analgesik opioid.ppt

ANALGESIK OPIOIDANALGESIK OPIOID& ANTAGONIS OPIOID& ANTAGONIS OPIOID

Endang EdiningsihEndang EdiningsihLab.Farmakologi FK UNSLab.Farmakologi FK UNS

20102010

PENDAHULUANPENDAHULUAN Analgesik opioid Analgesik opioid merupakan kelompok obat yg me-merupakan kelompok obat yg me-

miliki sft spt opiummiliki sft spt opiumistilah analgesik narkotika da-istilah analgesik narkotika da-

hulu sering digunakan utk kelompok obat ini, akan hulu sering digunakan utk kelompok obat ini, akan ttp gol.obat2 ini dpt menimbulkan analgesia tanpa ttp gol.obat2 ini dpt menimbulkan analgesia tanpa menyebabkan sedasi atau menurunnya kesadaran mamenyebabkan sedasi atau menurunnya kesadaran ma

-ka istilah analgesik narkotika jd tak tepat.-ka istilah analgesik narkotika jd tak tepat.

* * Opium dihslkan drOpium dihslkan dr opium popy opium popy dgn membelah biji dr dgn membelah biji dr

kelopak bunga,getah putih yg keluar berubah wrn cokelopak bunga,getah putih yg keluar berubah wrn co

klat & mengeras lengket dr tmban klat & mengeras lengket dr tmban papaver somnife-papaver somnife-

rum.rum.Opium ini mengandung sekitar 20 alkaloida,ter-Opium ini mengandung sekitar 20 alkaloida,ter-

mskmskmorfin,codein,narkotin,papaverin,narsein,tebainmorfin,codein,narkotin,papaverin,narsein,tebain

PENDAHULUANPENDAHULUAN• Tebain & papaverin bukan agen analgesik;ttp tebain Tebain & papaverin bukan agen analgesik;ttp tebain

merupakan prekursor bbrp agonis opioid semisintetismerupakan prekursor bbrp agonis opioid semisintetis

a.l.a.l.etorfinetorfin sebuah agen veterinaria 500-1000x >poten sebuah agen veterinaria 500-1000x >poten

dr morfin & antagonis semisintetis dr morfin & antagonis semisintetis naloxonnaloxon..• Papaverin adalah vasodilator yg fs ini tak digunakanPapaverin adalah vasodilator yg fs ini tak digunakan

secara klinis, yg dipakai utk menenangkan usus pd secara klinis, yg dipakai utk menenangkan usus pd diare bahkan bisa menimbulkan obstipasi atonik,mesdiare bahkan bisa menimbulkan obstipasi atonik,mes

-kipun dmk menyebabkan berkembangnya -kipun dmk menyebabkan berkembangnya verapa-verapa-mil.mil.obat penting yg menyakat kanal kalsium.obat penting yg menyakat kanal kalsium.

• Obat2 analgesik opioid kerjanya meniru opioid endoObat2 analgesik opioid kerjanya meniru opioid endo

-gen dgn memperpanj.aktivasi dr reseptor2opioid. -gen dgn memperpanj.aktivasi dr reseptor2opioid.

PENDAHULUANPENDAHULUAN• Zat2 ini bekerja pd reseptor opioid khas di SSP(bia-Zat2 ini bekerja pd reseptor opioid khas di SSP(bia-

sanya sanya mu reseptormu reseptor), shg persepsi nyeri & respons e-), shg persepsi nyeri & respons e-

mosional thd nyeri berubah(dikurangi).Daya kerja-mosional thd nyeri berubah(dikurangi).Daya kerja-nya diantagonir oleh a.l.nya diantagonir oleh a.l.naloxon.naloxon.

• Yg termasuk gol.opioid adalah Yg termasuk gol.opioid adalah alkaloid opium,deri-alkaloid opium,deri-

vat semisintetik alkaloid opium,senyawa sintetik vat semisintetik alkaloid opium,senyawa sintetik dgndgn

sft farmakologik menyerupai morfin.sft farmakologik menyerupai morfin. • Minimal ada 4 jenis reseptor, jika terikat pdnya me-Minimal ada 4 jenis reseptor, jika terikat pdnya me-

yg menimbulkan analgesia.Tbh dpt mensintesa pep-yg menimbulkan analgesia.Tbh dpt mensintesa pep-

tida opioid endogen(dulu dipakai istilah endorfin)ygtida opioid endogen(dulu dipakai istilah endorfin)yg

bekerja melalui reseptor-opioid tsb.bekerja melalui reseptor-opioid tsb.

PENDAHULUANPENDAHULUAN• Peptida Opioid Endogen.Peptida Opioid Endogen.adalah kelompok polipeptida yg terdpt adalah kelompok polipeptida yg terdpt

di CCS & dpt menimbulkan efek yg menyerupai efek di CCS & dpt menimbulkan efek yg menyerupai efek morfin(=morfin endogen)morfin(=morfin endogen)zat2 ini dpt dibedakan antara zat2 ini dpt dibedakan antara beta-beta-endorfin, dinorfin & enkefalin endorfin, dinorfin & enkefalin yg menduduki reseptor yg berbeda.yg menduduki reseptor yg berbeda.

• Secara kimiawi zat2 ini berkaitan dgn hormon2 hipofisis & Secara kimiawi zat2 ini berkaitan dgn hormon2 hipofisis & berdaya menstimulasi pelepasan dr berdaya menstimulasi pelepasan dr kortikotropinkortikotropin(ACTH), juga (ACTH), juga somatropin somatropin && prolaktin: prolaktin:Sebalik nya pelepasan Sebalik nya pelepasan LH LH && FSH FSH dihambat oleh zat2 ini.dihambat oleh zat2 ini.

• Peptida opioid yg luas didistribusi & memiliki aktivitas analgesik Peptida opioid yg luas didistribusi & memiliki aktivitas analgesik adalahadalah pentapeptida metionin-enkefalin pentapeptida metionin-enkefalin & & leusin-enkefalinleusin-enkefalin, salah , salah satu dr ke2 pentapeptida tsb terdpt di dlm ke3 protein prekursor satu dr ke2 pentapeptida tsb terdpt di dlm ke3 protein prekursor utama yi utama yi prepro-opiomelanokortin, preproenkefalinprepro-opiomelanokortin, preproenkefalin & & preprodinorfin. preprodinorfin. Prekursor opioid endogen yg terdpt pd daerah Prekursor opioid endogen yg terdpt pd daerah otak berperan dlm modulasi nyeri & juga ditemukan di medula otak berperan dlm modulasi nyeri & juga ditemukan di medula adrenal & plexus saraf di usus.adrenal & plexus saraf di usus.

• Molekul prekursor opioid endogen dpt dilepaskan selamaMolekul prekursor opioid endogen dpt dilepaskan selama stres spt adanya nyeri atau antisipasi nyeristres spt adanya nyeri atau antisipasi nyeri..

PENDAHULUANPENDAHULUAN• Penelitian baru2 ini juga menunjukkan bhw bbrp Penelitian baru2 ini juga menunjukkan bhw bbrp

opioid fenantren(morfin,kodein) dpt juga ditemukan opioid fenantren(morfin,kodein) dpt juga ditemukan sbg seny.endogen pd kdr yg sangat rendah (pikomo- sbg seny.endogen pd kdr yg sangat rendah (pikomo- lar) pd jar.mamalia, akan ttp perannya belum diketa- lar) pd jar.mamalia, akan ttp perannya belum diketahui secara pasti.hui secara pasti.

• Reseptor opioid.Reseptor opioid.ada 3 jenis utama reseptor opioid ada 3 jenis utama reseptor opioid yaitu yaitu mu,delta,kappamu,delta,kappa(ke3nya termasuk jenis resep- (ke3nya termasuk jenis reseptor yg berpasangan dgn proteinG)tor yg berpasangan dgn proteinG)punya subtipe punya subtipe a.l. a.l. mu1,mu2, delta1,delta2, kappa1, kappa2 & mu1,mu2, delta1,delta2, kappa1, kappa2 & kappa3.kappa3.

• Suatu opioid dpt berfs dgn potensi yg berbeda sbg Suatu opioid dpt berfs dgn potensi yg berbeda sbg suatu agonis,agonis parsial atau antagonis >dr1resep suatu agonis,agonis parsial atau antagonis >dr1resep -tor atau subtipe reseptor-tor atau subtipe reseptorsenyawa yg tergolong o- senyawa yg tergolong o- pioid dpt memiliki efek farmakologi yg beragam.pioid dpt memiliki efek farmakologi yg beragam.

Tabel.1. Tabel.1. Kerja opioid pd reseptor opioidKerja opioid pd reseptor opioidObat Reseptor Obat Reseptor ______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

mu /mu /µµ delta/ delta/δδ kappa/ kappa/КК ___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________-____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________-_

Peptida2 opioidPeptida2 opioidEnkefalin agonis agonisEnkefalin agonis agonisBeta-Endorfin agonis agonisBeta-Endorfin agonis agonisDinorfin agonis lemah agonisDinorfin agonis lemah agonisAgonisAgonisKodein agonis lemah agonis lemahKodein agonis lemah agonis lemahMorfin agonis agonis lemah agonis lemahMorfin agonis agonis lemah agonis lemahMetadon agonisMetadon agonisFentanil agonisFentanil agonisAgonis-antagonisAgonis-antagonisBuprenorfin agonis parsialBuprenorfin agonis parsialPentazosin antagonis/agonis parsial agonisPentazosin antagonis/agonis parsial agonisNalbufin antagonis agonisNalbufin antagonis agonisAntagonisAntagonisNaNalokson antagonis antagonis antagonislokson antagonis antagonis antagonis

PENDAHULUANPENDAHULUAN Reseptor mu Reseptor mu memperantarai memperantarai efek analgesik mirip efek analgesik mirip

morfin,euforia,depresi nafas,miosis,berkurangnya morfin,euforia,depresi nafas,miosis,berkurangnya motilitas saluran cerna.motilitas saluran cerna.

