIDEOS
9.2 DERIVADOS DEL ACIDO SALICILICO
9.3 DERIVADOS PIRAZOLONICOS
9.4 INDOLICOS
9.5 DERIVADOS ACIDO PROPIONICO Y SIMILARES
9.6 DERIVADOS ACIDO ANTRANILICO
9.7 OXICAM
9.8 DERIVADOS ACIDO FENILACETICO
9.9 ESTEROIDEOS
9.1 ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS
• Los antiinflamatorios no esteroideos son un grupo
variado y químicamente heterogéneo
de fármacos principalmente antiinflamatorios,
analgésicos y antipiréticos.
Endoperóxidos cíclicos
inestables
MÉCANISMO DE ACCIÓN
• Inhiben las Ciclooxigenasa (COX)
• convierten al acido araquidónico de las membranas celulares
Prostaglandinas
(PG)
Tromboxanos (TX)
• Los AINES al inhibir su formación, se reduce la vasodilatación, la
permeabilidad capilar, la infiltración leucocitaria y reducen la
actividad de las terminaciones sensitivas.
MÉCANISMO DE ACCIÓN
Acción central
• Inhibición de las prostaglandinas a nivel espinal y cerebral.
• Activación de vías serotoninergicas que inhiben la información
dolorosa
Los AINES pueden interferir:
o Adhesividad
o Agregación
o Quimio taxis
o Fagocitosis
o Des granulación
o Generación de radicales libres de neutrofilos
MÉCANISMO DE ACCIÓN
• La acción antitérmica de estos fármacos se debe al bloqueo de
las PG en el hipotálamo.
• La acción antiagregante plaquetaria es consecuencia de un
efecto inhibidor sobre la COX-1 disminuye los niveles de
TXA2 plaquetario (ácido tranexámico).
• La accion uricosúrica inhibe transporte del acido úrico
desde la luz del túbulo renal hasta el espacio intersticial.
(ADMINISTRACIÓN DE DOSIS ALTAS DE AINES)
MÉCANISMO DE ACCIÓN
CLASIFICACIÓN
1. Salicilatos
2. Paraaminofenoles
3. Pirazolanas
4. Indolacéticos
5. Fenilacéticos
6. Pirrolacéticos
7. Piranoindolacéticos
8. Fenilpropiónicos
9. Oxicams
10. Fenamatos
11. Inhibidores preferentes de COX-2
12. Inhibidores selectivos de COX-2
INDICACIONES
• Disminuye la fiebre
• Dolores de baja a mediana intensidad
• Artralgia
• Mialgia
• Cefalgias (migraña)
• Dismenorrea
• Ataques de gota
Dosis altas:
Dolores postoperatorios
Dolores postraumáticos
Cólicos renales
Dolores cancerosos
• Como antiinflamatorio
• Artritis reumatoide
• Osteoartrosis
• Tendinitis
• Bursitis
• Espondilosis anquilosante
• Artritis juvenil
• El AAS a dosis de 60-200 mg/día se usa para prevenir la angina
de pecho y el infarto agudo de miocardio.
INDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
• Gastrointestinales:
• Gastritis
• Hemorragias gástricas
• Úlceras duodenales asintomáticas (uso crónico de AINE)
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
SNC.: cefalea, mareo, insomnio, depresión y confusión
Nivel renal: nefritis y síndrome nefrótico
9.2 DERIVADOS DEL ACIDO
SALICILICO
• Son productos de síntesis, en forma de esteres o sales de este
ácido.
• Hay diversas moléculas, la mas importante es el acido
acetilsalisilico (AAS)
• Formas farmacéuticas: comprimidos,supositorios,inyectables y
comprimidos efervescentes, que son mas solubles y por tanto se
aumenta la velocidad de absorción y se minimiza la irritación
gástrica.
• Analgésico y antitérmico a las dosis puntuales de 500-1000 mg.
• Tiene accion antiinflamatoria a dosis mas altas (5-6 g/día) con
consumo crónico.
• Es uricosúrico a dosis altas (superiores a 5 g/día), pero a las dosis
altas de 1-2 g/día inhibe la secreción de acido úrico en el túbulo
renal.
• También es antiagregante plaquetario a dosis mas bajas, 60-200
mg/día, y consumo crónico.
• Farmacocinética de AAS
Se absorbe en el estomago y en el duodeno. El alimento se reduce
a la velocidad de absorción pero evita la irritación gástrica.
