antibioticos iii
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ANTIBIOTICOS III
MEDICINA INTERNA
6 SEMESTRE
MEDICINA
USCO
2010-1
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Carbapenems
Glucopeptidos
Ketolidos
Estreptogramineas
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Sintesis del peptidoglucano o ureina
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CARBAPENEMS
β-lactamico de amplioespectro y gérmenes nosocomiales pero no ICImipenem ( + cilastatina disminuye el umbral
convulsivo)MeropenemErtapenem no cubre pseudomonasSoripenem no en Colombia
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CARBAPENEMS
β-lactámicos con un anillo lactamico fusionado y un sistema de anillos de 5 miembros que difieren de las penicilinas en que están insaturados y un átomo de carbono en lugar del de azufre en el anillo tiazolico
Fueron descubiertos originalmente del microorganismo Streptomyces cattleya, el cual, produce su propio antibiótico llamado tienamicina.
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CARBAPENEMSMec acción
Se unen a proteínas fijadoras de penicilina (PBP) por su analogia a D-alanil-D-alanina
Inactiva las transpeptidasas inhibiendo la síntesis de la barrera de
peptidoglicanos de la pared celular bacteriana
Interrumpiendo síntesis de N-acetilglucosamina, N-acetilmuranico
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CARBAPENEMS
Las PBP-1 son responsables de la formación de la pared celular; las PBP-2 determinan la forma de bastón de la bacteria y las PBP-3 son las responsables del septum bacteriano. Aunque se han identificado otras PBPs, estas no son sitios primares para la acción de los antibióticos b-lactámicos
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IMIPENEM
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IMIPENEM
Interfiere con la síntesis de la pared celular de las bacterias sensibles. Es un medicamento altamente resistente a la hidrólisis por betalactamasas
Con cilastatina, la cual inhibe la degradación del imipenem por acción de una dipeptidasa en los túbulos renales y además disminuye su umbral convulsivo.
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IMIPENEM Administración por vía IV Relación 1:1 Vida media: 1 hora Fijación a proteínas 25% Clarans corporal 190 ml/min A dosis de 500mg se alcanzan niveles séricos de
33ug/ml. hidrolizado rápidamente por enzimas renales
(deshidropeptidasa) Mecanismos de resistencia: Por modificación de los PBP Se une principalmente a PBP-2
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IMIPENEMDosis y posología
500mg a 1 g. cada 6 horas. En caso de disfunción renal
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cuando existe una insuficiencia renal moderada (filtrado glomerular de 15 – 30 ml/min) la vida media del imipenem se prolonga a 127 +/- 28 min, mientras que con este grado de insuficiencia, la vida media de la cilastatina pasa a 150 +/- 60 min. Si el filtrado glomerular es inferior a 15 ml/min, la diferencia entre los parámetros es aún mayor (159 +/- 18 min para imipenem y casi 400 +/- 94 min para cilastatina)
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IMIPENEMEspectro
Estreptococos (S. pneumonie resistente a penicilina). Enterococo (excepto Faecium y cepas resistentes a
penicilina que no producen B-lactamasas) Estafilococo (generan penicilinasa y algunas
resistentes a meticilina) Listeria Pseudomonas Acinetobacter No es activo contra el Staphylococcus aureus
resistentes a la meticilina, Enterococcus faecium, Clostridium difficile, Burkholderia cepacia ni Stenotrophomonas maltophilia
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IMIPENEMAplicaciones terapeuticas
E. Coli, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella, especies de Pseudomonas, Haemophilus influenzae, Neisseria, Yersinia y anaerobios gramnegativos (especies de Bacteroides, fusobacterias).