Reseptor kappa Reseptor kappa diduga memperantarai diduga memperantarai analgesia sptanalgesia spt yg ditimbulkan pentazosin,sedasi serta miosis & depyg ditimbulkan pentazosin,sedasi serta miosis & dep -resi nafas yg -resi nafas yg tdk sekuat reseptor mu tdk sekuat reseptor mu • Selain itu di SSP juga didptkan Selain itu di SSP juga didptkan Reseptor deltaReseptor delta yg se yg se -lektif pd -lektif pd EnkefalinEnkefalin & & Reseptor EpsilonReseptor Epsilon yg sangat se yg sangat se -lektif pd-lektif pd beta-endorfin beta-endorfin ttp tdk mempunyai afinitas ttp tdk mempunyai afinitas terhdp enkefalin.terhdp enkefalin.• Pentazosin &analgesik opioid yg menonjol kappa- nya Pentazosin &analgesik opioid yg menonjol kappa- nya

spt spt nalbufin & butorfanol nalbufin & butorfanol memperlihatkan efek analgesi memperlihatkan efek analgesi yg secara signifikan lbh kuat pd wanita drpd pria.yg secara signifikan lbh kuat pd wanita drpd pria.

PENGGOLONGANPENGGOLONGANAtas dsr kerjanya, obat2 ini dpt dibagi dlm 3 kelompok yi:Atas dsr kerjanya, obat2 ini dpt dibagi dlm 3 kelompok yi:

1.Agonis opioid1.Agonis opioid, yg dpt dibagi dlm, yg dpt dibagi dlm

- - alkaloida candu: alkaloida candu: morfin,kodein,heroin,nikomorfinmorfin,kodein,heroin,nikomorfin

- - zat2 sintetiszat2 sintetis: metadon & derivatnya(dektromorami da,pro- : metadon & derivatnya(dektromorami da,pro- pok sifen,bezitramida),petidin & derivatnya( fentanil, sufen- pok sifen,bezitramida),petidin & derivatnya( fentanil, sufentanil) & tramadol.tanil) & tramadol.

Cara kerja obat2 ini sama dgn morfin,hanya berbeda poten- Cara kerja obat2 ini sama dgn morfin,hanya berbeda potensi & lama kerjanya, efek samping & resiko akan kebiasaan si & lama kerjanya, efek samping & resiko akan kebiasaan dgn ketergantungan fisik.dgn ketergantungan fisik.

2.Antagonis2.Antagonis opioidopioid::nalokson,nalorfin,pentazosin &buprenor nalokson,nalorfin,pentazosin &buprenor -fin(temgesic).-fin(temgesic).Bila digunakan sbg analgetikum, obat2 ini Bila digunakan sbg analgetikum, obat2 ini dpt menduduki salah satu reseptor. dpt menduduki salah satu reseptor.

PENGGOLONGANPENGGOLONGAN

3. 3. Campuran:Campuran: nalorfin, nalbufin(nubain) nalorfin, nalbufin(nubain) zat2 inizat2 ini

dgn kerja campuran juga mengikat pd reseptor-opi-dgn kerja campuran juga mengikat pd reseptor-opi-

oid ttp tdk atau hanya sedikit mengaktivasi dayakeroid ttp tdk atau hanya sedikit mengaktivasi dayaker

-janya. Kurve dosis /efeknya memperlihatkan pla--janya. Kurve dosis /efeknya memperlihatkan pla-

fon, sesudah dosis ttt peningkatan dosis tdk mem-fon, sesudah dosis ttt peningkatan dosis tdk mem-

perbesar lagi efek analgesiknya. Praktis tdk menim-perbesar lagi efek analgesiknya. Praktis tdk menim-

bulkan depresi pernafasan.bulkan depresi pernafasan.• Berdsrkan rumus bangunnya obat golongan opioid Berdsrkan rumus bangunnya obat golongan opioid

dibagi nenjadi derivatdibagi nenjadi derivat fenantren, fenilheptilamin,fe- fenantren, fenilheptilamin,fe-

nilpiperidin,morfinan & benzomorfan.nilpiperidin,morfinan & benzomorfan.

Tabel.2. Klasifikasi obat golongan opioidTabel.2. Klasifikasi obat golongan opioid------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Derivat agonis agonis camp. AntagonisDerivat agonis agonis camp. Antagonis kuat lemah s/d agonis-kuat lemah s/d agonis- sedang antagonissedang antagonis______________________________________________________________________ ______________________________________________________________________

Fenantrene morfin kodein nalbufin nalorfinFenantrene morfin kodein nalbufin nalorfin hidromorfon oksikodon buprenorfin naloksonhidromorfon oksikodon buprenorfin nalokson oksimorfon hidrokodon naltreksonoksimorfon hidrokodon naltrekson____________________________________________________________________________________________________________________________________________ Fenikhepti- metadon propoksifenFenikhepti- metadon propoksifen Lamin Lamin ____________________________________________________________________________________________________________________________________________ Fenilpiperidin meperidin difenoksilat Fenilpiperidin meperidin difenoksilat fentanil fentanil

______________________________________________________________________ ______________________________________________________________________

Morfinan levorfanol butorfanolMorfinan levorfanol butorfanol____________________________________________________________________________________________________________________________________________ Benzomorfan pentazosinBenzomorfan pentazosin

POTENSI ANALGESIKPOTENSI ANALGESIK• Alkaloida yg penting dlm opium adalah Alkaloida yg penting dlm opium adalah Morfin,Morfin,konsentrasi- konsentrasi-

nya 10% & Kodein <5%nya 10% & Kodein <5%• Khasiat analgesik Khasiat analgesik morfin oral 30-60mg morfin oral 30-60mg dpt disamakan dgn dpt disamakan dgn

dekstromoramida 5-10mgdekstromoramida 5-10mg, , metadon 20mg, pentazosin 100/ metadon 20mg, pentazosin 100/ 180mg180mg & & kodein 200mg. kodein 200mg.

• Khasiat analgesik dr Khasiat analgesik dr morfin sukutan/i.m.10mg morfin sukutan/i.m.10mg adalah k.l. adalah k.l. ekivalen dgn ekivalen dgn fentanil 0,1mg, heroin 5mg, metadon 10mg, fentanil 0,1mg, heroin 5mg, metadon 10mg, nalbufin 10mg, petidin 75/100mgnalbufin 10mg, petidin 75/100mg & & tramadol 100mg. tramadol 100mg.

• undang2 Narkotika. undang2 Narkotika. Dibanyak negara bbrp zat dr kelom- Dibanyak negara bbrp zat dr kelompok sptpok sptpropoksifen,pentazosin & tramadol,propoksifen,pentazosin & tramadol,tdk termasuk dlm tdk termasuk dlm UU-Narkotika,krn bahaya kebiasaan & adiksinya ringan UU-Narkotika,krn bahaya kebiasaan & adiksinya ringan sekali, namun penggunaan jangka panjang tdk dianjurkan.sekali, namun penggunaan jangka panjang tdk dianjurkan.

• Sejak thn1978 sediaan dgn kandungan propoksifen>135mgSejak thn1978 sediaan dgn kandungan propoksifen>135mg dimasukkan UU.opium.dimasukkan UU.opium.• Pengolahan opium poppy skrg dibatasi oleh perjanjian inter- Pengolahan opium poppy skrg dibatasi oleh perjanjian inter-

nasional, ttp dlm pelaksanaannya sangatlah sulit & produksi nasional, ttp dlm pelaksanaannya sangatlah sulit & produksi opium ilegal tersebar luasopium ilegal tersebar luas

FARMAKOKINETIKAFARMAKOKINETIKAA.Absorbsi:A.Absorbsi:

Kebanyakan analgesik opioid diserap dgn baik dr Kebanyakan analgesik opioid diserap dgn baik dr daerah subkutan & intramuskuler,spthalnya dr per- daerah subkutan & intramuskuler,spthalnya dr per- mukaan mukosa hidung atau mulut ;mukaan mukosa hidung atau mulut ;

Penyerapan dr sal.cerna cepat,ttp bbrp opioid mengaPenyerapan dr sal.cerna cepat,ttp bbrp opioid menga

-lami metabolisme lintas pertama dlm hati-lami metabolisme lintas pertama dlm hatishg do-shg do-

sis oral >dr dosis parenteral utk mencapai efek terapisis oral >dr dosis parenteral utk mencapai efek terapi

; Alat baru yg pemasukan/secara dihirup opioid mela; Alat baru yg pemasukan/secara dihirup opioid mela

-lui hidung dgn tingkat efikasi tinggi, kadarnya dlm -lui hidung dgn tingkat efikasi tinggi, kadarnya dlm drh berguna secara terapeutikdrh berguna secara terapeutikmenghindari metabomenghindari metabo

-lisme lintas pertama dibanding dosis oral. -lisme lintas pertama dibanding dosis oral.

FARMAKOKINETIKFARMAKOKINETIKB.Distribusi:B.Distribusi: -Semua opioid terikat pd protein plasma ttp dgn afinitas -Semua opioid terikat pd protein plasma ttp dgn afinitas

yg berbeda, kmd dialirkan mel.drh & cepat me- nempati yg berbeda, kmd dialirkan mel.drh & cepat me- nempati jar2 dgn konsentrasi tinggi terutama di jar. yg jar2 dgn konsentrasi tinggi terutama di jar. yg perfusinya besar a.l otak,paru,hati,ginjal &limpaperfusinya besar a.l otak,paru,hati,ginjal &limpa

-mungkin otot-skeletal konsentrasinya rendah,ttp jar. ini -mungkin otot-skeletal konsentrasinya rendah,ttp jar. ini merupakan cadangan obat utama krn timbunan- nya yg merupakan cadangan obat utama krn timbunan- nya yg besar; dmk juga ditimbun di jar lemak.besar; dmk juga ditimbun di jar lemak.