Por vía parenteral se evita la metabolización de primer paso en el
hígado, pero no se evitan las molestias gástricas.
Se difunde por todos los tejidos,incluso al liquido sinovial y a la
leche materna y se elimina por la orina.
MECANISMO DE ACCIÓN
El AAS puede estimular la síntesis de PG en la mucosa gástrica, no
modificarla en los pulmones y en las plaquetas o inhibirla
moderadamente en el SNC = nula capacidad antiinflamatoria,
accion analgésica y antitérmica, su incapacidad para alterar la
agregación plaquetaria y su inocuidad en la mucosa gástrica.
INDICACIONES
• Pacientes con ulceras
• Analgésico y antitérmico en niños
Pacientes asmáticos
Si se utilizan como anticoagulantes, en embarazadas o cuando el
AAS provoca molestias gástricas.
CONTRAINDICACIONES
Pacientes con predisposición a hemorragias o con tratamiento anticoagulante.
En pacientes alérgicos a AAS.
Pacientes con ulcera gastroduodenal.
En niños con fiebre provocada por fiebre, el uso de AAS se
ha relacionado con el desarrollo del síndrome de Reye (encefalopatía aguda)
9.3 DERIVADOS PIRAZOLONICOS
• Analgésico y antitérmico, con ligera actividad antiinflamatoria.
• Menos agresivo para la mucosa gástrica que los salicilatos, no
provoca complicaciones hemorrágicas.
• Tiene una ligera accion relajante de la musculatura lisa.
MECANISMO DE ACCIÓN
• El mecanismo de acción de dipirona se relaciona con la inhibición
de síntesis de las dos isoformas de las ciclooxigenasas (COX-1 y
COX-2) a nivel periférico, reduciendo la actividad de nociceptores
sensibles a la activación del dolor y activando las vías inhibitorias
del dolor, por lo que se obtiene un efecto analgésico. A su vez, por
medio de la activación de la vía de óxido nítrico-GMPcíclico-
canales de potasio, se activa un grupo de enzimas para la síntesis
de GMPc (Guanosin monofosfato cíclico), que lleva una
hiperpolarización de la neurona primaria, lo que provoca
desensibilización y relajación del musculo liso; generándose un
efecto antiespasmódico.
Se le conoce como Neomelubrina, es el prototipo de medicamento de una sustancia de distribución extracelular
• es mejor analgésico que los salicilatos
• es muy toxica, y produce Aplasia medular
INDICACIONES
• dolor y fiebre por neoplasias malignas
• dolor articular y visceral
• dolor en exacerbaciones de gota y artritis reumatoide.
CONTRAINDICACIONES
• en embarazo, lactancia y nefropatía.
9.4 INDÓLICOS
• La indometacina tiene una acción similar al AAS, pero se
acostumbra a administrar vía rectal para evitar cefalea que
provoca la administración oral.
• Tiene efectos adversos importantes (digestivos, desorientación y
anemia aplasica) que limitan su uso.
• La indometacina es un antiinflamatorio no esteroide
derivado del ácido indolacético. Inhibe la actividad de la
enzima ciclooxigenasa para disminuir la formación de
precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir
del ácido araquidónico.
•EFECTOS TERAPÉUTICOS
• Aunque muchos de sus efectos terapéuticos y adversos
se producen por la inhibición de la síntesis de
prostaglandinas en distintos tejidos, otras acciones
contribuyen en forma significativa a los efectos
terapéuticos del medicamento.
• Como analgésico: por acción periférica debido a la
inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
• Antirreumático: la producción del factor reumatoide IgM puede
disminuir con indometacina; sin embargo, la droga no afecta el
curso progresivo de la artritis reumatoidea. Sólo actúa por
mecanismos analgésicos y antiinflamatorios.
• Antipirético: por la acción central sobre el centro hipotalámico
que regula la temperatura, produciendo vasodilatación
periférica.
• Antidismenorreico: inhibe la síntesis de prostaglandinas en el
útero, lo que disminuye las contracciones uterinas, aumenta la
perfusión uterina y alivia la isquemia y el dolor espasmódico.
INDICACIONES.
Fase activa de la artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Alteraciones musculoesqueléticas (bursitis, tendinitis, sinovitis). Procesos inflamatorios posteriores a intervenciones ortopédicas. Síndrome dismenorreico. Amenaza de parto prematuro.
CONTRAINDICACIONES.
