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Download 1 Dra. Q.F Georgina Sánchez P Magíster en Ciencias Farmacéuticas Cátedra de Quimica Farmacéutica II Facultad de Farmacia Universidad de Valparaíso NO5A

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  • Dra. Q.F Georgina Snchez PMagster en Ciencias FarmacuticasCtedra de Quimica Farmacutica IIFacultad de Farmacia Universidad de ValparasoNO5A

  • DEFINICIN: Frmacos que se utilizan para tratar los sntomas de la esquizofrenia , psicosis aguda y crnica y fase manaca de la depresin manaco depresiva.ESQUIZOFRENIAAfecta a 1% de la poblacin mundialAfecta tanto a hombres como a mujeres:a menor edad a los hombres (antes de los 30 aos): 90% Solo afecta al 20-30% de las mujeres antes de esa edad.

  • TEORIAS ESQUIZOFRENIA

    TEORA HEREDITARIA: anormalidad en el cromosomas 5 (trisoma)

    TEORA DEL DESBALANCE QUMICO.- mas aceptadaExceso funcional de dopamina en el cerebro de pacientes esquizofrnicos. Hallazgos: Anfetamina y L-dopa = agonistas dopaminrgicos sntomas psicticos. Bloqueo dopaminrgico disminuye los sntomas esquizofrnicos.

    TEORA DEL ESTRESS.- (1969 y 1970) se postul que los eventos de la vida diaria actan como gatillantes de episodios esquizofrnicos. Teora no aceptada: escasa relacin entre estrs y esquizofrenia.

  • TEORIAS ESQUIZOFRENIA

    TEORA VIRAL.- Pacientes esquizofrnicos han sufrido mayores complicaciones infecciosas peri y prenatales que los pacientes normales. Se ha encontrado ademas en pacientes esquizofrnicos elevados niveles de anticuerpos al citomegolovirus

    TEORA INTERACCIONAL.- Desde 1980 se postula que es multifactorial: mutacin gentica en combinacin con condiciones ambientales conduce a una conducta anormal.

  • TIPOS DE EZQUIZOFRENIA

    CATOTONICA: Desrdenes psico-motores marcados, con disminucin de la reactividad frente al medio ambiente.

    DESORGANIZADAExiste incoherencia, poca asociacin y desorden en la conducta. El paciente realiza muecas y manifiesta dolencia fsica y malestar general.

    PARANOIDEAlucinaciones auditivas, paciente presenta diferentes estados de nimo: ansiedad, violencia, enojo.

  • TIPOS DE EZQUIZOFRENIA

    INDIFERENCIADAEl paciente presenta caractersticas de varios tipos de esquizofrenia: alucinaciones, incoherencia, desrdenes conductuales.

    RESIDUALSe caracteriza por retiro social, apata y desinters por su aspecto fsico.

  • CLASIFICACION ESTRUCTURAL DE NEUROLEPTICOS

    D. FENOTIAZINICOS:ClorpromazinaD. BUTIROFENONASHaloperidol, DroperidolD. DIFENILMETANO:HidroxicinaD. DIBENZODIAZEPINICOS:ClozapinaD. DIFENILBUTILPIPERIDINA:Pimozida, Fluspirileno, FenfluoridolD. BENCISOXAZOL:RisperidonaD. ORTOPRAMIDAS:Sulpirida, Amilsuprida, tiapridaD. TIOXANTENO:Tiotixeno, zuclopentixol

  • CLASIFICACION ESTRUCTURAL DE NEUROLEPTICOS

    D. QUINOLINONA:AripiprazolD.DIBENZOTIAZEPINA:QuetiapinaD.TIENO BENZODIAZEPINA:OlanzapinaD. BENCISOTIOZOIL: ZiprasidonaD.INORGANICOS:Carbonato de Litio

  • CLASIFICACIN D. FENOTIAZINICOS

    SEGN CADENA LATERAL EN POSICIN 10

    Etilamino: PrometazinaPropilamino: ClorpromazinaAlquilpiperidil:Tioridazina, PipotiazinaPropilpiperazino:Flufenazina, Tietilperazina

