obat transdermal

7/27/2019 Obat Transdermal

http://slidepdf.com/reader/full/obat-transdermal 1/8

Transdermal

Bagi kebanyakan orang mungkin belum mengerti apa itu transdermal. Transdermal adalah

salah satu cara administrasi obat dengan bentuk sediaan farmasi/obat berupa krim, gel atau

patch (koyo) yang digunakan pada permukaan kulit, namun mampu menghantarkan obat

masuk ke dalam tubuh melalui kulit (trans = lewat; dermal = kulit). Umumnya penggunaan

transdermal adalah pada obat-obatan hormon, misalnya estrogen. Yang paling umum ditemui

mungkin koyo untuk menghilangkan kecanduan rokok, atau menghilangkan nafsu makan

(berfungsi sebagai pelangsing). Bentuk transdermal menjadi pilihan terutama untuk obat-obat

yang apabila diberikan secara oral bisa memberi efek samping yang tidak diinginkan.

Misalnya efek penggumpalan darah akibat estrogen oral, atau iritasi lambung pada obat-obat

antiinflamasi non steroid dan aspirin/asetosal(Lucida, 2008).

Banyak sediaan – utamanya pada kosmetik dan sediaan dermatologi — yang ditujukan

untuk pemakaian melalui kulit karena berbagai alasan. Sediaan tersebut misalnya lotio,

salep, kirim, suspense, emulsi, dan lain-lain. Meskipun pada umumnya dimaksudkan untuk

pengobatan penyakit kulit dan kalaupun ditujukan agar obat menembus permukaan kulit

dihindari permeasi kie sirkulasisistemik tentu ada beberapa pengecualian, akan tetapi jika

obat telah berhasil menembus epidermis, akan tetap ada kemungkinan obat tersebut

menembus sirkulasi sistemik. Adanya obat yang sampai ke sirkulasi sistemik dapat

dibuktikan dengan pemeriksaan kadar obat dalam darah atau dalam urin. Tetapi untungnya,

biasanya kadar obat yang ―tidak sengaja‖ menembus sirkulasi sistemik berjumlah kecil

sehingga efeknya tidak dirasakan oleh pasien(Anonim, 2010).

Proses masuknya suatu zat dari luar kulit melintasi lapisan – lapisan kulit menuju posisi

di bawah kulit hingga menembus pembuluh darah disebut absorbsi perkutan. Absorbsi

transdermal terjadi melalui proses difusi yang lambat yang ditentukan oleh gradient



konsentrasi obat darikonsentrasi tinggi (pada sediaan yang diaplikasikan) menuju konsntrasi

rendah di kulit. Obat dapat mempenetrasi kulit utuh melalui dinding folikel rambut, kelenjar

minyak, atau kelenjar lemak. Dapat pula melalui celah antar sel dari epidermis dan inilah cara

yang paling dominan untuk penetrasi obat melalui kulit dibandingkan penetrasi melalui

folikel rambut, kelenjar minyak, maupun kelenjar lemak. Hal ini terkait perbandingan luas

permukaan diantara keempatnya.Sebenarnya, kulit yang rusak pun (robek, iritasi, pecah –

pecah, dll) dapat terpenetrasi oleh obat. Bahkan penetrasinya lebih banyak dari pada kulit

normal. Hal ini karena kulit rusak telah kehilangan sebagian lapisan pelindungnya. Meski

demikian, penetrasi melalui kulit yang rusak tidak dianjurkan karena absorbs obat menjadi

sulit untuk diprediksi(Anonim, 2010).

Senyawa peningkat penetrasi (penetration enhancers) lazim digunakan di dalam sediaan

transdermal dengan tujuan mempermudah transfer obat melewati kulit. Rute pemberian obat

secara transdermal merupakan suatu alternatif untuk menghindari variabilitas ketersediaan

hayati obat pada penggunaan per oral, menghindari kontak langsung obat dengan mukosa

lambung sehingga mengurangi efek samping obat tertentu, juga untuk memperoleh

konsentrasi obat terlokalisir pada tempat kerjanya. Namun, kulit merupakan suatu ’barrier’

alami dengan lapisan terluar (stratum corneum) tersusun atas jalinan kompak ’crystalline

lipid lamellae’ sehingga bersifat impermeable terhadap sebagian besar senyawa obat(Lucida,

2008).