-Krn adanya sawar drh otak,konsentrasi di otak >ren -Krn adanya sawar drh otak,konsentrasi di otak >ren -dah dr kebanyakan organ lain.-dah dr kebanyakan organ lain. -Pd neonatus sawar drh otak thd opioid tdk efektif; -Pd neonatus sawar drh otak thd opioid tdk efektif;

mudah melalui plasentamudah melalui plasentapenggunaan analgesik-penggunaan analgesik-obstetrik menyebabkan kelahiran bayi dgn depresi nafas.obstetrik menyebabkan kelahiran bayi dgn depresi nafas.

FARMAKOKINETIKAFARMAKOKINETIKA

C.Metabolisme:C.Metabolisme:--Sebgn besar opioid diubah menjadi metabolit-polar yg Seny.2Sebgn besar opioid diubah menjadi metabolit-polar yg Seny.2 yg mengandung kelompok hidroksil bebas & dgn segera me-yg mengandung kelompok hidroksil bebas & dgn segera mengalami konyugasi dgn as.glukoronat (mis.ngalami konyugasi dgn as.glukoronat (mis.morfinmorfin & & lenorfa-lenorfa- nol);nol);ester2(ester2(heroinheroin,,remifentanil)remifentanil) terhidrolisis cepat oleh este- terhidrolisis cepat oleh este- rase jar.umum;Bbrp opioid juga mengalami N-dimetilasi olehrase jar.umum;Bbrp opioid juga mengalami N-dimetilasi oleh CYP3A & dimetilasi oleh CYP2D6 di hati.CYP3A & dimetilasi oleh CYP2D6 di hati.D.Eksresi:D.Eksresi:-Metabolit2 polar terutama dieksresi lwt urin,Sejml -Metabolit2 polar terutama dieksresi lwt urin,Sejml kecil obat mungkin ditemukan tak berubah& mungkin juga di- kecil obat mungkin ditemukan tak berubah& mungkin juga ditemukan diurin;Konyugat glukoronid ditemukan dlm empedu, temukan diurin;Konyugat glukoronid ditemukan dlm empedu, tp pd sirkulasi enterohepatis Hanya menunjukkan sebgn keciltp pd sirkulasi enterohepatis Hanya menunjukkan sebgn kecil dr proses eksresi.dr proses eksresi.

Mekanisme KerjaMekanisme Kerja. . Peptida opioid endogen bekerja dgn jln menduduki Peptida opioid endogen bekerja dgn jln menduduki

reseptor2 nyeri di SSP,hg perasaan nyeri dpt di- reseptor2 nyeri di SSP,hg perasaan nyeri dpt di- blokir. blokir.

• Khasiat analgesik opioid berdsrkan kemampuannya Khasiat analgesik opioid berdsrkan kemampuannya utk menduduki sisa2 reseptor nyeri yg belum ditem- utk menduduki sisa2 reseptor nyeri yg belum ditem- pati oleh peptida opioid endogenpati oleh peptida opioid endogen. .

• bila analgesik opioid tsb digunakan terus menerus, bila analgesik opioid tsb digunakan terus menerus, mk mk pembentukan reseptor barupembentukan reseptor baru distimulasi & distimulasi & produksi peptida opioid endogenproduksi peptida opioid endogen di ujung saraf di- di ujung saraf di- rintangirintangiakibatkan terjadinya kebiasaan & akibatkan terjadinya kebiasaan & ketagihan.ketagihan.

• Berdsrkan kerja umum pd reseptor opioid,mk Berdsrkan kerja umum pd reseptor opioid,mk profil profil kerjakerja analgesik opioid analgesik opioid sangat mirip.sangat mirip.Terdpt terutamaTerdpt terutama juga diantara komponen2 kerja tunggal-perbedaan juga diantara komponen2 kerja tunggal-perbedaan kualitatif kualitatif

Mekanisme KerjaMekanisme Kerja• Kerja pd pusat dr analgesik opioid/hipnoanalgesiaKerja pd pusat dr analgesik opioid/hipnoanalgesia -Menurunkan rasa nyeri dgn cara stimulasi reseptor opioid (-Menurunkan rasa nyeri dgn cara stimulasi reseptor opioid (kerja kerja

analgesik),analgesik), --SebaliknyaSebaliknya tdk mempengaruhi kualitas indra lain pd dosis terapi, tdk mempengaruhi kualitas indra lain pd dosis terapi, -Mengurangi aktivitas kejiwaan(-Mengurangi aktivitas kejiwaan(kerja sedasikerja sedasi)) --Meniadakan rasa takut & rasa bermasalah(Meniadakan rasa takut & rasa bermasalah(kerja transkui- lansiakerja transkui- lansia),), --Menghambat pusat muntah & pusat batuk(Menghambat pusat muntah & pusat batuk(kerja depresi kerja depresi

pernafasan & kerja antitusivapernafasan & kerja antitusiva,, -Seringkali mula2 menyebabkan muntah akibat stimulasi pusat -Seringkali mula2 menyebabkan muntah akibat stimulasi pusat

muntah(muntah(kerja emetikakerja emetika), selanjutnya menyebabkan inhibisi pusat ), selanjutnya menyebabkan inhibisi pusat muntah.(muntah.(kerja kerja antiemetika).antiemetika).

--Menimbulkan miosis Menimbulkan miosis (kerja miotika)(kerja miotika) --Meningkatkan pembebasan ADH(Meningkatkan pembebasan ADH(kerja diuretikakerja diuretika) dan) dan pd pd -pemakaian berulang terjadi -pemakaian berulang terjadi toleransitoleransi & & ketergantungan. ketergantungan.

Mekanisme kerjaMekanisme kerjaKerja perifer dr Analgesik opioidKerja perifer dr Analgesik opioid • Memperlambat pengosongan lambung dgn Memperlambat pengosongan lambung dgn mengkonmengkon -strisi pilorus,-strisi pilorus,• Mengurangi motilitas & meningkatkan tonus sal.cer-Mengurangi motilitas & meningkatkan tonus sal.cerna(na(obstipasi spastikobstipasi spastik),),• Mengkontraksi sfinkterMengkontraksi sfinkter dlm saluran empedu, dlm saluran empedu,• Meningkatkan tonus vesica urinaria Meningkatkan tonus vesica urinaria && otot sfinkter otot sfinkter vesica urinariavesica urinaria• Mengurangi tonus p.drhMengurangi tonus p.drh, dgn bahaya reaksi hipoten-, dgn bahaya reaksi hipoten- si ortostatik, &si ortostatik, &• Menimbulkan pemerahan kulit,urtikaria,rangsanganMenimbulkan pemerahan kulit,urtikaria,rangsangan gatal, serta pd penderita asma suatu gatal, serta pd penderita asma suatu bronkospasmus bronkospasmus akibat akibat pembebasan histamin.pembebasan histamin.

PENGGUNAANPENGGUNAANPd Rasa nyeri hebatPd Rasa nyeri hebat((spt pd kankerspt pd kanker))• Ada banyak penyakit yg disertai rasa nyeri spt influensa & Ada banyak penyakit yg disertai rasa nyeri spt influensa &

kejang2 (pd otot/organ); artose & reuma(pd sendi) & mig- kejang2 (pd otot/organ); artose & reuma(pd sendi) & mig- rainrain utk ggn2 ini tersedia obat2 khas (a.l.parasetamol, utk ggn2 ini tersedia obat2 khas (a.l.parasetamol, AINS,sumatriptan).AINS,sumatriptan).

• Pd nyeri kanker walau k.l.hanya 2/3dr kasus & pula k.l.70% Pd nyeri kanker walau k.l.hanya 2/3dr kasus & pula k.l.70% disbkan langsung oleh peny.ganas tsb, diluar perasaan sakit disbkan langsung oleh peny.ganas tsb, diluar perasaan sakit mempunyai etiologi lain mis.artritis. mempunyai etiologi lain mis.artritis.

• Rasa sakit merupakan suatu pengalaman yg rumit & unik, utk Rasa sakit merupakan suatu pengalaman yg rumit & unik, utk tiap individu yg juga dipengaruhi faktor2 psikososial & spiritual tiap individu yg juga dipengaruhi faktor2 psikososial & spiritual yg bersangkutan.yg bersangkutan.krnnya pd kasus2 perasaan nyeri yg krnnya pd kasus2 perasaan nyeri yg tdk/sukar terkendalikan adalah penting utk memper- hitungkan tdk/sukar terkendalikan adalah penting utk memper- hitungkan faktor2 tsb diatas.faktor2 tsb diatas.

• Shg menghilangkan/mengurangi sakit hrs pertimbangan dgn Shg menghilangkan/mengurangi sakit hrs pertimbangan dgn seksama pengaruh dr luar & dlm penyebabnya dlm menentu- seksama pengaruh dr luar & dlm penyebabnya dlm menentu- kan obat yg layak sesuaikankan obat yg layak sesuaikan tangga analgetika & tangga analgetika & dipantau. dipantau.

