ANALGESIK OPIOID

OLEH:NAMA ANGGOTA : 1. Try Saputra (08121006035)

2. Della Novie Roseta (08121006037) 3. Thio Hasbullah (08121006039) 4. Carlina Bella (08121006041)

KELOMPOK : 5 (LIMA)

Analgesik opioid adalah golongan obat penghilang nyeri alami, semisintesis dan sintesis yang sebagian sifat-sifatnya sama atau hampir sama dengan opium atau morfin.

Penggunaan utama opioid ini adalah untuk mengatasi rasa nyeri yang tidak hilang dengan analgesik biasa. Penggunaan lain senyawa opioid ini adalah antidiare (loperamid) dan antitusif (terutama kodein). Penggunaan obat-obat ini harus hati-hati karena mendepresi pusat pernapasan dan menimbulkan adiksi (kecanduan) serta ketergantungan psikis dan fisik.

Analgesik Opioid ?

Kegunaan Opioid

Penggolongan OpioidMenurut jenis zat kimianya, opioid dibedakan berdasarkan :

Derivat fenilpiperidin (morfin dan alkaloid opium alamiah lainnya), termasuk tebain, kodein, heroin, hidromorfon, oksikodon, levorfanol.

Derivat fenilheptilamin (difenilheptan), termasuk: metadon (analgesik) dan propoksifen.

Derivat fenilpiperidin, meperidin (analgesik), alfaprodin, anileridin, fentanil, difenoksilat, dan aloperamid.

Analgesik Opioid Kuat

Analgesik ini khususnya digunakan pada terapi nyeri tumpul yang tidak terlokalisasi dengan baik (viseral). Morfin parenteral banyak digunakan untuk mengibati nyeri hebat dan morfin oral merupakan obat terpilih pada perawatan terminal.

Analgesik Opioid Kuat Morfin dan analgesik opioid lainnya menghasilkan

suatu kisaran efek sentral yang meliputi analgesia, euforia, sedasi, depresi napas, depresi pusat vasomotor, Morfin bias menyebabkan pelepasan histamine dengan vasodilatasi dan rasa gatal.

Diamorfin (heroin, diasetilmorfin)Kadar puncak yang lebih tinggi menimbulkan sedasi yang lebih kuat daripada morfin. Dosis kecil diamorfin epidural semakin banyak digunakan untuk mengendalikan nyeri hebat.

Fentanil dapat diberikan secara transdermal pada pasien dengan nyeri kronis yang stabil, terutama bila opioid oral menyebabkan mual dan muntah hebat.

Analgesik Opioid Kuat Metadon mempunyai durasi kerja panjang dan

kurang sedative dibandingkan morfin. Metadon digunakan secara oral untuk terapi tumatan pecandu heroin atau morfin. Pada pecandu, metadon mencegah penggunaan obat intravena.

Petidin mempunyai kerja cepat tetapi durasinya yang singkat (3 jam) membuatnya tidak cocok untuk pengendalian nyeri jangka panjang. Petidin berinteraksi serius dengan MAOI menyebabkan konvulsi atau depresi napas.

Buprenorfin merupakan agonis parsial reseptor μ. Buprenorfin mempunyai kerja lambat, tetapi merupakan analgesic efektif setelah pemberian sublingual.

Analgesik Opioid Lemah

Analgesik opioid lemah digunakan pada nyeri ‘ringan sampai sedang’. Analgesik ini bisa menyebabkan ketergantungan dan cenderung disalahgunakan. Akan tetapi, buprenorfin kurang menarik untuk pecandu karenga tidak memberikan ‘efek’ yang hebat.

Analgesik Opioid Lemah Kodein (metilmorfin) diabsornsi baik secara

oral, tetaoi mempunyai afinitas yang sangat rendah terhadap reseptor opioid. Kodein juga digunakan sebagai obat antitusif dan antidiare.

Dekstropropoksifen mempunyai kira-kira setengah potensi kodein, tetapi mempunyai aksi yang serupa pada dosis akuianalgesik. Kombinasi dengan parasetamol berbahaya pada overdosis karena dekstropopoksifen menyebabkan depresi napas, sementara parasetamol bersifat hepatotoksik.

FarmakodinamikReseptor Opioid dan Mekanisme Kerja Opioid

Opioid berinterkasi secara stereospesifik dengan protein reseptorpada membran sel-sel tertentu dalam SPP, pada ujung saraf perifer dan pada sel-sel saluran cerna. Banyak peptida yang memberikan efek mirip morfin yang dijumpai dalam otak dan dalam jaringan lain. Peptida-peptida ini dinamkan opiopeptin.Reseptor Opioid : Reseptor µ (mu), yang ternyata berperanan dalam efek-

efek analgesik, pernapasan, dan ketergantungan fisik. Reseptor ĸ (kappa), yang mungkin memperantarai

efek-efek analgesik spinal, miosis, dan sedasi. Reseptor (sigma), yang berperanan dalam efek-efek

halusinogenik dan perangsangan jantung

FarmakodinamikDistribusi Reseptor dan FungsinyaBatang otak: reseptor opioid mempengaruhi pernapasan,

batuk, mual, dan muntah, memelihara tekanan darah, diameter pupil, dan mengontrol sekresi lambung.

Talamus medialis: daerah ini memengaruhi nyeri yang dalam yang tidak terlokalisasi dan memngaruhi emosi.

Medula spinalis: reseptor di dalam substansia gelatinosa terlibat dalam penerimaan dan integrasi hasil pembentukan sensorik yang memengaruhi pengurangan stimulus aferen rasa nyeri.

Hipotalamus: reseptor di tempat ini memengaruhi sekresi neuroendokrin

Sistem limbik: dalam sistem ini terdapat konsentrasi reseptor opioid yang terbesar, yaitu di amigdala.

