analgesicos opiaceos: la morfina

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1 ANALGÉSICOS OPIOIDES I.CLASIFICACIÓN SEGÚN SU ORIGEN: Naturales Semisintéticos sintéticos NATURALES Se encuentran en la desecación del polvo del opio Fenantrenos Morfina Codeina Tabaina Benzilisoquinolinas Papaverina noscapina

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Page 1: Analgesicos Opiaceos: La Morfina

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ANALGÉSICOS OPIOIDES

I. CLASIFICACIÓN SEGÚN SU ORIGEN: Naturales Semisintéticos sintéticosNATURALE

SSe encuentran en la desecación del polvo del opio

Fenantrenos Morfina Codeina Tabaina

Benzilisoquinolinas Papaverina noscapina

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ANALGÉSICOS OPIOIDES

SEMISINTÉTICOSDerivados de la Morfina:

Heroína Dihidromorfina Nalorfina Naloxona (antagonista

opiáceo)

Derivados de la Tebaína: Etorfina Buprenorfina Oximofona oxicodona

SINTÉTICOS

Derivados de la Morfina: Levorfanol Butorfanol

Serie de la Metadona: Metadona Propoxifeno Dextropropoxifeno

Serie de la Benzomorfina: Pentazocina Fenazocina ciclazocina

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ANALGÉSICOS OPIOIDESSINTÉTIC

OSDerivados de la Meperidina: Meperidina (Pipridina) Fentanilo (Fenil

piperidina)

sufentanilo

Serie de Accion Local: Alfentanilo Difenoxilato Loperamida

II. CLASIFICACIÓN SEGÚN SU ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Agonista Agonista parcial Agonista – Antagonista Antagonista

AGONISTASActúan sobre los receptores m

También activan los receptores k y d

Dosis dependientes

Morfina Heroína Fentanil y relacionados Meperidina etorfina

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ANALGÉSICOS OPIOIDES

AGONISTAS PARCIALES

Actúan en los receptores Impiden que otros fármacos se

unan a ellosNo activan totalmente al

receptor

Buprenorfina

AGONISTA - ANTAGONISTA

Generalmente son:Agonistas k(Kappa)Antagonistas m

Nalorfina

Nalbufina Pentazocina Ciclazocina Butorfanol

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ANALGÉSICOS OPIOIDESANTAGONISTA

SEs el grupo exclusivo para la

NaloxonaTiene alta afinidad por el

receptor pero no lo activa

Naloxona

AGONISTASMEPERIDINA Y

DERIVADOSPrincipalmente agonistas: mCon acciones similares, pero no iguales a la morfina y derivadosAcción en el SNC:

Analgésica rápida Equivalencia: 75 – 100 mg = 10 mg morfina Igual sedación y euforia a dosis equivalentes A dosis alta: Excitación general de SNC Temblores, calambres y convulsiones

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AGONISTAS METADONA Y DERIVADOS

Principalmente agonista : Propiedades farmacológicas similares a la morfina.  Acción en el SNC

Efectiva actividad analgésica. Suprime signos de abstinencia.

AGONISTAS - ANTAGONISTAS

Se fijan en receptores , pero no tienen acción intrínseca. Acción en el SNC:

Analgesia, sedación y depresión respiratoria Efectos disfóricos y psicomiméticos. Puede suprimir signos de abstinencia y ↓ analgesia. No antagoniza la depresión respiratoria.

Acción en el aparato Cardio – Vascular: Aumenta el GC Inotropismo positivo Moderado incremento de PA y FC

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BUPRENORFINA Dosis equianalgésica Buprenorfina: 4 mg = 10 mg de morfina Acción en el SNC:

Analgesia con > PL y > duración Provoca abstinencia. Antagoniza la depresión respiratoria de otros derivados opiaceos Puede dar depresión respiratoria variable.

AGONISTAS - ANTAGONISTAS

ANTAGONISTAS

 Tienen poco efecto si no se administró previamente un opiáceo. Pero en shock o estrés producen efectos evidentes. Acción en el SNC:

Antagoniza la sedación, D. Resp. y alt. CV. Revierte los efectos disfóricos y psicomiméticos de los agonistas -

antagonistas. Rebote excesivo. En dependientes, puede generar síndrome de abstinencia.

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ESTRUCTURA QUÍMICA Modelos moleculares estereoespecíficos coincidentes

El isómero levógiro de analgesia Nitrógeno básico terciario con carga

positiva Carbono cuaternario (C13),

separado del Nitrógeno básico por cadena etano y unido a grupo fenilo

Grupo hidroxilo fenólico (der. Morfina)

Grupo cetona (meperidina y metadona)

Anillo aromático cuyo centro está a 4,55 Amstrong del Nitrógeno

MORFINA

En 1803 Setürner aisló la MORFINA Debido a sus potentes propiedades analgésicas pronto empezó a

utilizarse entre los heridos de las guerras franco-prusianas y de secesión

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MORFINA

GRANULOS DE MORFINA

La morfina en polvo puede variar desde un color blanco sucio, hasta marrón.

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FARMACOCINÉTIC

A La MORFINA es bien absorbida del TGI

Administrado IV o IM el efecto es mayor.