Antecedentes de hipersensibilidad a indometacina, salicilatos y otros antiinflamatorios no esteroides. Ulcera gastroduodenal activa. Lesiones gástricas recurrentes. Primer trimestre del embarazo. Lactancia. Niños menores de 14 años.
REACCIONES ADVERSAS.
Las reacciones neurológicas son: cefaleas, mareos, depresión, vértigo y fatiga; con menor frecuencia: confusión mental, ansiedad, somnolencia, convulsiones, coma, neuropatía periférica, debilidad muscular
9.5DERIVADOS ACIDO PROPIONICO
• NAPROXENO
Absorción Distribució
n
Mecanismo
de acción
Indicaciones Efectos
adversos
Oral:
liberación
prolongada y
suspensión
Rectal se
absorbe mas
lento que la
oral
Tópica y
oftálmica
cruza
placenta
Tx.
Prolongado
s tiene mas
distribución
intrarticular
(liquido
sinovial)
Inhibe la
agregación
plaquetaria
Inhibe la
síntesis de
prostaglandin
as
COX1 y COX2
tratamiento de
la artritis
reumatoide,
osteoartritis y
dolor
moderado.
Inflamación
crónica
somnolencia,
cefalea,
mareo, y
sudación, a
fatiga,
depresión y o
toxicidad
ibuprofeno distribución metaboliza Mecanismo
de acción
Indicaciones
terapéuticas
Efectos
colaterales
Su Distribución
se concentra en
liquido sinovial y
pelvis baja y en
Vía tópica en
fascia y
músculos
Cruza la
placenta
Se metaboliza
en hígado en
derivados
Inhiben COX-1
y COX-2
Antagoniza la
inhibición
plaquetaria
irreversible
causada por el
AAS
Antipirético
Alivia el dolor
leve a
moderado
(cefalea,
mialgias,
dismenorrea).
Se usa para
tratar artritis
reumatoide
y
osteoartritis
aparece,
cefalea,
mareo, visión
borrosa y en
unos cuantos
casos
ambliopía
tóxica,
retención de
líquido y
edema.
puede producir ceguera o
disminución en la
agudeza visual.
9.5 derivados acido antranilico
• Mefenámico
Absorción metaboliza Mecanismo
de acción
Indicaciones contraindicac
iones
Se absorbe
completamente
en el tubo
digestivo
,alcanza
concentraciones
en 2 a 4 hrs
se unen a
las
proteínas
plasmáticas
y se
metaboliza
en el hígado
su vida
media es de
2 hrs
Inhibir la
cicloxigenasa
e impedir la
biosíntesis de
prostaglandin
as y la
tromboxanos
Control
moderado
como cefaleas
,neuralgias y
el que
acompañan a
la
dismenorrea
Casos de
hipersensibilid
ad los AINES
antiinflamatori
os no
esteroideos,e
n px con
hemorragia
gastrointestina
l ulcera
peptica
• Meclofenámico administrado en forma de gránulos por vía oral en
dosis de. 2 mg/kg de peso
Absorción metaboliza Mecanismo
de acción
Indicaciones Efectos
adversos
La absorción por
el tracto
gastrointestinal
es rápida y
completa con
unas
concentraciones
máximas que se
obtienen entre
las 2 y 4 horas
El
metabolismo
hepático
tiene lugar
sobre todo
mediante
oxidación
impide la
síntesis de
prostaglandina
s y de otros
prostanoides,
mediante la
inhibición no
competitiva y
reversible de la
ciclooxigenasa
.
Artritis
reumatoide y
artrosis, de
moderada-
grave. Edema
y dolor
postraumático.
Reumatismo
no articular.
Espondilitis
anquilosante.
Dismenorrea
primaria y
menorragia.
Gastrointestina
les que
aparecen en
un 25%de los
px que ya
manifiestan
dispepsia
,diarrea
,esteatorrea e
inflamación
intestinal.
9.7 oxicam (piroxicam)
• se metaboliza extensamente en el hígado, siendo
metabolizado el 50% por hidroxilación y conjugación
Absorción metaboliza Mecanismo
de acción
Indicaciones contraindicaci
ones
Piroxicam es
absorbido amplia
y rápidamente a
través del tracto
gastrointestinal
alcanzando un
Tmax de 3,5 h
(comprimidos)
se
metaboliza
extensament
e en el
hígado,
siendo
metabolizad
o el 50% por
hidroxilación
y
conjugación
Inhibe la
síntesis de
prostaglandina
s
Alivio
sintomático de
artrosis, artritis
reumatoide y
espondilitis
anquilosante.