Tangga analgetika(Tangga analgetika(tiga tingkat)tiga tingkat) • Disusun WHO utk Disusun WHO utk program penggunaan analgetikaprogram penggunaan analgetika

utk utk nyeri hebat, nyeri hebat, spt pd kanker yg menggolongkan o- spt pd kanker yg menggolongkan o- bat dlm tiga kelas:bat dlm tiga kelas:

a.a.Non-opioidNon-opioid: AINS termasuk asetosal,parasetamol: AINS termasuk asetosal,parasetamol

& kodein& kodein

b.b.Opioid lemah: Opioid lemah: d-propoksifen, tramadol & kodein,d-propoksifen, tramadol & kodein,

atau kombinasi parasetamol dgn kodein.atau kombinasi parasetamol dgn kodein.

c.c.Opioid kuat:Opioid kuat: morfin & derivatnya(heroin) serta o- morfin & derivatnya(heroin) serta o-

pioid sintetis pioid sintetis

Tangga analgetikaTangga analgetika• Menurut program pengobatan ini per-tama2 diberi- Menurut program pengobatan ini per-tama2 diberikan 4 dd 1g parasetamol, bila efeknya,kurang beralihkan 4 dd 1g parasetamol, bila efeknya,kurang beralih 4-6 dd parasetamol-kodein 30-60mg. Baru bila lang-4-6 dd parasetamol-kodein 30-60mg. Baru bila lang- kah ke2 ini tdk menghslkan analgesi yg memuaskan, kah ke2 ini tdk menghslkan analgesi yg memuaskan, dpt diberikan opioid kuatdpt diberikan opioid kuatPilihan pertama dlm hal Pilihan pertama dlm hal

ini adalah ini adalah morfinmorfin(oral, subkutan kontinu,intravena,(oral, subkutan kontinu,intravena, epidural atau spinal).epidural atau spinal).• Tujuan utama dr program ini adalah utk Tujuan utama dr program ini adalah utk menghin- menghin-

darkandarkan resiko kebiasaan & adiksi utk opioid resiko kebiasaan & adiksi utk opioid , bila, bila diberikan sembarangan.diberikan sembarangan.

EFEK SAMPINGEFEK SAMPINGMorfin & opioid lainnya menimbulkan sejml efek samMorfin & opioid lainnya menimbulkan sejml efek sam

-ping yg tdk diinginkan a.l.-ping yg tdk diinginkan a.l.• Supresi SSPSupresi SSP, mis., mis.sedasi, menekan pernafasan sedasi, menekan pernafasan & & baba

-tuk, miosis, hipotermia -tuk, miosis, hipotermia && perubahan suasana jiwa perubahan suasana jiwa

(mood).(mood).Akibat stimulasi langsung dr CTZ(Akibat stimulasi langsung dr CTZ(Chemo-Chemo-Trigger ZoneTrigger Zone), timbul mual &muntah. Pd dosis lbh ), timbul mual &muntah. Pd dosis lbh tinggi mengakibatkan turunnya aktivitas mental & tinggi mengakibatkan turunnya aktivitas mental & motoris.motoris.

• Sal.Nafas,Sal.Nafas,brinchokonstriksi,brinchokonstriksi,pernafasan jadi lbh da-pernafasan jadi lbh da-

ngkal & frekuensinya menurun.Perlu perhatian pengngkal & frekuensinya menurun.Perlu perhatian peng

gunaannya mis.pd pasien peny.paru obstruktif;bayi gunaannya mis.pd pasien peny.paru obstruktif;bayi & anak yg sangat peka thd kerja mendepresi pernaf.& anak yg sangat peka thd kerja mendepresi pernaf.

EFEK SAMPINGEFEK SAMPING• Sist.Sirkulasi:Sist.Sirkulasi:vasodilatasi perifer, pd dosis tinggi vasodilatasi perifer, pd dosis tinggi hipotensihipotensi

& & bradikardi;bradikardi;hati2 penggunaan pdhati2 penggunaan pd hipovolemia hipovolemia atau pem- atau pemberian bersama dgn obat penurun tek.drh.berian bersama dgn obat penurun tek.drh.

• Sal.cernaSal.cerna: motilitas berkurang(: motilitas berkurang(obstipasiobstipasi),kontraksi sfingter ),kontraksi sfingter kandung empedu(kandung empedu(kolik batu empedukolik batu empedu))sekresi pakreas, sekresi pakreas, usus&empedu berkurang.usus&empedu berkurang.

• Sal.urogenital: Sal.urogenital: retensi-urinretensi-urin (krn naiknya tonus dr sfingter (krn naiknya tonus dr sfingter kandung kemih) motilitas uterus berkurangkandung kemih) motilitas uterus berkurang(wkt persalinan (wkt persalinan diperpanjang) diperpanjang)

• Histamin-liberator: Histamin-liberator: urtikaria & gatal2, krn menstimulasi urtikaria & gatal2, krn menstimulasi pelepasan histamin.pelepasan histamin.

• Kebiasaan dgn resiko adiksi pd penggunaan lama.Bila terapi dihentikan dpt terjadi gejala abstinensia.

EFEK SAMPINGEFEK SAMPING• Kehamilan Kehamilan & & Laktasi, Laktasi, opioid dpt melintasi plasenta,opioid dpt melintasi plasenta,

ttp boleh digunakan sampai bbrp wkt seblm partus.ttp boleh digunakan sampai bbrp wkt seblm partus.• Bila diminun terus menerus zat ini dpt merusak janinBila diminun terus menerus zat ini dpt merusak janin

akibat depresi pernafasan & memperlambat partus.akibat depresi pernafasan & memperlambat partus.• Bayi dr ibu yg ketagihan menderita gejala abstinensi.Bayi dr ibu yg ketagihan menderita gejala abstinensi.• Selama laktasi ibu dpt menggunakan opioid krn ha-Selama laktasi ibu dpt menggunakan opioid krn ha-

nya sedikit terdpt dlm ASI.nya sedikit terdpt dlm ASI.

Kebiasaan & KetergantunganKebiasaan & Ketergantungan• Penggunaan utk jangka-lamaPenggunaan utk jangka-lama pd sebgn pemakai pd sebgn pemakai me- me-

nimbulkan kebiasaan & ketergantungan.nimbulkan kebiasaan & ketergantungan.• Penyebabnya mungkin krn berkurangnya respon opiPenyebabnya mungkin krn berkurangnya respon opi

-oid atau eliminasinya yg dipercepat, bisa juga krn -oid atau eliminasinya yg dipercepat, bisa juga krn penurunan kepekaan jaringan.penurunan kepekaan jaringan.

• Obat menjadi kurang efektif, shg diperlukan diperlu-Obat menjadi kurang efektif, shg diperlukan diperlu-

kan dosis yg lbh tinggi utk mencapai efek semulakan dosis yg lbh tinggi utk mencapai efek semula..• Peristiwa diatas disbtPeristiwa diatas disbt toleransi toleransi(menurunnya respon)(menurunnya respon)

& bercirikan pula bhw dosis tinggi dpt lbh diterima& bercirikan pula bhw dosis tinggi dpt lbh diterima

tanpa menimbulkan efek intoksikasi.tanpa menimbulkan efek intoksikasi.

Kebiasaan & KetergantunganKebiasaan & Ketergantungan• Sejln dgn toleransi yg terjadi krn penggunaan jangka lama Sejln dgn toleransi yg terjadi krn penggunaan jangka lama

diikuti diikuti ketergantungan fisikketergantungan fisik yg meningkat & terdpt pula yg meningkat & terdpt pula ketergantungan psikis.ketergantungan psikis.

• Ketergantungan psikis yi. Kebutuhan mental akan Ketergantungan psikis yi. Kebutuhan mental akan efek psi- efek psi- kotropkotrop((euforia,rasa nyaman &segareuforia,rasa nyaman &segar) yg dpt menjadi sangat ) yg dpt menjadi sangat kuat, shg pasien se-olah2 terpaksa melanjutkan penggunaan kuat, shg pasien se-olah2 terpaksa melanjutkan penggunaan obat.obat.

Gejala abstinensiGejala abstinensi((withdrawal syndromewithdrawal syndrome))• Selalu timbul bila penggunaan obat dihentikan dgn menda- Selalu timbul bila penggunaan obat dihentikan dgn menda-

dak & semula dpt berupa menguap,berkeringat hebat,airma- dak & semula dpt berupa menguap,berkeringat hebat,airma- ta mengalir,tidur gelisah &kedinginan.ta mengalir,tidur gelisah &kedinginan.

• Kmd timbul muntah2,diare,Kmd timbul muntah2,diare,tachycardia,midriasis,tremor, tachycardia,midriasis,tremor, kejang otot,kejang otot,peningkatan tensi yg dpt disertai dgpeningkatan tensi yg dpt disertai dg reaksi psikis reaksi psikis hebathebat(gelisah,mudah marah,kekawatiran mati.(gelisah,mudah marah,kekawatiran mati.

• Penyembuhan abstinensi Penyembuhan abstinensi hanya mungkin dilaku- hanya mungkin dilakukan dlm klinik psikiatrik.Disamping tak dpt dihinda kan dlm klinik psikiatrik.Disamping tak dpt dihinda -ri tindakan psikoterapeutik & tindakan resosialisasi-ri tindakan psikoterapeutik & tindakan resosialisasi

. . Ketergantungan fisik, Ketergantungan fisik, lazimnya sdh lenyap 2ming-lazimnya sdh lenyap 2ming-

gu stl penggunaan obat dihentikan.gu stl penggunaan obat dihentikan. Ketergantungan Ketergantungan

psikispsikis seringkali sangat erat, mk pembebasan yg tun- seringkali sangat erat, mk pembebasan yg tun-

tas sukar sekali dicapai.tas sukar sekali dicapai.

