Presentacin de PowerPoint

SEMINARIO 02: ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLTICOS.DR. JULIO CASTROINTEGRANTES:

CHINCHAY SILVA EDWINCHU WONG MARIOCORTEGANA NIMA MIGUEL NGELCOVEAS YARLEQUE DARLINCRISANTO BARRETO JAIRCUSTODIO GONZALES PAOLA

Clasificacin de los PsicofrmacosAnsiolticos.

Antidepresivos.

Antipsicticos o neurolpticos

Estabilizadores del humor

Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11ma edicin. Mc Graw Hill.Frmacos Antidepresivos

Conceptos Bsicos de la Depresin

Un tratamiento antidepresivo consigue:

Un 50 60 % de respuesta.

Un 30-40 % de remisin.

Los que presentan una respuesta parcial (Con sntomasresiduales, tienen mayor riesgo:

De tener recadas o recurrencias. De presentar resistencia a los tratamientos. De cronificarse. De presentar disfuncin social, laboral o interpersonal.

Ciertas formas no responden bien a la psicoterapia Trastorno Bipolar. Formas endgenas, melanclicas o sntomas somticos o psicticos

La depresinSerie de manifestaciones ideativas, de conducta y afectivas, con disminucin de la autoestima, presencia de angustia y tristeza como sntomas predominantes, inhibicin psicomotora y algunas maifestaciones somticas tpicas.

Es una de la ms frecuentes enfermedades psiquitricas, afectando en algn periodo de la vida, al 5-10 % de las poblaciones. Se estima que es ms frecuente en las mujeres. Depresin. Instituto Nacional de Salud Mental (NIMH). Disponible en:http://www.nimh.nih.gov/health/publications/espanol/depresion/depresion.pdf La Depresin es un trastorno mental frecuente, que se caracteriza por la presencia de tristeza ,prdida de inters o de placer, sentimientos de culpa o falta de autoestima, trastornos de sueo o de apetito, sensacin de cansancio o falta de concentracin. OMS(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders: DSM-IV) dela Asociacin Psiquitrica Norteamericana.Clasificacin de la depresin:

(tres subtipos de depresin):

Trastorno depresivo mayor (unipolar o bipolar), Trastornos ciclotmicos/distmicos Trastornos depresivos atpicos (unipolares o bipolares)AntidepresivosAumentando la cantidad del neurotransmisorAumentando la sensibilidad del receptor post-sinptico.De tal forma que la accin neta es un aumento de sus funciones fisiolgicas.El mecanismo de accin comn : aumentar la disponibilidad del neurotransmisor.PeroNo todos los frmacos antidepresivos incrementan el tono aminrgico central :

Iprindol es un antidepresivo tricclico con eficacia clnica, aunque ya en desuso, que no afecta prcticamente los procesos de recaptacin de aminas bigenas.

La tianeptina ,antidepresivo tricclico que no slo no bloquea la recaptacin de serotonina sino que incrementa la recaptacin.

Indicaciones teraputicasdepresin

alcoholismo, tabaquismo

fobia social, trastorno por estrs postraumtico,trastorno de ansiedad generalizada, trastorno obsesivo-compulsivo

trastorno disfrico premenstrual, fibromialgia, dolor crnico

trastorno conducta alimentaria

trastorno de personalidad

Antidepresivos. Sociedad Espaola de Psiquiatra. Disponible en: http://www.sepsiq.org/file/Royal/1-Antidepresivos.pdfClasificacin de los antidepresivosA. Tricclicos y Tetracclicos

Imipramina Amitriptilina Butriptilina Doxepina Clomipramina Desipramina Nortriptilina Maprotilina

B. Inhibidores Selectivos de la Recaptacin de Serotonina (ISRS)

Fluoxetina Sertralina Fluvoxamina Paroxetina Citalopram

C. Inhibidores Selectivos de la Recaptacin de Noradrenalina (ISRNA)

Reboxetina

D. Efecto Dual sobre la Noradrenalina y la Serotonina (Duales)

Venlafaxina Mirtazopina MilnaciprnE. Inhibidores de la Recaptacin de Dopamina

Bupropin

F. Inhibidores de la Monoaminooxidasa

Irreversibles Fenelzina Isocarboxacida Tranilcipromina Clorgilina SelegilinaReversibles Moclobemida Brofaromina Almoxatona

G. Otros Trazodona Nefazodone Sulpiride Amilsulpiride Metilfenidato

Antidepresivos. Sociedad Espaola de Psiquiatra. Disponible en: http://www.sepsiq.org/file/Royal/1-Antidepresivos.pdfAntidepresivos tricclicos y tetracclicos

Mecanismo de accinGoodman & Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11ma edicin. Mc Graw Hill.