Combinado: Citrobacter Enterobacter No darce en monoterapia contra Pseudomona
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IMIPENEMAplicaciones terapéuticas
Infecciones de: Vías urinarias y parte inferior de vías
respiratorias, Intraabdominales y del aparato
reproductor femenino, Piel y tejidos blandos, Huesos y articulaciones
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IMIPENEMEfectos adversos
Nauseas y vomito 20% Flebitis 5% favorecer la aparición de convulsiones
(1.5%), las cuales se facilitan en casos de insuficiencia renal y con dosis superiores a 2 gramos/día
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MEROPENEM
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MEROPENEM
Se une principalmente a PBP-1, PBP-2 y PBP-3
Administración IV Cruza BHE Unión a proteínas 2% Excreción renal del 70% en 12h Semivida de eliminación de 1.2h Se elimina por hemodiálisis
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MEROPENEMespectro
Bacteroides fragilis Bacteroides thetaiotaomicron Escherichia coli Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativo) Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positivo) Klebsiella pneumoniae Neisseria meningitidis Peptostreptococcus sp. Pseudomonas aeruginosa Streptococcus pneumoniae Viridans streptococci
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MEROPENEMIndicaciones
Neumonía grave
infección : urinaria Intraabdominal, ginecológica De piel y tejidos blandos Meningitis Septicemia Infección bacteriana con neutropenia febril Polimicrobiana Fibrosis quística o infección crónica del tracto
respiratorio inferior
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MEROPENEMEfectos adversos
Diarrea náuseas/vómitos cefalea prurito rash apnea constipación flebitis y tromboflebitis ↑ ALT ↑ AST Anemia 1% Otras reacciones hematológicas observadas en < 1% pero en más del 0.2% son
eosinofilia, epistaxis, hemorragia gastrointestinal, hemoperitoneo, leucopenia, melena, disminución o prolongación del tiempo de sangrado, trombocitopenia, trombocitosis y pruebas de Coombs directa e indirecta .positivas
Colitis seudomembranosa Convulsiones
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MEROPENEMInteracciones
Interacciones: El probenecid inhibe la eliminación renal
del meropenem al competir con él en los sitios de secreción tubular activa. La semi-vida de eliminación del meropenem aumenta en un 38% .
La administración de meropenem ocasiona una reducción de los niveles plasmáticos del acido valproico con el desarrollo subsiguiente de ataques epilépticos
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MEROPENEMDosis
infección urinaria, ginecológica, de piel y tejido blando: 500 mg cada 8 h.
Neumonía grave, infección intraabdominal, probable infección en neutropénicos, septicemia: 1 g cada 8 h.
Meningitis y fibrosis quística: 2 g cada 8 h. Insuficiencia renal:
Clcr 26-50 mL/min: 500 mg, 1 ó 2 g cada 12 h; Clcr 10-25 mL/min: 250, 500 mg o 1 g cada 12 h; Clcr < 10 mL/min: 250 mg, 500 mg o 1 g cada 24 h.
Niños de 3 meses-12 años: 10-20 mg/Kg cada 8 h. Meningitis y fibrosis quística: 40 mg/Kg cada 8 h. Neutropenia febril: 20 mg/Kg cada /8 h.
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ERTAPENEM
Posee un grupo metilo en el carbono 4, una cadena sulfhidrilo y una cadena lateral aniónica benzoato que modifica la carga molecular global aumentando la unión a proteínas plasmáticas y alargando su vida media
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ERTAPENEM
MIC de 0.5mg/dl Administración IV T ½: 4.9h Pico plasmático 2.3h Unión a proteínas 90 a 95% (reversible) Eliminación renal 90% y fecal 10%
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ERTAPENEMdosis
Farmacocinética de administración endovenosa e intramuscular. Concentraciones plasmáticas de ertapenem después de administración de dosis única
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ERTAPENEM
La vida media de ertapenem se mantiene en 4,5 hrs en insuficiencia renal leve, 6,1 horas en moderada, 10,6 en avanzada y 14,1 horas en insuficiencia renal terminal. La depuración por hemodiálisis es de 30%
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ERTAPENEMEspectro
Enterobacterias con CIM ≤ 1 μg/ml MIC para Streptococcus spp, Staphylococcus
spp susceptibles a meticilina y anaerobios de ≤ 0,5 μg/ml.
La actividad de ertapenem contra Streptococcus pneumoniae se analizó en 3.328 cepas, las CIM varían entre 0,015 y 0,5 μg/ml (181 cepas eran resistentes a penicilina). El 100% de las cepas fue susceptibles
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ERTAPENEMEspectro
Para H. influenzae (331 cepas) la actividad de ertapenem no se modifica ante la presencia de β- lactamasas. La CIM fue de 0,06 μg/ml con rango de ≤ 0,015 a 0,12 μg/ml8.
Las bacterias menos susceptibles a ertapenem son Acinetobacter spp y Pseudomonas aeruginosa con CIM mayores a 16 μg/ml
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ERTAPENEMIndicaciones
Infecciones intraabdominales Neumonía adquirida en la comunidad Infecciones ginecológicas agudas. Infecciones complicadas de piel y
tejidos blandos. Infecciones urinarias complicadas.
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ERTAPENEMEfectos adversos
Diarrea 4.8% Flebitis 3,7% Náuseas 3,1% Cefalea 2,2% Vaginitis 2,1% Vómitos 2,1% ↑ ALT 6% ↑ AST 5,2% ↑ F. alcalinas 3,40% ↓ Plaquetas 2,80% ↑ Eosinófilos 1,10%
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DORIPENEMIndicaciones
Neumonía nosocomial, incluida la asociada a ventilación mecánica: 500 mg/8 h, tiempo perfus. 1-4 h.