  • MECANISMO DE ACCINANTAGONISTAS DE DOPAMINATIROSINAL-DOPA

  • DERIVADOS FENOTIAZINICOSCADENA PROPILDIALQUILAMINOSustituyentes R2: potencia e incidencia de efectos laterales CF3 > Cl > H > SCH3

    Cadena posicin 10: 2 atomo de C > antihistaminico3 atomos de C accin antipsicotica y bloqueadora -adrenrgica

  • DERIVADOS FENOTIAZINICOSCADENA ALQUILPIPERIDIL

  • DERIVADOS FENOTIAZINICOSCADENA PROPIL-PIPERAZINA ESCASO DE POTENCIA Y TAMBIEN DE EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES

  • FENOTIAZINASPROPIEDADES FISICAS

    Compuestos con propiedades alcalinasGeneralmente se expenden a la forma de sales de varios cidos:HCl accin rpida esteres: Decanoato > t enantato) terapia de mantencin

    Soluciones de derivados fenotiaznicos:Generalmente estables si se almacenan en lugares fros y protegidos de la luz.

  • FENOTIAZINASPROPIEDADES FISICAS

    Son incompatibles con alcalis, agentes oxidantes y fierro.

    No deben mezclarse con otro frmaco en una misma jeringa.

    Una coloracin rosada indica descomposicin del frmaco y ste debe ser descartado.

    Una coloracin ligeramente amarilla no refleja una descomposicin significativa.

  • FENOTIAZINICOSEFECTOS FARMACOLOGICOS

    INTERACCIN CON RECEPTORES DE DOPAMINADepresin del centro del vmitoDisminucin de la agresividad

    Alteracin del centro termo-reguladorAlteracin del tono muscular esqueltico

  • EFECTOS FARMACOLOGICOS

    BLOQUEO RECEPTOR COLINRGICO: SEQUEDAD BUCALBLOQUEO -ADRENRGICO: SEDACINDISMINUCIN DEL UMBRAL CONVULSIVOINHIBICIN DE LA DEHIDROGENASA ALCOHLICA: NIVELES PLASMTICOS DE ALCOHOL ETLICOBLOQUEO HISTAMINERGHICOFENOTIAZINICOS

  • INDICACIONES TERAPEUTICAS

    ANTISICTICO: Tratamiento de los sntomas (+) asociados a psicosis aguda y crnica, especialmente aquella caracterizada por excesiva actividad psicomotora (controlan alucinaciones) y autonmica.

    Tratamiento de la fase manaca de la psicosis manaco-depresiva.

    ANTIHISTAMINICOS

    DERIVADOS FENOTIAZINICOS

  • INDICACIONES TERAPEUTICAS

    MEDICACIN PREQUIRRGICA reducen tensin y ansiedad, potencian al anestsico lo que permite reducir la dosis de ste, reducen la incidencia de vmitos post-quirrgicos.

    ANTIEMTICOS: Prevencin y tratamiento de nuseas y vmitos inducidos por enfermedades (cncer, uremia, sndrome de Menire) o drogas (mostazas nitrogenadas, antagonistas del cido flico, antibiticos de amplio espectro, anestsicos generales, digitlicos, estrgenos, morfina)

    NO ANTAGONIZAN EMESIS O VOMITOS PROVOCADOS POR IRRITACIN GASTRICADERIVADOS FENOTIAZINICOS

  • PROPIEDADES FARMACOCINETICAS FENOTIAZINICOS

    Bien absorbidos despus de la administracin oral y parenteral.

    Distribucin amplia a la mayora de los tejidos: Altas concentraciones sin metabolizar en cerebro Metabolitos en pulmones, hgado, riones y bazo.

    Atraviesan BP y pueden tambin pasar a la leche materna.

    Metabolismo heptico: rx de oxidacin, hidroxilacin, demetilacin, formacin de sulfxidos, conjugacin con el cido glucurnico y alteraciones de la cadena lateral, etc. Algunos metabolitos son activos y contribuyen a la accin de la droga Excretados en la orina, bilis y heces (algunos de ellos pueden permanecer por largo tiempo en el organismo).