Sejarah Perkembangan Transdermal

Ada berbagai jenis patch transdermal yang selanjutnya dimodifikasi untuk meningkatkan

potensi obat pengiriman. Obat Baru Sistem Pengiriman Transdermal (TDDS) Teknologi

sekarang telah dikembangkan yang dianggap



membantu dalam tingkat terkendali pengiriman obat yang sulit untuk mengelola. Ini artikel

yang menekankan sebagian besar teknologi yang terlibat dalam permeasi lebih baik melalui

kulit ke dalam Sistem Pengiriman Obat yang efektif(Bharadwaj, 2011).

Baru-baru ini TDDS telah menjadi salah satu yang paling topik untuk penelitian yang inovatif

untuk administrasi dari mereka obat yang mencoba untuk penggunaan dengan rute

transdermal. Perangkat transdermal pertama (patch) telah disetujui oleh DA pada tahun

1981. Lebih dari 30 produk yang dapat digunakan transdermal telah disetujui untuk dijual di

Amerika Serikat, dan lebih dari 10 API telah diambil untuk persetujuan untuk penggunaan

global. Untuk TDDS efektif, obat harus mampu menembus membran kulit sehingga obat

yang dengan mudah dapat mencapai ke situs target. Transdermal Sistem Pengiriman

mencakup semua calon obat topikal yang terkelola, dimaksudkan untuk memfasilitasi

penyerapan obat ke dalam sirkulasi sistemik. Dikendalikan dan terus menerus pemberian obat

melalui kulit ke sirkulasi darah dapat dicapai oleh sistem ini. Berbagai kombinasi telah

mengembangkan untuk mengontrol pelepasan obat yang memiliki properties.can melepaskan

yang berbeda diamati dalam perumusan povidone (PVT): Etil selulosa (EC) bentuk yang

berkelanjutan tingkat obat dapat dicapai ketika diambil dalam rasio 1:05 sedangkan PVT:

Eudragit formulasi kurang efisien selama masa studi pelepasan terkontrol. Transdermal patch

sekarang telah menjadi teknologi yang besar untuk mengendalikan obesitas dengan

mengurangi berat badan akses. Hal ini dapat dilakukan dengan menerapkan patch penurunan

berat badan alami yang mengandung bahan seperti gaurana, yerba mate, piruvat seng, minyak

biji rami, lesitin, l-karnitin, dll pada kulit itu adalah untuk mungkin untuk mengurangi lemak

tubuh. Karena memiliki keuntungan dari yang non invasif, pengiriman ini harus memenuhi

beberapa parameter seperti potensi tinggi, permeabilitas yang lebih baik melalui kulit dan

iritasi non untuk lebih baikkepatuhan. Pada saat ini, beberapa kemajuan telah dibuat untuk

perbaikan dalam teknologi untuk mengontrol tingkat obat selama pengiriman, dan / atau



menargetkan pengirimanobat untuk jaringan. TDDS memiliki atribut yang sangat signifikan

dan meningkatkan utilitas seperti:

Target pengiriman obat ke jaringan tubuh.

Tinggi keamanan dan efektivitas.

Mengurangi frekuensi dosis dan dosis obat yang dibutuhkan.

Pengurangan tingkat beracun obat.

Kurang sensasi nyeri dalam administrasi calon obat.

kepatuhan pasien yang lebih baik(Bharadwaj, 2011).

TDDS dikembangkan dengan tujuan pengobatan sistemik melalui kontak pada permukaan

kulit. Contoh pengembangannya adalah Scopolamine-releasing ’Transdermal Drug Delivery

System’ yang digunakan untuk perawatan profilaksis atau motion-induced nausea, kemudian

diikuti dengan pemasaran Nitroglyserin-releasing ’Transdermal Drug Delivery System’ yang

sukses dan Isosorbide Dinitrate-releasing ’Transdermal Drug Delivery System’ untuk

perawatan angina pectoris, Clonidine-releasing ’Transdermal Drug Delivery System’

(Catapres®) untuk terapi hipertensi, Estradiol-releasing ’Transdermal Drug Delivery System’

(Estraderm®) untuk perawatan sindrom postmenopause, serta Fentanyl-releasing

’Transdermal Drug Delivery System’ (Duragesic®) untuk perawatan analgesik pada

penderita kanker(Patel, 2011)

2. Faktor yang mempengaruhi :

ü Kondisi Kulit

ü Umur



ü Iritasi Kulit(anonoim, 2010).