Infección intraabdominal complicada e infección urinaria complicada, incluida pielonefritis: 500 mg/8 h, tiempo perfus. 1 h.
Duración tto. 5-14 días. I.R. Clcr 30-<50 ml/min: 250 mg/8 h; Clcr
< 30 ml/min: 250 mg/12 h.
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Glucopéptido
Los antibióticos glucopéptidos o glicopéptidos son una clase de péptidos que contienen azúcares ligados a aminoácidos, como en la pared celular bacteriana. Se los utiliza como antibióticos: actúan inhibiendo la síntesis de peptidoglucano en un paso metabólico diferente y anterior a los agentes betalactámicos. Alteran la permeabilidad de membrana e inhiben la síntesis de ARN.
Se incluyen en este grupo: vancomicina teicoplanina ramoplanina daptomicina
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VANCOMICINA
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VANCOMICINA
Glucopeptido triciclico aislado en 1956 a partir de muestras de suelo halladas en India e Indonesia (Streptomyces orientalis).
Clorhidrato de vancomicina
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VANCOMICINA Administración IV, oral 1g IV: 15 a 30 μg/ml 1 o 2h después. T ½ : 6h Distribución:
– Unión a proteínas: 30-55%
– Penetración tejidos:○ LCR: 7-30%○ Hueso: 7-38%○ Válvula cardiaca: 15%○ Líquido pleural, pericardico, sinovial, ascítico y biliar: 20-
50%○ Tejido pulmonar: 24-41%
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VANCOMICINA
Eliminación:– Hepática residual.
– Eliminación renal 90%.
– Eliminación por hemodiálisis.
– Vida media de eliminación muy variable.
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VANCOMICINAMIC
• Cepas sensibles a una MIC <4 μg/ml:○ S. aureus y S. epidermidis con MIC 1 a 4 μg/ml,
reistencia intermedia con MIC de 8 a 16 μg/ml y resistencia > 32 μg/ml.
○ Bacillus anthracis MIC 2 μg/ml o menos.○ Corynebacterium MIC 0.04 a 3.1 μg/ml○ Actinomyces con MIC 5 a 10 μg/ml○ Clostridium con MIC de 0.39 a 6 μg/ml○ Bacilos gramnegativos y micobacterias son
resistentes.
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VANCOMICINAmecanismo de acción
Inhibición de la síntesis de pared celular bacteriana al unirse a la terminaciones D-alanil-D-alanina
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VANCOMICINAresistencia
Las bacterias resistentes a Vancomicina mutan el terminal del pentapeptido D-ala-D-ala en D-ala-D-Lac/D-ala-D-Ser. Ello origina una perdida de un puente H y una mucho menor afinidad de la vancomicina por este péptido.
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VANCOMICINADosis
Administración lenta (60min) Adultos: 30mg/Kg/día c/8 a 12h.: 15
μg/ml en plasma Dosis mínima: 5 a 15 μg/ml, 10 a 20
μg/ml en infección grave. Concentración máxima debe
permanecer por debajo de 60mg/Kg/día.
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VANCOMICINADosis
Niños: Neonatos 1 semana de vida: 15 mg/Kg,
seguido de 10 mg/Kg c/12hLactantes de 8 a 30 días: 15 mg/Kg,
seguido de 10 mg/Kg c/8hLactantes mayores y niños: 10 mg/Kg c/6h
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VANCOMICINAindicaciones
Estafilococias graves en sujetos alérgicos a las penicilinas, o resistentes a las isoxozalidinpenicilinas.
En endocarditis por Streptococcus viridans, en pacientes alérgicos a penicilinas
Por vía oral en la colitis pseudomembranosa yatrogénica producida por clindamicina y otros antibióticos de amplio espectro. (125 a 250 mg c/6h solución oral en capsulas)
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VANCOMICINAindicaciones
Estafilococo resistente a meticilina: neumonía, empiema, endocarditis, osteomielitis y abscesos de tejidos blandos
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VANCOMICINAefectos adversos
Ototoxicidad:– Reversible
–> 60-100 μg/ml (irreversible?) Nefrotoxicidad:
– 5% en estudios no controlados (similar a fármacos considerados no nefrotóxicos).
– Probable incremento en asociación con otros nefrotóxicos.