. . Di Barat dicoba & keberhasilan dipertinggi dgn cara Di Barat dicoba & keberhasilan dipertinggi dgn cara penghentian secara per-lahan2,dgn memberikan opi-penghentian secara per-lahan2,dgn memberikan opi-

oid yg bekerja oral, kebanyakan oid yg bekerja oral, kebanyakan levometadonlevometadon(polami(polami

-dron) yg dosisnya makin lama makin rendah.-dron) yg dosisnya makin lama makin rendah.

KONTRAINDIKASIKONTRAINDIKASI• Pd kondisi peny.yg penekanan pernafasannya hrs di-Pd kondisi peny.yg penekanan pernafasannya hrs di-

hindarkan serta pd porfiria hepatitis akut.hindarkan serta pd porfiria hepatitis akut. adalah adalah kontraindikasi kuat.kontraindikasi kuat.

• Kontraindikasi relatifKontraindikasi relatif hipotiroidisme krn pening- hipotiroidisme krn pening-

katan kerja narkotika; colitis ulcerosa & pankreatitis.katan kerja narkotika; colitis ulcerosa & pankreatitis.

InteraksiInteraksi • Pemberian bersama dgn obat yg menekan pusat Pemberian bersama dgn obat yg menekan pusat

sertaserta

alkohol, memperbesar efek samping opioid.alkohol, memperbesar efek samping opioid.

KERACUNAN AKUT OPIOIDKERACUNAN AKUT OPIOID• Keracunan akut ini ditandai dgn Keracunan akut ini ditandai dgn koma yg dlmkoma yg dlm dgn dgn

pernafasan yg dangkal sampai tdk ada & pengecilan pernafasan yg dangkal sampai tdk ada & pengecilan pupil mata maksimum.pupil mata maksimum.

• Trias yg khas: tdk sadar, depresi pernafasan,& mio-Trias yg khas: tdk sadar, depresi pernafasan,& mio-

sis) serta sianosis, kulit dingin & hipotermia.sis) serta sianosis, kulit dingin & hipotermia.• Kematian terjadi akibat kelumpuhan pernafasan.(do-Kematian terjadi akibat kelumpuhan pernafasan.(do-

sis lethal morfin pd org dws 0,1g utk pemakaian pa-sis lethal morfin pd org dws 0,1g utk pemakaian pa-

renteral, 0,3-1,5g utk pemakaian oral; pd bayi mungrenteral, 0,3-1,5g utk pemakaian oral; pd bayi mung

-kin 2-3tetes tingtur opium sdh menyebabkan kema--kin 2-3tetes tingtur opium sdh menyebabkan kema-

tian)tian)

Terapi keracunan opioid akutTerapi keracunan opioid akut• Spt halnya keracunan obat tidur, dilakukan terutama Spt halnya keracunan obat tidur, dilakukan terutama

dgn mengatasi kekurangan oksigen.dgn mengatasi kekurangan oksigen.• Disamping pernafasan buatan tlh terbukti bhw Disamping pernafasan buatan tlh terbukti bhw

penyuntikan secara intravena atau i.m dr antagonis penyuntikan secara intravena atau i.m dr antagonis opioid nalokson (narcatin), nalorfin(lethidrone) atau opioid nalokson (narcatin), nalorfin(lethidrone) atau levalorfan(lorfan) berhsl baik.levalorfan(lorfan) berhsl baik.

• Dosis nalokson 0,4-0,8mg.Nalorfin 5-10mg& Dosis nalokson 0,4-0,8mg.Nalorfin 5-10mg& levalorfan 0,1-1mg.levalorfan 0,1-1mg.

• Bergantung pd parahnya kasus setiap 2-3jmBergantung pd parahnya kasus setiap 2-3jm• Pd pasien yg ketergantungan, dosis dikurangi & Pd pasien yg ketergantungan, dosis dikurangi &

juga selang .dosis dipersingkat krn bahaya sindrom juga selang .dosis dipersingkat krn bahaya sindrom penghentian (withdrawal syndrome). penghentian (withdrawal syndrome).

ANTAGONIS MORFINANTAGONIS MORFIN• Antagonis morfinAntagonis morfin adalah zat2 yg dpt melawan efek adalah zat2 yg dpt melawan efek

-efek samping opioid ttt tanpa mengurangi efek anal -efek samping opioid ttt tanpa mengurangi efek anal -gesiknya-gesiknya yg paling terkenal adalah yg paling terkenal adalah nalokson,nal nalokson,nal

-trekson-trekson & & nalorfin.nalorfin.• Obat ini terutama digunakan pd overdose atau intok-Obat ini terutama digunakan pd overdose atau intoksikasi.sikasi.• Khasiat antagonisnya diperkirakan berdsrkan peng-Khasiat antagonisnya diperkirakan berdsrkan peng- geseran opioid dr tempatnya direseptor2 otak. geseran opioid dr tempatnya direseptor2 otak. * Antagonis morfin juga bersft analgetik ttp tak digu- * Antagonis morfin juga bersft analgetik ttp tak digu-

nakan dlm terapi krn khasiatnya lemah & efek sam-nakan dlm terapi krn khasiatnya lemah & efek samping ttt spt morfin(depresi pernafasan, reaksi psiko-ping ttt spt morfin(depresi pernafasan, reaksi psiko- tis).tis).

1.MORFIN1.MORFIN//MST continus,MS contin,KapanolMST continus,MS contin,Kapanol• CanduCandu//opiumopium adalah getah yg dikeringkan & dipe- adalah getah yg dikeringkan & dipe- roleh dr tmbanroleh dr tmban papaver somniferum papaver somniferum(lat.menyebabkan (lat.menyebabkan

tidur).tidur).• MorfinMorfin mengandung 2kelompok alkaloida yg berla- mengandung 2kelompok alkaloida yg berlainan secara kimiawi yi:inan secara kimiawi yi: • Kelompok fenantrenKelompok fenantren meliputi meliputi morfin,kodeinmorfin,kodein&&te-te- bainbain;& ;& Kelompok isokinolinKelompok isokinolin dgn struktur kimiawi dgn struktur kimiawi & khasiat amat brerlainan yi.non-narkotik(a.l. papa-& khasiat amat brerlainan yi.non-narkotik(a.l. papaverin,noskapin=narkotinverin,noskapin=narkotin & & narsein.narsein.))• Morfin berkhasiat Morfin berkhasiat analgesik sangat kuatanalgesik sangat kuat disamping disamping itu memiliki efek supresi SSPspt a.l.itu memiliki efek supresi SSPspt a.l.sedatifsedatif & & hipnotik, hipnotik, menimbulkan menimbulkan euforia, menekan pernafasaneuforia, menekan pernafasan & & menghi-menghilangkan reflek batuk.langkan reflek batuk.

1.MORFIN1.MORFIN• Morfin juga Morfin juga menstimulasi SSPmenstimulasi SSP spt spt miosis,eksitasi –miosis,eksitasi –

& & konvulsi.konvulsi.• Daya stimulasinya pd CTZDaya stimulasinya pd CTZ mengakibatkan mual & mengakibatkan mual &

muntah2muntah2• Efek perifer yg penting yi. Efek perifer yg penting yi. obstipasi,retensi urin obstipasi,retensi urin &&

pelepasan histamin yg mengakibatkan pelepasan histamin yg mengakibatkan vasodilatasi vasodilatasi

pemb.kulit & pemb.kulit & urticaria.urticaria.• PenggunaannyaPenggunaannya khusus pd nyeri hebat akut & kro- khusus pd nyeri hebat akut & kro-

nis, spt pasca-bedah; setelah infark jantung, juga pdnis, spt pasca-bedah; setelah infark jantung, juga pd

fase terminal dr kanker.Banyak digunakan dlm btk fase terminal dr kanker.Banyak digunakan dlm btk

tablet retard utk memperpanjang kerjanyatablet retard utk memperpanjang kerjanya..

1.MORFIN1.MORFIN• Resorpsinya Resorpsinya diusus baik, ttp BAnya hanya k.l.25%diusus baik, ttp BAnya hanya k.l.25% krn FPE besar. Mula kerja stl 1-2jm & bertahan sam-krn FPE besar. Mula kerja stl 1-2jm & bertahan sam- 7jm. 7jm. • Resorposi dr suppositoria umumnya sedikit lbh baik,Resorposi dr suppositoria umumnya sedikit lbh baik,

sdgkan secara s.c/i.m.baik sekali; PPnya 35%.sdgkan secara s.c/i.m.baik sekali; PPnya 35%.• Dlm hati 70% dr morfin dimetabolisir melalui seny. Dlm hati 70% dr morfin dimetabolisir melalui seny.

Konyugasi dgn as.glukoronat menjadi morfin-3-Konyugasi dgn as.glukoronat menjadi morfin-3-glukoronida yg tdk aktif & hanya jml kecil saja(3%)glukoronida yg tdk aktif & hanya jml kecil saja(3%)

terbtk terbtk morfin-6-glukoronidamorfin-6-glukoronida yg daya analgesiknya yg daya analgesiknya >dr morfin sendiri.>dr morfin sendiri.• EksresinyaEksresinyamel.urin,empedu dgn mel.urin,empedu dgn silkus enterohepa- silkus enterohepa-

tiktik & tinja. & tinja.

1.MORFIN1.MORFIN• ANTIDOTA ANTIDOTA Pd intoksikadsi digunakan antagonis Pd intoksikadsi digunakan antagonis

morfin sbg antidotum, yi.morfin sbg antidotum, yi.naloksonnalokson..• DosisDosis : dws oral 3-6 dd 10-20mg grm HCl,s.c/i.m.3- : dws oral 3-6 dd 10-20mg grm HCl,s.c/i.m.3-

6 dd 5-20mg; Anak oral 2 dd 0,1-0,2mg/kgBB6 dd 5-20mg; Anak oral 2 dd 0,1-0,2mg/kgBB • SediaanSediaan::

**Pulv.opiiPulv.opii:10%morfin:10%morfin

**Pulv.DoveriPulv.Doveri: 1% morfin + Rad.ipecacuanhae +: 1% morfin + Rad.ipecacuanhae +

K2SO4.K2SO4.