La morfina es metabolizada en el hígado

Sufre el fenómeno del primer paso

Glucoronoconjugación → Metab. Inactivos: 90% → es excretada en la orina 10% → en heces como mordina

conjugada

MORFINA

FARMACOCINÉTIC

A Accion sobre el SNC: Analgesia Dosis dependiente Incremento de la tolerancia al

dolor No hay pérdida de conciencia El paciente localiza el origen

del dolor Algunos pacientes se tornan

eufóricos Si es Administrada a personas sin

dolor:DisforiaAnsiedadConfusión Mental

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FARMACOCINÉTIC

A La MORFINA es bien absorbida del TGI

Administrado IV o IM el efecto es mayor.

La morfina es metabolizada en el hígado

Sufre el fenómeno del primer paso

Glucoronoconjugación → Metab. Inactivos: 90% → es excretada en la orina 10% → en heces como mordina

conjugada

MORFINA

EFECTOS FARMACOLÓGICOS Efectos sobre el SNC:

Analgesia Dosis dependiente Incremento de la tolerancia al

dolor No hay pérdida de conciencia El paciente localiza el origen

del dolor Algunos pacientes se tornan

eufóricos Si es Administrada a personas sin

dolor: Disforia Ansiedad Confusión Mental

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MORFINA EFECTOS

FARMACOLÓGICOS Efectos sobre el SNC:

Estimula la zona del Gatillo Quimio – Receptor produciendo náuseas y vómitos

Produce Miosis por estímulo del Núcleo Edinger – Westphal: La pupila miótica → dosis tóxica que se da antes de la asfixia La Miosis → Bloqueada por Atropina

Es un poderoso depresor respiratorio: Disminuye la respuesta del centro respiratorio SNC, haciendo que

los niveles de CO2 aumenten La PCO2 alveolar y plasmática aumentan debido a la depresión del

a respuesta medular Debido a la depresión respiratoria, aumenta PCO2, lo cual ocasiona

una vasodilatación cerebral que la final generará una aumento de la presión intracraneal

Estimula la liberación de ADH, lo cual produce oliguria Es un potente depresor de la tos

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MORFINA EFECTOS

FARMACOLÓGICOS Efectos sobre el SNC:

La morfina tiene un efecto bifásico, es decir dosis – dependiente En cuando al control de la temperatura corporal:

A bajas dosis: disminuye la temperatura A altas dosis: aumenta la temperatura

Efectos cardiovasculares: Hipotensión ortostática por: Depresión medular

vasomotora Liberación de histamina

Efectos gastrointestinales: Constipación, debido a que

disminuye el peristaltismo Disminuye la motilidad

gástrica Contracciones espasmódicas

no propulsivas

Disminución de las secreciones biliares y pancreáticas

Constricción del esfínter de Oddi

Incremento de la presión biliar

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MORFINA EFECTOS

FARMACOLÓGICOS Otros efecto sistémicos

Aumenta el tono del musculo detrusor de la vejiga urinaria, lo cual ocasiona urgencia urinaria

Aumenta el tono del esfínter vesical, lo cual ocasiona un vaciamiento urinario

Prolonga el trabajo de parto Produce la liberación de histamina y estimulación vagal:

Broncoconstricción Vasodilatación cutánea, prurito y sudor

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ALTERAN LA: Fagocitosis Secreción de inmunoglobulinas Funcionalidad de: Linfocitos T Células con actividad asesina

natural PUEDEN PRODUCIR:

Pérdida de la inmunocom-petencia

Mayor susceptibilidad a los procesos infecciosos

INMUNOLOGÍA DE LOS OPIOIDES

Los linfocitos T (Th2): inmunidad especifica humoral

Los linfocitos T (Th1): inmunidad celular

Existe un equilibrio entre

ambas

LA HEROÍNA: Disminuye la proliferación de los linfocitos T

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INMUNOLOGÍA DE LOS OPIOIDES

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MORFINA

USOS TERAPÉUTICOS

ANALGESIA: Infarto miocardio Enfermedades terminales Cirugía Procedimientos obstétricos

TRATAMIENTO DE DISNEA POR EDEMA PULMONAR: Disminuye la resistencia periférica Aumenta la capacitancia de compartimientos vasculares esplácnicos

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Modulación natural del dolor

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Escalera analgésica del dolor

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MORFINA Nombres vulgares:

Morfo, Mor, Sta, Enma, Casa Blanca

Presentaciones:

Comprimidos de sulfato de morfina

Ampollas de cloruro mórfico de 0.01 mg y de 0.02mg

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MORFINATOLERANCIA Y DEPENDENCIA

Tolerancia puede desarrollarse para: La analgesia – euforia – depre-

sión respiratoria La miosis Vaciamiento gástrico estreñimiento

Ocurre dependencia física:

El síndrome de abstinencia no es tan severa como con los barbitúricos

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Equilibrio fisiológico entre el opioide y el antiopioide

El Neuropéptido FF , un modulador de las funciones de los opioides

endógenos

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MORFINAINTERACCIONE

S Alcohol: potencia efecto depresor de opioides Anfetaminas: mayor analgesia sin aumentar toxicidad por opiáceos Diazepam: aumenta efecto depresor del SNC Anticoagulantes: aumenta la acción anticoagulante Fenotiazinas: aumenta el efecto depresor de opioides e induce la

hipotensión Sedantes: aumenta el efecto depresor de opioides