vancomicina y carbapenemicos

Paulina Carrasco

Sexto Año

Grupo 9 A

Vancomicina

Mecanismo de Acción:

Bactericida.

Inhibe síntesis de la pared celular bacteriana

Interfiere en la síntesis de ARN

Daña la membrana celular bacteriana.

Staphylococcus aureus

Staphylococcus coagulasa -

Streptococcus beta hemolítico

Streptococcus viridans

Streptococcus pneumoniae

Enterococcus

Corynebacteruim

Listeria monocytogenes

Clostridium y Bacillus spp.

Gramnegativos y micobacterias resistentes

Espectro antimicrobiano

Absorción

Distribución

Metabolismo

Eliminación

Vía parenteral: Urinaria 80 – 90 %

Vía Oral: Heces

Vida media: 4 – 6 h

No se metaboliza

Unión a proteínas 40 %

No difunde a LCR en ausencia de meningitis

Pleura, pericardio, liquido sinovial, ascítico, abscesos

Bajos niveles en bilis

Intravenoso: Buena biodisponibilidad

Oral: Pobre

Intraperitoneal: 38 %

Intramuscular: Erratica, provoca necrosis

Vías de Administración

Vía oral Vía parenteralIntratecal/

Intraventricular

Dosis Pediátrica e Intervalos de tomas

Infecciones graves: 15-20 mg/kg/dosis c/6-8 h

Profilaxis de endocarditis: 20 mg/kg dosis única

Prematuros, neonatos y lactantes: Dosis inicial 15 mg/kg, seguido

de 10 mg/kg c/12 h x 7 días y c/8 h hasta el mes de edad.

Niños: 10 mg/kg cada 6 h (40 mg/kg /día) La dosis total no debe

exceder los 2 g al día.

Vía oral (Colitis pseudomembranosa): 10 mg/kg c/6 h x 7-10 días

(máximo: 125 mg/dosis o 2 g/día)

Vía intratecal/intraventricular(Meningitis): 5-20 mg/día

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Endocarditis

Septicemia.

Infecciones óseas y de articulaciones.

Infecciones de vías respiratorias bajas.

Infecciones de piel y tejidos blandos.

Pacientes alérgicos a la penicilina.

Pacientes que no responden a penicilinas o cefalosporinas.

Colitis pseudomembranosa.

Neumonía

Abscesos cerebrales

Efectos Adversos: Asociados a infusión rápida

Generales: Reacción anafiláctica, escalofríos, fiebre

Cardiovasculares: Paro cardiaco, hipotensión y choque.

Gastrointestinales: Náusea

Hematológica: Eosinofilia, neutropenia y trombocitopenia

Renales: Nefritis intersticial y falla renal.

Piel: Dermatitis, prurito, erupción cutánea, “síndrome del hombre rojo”, urticaria, vasculitis, dolor en sitio de inyección

Sentidos especiales: Pérdida de la audición y ototoxicidad.

Interacciones Farmacológicas

• Dsminuye el efecto de la BCG.

• Disminuye la respuesta inmunológica de la vacuna de fiebre tifoidea

• Potencia el efecto nefrotóxico y ototóxico de la anfotericina B, aminoglucósidos, otros.

• Los AINES pueden aumentar las concentraciones de vancomicina.

• Vancomicina Abbott, vial de 1 g

• Vancomicina Abbott, vial de 500 mg

• Vancomicina Combino PHAR, vial de 1 g

• Vancomicina Combino PHAR, vial de 500 mg

• Vancomicina Normon, vial de 1 g

• Vancomicina Normon, vial de 500 mg,

• Vancomicina Wasserman, vial de 1 g

• Vancomicina Wasserman, vial de 500 mg

Presentaciones Farmacológicas


Teicoplanina

Bactericida. Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana al unirse a la terminal D

alanil – D alanina de las unidades precursoras de pared


Staphylococcus aureus

Corynebacterium jeikeium

Enterococcus fecalis

Clostridium difficile

Streptococcus agalactiae


Streptococcus pyogenes

Streptococos viridans

Resistentes: Gramnegativos, Chlamydia, Legionella y Mycoplasma

Absorción

Distribución

Metabolismo

Eliminación

Eliminado en un 60% con la orina

Transformación metabólica es mínima 3 %

Unión a proteínas 90 %

Pulmones, corazón, riñones, glándulas adrenales, piel, pleural,

huesos y sinovial.

