MESA TERAPÉUTICA: AINES Y OPIÁCEOS

Grupo A1Laura ArdilaHainner ArévaloJulia ArrietaMelanny AvendañoKatherine BarrantesManuel BecerraRosa BustamanteAitza SalasMaría del pilar Miranda

ESCALA TRATAMIENTO DEL DOLOR

ESCALA TRATAMIENTO DEL DOLOR

Analgésicos no opioides Comprende:•Antiinflamatorios no esteroideos•Metamizol•Paracetamol o acetaminofen

Presentan:•Similar acción farmacológica •Eficacia clínica •Efectos adversos

Indicados:•Dolor nociceptivo de intensidad leve-moderada

•Componente inflamatorio•Sin recibir analgésicos previos

•¿tienen un techo terapéutico?

Si, donde si se pasa no se mejore la analgesia lo que se aumenta es los efectos adversos

Tiene acción sinérgica con los analgésicos opioides

Paracetamol•No tiene actividad antiinflamatoria •No presenta toxicidad intestinal por debajo

de 2g/dia •Perfil de seguridad muy elevada, pero no a

dosis altas (hepatotoxico)•Se formula 1g/6-8 horas VO, no vía rectal ni

IV

MECANISMO DE ACCION Es desconocido pero se cree que:•Aumenta el umbral al dolor inhibiendo la

ciclooxigenasa (enzima), pero no a nivel periférico (carece de poder antiinflamatorio)

•Actúa a nivel central •Efecto antipirético por bloqueo del

pirógeno endógeno en el hipotálamo

Farmacocinética •Se absorbe por completo en el tubo

digestivo •Concentraciones plasmáticas máximas

a los 30-60 minutos •Vida de eliminación es de 2-4 horas

Contraindicaciones •Pacientes con hepatopatías •No automedicarce si consumen

bebidas alcohólicas •Usar con precaución en los pacientes

con asma

Metamizol•Pirazolona con excelente acción analgésica y antipirética

•Nombre comercial Nolotil•575mg/6 h VO; 1g/6-8 h IV o rectal

Farmacocinetica •Es rápidamente metabolizado por oxidación depuse de su administración

Contraindicaciones •Antecedentes de reacciones de

hipersensibilidad •Puede haber sensibilidad cruzada en

pacientes que han presentado asma, rinitis o urticaria después de administración de acido acetil-salicílico

•Se suspende el tratamiento si aparecen síntomas y signos de anafilaxis

AINES•Tiene alta potencia antiinflamatoria

•Efectos secundarios a nivel gástrico y renal (edad avanzada)

•No se debe asociar dos aines en el tratamiento.

MECANISMO DE ACCION Y FARMCOCINETICA •Son inhibidores de la ciclooxigenasa

CONTRAINDICACIONES •No utilizar en caso de problemas

digestivos (ulcera péptica)•No utilizar en hepatopatías •No utilizar a partir del sexto mes del

embarazo •No utilizar si se presenta alergia al

medicamento

Inhibidores de la COX-2•Subgrupo de los aines •Presenta menos efectos adversos a

nivel gastrointestinal (edad avanzada)•No inhiben la agregación plaquetaria

(paciente periquirugico)•Aumento del riesgo cardiovascular

OPIOIDES DÉBILES

CODEÍNA(METILMORFINA)

SE METABOLIZA EN EL HÍGADO Y SE

CONVIERTE EN MORFINA.

TIENE BAJA VELOCIDAD DE TRANSFORMACIÓN

MENOS POTENTE Y PEQUEÑOS EFECTOS

SEDANTESINDICACIONES

• Dolor leve a moderado

• TOS• Diarrea

FARMACOCINÉTICA

• Vía oral o IM• 60%

absorción VO• Vida media:

2-4 h• Eliminación

renal• Dosis

máxima: 200mg/d

EFECTOS ADVERSOS

• Estreñimiento

• Taquicardia• Náuseas• Somnolencia.

CONTRAINDICACIONES

• Úlcera péptica

• Insuficiencia renal o hepática

• Hipersensibilidad

TRAMADOL

EFECTOS DÉBILES EN EL RECEPTOR µ E

INHIBE LA RECAPTACIÓN NOREPINEFRINA Y

PRODUCE LIBERACIÓN DE SEROTONINA, EN

SISTEMAS NEUROMODULADORES

DESCENDENTES.