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VANCOMICINAefectos adversos
Escalofríos, erupciones fiebre. Síndrome de cuello rojo (liberación de
histamina en células cebadas) Reacciones eritematosas, urticaria,
hiperemia facial, taquicardia e hipotensión.
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TEICOPLANINA
De Actinopoantes teicomyetius.
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TEICOPLANINA
Es más liposoluble y penetra mejor en tejidos. Parece tener menor toxicidad que la vancomicina.
Inhibición de la síntesis de pared celular bacteriana al unirse a la terminaciones D-alanil-D-alanina
Activa contra bacterias grampositivas
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TEICOPLANINA
No absorción oral. Administración IV o intramuscular. T ½ : 100h Unión a proteínas: 90 a 95% Cinética multicompartimental. Eliminación renal (proporcional Clcr). Dosis: 6-30 mg/kg/día.
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TEICOPLANINAMIC
Estafilococo sensibles y resistentes a meticilina con una MIC <4μg/ml
Listeria monocytogenes, corynebacterium, clostridium y cocos grampositivos anaerobios con MIC de 0.25 a 2 μg/ml
Enterococos viridans y no viridans S. pneumonie y enterococos con MIC 0.01 a 1 μg/ml
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TEICOPLANINA
Osteomielitis y endocarditis por: estafilococo, estreptococo y enterococo
S. aureus: bacteremia y endocarditis se adiciona un aminoglucósido.
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TEICOPLANINAEfectos adversos
Erupción cutánea Fiebre medicamentosa Neutropenia Otoxicosis.
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KETOLIDOS
Derivados semisinteticos de la eritromicina
Telitromicina y cetromicina Unión a dominio V y II de la subunidad
50s Mayor estabilidad en medio acido Actividad intracelular impide resistencia
a MLSB.
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KETOLIDOS
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KETOLIDOSfarmacocinética Absorción vía oral en comprimidos de
400mg Biodisponibilidad del 60% T ½ : 9.8h Unión a proteínas 60 a 70% 800mg : 2 μg/ml en 30min a 4h
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KETOLIDOSfarmacocinética Penetración a tejidos excede en 10 a la
concentración plasmática. Concentración en macrófagos y leucocitos
en una concentración de 40 y se mantiene por 24h de admón. continua.
Metabolismo hepático, 50% CYP3A4 y 50% independiente de CYP.
Dosis no se ajusta en insuficiencia hepática o renal
Eliminación por heces 7%, renal 13%
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KETOLIDOSespectro antimicrobiano Estreptococo pneumonie Haemopilus influenzae Moraxella catarrhalis Micoplasma pneumonie y C. pneumonie Legionella Clamidia. S. pyogenes
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KETOLIDOSMIC S. aureus MIC <0.25μg/ml S. pneumonie MIC <1μg/ml H. influenzae <4μg/ml
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KETOLIDOSindicaciones Infecciones respiratorias:
Exacerbación de bronquitis crónica (esquema de 5 días)
Sinusitis bacteriana aguda (esquema de 5 días).
Neumonía adquirida en comunidad (esquema de 7 a 10 días).
Bacteremia pneumococica
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KETOLIDOSindicaciones Alergia o intolerancia a los β-lactamicos Fracaso terapéutico sospechoso de S.
pyogenes con crecimiento intracelular Resistencia a β–lactamicos o
macrolidos
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KETOLIDOSEfectos adversos Nauseas, vomito, cefalea 1 a 10% Alteraciones visuales por acomodación
lenta 1%. Diarrea durante tto con telitromicina (rara) Aumento transitorio en enzimas hepáticas EKG con ligera prolongación del QTc con
aumento del riesgo de arritmia ventricular grave (0.01%).
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KETOLIDOSEfectos adversos No en pacientes con QT prolongado,
dipopotasemia o hipomagnesemia, bradicardia grave.
Exacerbación de miastenia gravis Rifanpicina reduce el 80% de la
concentración sérica por inducción de CYP.
Itraconazol (inhibidores de CYP) aumentan la concentración de telitromicina.
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ESTREPTOGRAMINAS
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ESTREPTOGRAMINAS
Pristinamicina es una estreptogramina producida de forma natural por el Streptomyces pristinaespiralis
Quinupristina (estreptogramina A) Dalfopristina (estreptogramina B) Quinupristin-dalfopristin (Synercid)
combinación hidrosoluble en proporción 30:70.
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ESTREPTOGRAMINAS
Actúan a nivel de la subunidad ribosomal 50S, dando lugar a la formación de un complejo terciario estable quinupristina-ribosoma-dalfopristina.2
Quinupristina actúa inhibiendo la elongación de la cadena peptídica
Dalfopristina inhibe la enzima peptidil-transferasa.