3. Keuntungan dan Kerugian sediaan transdermal

Keuntungan obat Transdermal :

- Meningkatkan kemudahan dan kenyamanan pemakaian obat

- Pelepasan obat dapat mudah dan diakhiri dengan cara melepaskan patch

- Mencegah metabolisme presistemik dihati dan saluran cerna

- Mengurangi variabilitas antar pasien

- Pengurangan fluktuasi kadar plasma obat

- Pemanfaatan calon obat dengan indeks terapeutik pendek setengah-hidup dan rendah

- Kadar obat dapat dikontrol pada sirkulasi sistemik untuk obat yang kerjanya diperanjang

- Untuk kerja obat yang diperpanjang dapat mengurangi frekuensi pemberian obat

- Mengurangi tingkat konsentrasi plasma obat, dengan efek samping yang menurun.

- Dosis yang dibutuhkan jauh lebih kecil dibanding dosis oral, karena obat diharapkan

langsung masuk ke sasaran, sehingga tingkat toksisitasnya pun lebih rendah dibanding oral.

Misalnya, pada Carbamazepin (antikonvulsan / antikejang, umum digunakan untuk penderita

epilepsi) dosis transdermal 4 mg mampu memberikan efek setara dengan dosis 1200 mg

oral(Patel, 2011).

Kerugian obat transdermal :

- Terbatas untuk obat-obat oten lebih kecil atau sama dengan 10mg

- Mempunyai kelarutan yang baik dalam air dan minyak



- Kadang- kadang mengiritasi kulit(Patel, 2011).

4. Jalur Permeasi Transdermal

Permeasi dapat terjadi dengan difusi melalui :

- Transdermal permeasi, melalui stratum korneum.

- Interselular permeasi, melalui stratum korneum.

- Transappendaged permeasi, melalui folikel rambut,kelenjarsebaseadankeringat(Bharadwaj,

2011).

5. Klasifikasi Berdasarkan Teknis Kecanggihan TDDS

a) Tingkat pra-diprogram sistem pengiriman obat

Ini melibatkan desain sistem yang memberikan obat-obatan dengan mengendalikan difusi

molekuler dari molekul obat melintasi penghalang kulit dalam atau di sekitar sistem

pengiriman. Polimer membran permeasi dikendalikan sistem pengiriman obat. Ini melibatkan

sistem di mana obat ini tertutup dalam reservoir obat. Hal ini tercakup oleh membran

semipermeabel dari polimer yang mengatur pelepasan dan memiliki permeabilitas

tertentu.Ada beberapa potensi pengembangan dengan proses permeasi membran permeasi

membran sebagai mikroporous dikendalikan pengiriman perangkat pencernaan, resistensi

cairan lambung usus ditargetkan rilis perangkat dikendalikan pencernaan dan gel difusi

dikendalikan sistem pengiriman obat(Bharadwaj, 2011).

b) Aktivasi sistem pengiriman obat dimodulasi

Jenis sistem pengiriman dapat dicapai oleh :

Fisik



Tekanan osmotik diaktifkan sistem pengiriman obat.

tekanan hidrodinamik obat dikendalikan sistem pengiriman.

Tekanan uap diaktifkan sistem pengiriman obat.

Mekanis diaktifkan sistem pengiriman obat.

magnetis diaktifkan sistem pengiriman obat.

elektrik diaktifkan sistem pengiriman obat.

USG diaktifkan sistem pengiriman obat.

Hidrasi diaktifkan sistem pengiriman obat.

Kimia

pH diaktifkan sistem pengiriman obat

Ion diaktifkan sistem pengiriman obat

Hidrolisis sistem pengiriman obat diaktifkan

Biokimia

Enzim diaktifkan sistem pengiriman obat(Bharadwaj, 2011).

c) Umpan balik pengiriman obat diatur system

Pelepasan molekul obat dari sistem transdermal difasilitasi oleh agen yang memicu pelepasan

obat, seperti biokimia dalam tubuh dan juga diatur oleh konsentrasi melalui beberapa

mekanisme umpan balik(Bharadwaj, 2011).

d) Carrier berbasis sistem pengiriman obat



Hal ini melibatkan sistem vesikuler seperti hidrogel, liposom, niosomes, nanocapsules,

nanopartikel, polimer kompleks, mikrosfer, nanoerythrosomes, transferosomes, dendrimers,

aquasomes, dan lain-lain(Bharadwaj, 2011).

KESIMPULAN

Transdermal adalah bentuk sediaan yang digunakan pada permukaan kulit.

Bentuk sediaan transdermal adalah krim, gel, patch (koyo).

Perkembangan transdermal, contohnya adalah Scopolamine-releasing, Nitroglyserin-

releasing, Isosorbide Dinitrate-releasing, Clonidine-releasing, Estradiol-releasing, serta

Fentanyl-releasing.

Faktor yang mempengaruhi penggunaan transdermal adalah kondisi kulit, umur, dan iritasi

kulit.

obat transdermal

Documents