INDICACIONES

• Dolor moderado a intenso

• Lumbalgias

FARMACOCINÉTICA

• Vía oral, IM e IV

• Biodisponibilidad 70%

• Vida media 5-6 horas.

• Eliminación renal

• Dosis máxima: 400-600 mg/d

EFECTOS ADVERSOS

• Mareo.• Náuseas• Vómito.• Estreñimient

o.• Cefalea.

CONTRAINDICACIONES

• Pacientes epilépticos.

• IMAO, depresores del SNC.

• Embarazo y lactancia.

HIDROCODONADERIVADO DE LA

CODEÍNA

INDICACIONES

• Dolor moderado

• Antitusivo

FARMACOCINÉTICA

• Vía oral• Biodisponibili

dad 80%• Vida media

3.8 - 6 horas.• Eliminación

renal

EFECTOS ADVERSOS

• Mareo.• Náuseas• Vómito.• Estreñimient

o.• Cefalea.

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad

• Embarazo y lactancia.

OPIOIDES FUERTES

BUPRENORFINA

INDICACIONES

• En el tratamiento del dolor moderado o severo.

• Como analgesia pre o post-operatoria.

• En el manejo de la dependencia a otros opiáceos como la heroína.

FARMACOCINÉTICA

• se administra por vía intramuscular, intravenosa, sublingual y transdérmica con el uso de parches.

• Se metaboliza por vía hepática.

• Su absorción es lenta

• Los comprimidos efecto analgésico de 6 a 8 horas.

EFECTOS ADVERSOS

• Estreñimiento.

• Cefalea.• Insomnio.• Astenia.• Somnolencia.• Náuseas y

vómitos.• Lipotimia y

vértigo.• Hipotensión.• Sudoración.• Depresión

respiratoria.• Alucinaciones

.

CONTRAINDICACIONES

• Puede producir depresión respiratoria. IR

• En pacientes bajo tratamientos prolongados con analgésicos narcóticos, o en adictos, sus propiedades antagonistas pueden precipitar un síndrome de abstinencia moderada.

MEPERIDINAINDICACIONES

• Espasmos de la musculatura lisa de vías biliares eferentes, aparato genitourinario y tracto gastrointestinalEspasmos vasculares, angina de pecho

• Dolor intenso:contracturas dolorosas y dolores de expulsión en obstetricia; dolor postoperatorio, por fracturas, neuralgias.

FARMACOCINÉTICA

• Después de su administración oral, la meperidina experimenta un metabolismo de primer paso en el hígado, alcanzando la circulación sistémica aproximadamente el 50-60% de la dosis.

• En los pacientes con insuficiencia hepática, la biodisponibilidada puede llegae al 80-90%.

• Por vía oral, los efectos analgésicos son máximos al cabo de una hora, disminuyendo en las 2-4 horas siguientes.

EFECTOS ADVERSOS

• Náuseas, vómitos, somnolencia, desorientación, sudoración, euforia, tolerancia, cefalea, cambios de humor, espasmo laríngeo, parada cardiaca, diarrea, estreñimiento, visión borrosa, convulsiones, edema, prurito.

CONTRAINDICACIONES•Hipersensibilidad a opioides, tendencias

suicidas, depresión respiratoria, enfermedad pulmonar obstructiva crónica y asma

MORFINAINDICACIONES

• Si se administran dosis > 30 mg/día de morfina, la discontinuación del tratamiento se debe hacer lentamente para evitar los signos y síntomas de abstinencia de opiáceos.

FARMACOCINÉTICA

• Cuando se administra por vía oral tiene entre el 16% y el 33% de la potencia que se observa cuando se administra por vía intravenosa.

• Esta pérdida de actividad se debe a que la morfina experimenta una metabolización hepática de primer paso significativa después de su administración oral.

• Se absorbe muy bien por el intestino y, por vía rectal, su absorción es incluso más rápida

EFECTOS ADVERSOS

• Náuseas y/o vómitos.

• Alteración en los resultados de análisis de sangre.

• Somnolencia, desorientación, mareos, inestabilidad.

• Visión borrosa.• Euforia.• Sudoración.• Boca seca.• Estreñimiento.• Alteraciones

respiratorias y/o variaciones en la presión arterial.

• Astenia.

CONTRAINDICACIONES•Depresión respiratoria

aguda.•Fallo renal (por la

acumulación de morfin-6-glucurónido).

•Toxicidad química (potencialmente letal para personas con baja tolerancia).