**Acidov IIAcidov II :p.Doveri 150mg + salamid 350mg :p.Doveri 150mg + salamid 350mg

**HeroinHeroin(diamorfin diasetilmorfin) (diamorfin diasetilmorfin)

1.MORFIN1.MORFIN **HEROIN(diamorfin,diasetilmorfin)HEROIN(diamorfin,diasetilmorfin)

--Adalah turunan semi-sintetik dgn kerja anakgetikAdalah turunan semi-sintetik dgn kerja anakgetik

2X lbh kuat dr morfin & mengakibatkan adiksi yg2X lbh kuat dr morfin & mengakibatkan adiksi yg

cepat & hebat sekali.cepat & hebat sekali.

-Dgn alasan diatas mk tdk digunakan utk terapi lagi-Dgn alasan diatas mk tdk digunakan utk terapi lagi

tp sangat disukai oleh pecandu drugstp sangat disukai oleh pecandu drugs..

-Kelarutannya dlm lipid lbh baik dr morfin,mk mu--Kelarutannya dlm lipid lbh baik dr morfin,mk mu-

la kerja nya lbh pesat bila diberikan perinjeksi.la kerja nya lbh pesat bila diberikan perinjeksi.

2.KODEIN/2.KODEIN/metil morfin,*Codiprontmetil morfin,*Codipront• Alkaloida candu ini memiliki khasiat yg sama dgn inAlkaloida candu ini memiliki khasiat yg sama dgn in -duknya, ttp lbh lemah(mis.efek analgesiknya 6-7X-duknya, ttp lbh lemah(mis.efek analgesiknya 6-7X kurang kuat).kurang kuat).• Efek samping & resiko adiksinya lbh ringan, shg se-Efek samping & resiko adiksinya lbh ringan, shg sering digunakan sbg ring digunakan sbg obat batukobat batuk, , obat antidiare obat antidiare & & o-o- bat antinyeri, bat antinyeri, yg diperkuat dgn pemberian kombinayg diperkuat dgn pemberian kombina -si bersama parasetamol/asetosal.-si bersama parasetamol/asetosal.• Obstipasi & mual dpt terjadi terutama pd dosis ting- Obstipasi & mual dpt terjadi terutama pd dosis ting-

gi (di atas 3 dd 20mg).gi (di atas 3 dd 20mg).• ResorpsiResorpsi oral & rektal baik; di dlm hati zat ini dide- oral & rektal baik; di dlm hati zat ini dide- metilisasi menjadi norkodein & morfin 10% yg memmetilisasi menjadi norkodein & morfin 10% yg mem -berikan sft analgetiknya. -berikan sft analgetiknya.

2.KODEIN2.KODEIN• Eksresinya Eksresinya lewat urin sbg glukoronida & 10% seca-lewat urin sbg glukoronida & 10% seca-

ra utuh. Plasma-t1/2-nya 3-4jm.ra utuh. Plasma-t1/2-nya 3-4jm.• DosisDosis: pd nyeri , oral 3-6 dd 15-60mg grm HCl, utk : pd nyeri , oral 3-6 dd 15-60mg grm HCl, utk

anak di atas 1thn 3-6 dd 0,5mg/kgBB; Pd batuk 4-6anak di atas 1thn 3-6 dd 0,5mg/kgBB; Pd batuk 4-6

dd 10-12mg max.120mg/hari, utk anak 4-6 dd 1mg/dd 10-12mg max.120mg/hari, utk anak 4-6 dd 1mg/

kgBB.kgBB.

* * ETILMORFINETILMORFIN((DioninDionin) adalah derivat dgn khasiat ) adalah derivat dgn khasiat

analgesik & hipnototik lbh lemah; penghambatannyaanalgesik & hipnototik lbh lemah; penghambatannya

terhdp pernafasan lbh ringan; utk menekan batuk, zatterhdp pernafasan lbh ringan; utk menekan batuk, zat

ini kurang efektif dr kodein, ttp dahulu banyak digu-ini kurang efektif dr kodein, ttp dahulu banyak digu-

nakan dlm obat sediaan batuk. nakan dlm obat sediaan batuk.

* NOSKAPIN/* NOSKAPIN/narkotin,Longatin,Mercotinnarkotin,Longatin,Mercotin• Adalah alkaloida candu lain,Adalah alkaloida candu lain,tanpa sifat narkotiktanpa sifat narkotik,yg lbh ,yg lbh

efektif sbg obat batuk.efektif sbg obat batuk.• Noskapin tdk termasuk daftar narkotika krn tdk menimbul- Noskapin tdk termasuk daftar narkotika krn tdk menimbul-

kan ketagihan.kan ketagihan.• DosisDosis: pd batuk 2-3 dd 15-30mg, max. 200mg/hari.: pd batuk 2-3 dd 15-30mg, max. 200mg/hari.

3.FENTANIL/3.FENTANIL/Fentanyl,ThalamonalFentanyl,Thalamonal• Derivat-piperidin ini(1963) merupakan turunan dr Derivat-piperidin ini(1963) merupakan turunan dr petidin petidin

((DolantinDolantin) yg jarang digunakan lagi krn efek samping & sft ) yg jarang digunakan lagi krn efek samping & sft adiksinya,lagipula daya kerjanya singkat(3jm) shg tdk layak adiksinya,lagipula daya kerjanya singkat(3jm) shg tdk layak utk meredakan rasa sakit jangka panjang.utk meredakan rasa sakit jangka panjang.

• Efek analgesik zat ini 80X lbh kuat drpd morfin;mula kerja Efek analgesik zat ini 80X lbh kuat drpd morfin;mula kerja nya cepat(k.l. 2’-3’)per.i.v, ttp singkat, hanya k.l. 30’. Zat ini nya cepat(k.l. 2’-3’)per.i.v, ttp singkat, hanya k.l. 30’. Zat ini sangat berguna pd anestesi & infark jsantung. sangat berguna pd anestesi & infark jsantung.

3.FENTANIL3.FENTANIL• Efek sampingEfek samping, mirip morfin, termasuk depresi pernafasan, , mirip morfin, termasuk depresi pernafasan,

broncho- spasme & kekakuan otot(thorax).zat ini jarang me broncho- spasme & kekakuan otot(thorax).zat ini jarang me -nimbulkan penghambatan sirkulasi spt penurunan -nimbulkan penghambatan sirkulasi spt penurunan cardiac cardiac outputoutput & bradikardia. & bradikardia.

• DosisDosis :Pd infark i.v. 0,05mg+2,5mg droperidol(thalamonal), :Pd infark i.v. 0,05mg+2,5mg droperidol(thalamonal), bila perlu diulang stl 1/2jm. Plester transdermal(bila perlu diulang stl 1/2jm. Plester transdermal(DurogesicDurogesic) ) melepaskan secara kontan seny. Selama 72jm.melepaskan secara kontan seny. Selama 72jm.

*SUFENTANIL*SUFENTANIL//Sufenta/forteSufenta/forte• Adalah derivat(1982) dgn daya analgesiknya k.l.10 lbh kuat, Adalah derivat(1982) dgn daya analgesiknya k.l.10 lbh kuat,

sft & efek samping nya sama dgn fentanilsft & efek samping nya sama dgn fentanil

**Terutama digunakan pd wkt anestesi & pasca-bedah, pd wkt Terutama digunakan pd wkt anestesi & pasca-bedah, pd wkt

his & persalinan(terkombinasi dgn suatu aneshis & persalinan(terkombinasi dgn suatu anestetikum)tetikum)

*SUFENTANIL*SUFENTANIL• Dosis: Dosis: Pd wkt his & persalinan epidural 10mcg bupiPd wkt his & persalinan epidural 10mcg bupi -vakain, bila perlu diulang 2X-vakain, bila perlu diulang 2X

4.METADON/Amidon,Symoron4.METADON/Amidon,Symoron• Zat sintetis ini(1947) adalah suatu campuran rase- mis, yg Zat sintetis ini(1947) adalah suatu campuran rase- mis, yg

memiliki daya analgesik 2X lbh kuat drpd morfin & juga memiliki daya analgesik 2X lbh kuat drpd morfin & juga berkhasiatberkhasiat anestetik lokal. anestetik lokal.

• ResorpsiResorpsi,di usus baik, PPnya 90%, plasma-t1/2nya,di usus baik, PPnya 90%, plasma-t1/2nya rata2 25jm & efeknya dpt bertahan sampai 48jm pdrata2 25jm & efeknya dpt bertahan sampai 48jm pd terapi pemeliharaan bagi para pecanduterapi pemeliharaan bagi para pecandu. . • Umumnya metadon tdk menimbulkan euforia, shg banyak Umumnya metadon tdk menimbulkan euforia, shg banyak

digunakan utk menghindari gejala abstinensi stl penghentiandigunakan utk menghindari gejala abstinensi stl penghentian Penggunaan opioid lain.Penggunaan opioid lain.• Khusus digunakan pd para pecandu Khusus digunakan pd para pecandu sbg obat pengganti he-sbg obat pengganti he- roinroin & & morfin morfin pd terapi substitusi. pd terapi substitusi.