Inhiben la degradacin oxidativa de noradrenalina y de serotonina : > aporte de estos neurotransmisores en receptoresLos antidepresivos tricclicos inhiben los procesos de recaptacin de estas aminas : mayor concentracin de ellas en la sinapsis

ADTricclicos:Aminas terciarias: imipramina, amitriptilina, clomipramina y doxepina

Aminas secundarias: desipramina y nortriptilina

ADtetracclicos: maprotilina Clasificacin

Niveles terapeticos

Imipramina : 150 -250ng/ml (Efectos txicos a [ ] > 500 ng/ml. Letal a [ ] > 1ug/ml)

Desipramina: 125 300 ng/ml

Nortriptilina : 50 150 ng/ml

Antidepresivos. Sociedad Espaola de Psiquiatra. Disponible en: http://www.sepsiq.org/file/Royal/1-Antidepresivos.pdfTORO G, Ricardo; et al. Fundamentos de Medicina Psiquiatria. Corporacin para investigaciones en ciencias biolgicas. Medelln Colombia. 5ta edicin. Pgina 502.INDICACIONESAntidepresivos triciclicosPeriodo de latencia del efecto antidepresivo entre 2-4 semanas.

Se cree que la causa de este efecto se debe a la hiposensibilizacin de los receptores adrenrgicos (en especial los 2 )Antidepresivos triciclicosFarmacocinticaAbsorcin oral Experimentan un importante fenmeno de primer paso heptico (30-70% de la dosis administrada) Se difunden ampliamente por el organismo y atraviesan con facilidad la barrera hemato-enceflica. Unin a protenas plasmticas: 75-95%. Se metabolizan en el hgado y originan metabolitos activos (N-desalquilacin y oxidacin)

FarmacodinamiaExcrecin urinariat 1/2: 10-45 horasPico mximo plasmtico: 2-8 horas (v. oral)La respuesta teraputica es muy variable dependiendo de los factores genticos (Metabolizadores lentos y rpidos)

Los antidepresivos triciclicos no solo actan a nivel de estas aminas sino tambinBloqueo de receptores a1-adrenrgicos: Hipotensin ortostticaVrtigo Taquicardia refleja

Bloqueo de receptores histamnicos H1 y posiblemente H2: Sedacin somnolencia, confusin, aumento de peso.

Bloqueo de receptores muscarinicos: efectos anticolinrgicos: Midriasis, hipertensin ocular, trastornos de la acomodacin, sequedad de boca, estreimiento, leo, retencin vesicalEFECTOS ADVERSOSDisfuncion sexual, Sobrepeso, ictericia colostasica20Antidepresivos triciclicosInteraccionesPotencian su toxicidad:- IMAOs- Etanol, barbitricos, analgsicos opiceos- Anticonceptivos orales- Catecolaminas- Antihistamnicos H1- Anticolinrgicos- FenotiazinasContraindicacionesInfarto reciente.

Glaucoma de ngulo estrecho.

Adenoma Prosttico.

Toxicidad cardiaca (Amytriptilina).

Arritmias (Tienen un efecto quinidnico).ISRSS (Inhibidores Selectivos de Recaptacin de Serotonina)INHIBIDORES DE LA RECAPTACIN DE SEROTONINALa mayor ventaja de lo ISRS sobre los antidepresivos tricclicos es :la menor incidencia de los efectos anticolinrgicosAusensia de cardiotoxicidad severa.

SON LOS DE PRIMERA ELECCINMayor rapidez de accin.Mayor eficacia teraputica.Menores efectos adversosNo letales en sobredosis

Se cree que los ISRS incrementan los niveles extracelulares del neurotransmisor serotonina al inhibir su recaptacin hacia la clula presinptica, incrementando la serotonina disponible en la hendidura sinptica disponible para unirse al receptor postsinptico.MECANISMO DE ACCIN

Traducido y modificado de ficha farmacologica: Antidepresivos. Reista Medica Gerontol 2007, 257 pg.DOSIS