No atraviesa por completo la BHC

Intravenoso: Biodisponibilidad 90%

Vía Oral: No se absorbe

Intraperitoneal: Biodisponibilidad 70%

Vías de Administración

Vía intramuscular Vía intravenosa


Recién nacidos:

Dosis inicial 16 mg/kg el primer día seguido 8 mg/kg/día.

Infecciones severas y niños neutropénicos:

Las 3 primeras dosis (0 - 12 - 24 h) 10 mg/kg c/12 h. Luego una sola

dosis de 10 mg/kg/día(dosis máxima 400 mg/dia).

Pacientes neutropénicos con trasplante de médula:

15 a 20 mg/kg/día

Infecciones moderadas:

Las 3 primeras dosis 10 mg/kg c/12 h. Luego una sola dosis de 6

mg/kg/día

Lactantes > 2 meses:


Endocarditis

Septicemia.

Osteomielitis

Infección del tracto gastrointestinal

Infección renal y de vías urinarias

Infección del tracto respiratorio.

Infección de piel y tejidos blandos.

Pacientes alérgicos a penicilina y cefalosporinas

Pacientes que no responden a penicilinas o cefalosporinas.

Diarrea asociada a antibióticos por Clostridium difficile.

Efectos Adversos:

Reacciones locales: Eritema, dolor local, tromboflebitis, abscesos en el punto de inyección

Reacciones alérgicas: Rash, prurito, fiebre, escalofríos, broncoespasmo, reacciones anafilácticas.

Sistema Nervioso Central: Mareo, cefalea.

Gastrointestinales: Náusea, vómito, diarrea

Hematológica: Eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia

Renales: alteración función renal, elevación creatinina sérica

Sistema auditivo/ vestibular: Pérdida auditiva, tinnitus y trastorno vestibular.


• Soluciones de teicoplanina y aminoglucósidos son incompatibles y no se deben mezclar para la inyección; sin embargo, son compatibles en el fluido de diálisis

• Puede potenciar el efecto nefrotóxico u ototóxico de medicamentos como aminoglicósidos, colistina, anfotericina B, ciclosporina, cisplatino y furosemida.


TEICOPLANINA

RICHET: 200 mg y 400

mg de teicoplanina

TARGOCID:

200 mg y 400 mg de

teicoplanina

Imepenen

Bactericida. Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse al (PBP)



Gram-negativos

Neisseria meningitidis,

Neisseria gonorrhoeae

Haemophilus influenzae

Pseudomonas aeruginosa.

Enterobactericeae: (E. coli, Klebsiella, Citrobacter, Eneterobacter, Morganella,

Proteus, Providencia, Serratia, Salmonella, Shigella y Yersinia)

Gram-positivos

Enterococcus faecalis


Estafilococos

Listeria monocytogenes.

Absorción

Distribución

Metabolismo

Eliminación

Eliminación renal 0 %

Vida media: 1- 2 hora

En el riñón por la dehidropeptidasa I,

Unión a proteínas 20%

Mayoría de tejidos y fluidos corporales, válvulas cardíacas,

huesos, útero, ovario, intestinos, saliva, esputo, bilis, fluidos

peritoneal, pleural, y exudados de heridas

Casi no atraviesa LCR

• Intravenoso: Buena biodisponibilidad 75%

• Oral: No hay

Vías de AdministraciónVía

intramuscularVía

intravenosa


Lactantes 3 meses - 1 año: 15-25 mg/kg c/6 h

Niños ≥1 año: 15-25 mg/kg c/6 h

Adolescentes

≥70 kg: 500 mg c/6 h o 1 g c/6 – 8 h

<70 kg: Fórmula: Peso(kg) x dosis estándar (500 mg) ÷ 70 (kg).

Lactantes 1 - 3 meses: 25 mg/kg c/6 h

Peso al nacer > 2000 g:

< 8 días: 25 mg/kg/dosis c/12 h.

8-28 días: 25 mg/kg/dosis c/8 h.