4.METADON4.METADON• Efek samping, Efek samping, kurang dr morfin terutama efek hip-kurang dr morfin terutama efek hip-

notis & euforianya lemah, ttp bertahan lama; Peng-notis & euforianya lemah, ttp bertahan lama; Peng-

gunaan lama dpt menimbulkan adiksi yg mudah di-gunaan lama dpt menimbulkan adiksi yg mudah di-

sembuhkan;Efek obstipasi agak ringan, ttp penggunasembuhkan;Efek obstipasi agak ringan, ttp pengguna

-an selama partus hrs hati2 krn dpt -an selama partus hrs hati2 krn dpt menekan perna- menekan perna- fasanfasan

• DosisDosis: Pd nyeri,oral 4-6 dd 2,5-10mg grm HCl,max.: Pd nyeri,oral 4-6 dd 2,5-10mg grm HCl,max.

150mg/hr;Pd terapi pemeliharaan pecandu: permula-150mg/hr;Pd terapi pemeliharaan pecandu: permula-

an 20-30mg, stl 3jm 20mg, lalu 1 dd 50-100mg/hr sean 20-30mg, stl 3jm 20mg, lalu 1 dd 50-100mg/hr se

-lama 6bln -lama 6bln

DEKSTROMORAMIDA/DEKSTROMORAMIDA/PalfiumPalfium• Adalah opioid sintetis(1956) yg rumusnya mirip me-Adalah opioid sintetis(1956) yg rumusnya mirip me-

tadon.Khasiat analgesiknya sedikit lbh kuat dr mor-tadon.Khasiat analgesiknya sedikit lbh kuat dr mor-

fin. Mula kerjanya cepat, berefek stl 20’- 30’& ber-fin. Mula kerjanya cepat, berefek stl 20’- 30’& ber-

han lbh singkat, k.l. 3jm.han lbh singkat, k.l. 3jm.• Depresi pernafasan lbh kuat terjadi drpd morfin; PdDepresi pernafasan lbh kuat terjadi drpd morfin; Pd

dosis biasapun dpt terjadi dosis biasapun dpt terjadi apnoeapnoe, begitu pula adiksi-, begitu pula adiksi-

nya. Tidak layak utk terapi nyeri kronis; efek sedasinya. Tidak layak utk terapi nyeri kronis; efek sedasi

& obstipasinya lbh ringan.& obstipasinya lbh ringan.• DosisDosis: oral, s.c. atau i.m. 3-4 dd 2,5-5mg sbg hidro-: oral, s.c. atau i.m. 3-4 dd 2,5-5mg sbg hidro-

gentartrat.Dpt juga diberikan sublingual.gentartrat.Dpt juga diberikan sublingual.

5.TRAMADOL/5.TRAMADOL/tramaltramal• Derivat-sikloheksanol(1977) adalah campuran rase- Derivat-sikloheksanol(1977) adalah campuran rase-

mik dr 2 isomer.Khasiat mik dr 2 isomer.Khasiat analgetiknya sedanganalgetiknya sedang & & berber

-daya -daya menghambat reuptake noradrenalin menghambat reuptake noradrenalin juga bejuga be

-kerja sbg -kerja sbg antitusif.antitusif.• Disbgn negara zat ini dianggap sbg Disbgn negara zat ini dianggap sbg analgesik opio-analgesik opio-

id id krn bekerja pusat, yi. Melalui krn bekerja pusat, yi. Melalui pendudukan reseppendudukan resep

-tor mu-opioid -tor mu-opioid oleh cis-isomernya.oleh cis-isomernya.• Meskipun dmk zat ini tdk menekan pernafasan, prakMeskipun dmk zat ini tdk menekan pernafasan, prak

-tis tdk mempengaruhi sist.Cardiovasc atau motilitas-tis tdk mempengaruhi sist.Cardiovasc atau motilitas

lambung-usus.lambung-usus.

5.TRAMADOL5.TRAMADOL• Walaupun zat ini memiliki sifat adiksi ringan, dlm praktek Walaupun zat ini memiliki sifat adiksi ringan, dlm praktek

resikonya hampir nihil shg resikonya hampir nihil shg tdk termasuk daftar narkotika tdk termasuk daftar narkotika di banyak negara, termasuk indonesiadi banyak negara, termasuk indonesia

• Efek analgesik tramadol 120mg oral setara dgn 30-60mg Efek analgesik tramadol 120mg oral setara dgn 30-60mg morfin oral;Penggunaan utk rasa nyeri sedang sampai hebat morfin oral;Penggunaan utk rasa nyeri sedang sampai hebat per-rektal & parenteral dikombinasi –kan dgn parasetamol per-rektal & parenteral dikombinasi –kan dgn parasetamol & AINS kurang efektif atau tdk dpt digunakan; Utk nyeri & AINS kurang efektif atau tdk dpt digunakan; Utk nyeri akut/kanker umumnya morfin lbh ampuh.akut/kanker umumnya morfin lbh ampuh.

• ResorpsinyaResorpsinya di usus cepat & tuntas dgn BA rata2 78%, PP- di usus cepat & tuntas dgn BA rata2 78%, PP- nya 20%,Plasma t1/2nya 6jm. Efeknya dimulai sesudah nya 20%,Plasma t1/2nya 6jm. Efeknya dimulai sesudah 1jm & dpt bertahan 6-8jm.Dlm hati sebgn besar zat diurai 1jm & dpt bertahan 6-8jm.Dlm hati sebgn besar zat diurai menjadi a.l. o-desmetil,metabolit dgn daya kerja 6Xlbh kuat menjadi a.l. o-desmetil,metabolit dgn daya kerja 6Xlbh kuat melalui pengikatan pd reseptor mu-opioidmelalui pengikatan pd reseptor mu-opioid..

5.TRAMADOL5.TRAMADOL• Eksresinya lwt urin & kira2 10%nya dlm btk utuh.Eksresinya lwt urin & kira2 10%nya dlm btk utuh.• Efek sampingnya,Efek sampingnya,tdk begitu serius & paling seringtdk begitu serius & paling sering berupa ter-mangu2,berkeringat,pusing,mulut kering,berupa ter-mangu2,berkeringat,pusing,mulut kering, mual&muntah,juga obstipasi,gatal2 & rash, nyeri kplmual&muntah,juga obstipasi,gatal2 & rash, nyeri kpl & rasa letih. & rasa letih. • Resiko habituasi, ketergantungan & adiksi dianggap Resiko habituasi, ketergantungan & adiksi dianggap

ringan.Namun tdkdianjurlan penggunaannya utk pa-ringan.Namun tdkdianjurlan penggunaannya utk pasien dgn riwayat pernah penyalahgunaan drugs.sien dgn riwayat pernah penyalahgunaan drugs.• CatatanCatatan utk semua reseptor mu-opioid agonis meng utk semua reseptor mu-opioid agonis meng -akibatkan gejala mual&muntah melalui stimulasi -akibatkan gejala mual&muntah melalui stimulasi

langsung pd reseptor opioid di pusat muntah.langsung pd reseptor opioid di pusat muntah.

5.TRAMADOL5.TRAMADOL• CatatanCatatan, efek samping gastro-intestinal lainnya , efek samping gastro-intestinal lainnya

ada-ada-

obstipasi yg juga terkait dgn sft opioid yi.penurunanobstipasi yg juga terkait dgn sft opioid yi.penurunan

peristaltik & peningkatan absorpsi air dr usus.peristaltik & peningkatan absorpsi air dr usus.• Ibu hamil Ibu hamil && laktasi laktasi, opioid dpt melintasi plasenta , opioid dpt melintasi plasenta

& selama ini diketahui tdk merugikan janin bila di-& selama ini diketahui tdk merugikan janin bila di-

nakan jauh seblm partus.Hanya 1% dr dosis yg ma-nakan jauh seblm partus.Hanya 1% dr dosis yg ma-

suk ke dlm ASI. Meskipun dmk tramadol tdk dianjursuk ke dlm ASI. Meskipun dmk tramadol tdk dianjur

-kan selama kehamilan & laktasi.-kan selama kehamilan & laktasi.• DosisDosis: Diatas 14thn 3-4 dd 50-100mg, max 400mg/: Diatas 14thn 3-4 dd 50-100mg, max 400mg/

hari; Anak >1thn 3-4 dd 1-2 mg/kgBB hari; Anak >1thn 3-4 dd 1-2 mg/kgBB

6.NALOKSON/6.NALOKSON/NarsanNarsan• Antagonis morfin ini memiliki rumus morfin dgn Antagonis morfin ini memiliki rumus morfin dgn

ggs-alil pd atom-N(1969).Zat ini dpt meniadakan se-ggs-alil pd atom-N(1969).Zat ini dpt meniadakan semua khasiat morfin & opioid lainnya, terutama dep-mua khasiat morfin & opioid lainnya, terutama depresi pernafasan tanpa mengurangi efek analgesiknya.resi pernafasan tanpa mengurangi efek analgesiknya.• Penekanan pernafasan dr obat2 depresi SSPlain(bar-Penekanan pernafasan dr obat2 depresi SSPlain(barbital, siklopropan, eter) tdk ditiadakan, ttp juga tdk –bital, siklopropan, eter) tdk ditiadakan, ttp juga tdk – diperkuat spthalnyadiperkuat spthalnya nalorfin nalorfin..• Merupakan prototipe antagonis opioid yg relatif murMerupakan prototipe antagonis opioid yg relatif mur -ni,bekerja antagonis kompetitif pd reseptor mu,delta-ni,bekerja antagonis kompetitif pd reseptor mu,delta & kappa,ttp afinitas thd reseptor mu paling tinggi.& kappa,ttp afinitas thd reseptor mu paling tinggi. • Dlm dosis tinggi memperlihatkan efek agonis,walauDlm dosis tinggi memperlihatkan efek agonis,walau klinis tak berarti.klinis tak berarti.