Antecedente
de ulceración,
sangrado o
perforación
gastrointestinal
. Antecedentes
de alteraciones
gastrointestinal
es
Administración oral:
Adultos: 20 mg una vez al día o 10 mg dos veces al día
• Tenoxicam
Absorción metaboliza Mecanismo
de acción
Indicaciones contraindicaci
ones
Los niveles
plasmáticos
máximos se
obtienen a las
dos horas de su
administración
en los sujetos en
ayunas.
se
metaboliza
completame
nte en el
hígado,
dando lugar
a
metabolitos
inactivos.
inhibición
periférica de la
síntesis de las
prostaglandina
s, secundaria a
una inhibición
de la
ciclooxigenasa.
tratamiento a
largo plazo de
procesos
inflamatorios
crónicos:
artritis
reumatoide,
osteoartritis,
espondilartritis
anquilosante y
afecciones
relacionadas.
Dismenorrea
primaria.
pacientes con
hipersensibilid
ad conocida al
fármaco o que
reaccionen con
síntomas
alérgicos o
asmáticos a
los salicilatos u
otras
sustancias
antiinflamatoria
s no
esteroideas
(AINEs).
las dosis recomendades son 20 g una vez al día,
siempre a la misma hora
• meloxicam
Absorción metaboliza Mecanismo de
acción
Indicaciones contraindicaci
ones
la absorción es lenta
alcanzándose las
concentraciones
plasmáticas más
elevadas a las 4-5
horas. La
biodisponibilidad
absoluta es del 90%
e metaboliza
extensament
e por el
sistema
enzimático p
roduciendo 4
metabolitos
inactivos.
Inhibe la
biosíntesis de
prostaglandinas
, conocidos
mediadores de
la inflamación.
Osteoartritis.
Dolor e
inflamación a
consecuencia de
traumatismos y
gota.
Artritis
reumatoide.
Periartritis de las
articulaciones
escapulo humeral
y coxofemoral.
Distensiones
musculares.
Hipersensibilida
d a meloxicam
o a AINE, AAS.
No administrar
con
manifestacione
s asmáticas,
pólipos nasales,
edema
angioneurótico
o urticaria
después de la
administración
de AAS u otros
AINE; La dosis promedio para el tratamiento de la mayoría de entidades que cursan con
dolor e inflamación es de 7.5 a 15 mg en una sola dosis al día. No deberá
excederse la dosis de 15 mg/día.
9.8DERIVADOS ACIDO FENILACETICO • DICLOFENACO
MECANISMO DE
ACCIÓN Y
FARMACOCINETICA
INDICACIONES EFECTOS
COLATERALES
conocido como
Voltaren
tiene una potencia
mayor al
Naproxeno y la
Indometacina
se administra por
vía oral y por piel
Selectividad por la
COX-2
es un inhibidor
reversible de los
leucotrienos)
En dolor en
pacientes
reumáticos, y
lesiones M
Tx. Sintomático
de artritis
reumatoide,
osteoartritis.
dismenorrea y
dolor
posoperatorio.
,reacciones
alérgicas,
retención de
líquido y edema y
rara vez deterioro
de la función renal
No se recomienda
en niños, mujeres
en lactancia o
embarazadas
ketorolaco Mecanismo de
acción
Efectos
farmacológico
s
Indicaciones Efectos
colaterales
contraindicaci
ones
Disminuye los
requerimiento
s de los
opioides de un
25% a 50% al
administrarse
en conjunto
Inhibe la
agregación
plaquetaria
estimula la
aparición de
úlceras
gástricas.
Si se aplica
en forma
tópica en los
ojos tiene
actividad
anti-
inflamatoria
sustitutivo de
opioides o
juntos por
lapsos breves
• trata la
conjuntivitis
alérgica
estacional y
la
inflamación
ocular
Dolor
crónico, dolor
postoperatoria
s, fracturas,
migrañas
Somnolencia,
mareos,
cefalea, dolor
gastrointestinal
, dispepsia y
náusea, así
como dolor en
el sitio de
inyección.
en pacientes
con
sensibilidad al
ac.
acetilsalicílico
9.9 esteroideos • Dexametasona
Mecanismo de
acción
Absorción Indicaciones Precauciones contraindicaci
ones
Corticoide
fluorado de
larga duración
de acción,
elevada
potencia
antiinflamatori
a e
inmunosupres
ora y baja
actividad
mineral
corticoide.
rápidamente
después de
una dosis
oral. Las
máximas
concentracio
nes
plasmáticas
se obtienen
al cabo de
1-2 horas
Alteraciones
alérgicas
agudas auto
limitantes.