INDICACIONESlos ISRS pueden modificar significativamente el efecto de los anticoagulantes orales, por lo que deben realizarse controles analticos para ajustar las dosis de anticoagulante en todo paciente que reciba ISRS.INTERACCIONES FARMACOLOGICASAnticoagulantes orales + ISRSIMAO + ISRSEs una asociacin peligrosa. Se deben esperar al menos dos semanas tras la retirada de un ISRS antes de introducir un IMAOAntidepresivos heterocclicos + ISRSTodos los ISRS interaccionan de forma importante con los tricclicos y derivados, interfiriendo con su metabolismo a nivel heptico.Insulina y antidiabticos orales + ISRSLos ISRS potencian el efecto hipoglucemiante de estos frmacos.Inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina (ISRS)

Inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina (ISRS)

Nauceas, vomitos , diarrea, estreimiento : debido a efectos de 5-HT en el intestino30ISRA (Inhibidores Selectivos de Recaptacin de NORADRENALINA)INHIBIDORES SELECTIVOS DE RECAPTACIN DE NORADRENALINADEFINICIN(*): Medicamentos antidepresivosNoradrenalinaNoradrenalinaintracelularEXTRACELULARPocos efectos adversos.Droga patrn es Reboxetina.* Pliego, Luis A. (2010) Neurologa Argentina. vol. 02 (03) p.180-188HISTORIA:La Reboxetina es el primer inhibidor selectivo de la recaptacin de noradrenalina.

La atomoxetina es un inhibidor selectivo de la recaptacin de NA.

FARMACOCINTICA(*): (Reboxetina)Biodisponibilidad por VO 94%T mx: 1 3 hrs.Vd: 0,5 l/Kg97% unin a protenas plasmticas.Aclaramiento total 0,4 ml/min/KgVida media de eliminacin: 8 a 17 hrs.Excrecin: urinaria de frmaco inalterado dos horas. Segn el tiempo de vida media:

Corta: T1 /2 < seis horas. Intermedia: T1 /2 entre seis y veinticuatro horas. Prolongada: T1 /2 > veinticuatro horas

Clasificacin

Clasificacin de las BZD segn su semivida de eliminacin plasmtica.

Pautas equivalentes de benzodiacepinas INDICACIONES Ansiolticos, hipnticos, sedantes, anticonvulsivantes, estado epilptico, relajantes musculares, cuidados intensivos.

Medicacin preanestsica e induccin anestsica, para tratar el alcoholismo, los sntomas agudos de abstinencia, preeclampsia y eclampsia.

El lorazepam, oxazepam, temazepam y lormetazepam no tienen metabolismo heptico, nicamente se conjugan con cido glucurnico. Por ello son los frmacos ansiolticos e hipnticos ms apropiados en ancianos y en pacientes con insuficiencia heptica y/o alcoholismo.

Debemos recordar que todas las benzodiazepinas tienen efecto miorrelajante en mayor o menor grado

Efectos adversos INTERACCIONESSUSTANCIAS ATPICAS NO BENZODIACEPINAS BUSPIRONA: es una agente ansioltico que no demuestra potencial de adiccin, comparada con otros frmacos comnmente prescritos contra la ansiedad, especialmente benzodiazepinas.Mecanismo de accin: suprime la actividad serotoninrgica mientras que incrementa las actividad adrenrgicas y dopaminrgicas de las clulas. La buspirona no inhibe la monoamina oxidasa, ni tiene una actividad significativa sobre los receptores benzodiazepnicos ni GABArgicos. Sin embargo, la buspirina muestra un cierto efecto inhibitorio sobre las vas neuronales mediado por el GABA.FARMACOCINTICA:La droga se absorbe rpidamente por va oral La biodisponibilidad de la Buspirona es muy baja, producto de su extenso metabolismo de primer paso heptico.

Su principal metabolito, no posee actividad ansioltica.

Se encuentra unida a protenas plasmticas en un 95%.

La mayor parte del frmaco y de sus metabolitos es eliminada por va renal y, en menor grado, por va biliar.

indicacionesTrastorno de ansiedad generalizada (TAG) de intensidad leve a moderada, sin ataque de pnico.

Generalmente no se considera efectivo o no est aprobado para otros tipos de trastorno de ansiedad como trastorno obsesivo compulsivo (OCD) y fobia social, con o sin agorafobia

AUTISMO con ansiedad coexistente. Reacciones adversasLas reacciones adversas ms frecuentes que se observan durante el tratamiento con buspirona son los efectos sobre el sistema nervioso central tales como:

Mareo (que ocurre en el 12% de los casos)Somnolencia (en un 10% de los casos)Cefaleas (6%)Nauseas/vmitos (6-8%).

Algunos pacientes muestran un sndrome de inquietud con nerviosismo y excitacin (entre el 2 y 5%)Gracias