Perifer: opioid juga terikat di serabut saraf perifer dan ujungterminalnya.

FarmakodinamikEfek opioid yang digunakan secara

klinisMorfin dan kebanyakan agonis lain

yang digunakan secara klinis memberikan efeknya melalui reseptor opioid. Obat ini menpengaruhi system fisiologis secara luas. Obat ini menyebabkan analgesia, mempengaruhi mood, perilaku puas, dan mengubah fungsi pernafasan, kardiovaskular, gastrointertinal, dan neuroendokrin.

FarmakodinamikTerhadap susunan saraf pusat

Sebagai analgetik, obat ini bekerja pada thalamus dan substansi gelatinosa medulla spinalis, di samping itu, narkotik juga mempunyai efek sedasi.

Terhadap respirasi            Menimbulkan depresi pusat nafas

terutama pada bayi dan orang tua. Namun efek ini dapat dipulihkan dengan nalorfin atau nalokson.

            Terhadap bronkus, petidin menyebabkan dilatasi bronkus, sedangakan morfin menyebabkan konstriksi akibat pengaruh pelepasan histamin.

FarmakodinamikTerhadap sirkulasi

Tidak menimbulkan depresi system sirkulasi, sehingga cukup aman diberikan pada semua pasien kecuali bayi dan orang tua.

             Pada kehamilan, opiod dapat melewati bairer plasenta sehingga bisa menimbulkan depresi nafas pada bayi baru lahir.

Terhadap system lain      Merangsang pusat muntah, menimbulkan spasme

spinter kandung empedu sehingga menimbulkan kolik abdomen. Morfin merangsang pelepasa histamine sehingga bisa menimbulkan rasa gatal seluruh tubuh atau minimal pada daerah hidung, sedangkan petidin, pelepasan histaminnya bersifat local ditempat suntikan.

Farmakokinetik Absorpsi : derivat morfin (mis: morfin, heroi,

kodein) diserap dengan baik di saluran cerna. Namun banyak diantara zat-zat ini (kecuali kodein) mengalami metabolisme lintas-pertama dan bila diberikan secara oral, dosisnya lebih besar dari dosis pemberian suntikan.

Distribusi : bergantung pada aliran darah dan kelarutan obat di dalam jaringan. Zat-zat ini dapat melewati plasenta dengan baik. Bayi yang baru lahir dari ibu yang mendapat narkotik dalam dosis besar dapat mengalami depresi pernapasan yang berat.

EFEK SAMPING OPIOID

Gelisah, gemetar, dan hiperaktifDepresi pernapasanMual dan muntahHipotensiKonstipasiRetensi urinPruritusKetergantungan Obat

Efek Samping Khusus Morfin

Kejang nalikson reversible, pada dosis tinggi rigiditas obat

Membebaskan histamine dari jaringan vasodilatasi, bronkospasme pada penderita asma, rangsangan gatal, pengeluaran keringat

Petidin

Efek spasmogen yang rendah; pada dosis tinggi dapat menyebabkan kejang

Nalokson yang reversible seperti morfin membebaskan histamine dari jaringan efek samping lebih ringan dari morfin

Tramadol

Lebih ringan daripada morfin, sirkulasi netral, sedikit hingga sama sekali tidak ada depresi pernapasan

Efek Samping Khusus Tilidin

Tidak mempunyai efek antitusif, depresi pernapasan seperti petidin, ketergantungan dan ada gejala toleransi kombinasi dengan nalokson untuk mengindari penyalahgunaan.

Buprenorfin

Karena ikatan pada reseptor kuat dan lama, depresi pernapasan tidak dapat diantagonis oleh nalokson (analeptic pernapasan doksapram, dopram) seperti halnya pada morfin

Mulai dari dosis tertentu, seuatu peningkatan dosis mengakibatkan penurunan efek analgesiknya (komponen antagonistic)

Pentazosin

Diforis, psikomimetik

Kenaikan kadar katekolamin plasma, kenaikan tekanan darah, frekuensi jantung, tekanan pengisian jantung pada akhir diastole, tekanan arteri pulmonal

Fentanil

Rigiditas toraks; jarang rangsang gatal, nyeri pada tempat suntikan; singultus

Antagonis OpioidNalokson

Nalokson merupakan antagonis kompetitif yang muni, dan obat pilihan dalam terapi keracunan opioid. Presipitasi sindrom putus obat berat pada individu yang mempunyai toleransi opioid. Penelitian klinis menunjukkan kemungkinan manfaat nalokson dosis tinggi pada syok septik.

LevalorfanLevalorfan mempunyai sifat

agonis/antagonis, efek antagonis lebih kuat dari efek agonis. Efek antagonis dihasilkan oleh kerjanyayang dapat menggeseropioid lain dari reseptornya.

Adiksi, Ketergantungan Obat Serta Toleransi Pada Morfin Dan Opioid

Dalam adiksi terdapat 2 fenomena :Adanya tendensi untuk meningkatkan dosis (karena

adanya toleransi)Adanya ketergantunganTerdapat 3 tipe toleransi farmakologi, yaitu :Toleransi disposisional-perubahan farmakokinetik

menyebabkan obat lebih sedikit berada di tempat kerja. Mekanisme utama ialah ditingkatkannya metabolisme obat

Toleransi farmakodinamik-perubahan berupa penyesuaian dengan jaringan target dengan diturunkannya respon terhadap konsentrasi obat yang diberikan.

Toleransi perilaku-penyesuaian terhadap efek obat yang mengubah tingkah laku.

TERIMA KASIH

FARMASI UNSRI 2012 – KELOMPOK 5