glucocorticoidesito
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Ricardo Palma
Farmacología 2014
GLUCOCORTICOIDESMINERALOCORTICOIDESANDROGENOS
Citoplasma
núcleo
ARNm Prot. mediadoras
Ante la unión se produce:
Formación de proteínas especificas dependiente de AMPc.
Formación de Lipocortina.
INHIBIR la formación de varios factores de transcripción.
El efecto antiinflamatorio se da porque:
Inhibición de la Fosfolipasa A2 .
Inhibición de la COX2.
Disminución de la formación de I.G.
Disminución de la producción de citocinas.
Disminución de la formación de ON.
Disminución de la liberación de histamina de Blastocitos.
Disminución de la actividad de neutrófilosmacrófagos.
Efecto Metabólicos.
H. De C.: Hiperglucemia.
Proteínas: Catabolismo Proteico.
Lípidos: Lipólisis
Redistribución de grasas
Acción
mineralocorticoides:
Retención de NA+
Pérdida de
Efecto en Sistemas
Inotropismo: +
Aumentan el volumen plasmático (retención de Na+ y excreción de K+).
Acción permisiva a las catecolaminas: VC.
SNC
Umbral de Convulsiones
Tiende a desarrollar estados convulsivos
Estimulan la Eritropoyesis y aumentan la producción de trombocitos
Previenen la proliferación de Fibroblastos y Colágeno.
Hematopoyético
Sistema Digestivo
Facilitan la absorción de grasas.
Aumentan las secreciones gástricas e intestinales.
Adelgazamiento de la mucosa gástrica.
Disminuyen la secreción de moco.
Inhiben la absorción de Ca
Naturales:
Sintéticos por Deshidrogenación:
Prednisolona Prednisona
Sintéticos por Metilación:
Metilprendisolona
Meprendisolona
Sintéticos por fluoración
Triamcinolona
Dexametasona Betametasona
Flumetasona
DROGA POTENCIAANTIINFLAMATORIA
ACTIVIDADMINERALOCORTICOIDE
CORTISOL 1 1
PREDNISONA 4 0.8
PREDNISOLONA 4 0.8
MEPREDNISONA 5 0.5
METILPREDNISOLONA 5 0.5
TRIAMCINOLONA 5 0
DEXAMETASONA 25-30 0
BETAMETASONA 25-30 0
FLUMETASONA 40 0
Absorción: Se absorben tanto por vía parenteral como oral. La velocidad de absorción puede modificarse de acuerdo
a la agregación de sales:
Tipo o Ester Absorción
Fosfato o Succinato
Minutos a horas
Acetato Días a semanas
Acetonida o Piruvato Semanas
Distribucion: Cortisol: Transcortina (Proteina Plasmatica especifica) y
en menor medida a Albuminas.
Corticoides Sinteticos: Albuminas.
Vida media: Varia entre 1 y 5 Horas.
Además de la vida media hay que tener en cuenta la semivida biológica.
Duración Corta Semivida Biológica
Cortisona 8-12 horas
Cortisol 8-12 horas
Duración Intermedia Semivida Biologica
Prendisona 12-36 horas
Prendisolona 12-36 horas
Metilprendisolona 12-36 horas
Triamcinolona 12-36 horas
Duración Larga Semivida Biologica
Dexametasona 36-72 horas
Betametasona 36-72 hotas
Son metabolizados intensamente en el Hígado, por reacciones:
2) Conjugación:
Cortisona
Prednisona
Cortisol
Prednisolona
La toxicidad se da por la duración de tratamientos prolongados.
Dosis elevadas
Tratamientos prolongados
NO TIENE CONSECUENCIAS
EFECTOS TOXICOS
METABOLISMO INORGANICO
K+
NA+
EDEMA
Debilidad muscular y alteraciones cardiacas
Osteoporosis, Fragilidad Ósea y
riesgos de Fracturas
Metabolismo Orgánico:
Miopatías y atrofias
musculares
Adelgazamiento de la piel y retraso en la cicatrización
Depresión inmunológica y redistribución de
grasas
Sistema nervioso: Intranquilidad, euforia, excitación, depresión.
Articulaciones: Necrosis del cartílago articulación
Preñez: 1/3 de gestación: Anomalías fetalesFinal de gestación: Abortos
Cushing Iatrogénico: A causa de tratamientos prolongados.
Eje Hipotalámo- hipófisis- adrenal
Hipoadrenocorticismo por suspensión brusca.
Drogas Efecto
AINES Aumento de la acción ulcerógena.
Furosemida – Tiazidas Aumento de la perdida de K+.
Insulina Antagonismo.
Tetraciclinas Infecciones agregadas.
Fenobarbital Inducción enzimáticas y reducción del efecto.
Ulceras grastroduodenal
Osteoporosis
Vacunas
Insuficiencia cardiaca e hipertención
Recordar que la acción de los corticoides es supresiva.
Inflamación en aparato locomotor (bursitis, artritis, tenositis).
Proceso de Hipersensibilidad (alergia, urticaria, shock).
Enfermedades autoinmunitarias
Patologías ocular (asociado con un antimicrobiano y agonista adrenérgico).
Cuando se trata de tratamientos prolongados:Días alternos y de acuerdo al ritmo circadiano.
Con esto se trata de evitar la retroalimentaciónnegativa por inhibición.
Recordemos que:
Las solubles (fosfato o succinato): todas las vías.
Urgencia: EV.
o Es frecuente que un fármaco este asociado con dos tipos de preparación (fosfato y acetato) para lograr en una sola aplicación un efecto rápido y prolongado.