OXICODONA

INDICACIONES

• La indicación actual de oxicodona como fármaco de liberación controlada por vía oral es el dolor intenso.

FARMACOCINÉTICA

• Después de su administración oral se caracteriza por concentraciones plasmáticas máximas que se producen en promedio dentro de 1.2 a 1.4 horas de la primera dosis en condiciones de ayuno.

• A partir de entonces, las concentraciones de oxicodona disminuyen con una semi-vida promedio que oscila entre 3-4 horas.

EFECTOS ADVERSOS

• Mareos.• Sensación de

vértigo.• Somnolencia

(sueño).• Estado de ánimo

elevado o deprimido.

• Malestar estomacal.• Indigestión.• Dolor del estómago.• Vómitos.• Estreñimiento.• Reducción del

apetito.

CONTRAINDICACIONES• Embarazo y lactancia.• Depresión respiratoria.• Lesiones en la cabeza.• Íleo paralítico.• Abdomen agudo.• Vaciamiento gástrico retardado.• Enfermedad obstructiva severa de las vías

respiratorias.• Asma bronquial severa.• Enfermedad hepática aguda.

FENTANILO

INDICACIONES

• Ayuda a la inducción y mantenimiento de anestesia general debido a su capacidad para atenuar las respuestas hemodinámicas y mantener la estabilidad cardiaca.

FARMACOCINÉTICA

• en formas parenteral, transmucosa y transdérmica. Cuando se aplica tópicamente sobre la parte superior del torso, el fármaco se absorbe bien, con la tasa media de absorción está diseñada para conseguir 25 mg/hora por cada 10 cm2.

EFECTOS ADVERSOS

• Somnolencia, dolor de cabeza, mareos, nauseas, vómitos, estreñimiento, sudoración, fiebre y picor espontáneo. Normalmente se dan en 1 de cada 10 pacientes.

• Fatiga debida al efecto depresor de la función cerebral, nerviosismo, falta de apetito, dolor estomacal y sequedad bucal.

CONTRAINDICACIONES• Antecedentes de reacción

alérgica al fentanilo o a sus derivados, bradiarritmias cardíacas, estados cardiacos que comprometen la reserva cardíaca, lesiones en la cabeza o lesiones intracraneales, hipotiroidismo, disfunción renal, Insuficiencia respiratoria o enfermedad pulmonar preexistentes

COADYUDANTES

Los fármacos adyuvantes o coadyuvantes, ambos términos significan sustancias que ayudan, se emplean junto a los analgésicos primarios (opioides, AINES) en el tratamiento de diversas patologías y tipos de dolor, que responden de manera insuficiente a los analgésicos propiamente dichos.

Tipos de Coadyugantes•Los más empleados en el tratamiento del

dolor son antidepresivos, anticonvulsivantes, neurolépticos, ansiolíticos, corticoides, bifodfonatos, pomada de capsaicina y otros. Revisamos la farmacología de dichos grupos y sus indicaciones en diferentes cuadros de dolor crónico.

Antidepresivos• Los antidepresivos son los

fármacos psicotropos más ampliamente utilizados en el tratamiento del dolor.

• Según sus propiedades farmacológicas en el tratamiento de la depresión se clasifican en: ▫ Antidepresivos inhibidores

de la recaptación y antidepresivos IMAO (inhibidores de la monoamino-oxidasa.).

▫ Los inhibidores de la recaptación son los más utilizados y dentro de este grupo los antidepresivos tricíclicos

Indicacionesa) Neuropatía diabética: revisiones basadas en la evidencia demuestran que amitriptilina, imipramina y desipramina son superiores en aliviar el dolor de la neuropatía diabética. La amitriptilina y desipramina son los fármacos de primera elección.b) Neuralgia postherpética (NPH): en varios estudios controlados con placebo los antidepresivos tricíclicos han sido efectivos frente al dolor de la NPH. Nortriptilina ha demostrado proporcionar una analgesia similar a la amitriptilina pero mejor tolerada, siendo una buena alternativa. La desipramina también presenta menos efectos secundarios.c) Otras neuropatías: se utilizan en la lumbociatalgia, dolor de origen central y lesiones de la médula espinal.d) Uso tópico: por el efecto de bloqueo de los canales del Na+, actúan como anestésicos locales, alcanzando altas concentraciones en el lugar de aplicación, prolongada analgesia y menores efectos secundarios sistémicos. La doxepina se ha mostrado efectiva en la reducción del dolor neuropático durante un tratamiento de 3 semanas . En un reciente estudio la amitriptilina tópica produce analgesia cutánea en voluntarios sanos frente a placebo (6). Se necesitan estudios de larga duración evaluando la toxicidad.