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ESTREPTOGRAMINAS Synercid Dosis-vía: 7,5 mg/kg/8-12 h IV, (Diluidos
en suero glucosado (es incompatible con soluciones salinas) administrados en 1 h).
T ½ :1,4 h (1h y 30min respectivamente) Unión a proteínas: Quinupristina 30% y
Dalfopristina 50% Pico sérico (mg/dl): Quinupristina 2,5 con
7,5 mg/kg IV y Dalfopristina 6,5 con 7,5 mg/kg IV
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ESTREPTOGRAMINAS
Eliminacion: A través de la bilis a las heces fecales, 75 %
de la dosis. Mientras que por la orina se excreta el 15 %
de quinupristina y hasta el 19 % de dalfopristina.
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ESTREPTOGRAMINASpresentación
polvo seco en viales de 500 mg (350 de dalfopristina y 150 de quinupristina), el cual ha de diluirse en suero glucosado y administrarse en forma de infusión durante 1 h.
No se debe emplear suero fisiológico u otra solución salina como diluyente para su administración, ya que se inestabiliza, se sugiere emplear dextrosa al 5 % y agua estéril para inyección.
No debe mezclarse digoxina, dobutamina, dopamina, eritromicina, gentamicina o metronidazol a la solución que contenga Synercid, pues existen incompatibilidades entre estos medicamentos y los componentes y las estreptograminas
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ESTREPTOGRAMINASespectro
Su espectro abarca cocos grampositivos (neumococos, estreptococos, enterococos, estafilococos), incluyendo a E. faecium vancomicina resistente y a S. aureus resistente a la meticillina.
También es efectivo frente a bacilos grampositivos: Clostridium spp., Lactobacillus spp., Corynebacterium spp., y Listeria spp.
Varios patógenos respiratorios como: Legionella spp, Mycobacterium pneumoniae, C. pneumoniae, M. catarrhalis y algunas cepas de H. influenzae.
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También abarca algunos gérmenes que atacan el tracto genitourinario como son: Neisseria spp, Ureaplasma spp y M. hominis.
nueva estreptogramina, XRP 2868, cuyo espectro se extiende a gramnegativos y anaerobios, incluyendo en este último caso a: clostridium, actimomicetos y peptoestreptococos; pero que aun se mantiene en fase de estudio
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MIC90
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ESTREPTOGRAMINASMec de resistencia
Aparición de cambios estructurales del lugar de unión del macrólido al ribosoma.
Bombas de eflujo Enzimas inactivantes
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ESTREPTOGRAMINASMec de resistencia
E. faecalis es naturalmente resistente por presencia de bombas de eflujo
El mecanismo más frecuente es la metilación de la subunidad 50S (fenotipo MLSB). Es transferible, inducible o de expresión constitutiva (quinupristin)
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ESTREPTOGRAMINAS indicaciones
Tratamiento de infecciones por E. faecium resistente a vancomicina
Infecciones de piel y tejidos blandos por S. pyogenes o S. aureus resistentes a meticilina
Eficaz en el tratamiento de neumonía nosocomial por S. aureus
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ESTREPTOGRAMINAS Efectos adversos
náuseas, vómitos, dolor e inflamación en el punto de inyección, diarreas, rash, cefaleas, purito, artralgias y mialgias
Leucopenia, eosinofília, neutropenia, incremento de los valores de urea, transaminasas y creatinina.
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bibliografia GOODMAN & GILMAN, LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE
LA TERAPÉUTICA; undécima edición; 2007. ANTIMICROBIANOS; Ertapenem: Una nueva clase de
carbapenem; RICARDO MORALES I.1; Rev Chil Infect 2003; 20 (4): 270—276
KETOLIDOS, una nueva familia de antibióticos; Adriano Arguedas Mohs, Lara Aguilar Morales, Carolina Soley Gutiérrez; Instituto de atención pediátrica; Universidad Autónoma de Ciencias Medicas, San José, Costa Rica.
Macrólidos, cetólidos y estreptograminas, José Mensa, Elisa García-Vázquez y Jordi Vila; Instituto Clínico de Infecciones e Inmunología. Hospital Clínic. Barcelona. España.; Enferm Infecc Microbiol Clin 2003;21(4):200-8
Synercid®: una combinación de estreptograminas A y B para el tratamiento de patógenos grampositivos multirresistentes, Manuel Osvaldo Machado Rivero; Rev Cubana Farm 2007;41(1) , Centro de Documentación e Información Científico Técnica Universidad Central “Marta Abreu” de Las Villas
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GRACIAS