6.NALOKSON6.NALOKSON• Penggunaannya sbg Penggunaannya sbg antidotumantidotum pd overdose opioid pd overdose opioid

(& barbital),pasca bedah utk mengatasi depresi per- (& barbital),pasca bedah utk mengatasi depresi pernafasan oleh opioid. Atau secaranafasan oleh opioid. Atau secara diagnostik diagnostik utk me- utk me-

nentukan adiksi seblm dimulai dgn penggunaan dgnnentukan adiksi seblm dimulai dgn penggunaan dgn

naltrexon.naltrexon.• KinetikKinetik,stl injeksi i.v. sdh memberikan efek stl 2’yg,stl injeksi i.v. sdh memberikan efek stl 2’yg

bertahan 1-4jm; Plasma t1/2-nya hanya 45’-90’ lama bertahan 1-4jm; Plasma t1/2-nya hanya 45’-90’ lama -kerjanya lbh singkat dr opioid,mk perlu diulang -kerjanya lbh singkat dr opioid,mk perlu diulang bbrpkali.bbrpkali.

• Efek sampingEfek samping,dpt berupa tachycardia(stl bedah cor) ,dpt berupa tachycardia(stl bedah cor) ;jarang reaksi alergi dgn shock & udema paru;jarang reaksi alergi dgn shock & udema paru

6.NALOKSON6.NALOKSON• Pd penangkalan efek opioid terlalu pesat dpt terjadi mual, Pd penangkalan efek opioid terlalu pesat dpt terjadi mual,

muntah, berkeringat, pusing2, hipertensi, tremor, serangan muntah, berkeringat, pusing2, hipertensi, tremor, serangan epilepsi & berhentinya jantung.epilepsi & berhentinya jantung.

• DosisDosis: pd overdose opioid,i.v. permulaan 0,4mg,bila perlu : pd overdose opioid,i.v. permulaan 0,4mg,bila perlu diulang setiap 2-3’.diulang setiap 2-3’.

** NALORFIN NALORFIN//alinormorfinalinormorfin- Adalah zat induk nalokson(1952) dgn khasiat sama,kecuali Adalah zat induk nalokson(1952) dgn khasiat sama,kecuali

juga berkhasiat analgesik lemah.juga berkhasiat analgesik lemah.- Mampu meniadakan depresi pernafasan yg hebat krn opioid Mampu meniadakan depresi pernafasan yg hebat krn opioid - ttp justru memperkuat depresi yg bersft ringan, atau akibat ttp justru memperkuat depresi yg bersft ringan, atau akibat

opioid dgn opioid dgn kerja campurankerja campuran(agonistis & antagonistis)& zat (agonistis & antagonistis)& zat 2 sentral lain2 sentral lain

• Oleh krn itu,zat ini hanya digunakan pd overdose opioid , Oleh krn itu,zat ini hanya digunakan pd overdose opioid , bila nalokson tdk tersedia.bila nalokson tdk tersedia.

*NALORFIN*NALORFIN• DosisDosis:pd overdose s.c./i.m./i.v. 5-10mg, bila perlu di :pd overdose s.c./i.m./i.v. 5-10mg, bila perlu di

-ulang stl 10-15’ sampai max. 40mg/hari.-ulang stl 10-15’ sampai max. 40mg/hari.

**NALTREKSON/NALTREKSON/NalorexNalorex# # Derivat nalokson yg ggs-alilnya diganti dgn siklopro Derivat nalokson yg ggs-alilnya diganti dgn siklopro

-pil (1985).Sftnya -pil (1985).Sftnya antagonis murni antagonis murni tak mengakibat tak mengakibat -kan toleran -si atau ketergantungan fisik & psikis.-kan toleran -si atau ketergantungan fisik & psikis.

# Dlm hati zat ini diubah menjadi a.l. metabolit aktif # Dlm hati zat ini diubah menjadi a.l. metabolit aktif 6beta- naltreksol yg terut. dieksresi mel.urin;zat ini 6beta- naltreksol yg terut. dieksresi mel.urin;zat ini mengalami siklus enterohepatik,p. t1/2-nya: 4-12jm.mengalami siklus enterohepatik,p. t1/2-nya: 4-12jm.

# # PenggunaannyaPenggunaannya terutama utk menghambat efek2 terutama utk menghambat efek2 opioiberdsrkan pengikatan kompetitif pd reseptor opioiberdsrkan pengikatan kompetitif pd reseptor opioid & sebagai obat anti-ketagihan heroin.opioid & sebagai obat anti-ketagihan heroin.

*NALTREKSON*NALTREKSON# Pd pecandu opioid menimbulkan gejala abstinensi # Pd pecandu opioid menimbulkan gejala abstinensi

hehe

-bat dlm wkt 5’,yg dpt bertahan 48jm. -bat dlm wkt 5’,yg dpt bertahan 48jm.

# Obat ini hanya boleh diberikan stl penghentian hero-# Obat ini hanya boleh diberikan stl penghentian hero-

in/morfin atau metadon se-kurang2nya masing2 7 &in/morfin atau metadon se-kurang2nya masing2 7 &

10hr.10hr.

# # DosisDosis: permulaan 25mg, bila tdk terjadi efek absti- : permulaan 25mg, bila tdk terjadi efek abstinensi stl 1jm diulang dgn 25mg. Lalu 50mg sehr se-nensi stl 1jm diulang dgn 25mg. Lalu 50mg sehr se-

lama 3bln atau lbh lama. lama 3bln atau lbh lama.

7.PENTAZOSIN7.PENTAZOSIN//FortralFortral# Merupakan zat sintesis diturunkan dr morfin(1964)# Merupakan zat sintesis diturunkan dr morfin(1964)

di mana cincin-fenantren diganti oleh naftalen.Ggs-di mana cincin-fenantren diganti oleh naftalen.Ggs-

N-alil memberikan efek antagonis thd opioid lain- N-alil memberikan efek antagonis thd opioid lainnya nya

# # Khasiatnya,yi.Disamping Khasiatnya,yi.Disamping antagonis lemah,antagonis lemah, juga juga

merupakan merupakan agonis parsiilagonis parsiil..

# Khasiat # Khasiat analgesiknya sedang sampai kuat,analgesiknya sedang sampai kuat,k.l.antak.l.anta

-ra kodein& petidin( 3-6x lbh lemah drpd morfin)-ra kodein& petidin( 3-6x lbh lemah drpd morfin)

# # Di USA seringkali disalahgunakan dlm kombinasi Di USA seringkali disalahgunakan dlm kombinasi

dgn antihistamin & naloksondgn antihistamin & nalokson

7.PENTAZOSIN7.PENTAZOSIN# # ResorpsinyaResorpsinya di usus baik,ttp BA-nya hanya di usus baik,ttp BA-nya hanya

k.l.20%k.l.20%

akibat FPE besar;Mula-kerja cepat, stl 15-30’& ber-akibat FPE besar;Mula-kerja cepat, stl 15-30’& ber-

tahan minimal 3jm.tahan minimal 3jm.

# Efek rektal sama dgn penggunaan oral; PP-nya 60%# Efek rektal sama dgn penggunaan oral; PP-nya 60%

, plasma-t1/2-nya 2-3jm; Dlm hati zat ini diubah ja- , plasma-t1/2-nya 2-3jm; Dlm hati zat ini diubah jadi metabolit yg dieksresi terutama lwt urin.di metabolit yg dieksresi terutama lwt urin.

# # Dosis:Dosis:Pd nyeri sedang-kuat 3-4 dd 50-100mg. Max.Pd nyeri sedang-kuat 3-4 dd 50-100mg. Max.

600mg/hari.600mg/hari.

8.KANABIS/8.KANABIS/marihuana,*hashiz,weed,grassmarihuana,*hashiz,weed,grass# Pucuk dgn kembang & buah2 muda yg dikeringkan # Pucuk dgn kembang & buah2 muda yg dikeringkan

dr btk betina tmbhan dr btk betina tmbhan Cannabis sativaCannabis sativa(Asia Barat).(Asia Barat).

Kandungannya 0,3% minyak atsiri dgn zat2 terpen, Kandungannya 0,3% minyak atsiri dgn zat2 terpen, terutama terutama tetrahidrokanabinoltetrahidrokanabinol(THC(THC).).

# Khasiat farmakologinya banyak,yg terpenting dianta # Khasiat farmakologinya banyak,yg terpenting dianta -ranya yi.-ranya yi.sedatif,hipnotiksedatif,hipnotik & & analgetik,antimual analgetik,antimual &spasmo litik.&spasmo litik.

# Khasiat analgesik # Khasiat analgesik dr THC terjadi di dr THC terjadi di batang otak, batang otak, dimana terletak pula titik kerja dr opioid.Hanya me- dimana terletak pula titik kerja dr opioid.Hanya mekanisme kerjanya yg berlainan, reseptor morfin tdk kanisme kerjanya yg berlainan, reseptor morfin tdk memegang peranan & nalokson tdk melawan efek memegang peranan & nalokson tdk melawan efek analgesiknya.Selain itu ambang nyeri diturunkan. analgesiknya.Selain itu ambang nyeri diturunkan.

8.KANABIS8.KANABIS# Dahulu kanabis digunakan sbg # Dahulu kanabis digunakan sbg obat tidur, sedati-

vum & spasmolitikum pd tetanus,umumnya dlm btk ekstrak 2-3 dd 30-50mg.

# Sekarang kanabis banyak disalahgunakan sbg zat pe-

nyegar narkotik(“drug”).

# Studi akhir2 ini melaporkan efektifitas & pengguna-

an sbg anti-emetikum(& analgetikum) pd kanker,

apetit stimulans pd pasien AIDS & obat relaksasi

kejang/otot MS.

END

analgesik opioid.ppt

Documents