  • EFECTOS LATERALESSNC

    SNTOMAS EXTRAPIRAMIDALES:

    Distonas, akinesia, parkinson, temblor, acatisia.Acatisia y distonas con mayor frecuencia en nios, con infeccin aguda o deshidratados. Derivados propilamino con mayor frecuencia ParkinsonDerivados piperaznicos : discinesia. Moderada somnolencia especialmente al inicio del tratamiento. Inquietud y ansiedad con los derivados piperaznicos (flufenazina, tietilperazina).

    DERIVADOS FENOTIAZINICOS

  • EFECTOS LATERALES

    CUADROS CONVULSIVOS especialmente en pacientes con anormalidades electroencefalogrficas.

    HIPO O HIPERTERMIA: Posible hipotermia con antipirticos.

    SNAEFECTOS ANTICOLINRGICOS: congestin nasal, sequedad bucal, visin borrosa, dificultad para orinar, inhibicin de la eyaculacin, etc.

    EFECTOS ADRENOLITICOS: sedacin

    CARDIOVASCULAR: hipotensin, taquicardia.FENOTIAZINICOS

  • REACCIONES ADVERSAS

    REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD: agranulocitosis, Eosinofilia, trombocitopenia, anemia aplstica con pancitopenia, prpura o granulocitopenia. Ictericia colestsica. Fotosensibilidad con derivados propil-amino alquilpiperidil; fiebre, asma, edema laringeo, reacciones anafilcticas, pigmentacin de crnea y retina.

    GASTRO-INTESTINAL: anorexia, constipacin.

    ENDOCRINOS: Amenorrea, retardo de la ovulacin, galactorrea, disminucin de la libido. Reducen los niveles de progesterona y estrgenos y la secrecin de ADH.

    OTROS: aumento del apetito, aumento de peso, hiperglicemia.FENOTIAZINICOS

  • CONTRAINDICACIONES Ancianos y debilitados, se deben administrar con precaucin, al igual que en caso de antecedentes de enfermedad heptica, arteriosclerosis, enfermedades cardiovasculares y epilepsia.

    No administrar si se requiere destreza mental o fsica

    Antecedentes de hipersensibilidad, embarazo, depresin de la mdula sea, glaucoma, hipertrofia prosttica

    INTERACCIONES

    Potenciacin con otros depresores del SNC, excepto anticonvulsivantes

    Potenciacin con anticolinrgicos, y antihipertensivos.FENOTIAZINICOS

  • BUTIROFENONASProducen respuestas similares a las fenotiazinas:

    Bloquean receptores adrenrgicos efecto hipotensor Antagonizan el efecto emtico de la apomorfina Producen efectos extrapiramidales

  • ADMEHALOPERIDOL Bien absorbido va oral. Cmax: despus de 3 a 6 hrs. Cmax va im: 10 a 45 minutos. Elevadas concentraciones a nivel heptico y bajas a nivel pulmonar, renal y cerebral. Pasa a la leche materna. Se metaboliza a nivel heptico y se excreta lentamente por va renal y fecal.

    DROPERIDOL Se administra por va im, produciendo su efecto mximo entre 3 y 10 minutos y este puede persistir por 6 a 8 hrs.BUTIROFENONAS

  • USOSHALOPERIDOL: Estados de agitacin asociados a psicosisHiperquinesia Para aumentar la capacidad fsica y mental en pacientes apticos e indiferentes.

    Agitacin moderada: Va oral = 500mcg a 1,5mg 2-3 v/d, dosis en forma gradual hasta obtener el efecto teraputico.Agitacin aguda: va im = 3-5 mg, repetir si es necesario cada 30 a 60 minutos hasta controlar los sntomas, luego cambiar a va oral y administrar la dosis de mantencin que fue determinada.

    BUTIROFENONAS

  • USOS

    DROPERIDOL Medicacin pre-anestsica, para inducir y mantener la anestesia y por sus efectos ansiolticos, sedantes y antiemticos.

    Se usa asociado al fentanilo (ThalamonalR) en neurolepto-analgesia. El droperidol potencia la accin analgsica del fentanilo.

    2.5-10mg 30 a 60 minutos antes de la anes

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