Peso al nacer < 1000 g:

< 15 días: 20 mg/kg/dosis c/12 h.


Peso al nacer 1000-2000 g:

< 8días: 20 mg/kg/dosis c/12 h.



Bacteriemia

Infecciones intra-abdominales complicadas

Neumonía hospitalaria y asociada a ventilación mecanica.

Infecciones durante y después del parto

Infecciones complicadas del tracto urinario

Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos.

Efectos Adversos:

Reacciones locales: eritema, dolor local, induración e, tromboflebitis.

Reacciones alérgicas/piel: erupción cutánea, prurito, urticaria, eritema

Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal

Hematológicas: eosinofilia, leucopenia, neutropenia trombocitopenia, trombocitosis

Renales: oliguria / anuria, poliuria, elevación urea y creatinina.

Sistema Nervioso Central: alucinaciones, convulsiones y parestesias.

Órganos de los Sentidos: perdida de audición y del gusto.


• Aumentar los efectos anticoagulantes

• Administración junto a la Ciclosporina eleva los niveles de ambos fármacos.

• Produce síntesis de betalactamasas, no combinar con betalactámicos.

• El Probenecid produce un aumento de la vida media de imipenem

• Disminuye la concentración del ácido valproico, produce descompensación epiléptica y convulsiones.


IMIPENEM TIENAM: 500 mg de imipenem

IMIPENEM TIENAM: 250 mg de imipenem

IMIPENEM RICHET: 500 mg de imipenem

IMIPENEM RICHET: 250 mg de imipenem

Meropenen

Bactericida. Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a la PBP



Neisseria meningitidis

Pseudomonas aeruginosa


Streptococcus viridans

Bacteroides fragilis

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Klebsiella pneumoniae

Absorción

Intravenoso: Buena biodisponibilidad

Oral: Pobre

Distribución

Unión a proteínas 2%

Tractos respiratorio, genitourinario, digestivo, articulaciones y huesos

Atraviesa mínimamente la barrera meníngea

Metabolismo

Se metaboliza escasamente

Eliminación Renal 70%

Vida media 1 hora

Vías de AdministraciónVía

intramuscularVía

intravenosa


Adolescentes

Meningitis bacteriana e infecciones broncopulmonares: 2 g c/8 h.

Pacientes con neutropenia febril: 1 g c/8 h.

Resto de indicaciones: 1 g o 500 mg c/8 h.

Neonatos: 20-30 mg/kg.

Niños 3 meses - 11 años:

Meningitis bacteriana e infecciones broncopulmonares: 40 mg/kg c/8 h.

Pacientes con neutropenia febril: 20 mg/kg c/8 h

Resto de indicaciones: 10-20 mg/kg c/8 h

Edad gestacional < 32 semanas

≤ 14 días: 20 mg/kg c/12h

>14 días: 20 mg/kg c/8 h

Edad gestacional > 32 semanas

≤ 7 días: 20 mg/kg c/12h

>7 días: 20 mg/kg c/8 h


Meningitis bacteriana

Infecciones complicadas intra-abdominales

Infecciones broncopulmonares en fibrosis quística

Neumonía adquirida en la comunidad y neumonía nosocomial

Infecciones durante y después del parto

Infecciones complicadas del tracto urinario

Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos.

Efectos Adversos:

Reacciones locales: edema, inflamación, dolor, flebitis y tromboflebitis

Reacciones alérgicas/piel: urticaria, eritema, prurito, rash

Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, glositis, dolor abdominal

Hematológicas: eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, trombocitosis, disminución de tiempos, anemia

Renales: disuria, elevación urea y creatinina.

Sistema Nervioso Central: alucinaciones, mareos, parestesias, depresión, ansiedad

Hepáticos: Elevación de las transaminasas


• El Probenecid aumenta la vida media de meropenem y su concentración plasmática

• Disminuye la concentración del ácido valproico, produce descompensación epiléptica y convulsiones.

• Aumentar los efectos anticoagulantes

PISAPEM: 500mg y 1 g de meropenem


MEROPENEM RICHET: 500 mg y 1 g de meropenem

AMPLIUM: 500mg y 1 g de meropenem

vancomicina y carbapenemicos

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