Farmacocinética

UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE ZACATECAS

UNIDAD ACADÉMICA DE MEDICINA HUMANA

HANSSEL E. VIRAMONTES CASTRO

Definición: Se refiere a lo que el organismo le hace a un fármaco. Una vez que el medicamento se administra por una de varias vías, cuatro propiedades farmacocinéticas determinan:

Rapidez del inicio de acción del fármaco.

La intensidad del efecto.

La duración del efecto.

Las cuatro propiedades farmacocinéticas son:

Absorción: Este proceso permite la entrada del fármaco desde el sitio de administración a el plasma (ya sea de forma directa o indirecta).

Distribución: En esta segunda etapa el fármaco sale del torrente sanguíneo de manera reversible y se distribuye en los líquidos intersticial e intracelular.

Metabolismo: Después el fármaco puede ser “biotransformado” por metabolismo en el hígado u otros tejidos.

Eliminación: Por último, el fármaco y sus metabolitos se eliminan del organismo en la orina, bilis o las heces.

¿Para que me sirven estos parámetros farmacocinéticos?

Permiten al médico diseñar y optimizar regímenes terapéuticos, e incluso tomar decisiones acerca de la vía de administración para un fármaco especifico, la cantidad y la frecuencia de cada dosis así como la duración del tratamiento.

Fármaco en el sitio de administración

Absorción(entrada)1

Fármaco en plasma

Distribución2Fármaco en los tejidos

Metabolismo3 Metabolito(s) en los tejidos

Eliminación(salida)4Fármaco y/o metabolito(s) en

orina, bilis o heces.

Vías de administración de los fármacos.

La vía de administración viene determinada principalmente por las propiedades del fármaco (hidrosolubilidad o liposolubilidad, ionización, etc.)

Y por los objetivos terapéuticos (si su acción debe comenzar rápidamente o ese necesario administrarlo a largo plazo o restringirlo a un sitio.

Vías de administración de los fármacos.

Enteral Parenteral

Oral (VO)

Sublingual

Intravenosa (I.V.)

Intramuscular (I.M.)

Subcutánea (S.C.)Otras

Inhalación

Tópica

Transdérmica

(parche)

Rectal

Vías Enterales

Ventajas

Los fármacos orales se autoadministran con facilidad y reducen el numero de infecciones sistémicas que podrían complicar el tratamiento.

Además las toxicidades o sobredosis por V.O. se pueden combatir con antídotos como el carbón vegetal activado.

Oral (VO)

Desventajas

Las vías que intervienen en la absorción de los fármacos administrados por V.O. son las más complicadas y el bajo pH estomacal puede inhabilitar los fármacos.

Preparados con capa entérica Capa entérica: Cubierta química que resiste la acción de líquidos y enzimas del

estómago pero se disuelve con facilidad en parte superior del intestino delgado.

Útil para determinados grupos de fármacos (Omeprazol) que son inestables en medio ácido.

En fármacos irritantes (Ácido acetilsalicílico) para proteger el estomago y liberarse en intestino.

Preparados de liberación prolongada

Tiene cubiertas o ingredientes especiales que controlan la rapidez con la cual el medicamento se libera desde la cápsula o píldora en el organismo.

Permite un régimen de facilidad par el paciente ya que el fármaco debe ingerirse con menor frecuencia.

La colocación debajo de la lengua permite que el fármaco difunda a la red capilar y, por lo tanto, su penetración directa en la circulación sistémica.

Sus ventajas son: absorción rápida, comodidad de administración, baja incidencia de infecciones, evitación de ambientes Gastrointestinales desfavorables y del metabolismo de primer paso (el fármaco se absorbe en la Vena Cava Superior).

Sublingual

Vías Parenterales

Esta vía introduce los fármacos directamente en la circulación sistémica u otros tejidos vasculares a

través de barreras defensivas del organismo.

Se utiliza para los fármacos que se absorben mal en el tracto GI (p.ej. Heparina) o que son

inestables en el tubo digestivo (p.ej. Insulina).

NO ESTAN SUJETAS A METABOLISMO DE 1er PASO ES IRREVERSIBLE.

La inyección es la vía parenteral mas común. Para los fármacos que no se absorben oralmente, como el atracurio (bloqueador neuromuscular) no hay a menudo otra elección.

La administración I.V. permite un efecto rápido y un control máximo sobre los niveles circulantes de fármaco.

La inyección I.V. puede contaminar inadvertidamente con bacterias el lugar de la inyección, además puede producir hemolisis u otras reacciones adversas por la llegada demasiado rápida de elevadas concentraciones de fármaco en el plasma y a los tejidos. Por lo tanto debe controlarse cuidadosamente el ritmo de infusión

Intravenosa (I.V.)

La absorción de los fármacos en solución acuosa es rápida, mientras que en los preparados de liberación prolongada es lenta.

En estos últimos cuando el vehículo se difunde fuera del músculo, el fármaco se precipita en el lugar de la inyección.

El fármaco se disuelve lentamente y aporta una dosis mantenida durante un periodo prolongado.

Ej. Decanoato de haloperidol (neuroléptico) , medroxiprogesterona (anticonceptivo)

Intramuscular (I.M.)

Al igual que la I.M. requiere un fenómeno de absorción y es algo más lenta.

Reduce al mínimo los riesgos asociados a la inyección I.V. y puede ejercer efectos constantes, lentos y sostenidos.

NO DEBE USARSE CON FÁRMACOS QUE CAUSAN IRRITACIÓN TISULAR, POR QUE SON POSIBLES DOLOR INTENSO Y NECROSIS.

Subcutánea (S.C.)

Otros

Puede ser tanto oral como nasal.

Logran la administración rápida de un fármaco a través de la gran superficie de las mucosas de las vías respiratorias y del epitelio pulmonar con un efecto casi tan rápido como el de una inyección I.V.

Fármacos gaseosos o que pueden dispersarse en aerosol.

Es particularmente efectiva y cómoda para pacientes con trastornos respiratorios, debido a que el fármaco llega inmediatamente al lugar de acción.

Ej: Albuterol (broncodilatador) y fluticasona (corticoesteroides)

Inhalación

Logra efectos sistémicos por la aplicación de los fármacos en la piel.

El ritmo de absorción puede variar notablemente, según las características físicas de la piel en el lugar de la aplicación, así como la liposolubilidad del fármaco.

Ej: Nitroglicerina (antianginoso), escopolamina (antiemético), nicotina (para facilitar abandono de tabaquismo).

Transdérmica (parche)

Cuando se desea efecto local del fármaco.

Ej. Clotrimazol se aplica en forma de crema directamente en la piel para el tratamiento de dermatofitosis

Tópica

El 50% del drenaje venoso de la región rectal evita la circulación portal; por lo tanto, se reduce al mínimo la biotransformación hepática de los fármacos.

Se utiliza comúnmente para administrar antieméticos.

La absorción rectal es irregular e incompleta, y muchos fármacos irritan la mucosa del recto.

Rectal