ANTIEPILEPTICOSSe emplean en el tratamiento del dolor neuropático,sobre todo para los dolores lancinantes (tipo calambrazo)como en la neuralgia del trigémino, neuropatías diabéticae isquémica, neuralgia postherpética, etc.. A menudo en monoterapia o junto a los antidepresivos.

Principales presentaciones• Gabapentina (GP): es un derivado del ácido gammaaminobutírico

(GABA). Fue aprobado en 1993 como fármaco antiepiléptico indicado en el tratamiento de pacientes con epilepsia parcial, actualmente tiene la indicación para el tratamiento del dolor neuropático.▫ La eficacia clínica se ha comprobado en Neuralgia postherpetica y

Neuropatía diabética• Pregabalina: el fármaco de más reciente aparición, desde el punto de

vista estructural es el ac. S-3-aminometil-5-metilhexanoico. Ha sido aprobada por la Agencia Europea del Medicamento (AEM) para el tratamiento del dolor neuropático periférico y central en adultos. La última indicación aprobada es para los cuadros de ansiedad crónica generalizada.▫ Neuropatía Diabetica y Neuropatía Post herpetica

NEUROLEPTICOSSon fármacos que se utilizan de forma específica en el tratamiento de psicosis esquizofrénicas. Actualmente son considerados escasamente eficaces para el tratamiento del dolor agudo y moderadamente útiles para el crónico.Carecen de acción analgésica excepto la Levomepromazina y presentan una acción antiemética. Se emplean en el dolor de origen neuropático, neuralgia postherpética, neuropatía diabética y otras neuralgias, bien solos o asociados a antidepresivos. No existen ensayos clínicoEl mecanismo de acción: consiste en el bloqueo de los receptores dopaminérgicos D1 y D2, reduciendo la actividad de los sistemas dopaminérgicos en el SNC

ANSIOLITICOSLas benzodiacepinas (BZD)son el grupo más importante y numeroso en el tratamiento de la ansiedad y la agitación, no tiene acción analgésica directa. Las diferencias entre ellas radican en el inicio y duración de acción, así favorecen el sueño, disminuyen la tensión muscular, algunas tienen una acción anticonvulsivante (clonacepam), producen ansiolisis, sedación y amnesia.Mecanismo de acción: actúan sobre receptores específicos del cerebro y médula espinal, es una estructura compleja compuesta por el receptor de las benzodiacepinas, un receptor sobre el que actúa el GABA y un canal que regula la entrada de cloro hacia la neurona. Las BZD actúan facilitando la acción inhibitoria del GABA. Las neuronas que contienen GABA se encuentran ampliamente distribuidas por el SNC.

CORTICOIDESSon potentes antiinflamatorios, se emplean tanto en el dolor oncológico como en el no oncológico. Por su acción antiinflamatoria y antiedematosa alivian el dolor al disminuir la compresión sobre estructuras nerviosas. Inhiben la liberación de prostaglandinas y no su síntesis como los AINES. Los corticoides habitualmente empleados en eltratamiento del dolor son derivados sintéticos del cortisol, que es el principal glucocorticoide producido por la corteza suprarrenal.

Uso clínico• Patología articular• Reumatismo de partes blandas:

tendinitis, capsulitis, bursitis, se usan mediante infiltraciones locales. Se utilizan preparados con componente depot que forma cristales en la zona de depósito.

• lumbociatalgias (infiltraciones epidurales)

• Neuralgia postherpética• Dolor oncológico: se usan por vía

sistémica en:▫ Sdr. vena cava superior▫ Compresión medular▫ Metástasis cerebrales▫ Neuropatía carcinomatosa, compresión

neoplá-sica de plexos (braquial, lumbosacro)

Presentaciones

Otros medicamentos• Baclofeno (Lioresal®)• Bifosfonatos

▫Pamidronato (Aredia®)▫Clodronato disódico ( Mebonat®, Bonefos®)▫Ac. Zolendrónico (Zometa®)

• Capsaicina (Capsaicin®)• Crema EMLA: es la mezcla de dos anestésicos locales

(lidocaína 2.5% y prilocaína 2.5%). • AINES por vía tópica