ANSIEDAD Y

ANSIOLITICOS

Es una emoción normal (impulso

vital) que permite la adaptación a

nuevas situaciones. A veces su

intensidad llega a ser patológica e

interfiere negativamente el

comportamiento de la persona.

Este sentimiento de temor suele

acompañar a muchos trastornos

médicos y quirúrgicos, por

ejemplo, la ansiedad suele

acompañar a la depresión, a las

fobias, a los trastornos de la

alimentación y a otras situaciones.

ANSIEDAD

En los trastornos por ansiedad

participan algunas de las

estructuras cerebrales que

conforman el sistema

límbico, que es el responsable

de las emociones y de las

estrategias asociadas a la

sobrevivencia.

Entre estas emociones se

encuentran: el miedo, la

furia, las sensaciones ligadas

al sexo o al placer y también al

dolor y a la angustia.

SÍNTOMAS CARACTERÍSTICOS DE

TRASTORNOS POR ANSIEDAD

SÍNTOMAS CARACTERÍSTICOS DE

TRASTORNOS POR ANSIEDAD

CLASIFICACIÓN DE TRASTORNOS

Las preocupaciones comunes:

• Las responsabilidades en el trabajo.

• El dinero.

• La salud.

• La seguridad.

• Las labores cotidianas.

consiste en una preocupación y una ansiedad excesivas y casi diarias acerca

de una variedad de actividades y acontecimientos.

La persona experimenta:

• Inquietud.

• Cansancio fácil.

• Dificultad para concentrarse.

• Irritabilidad.

• Tensión muscular .

• Alteración del sueño.

ANSIEDAD GENERALIZADA

CIRCULO VICIOSO DE LA

ANSIEDAD

FISIOPATOLOGÍA

Lesión del área septal en su porción lateral

Amígdala

Disminución de niveles de GABA en el líquido

cefalorraquídeo

Niveles aumentados de Dopamina y noradrenalina

Niveles disminuidos de serotonina

Factor liberador de corticotropina aumentado

Desorden neuroquímico.

Sistemas implicados:

noradrenalina, serotonina, dopamina y ácido gamma-

amino butírico (GABA).

FISIOPATOLOGÍA

Receptor GABAA

Serotonina

Serotonina

Noradrenalina

TRATAMIENTO

FARMACOLÓGICO ANSIOLÍTICOS

Posición del N en 1-4 o en 1-5 (Clobazam)

R7 = Cl (diazepam, flurazepam y oxazepam, etc.)

NO2 (nitrazepam, flunitrazepam y clonazepam)

R1 = Radical metilo (diazepam y temazepam)

R3 = Hidroxilo (oxazepam y lorazepam)

Anillos adicionales: Triazolobenzodiazepinas (alprazolam)

Efecto

farmacológico

Ansiólisis

Sedación

Hipnosis

anticonvulsivante

Miorrelajación central

Dependiente de la dosis y

del producto.

Alivia

Tensión subjetiva

Sudor

Taquicardia

Molestias digestivas

Irritabilidad

Hostilidad

BENZODIAZEPINAS Y

DERIVADOS

Sitios de acción

MecanismoPremio

Castigo

Ansiedad

Benzodiacepinas

Sistema límbico

Hipocampo

Amígdala

Deprimen

Actividad neuronal basal

Respuesta frente a

estimulación eléctrica

Acción

Mecanismo

molecular Receptor GABA-A (Canal iónico asociado a

receptor)

Modulación alosterica del canal iónico activado por el agonista (GABA).

Mayor interacción del GABA con su sitio de unión

Aumenta probabilidad de abertura del canal (frecuencia)

Disminución de la actividad de la neurona y la actividad funcional

Hiperpolarización de la membrana

Ligando

endógeno

GABA-modulina

Farmacocinética

Administración oral

Equilibrio hematoencefálico rápido

Acumulación: alta liposolubilidad

Generación de metabolitos activos

Reacciones

adversas

Desajuste de dosis: sedación, somnolencia, ataxia.

Amnesia anterógrada: corto plazo

Conducta agresiva u hostil, por desinhibición.

Efecto rebote: tiempo de efecto insuficiente

Peligro por asociación con: alcohol, anestésicos u opiáceos.

Tolerancia

Tratamiento prolongado: tolerancia al efecto sedante.

Dependencia psicológica y física incluso a bajas dosis.

Dependencia física: 35% de los pacientes en 4 semanas .

Terapéutica

Empleo en casos de “tensión” o “estrés”

Ventaja: inmediatez en la respuesta.

Posibilidad de separar el efecto sedante.