- Exacerbación
de alteraciones
alérgicas
crónicas.
- Edema
cerebral.
- Shock
séptico.
.
Niños,
ancianos, HTA,
osteoporosis,
situación de
estrés (puede
requerir
aumento de
dosis), evitar
exposición a
varicela o
sarampión y
reducción
gradual de la
dosis.
Infección
fúngica
sistémica,
tuberculosis
diseminada,
latente o con
reactividad
tuberculínica;
infestación
parasitaria
digestiva,
herpes,
sarampión y
varicela.
Cada 2 ml de SOLUCIÓN INYECTABLE
Triamcinolona
Mecanismo
de acción
Absorción Indicaciones Precauciones contraindicac
iones
Potente
efecto
antiinflamatori
o. Los
glucocorticoid
es producen
diversos
efectos
metabólicos
pudiendo
además
modificar la
respuesta
inmune.
rápidamente y
los efectos
máximos de
observan a
las 1-2
horas. El
inicio y la
duración de
las a
dependen
de la vía de
administraci
ón y del
lugar en el
que se
inyecta.
. artritis
reumatoide,
bursitis aguda
y subaguda,
epicondilitis,
tenosinovitis
aguda
inespecífica,
artritis gotosa
aguda, artritis
psoriásica,
espondilitis
anquilosante y
artritis
reumatoide
juvenil
Ancianos,
hipotiroidismo,
cirrosis,
herpes simple
ocular, colitis
ulcerativa
inespecífica,
diverticulitis,
anastomosis
intestinal
reciente,
úlcera péptica
Infecciones
sistémicas,
púrpura
trombocitopéni
ca idiopática
(IM),
hipersensibilid
ad.
Adultos: 4-48 mg de triamcinolona base al día en
forma de una dosis única o en dosis divididas
Hidrocortisona Mecanismo
de acción
Absorción Indicaciones Precauciones contraindicac
iones
Inhiben
también la
migración de
neutrófilos y
macrófagos al
foco
inflamatorio.
Actúa como
inhibidor del
metabolismo
del ác.
se absorbe
rápidament
e después
de una
dosis oral.
El efecto
máximo
después de
la
administraci
ón oral e
intravenosa
se produce
en unas 1-2
horas.
terapia de
reemplazo en
insuf.
adrenocortical
1 aria o 2 aria .
Hiperplasia
adrenal
congénita.
Artritis
reumatoide,
juvenil y
psoriásica;
glaucoma,
epilepsia,
diabéticos,
niños. Evitar
suspensión
brusca del .
oral:
cardiopatías
Enf.
tromboembolia
,
en las micosis
sistémicas,
estados
convulsivos,
psicosis grave,
úlcera péptica
activa,
hipersensibilid
ad
Betametasona
Mecanismo de
acción
Absorción Indicaciones Precauciones contraindicaci
ones
Antiinflamatori
o potente,
antirreumático
y antialérgico.
La absorción
parenteral es
muy rápida.
Una parte de
ella está
ligada a las
proteínas
plasmáticas
y sólo la
fracción libre
posee
actividad
farmacológic
a.
Trastornos
endocrinos.
Shock. Edema
cerebral.
Prevención de
episodio de
rechazo de
trasplante renal.
Tétanos.
Prevención del
síndrome de
dificultad
respiratoria.
precaución en
situación de
estrés
(aumentar
dosis),
hipotiroidismo,
cirrosis, herpes
simple ocular,
tendencias
psicóticas,
colitis ulcerosa,
diverticulitis,
anastomosis
intestinal,
Infecciones
micóticas
sistémicas,
hipersensibilida
d. No inyectar
en
articulaciones
inestables,
zonas
infectadas, ni
espacios
intervertebrales.
Dosis máxima: 1 ampolla cada 6 horas.
Adultos: inyectar 1 ó 2 ampollas por día
por vía intramuscular.
Referencia bibliográfica
• Farmacología para Fisioterapeutas
Betés, Duran, editorial medica panamericana
• Velázquez. Farmacología Básica y Clínica
• Vademécum
• Farmacología medica / Medical Pharmacology Nicandro
Mendoza Patiño - 2008