Azapironas

ANSIOSELECTIVOS

GepironaIpsapironaIpsapirona

Agonista parcial del receptor serotoninérgico 5-HT1a.

Disminuye la actividad de las conexiones

serotoninergicas del sistema límbico.

Su acción se centra en la regulación de la

neurotransmisión serotoninérgica, sin afectar a la

neurotransmisión gabérgica.

No se consideran ansiolíticos mayores

No puede ser utilizado en el tratamiento de la

ansiedad aguda, su uso se limita solo al tratamiento

de la ansiedad crónica.

CARACTERÍSTICAS

Carecen de efecto sedante directo y

amnesiante.

No produce tolerancia, ni dependencia

física y ni a la abstinencia

No disminuye el rendimiento psicomotor

No interacciona con el alcohol ni con otros

depresores del SNC

VENTAJAS

Su uso en clínica es limitado debido a que presentaretraso en el inicio del efecto ansiolítico (entre 1 y 4semanas) y es ineficaz en pacientes tratadospreviamente con benzodiacepinas.

Su biodisponibilidad oral es muy baja (4%).

Se metaboliza a nivel hepático (efecto del primerpaso), presentando un metabolito activo.

Su vida media de eliminación muestra variabilidadinterindividual, oscilando entre 2-11 horas.

Puede generar síntomas de intoleranciagastrointestinal, cefaleas, nerviosismo, mareo, fatiga einsomnio. Estos efectos suelen aparecer en no másdel 10% de los pacientes.

DESVENTAJAS

TRASTORNOS DE

SUEÑOPerspectiva Histórica

En el Upanishad, texto religioso hindú se clasifica laexistencia en cuatro fases: Vigilia, sueño, sueño profundo sinsueños y superconsiencia.

“ En el sueño se presentan los sueños (…) cuales serán lossueños en el sueño de la muerte?” Hamlet –Shakespeare-

“ Y ella (Afrodita) observó a Sueño, y su hermano Muerte” LaIliada –Homero-

“Similar (…) al sueño de la muerte” Samuel 24:12

SUEÑO Desaparición pasiva de estímulos aferentes que alcanzan

el cerebro. Interrupción de la vigilia.

Factores neurológicos, ambientales, genéticos y

patológicos.

Requerimiento de sueño distinto dependiendo de la edad.

SUEÑO NO-REM Y

SUEÑO REMNo-REM: Disminución progresiva de la respuesta ante estímulos externos. SEM.

REM: 20 AL 25%del tiempo total de sueño. Ausencia de tono muscular, ondas “dientesde sierra”

SUEÑO Y SUEÑOS

Sigmund Freud y

teoría de los

deseos

reprimidos.

Aparecen durante

el sueño REM.

Incorporación de

temores y

ansiedad.

TRASTORNOS DE SUEÑO:

ALGUNOS TIPOS

• Insomnio.

• Parasomnias:

Sonambulismo y

Pavor nocturnus.

• Síndrome de Klein-

Leven.

• Narcolepsia.

FARMACOLOGÍA DEL

SUEÑO

Sistemas Neurotransmisores

Estimuladores: Dopamina y Noradrenalina

Histamina.

Sistemas Neurotransmisores Inhibidores:

GABA, Adenosina.

Sistemas Neurotransmisores

Reguladores: Acetilcolina y Serotonina.

BIBLIOGRAFÍA Juan F. Rodríguez-Landa, Carlos M. Contreras. Algunos datos recientes sobre

la Fisiopatología de los trastornos por ansiedad. Rev Biomed 1998; 9:181-191.

Flórez J., Hurlé M.A. Fármacos ansiolíticos y sedantes, "Farmacología Humana" 2ª edición, Dir: J. Flórez. Masson-Salvat Ediciones Científicas y Técnicas, S. A., Barcelona, 383-398, 1992

Goodman and Gilman's Manual of Pharmacology and Therapeutics. BruntonL., Goodman L. Editor McGraw-Hill Prof Med/Tech, 2007. Cap. 11 y 18

Fármacos ansiolíticos e hipnóticos. Pita Calandre E., Manzanares Iribas J. Rev. Asoc. Esp. Neuropsiq. Vol. XlI, Suplemento 1, 1992.

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Fármacos Ansiolíticos, Tema 18. Universidad de Cádiz. Farmacología I, Nutrición y Dietética.

Cano Vindel A. Criterios Diagnósticos de los Trastornos de Ansiedad. Sociedad Española para el Estudio del Estrés y la Ansiedad en http://www.ucm.es/info/seas/index.htm