farmacos estimulantes do snc e psicomiméticos

FarmacologiaGuia de Auto - Estudo

Aula 09Frmacos Estimulantes do SNC e

PsicomimticosProf. Daniela Rodrigues de Oliveira

DisciplinaFarmacologia

Aula 09 - Frmacos Estimulantes do SNC e psicomimticos

I - HABILIDADES A DESENVOLVER

1 - Desenvolver preparo para a resoluo de problemas prticos (casos clnicos) em sua atividade profissional, com base na compreenso dos efeitos dos frmacos estimulantes sobre o sistema nervoso central.

2 - Relacionar as fases da Farmacoterapia com a teraputica do paciente em cada caso, atravs do estudo do mecanismo de ao, reaes adversas, farmacocintica, interaes medicamentosas, dentre outras.

II APLICAO

O profissional Fisioterapeuta trabalha constantemente com pacientes que fazem uso de diversas drogas, sendo essencial uma boa aplicao dos conceitos bsicos da farmacodinmica e da farmacocintica para a resoluo de problemas prticos envolvendo a rea clnica.

III ESTIMULANTES DO SNC E PSICOMIMTICOS

Estimulantes

A maioria dos estimulantes do SNC tem poucas indicaes teraputicas, enquanto muitos destes estimulantes so utilizados como txicos. De acordo com a ao existem dois grupos de estimulantes do SNC: Estimulantes psicomotores e estimulantes psicomimticos ou alucingenos.

Estimulantes psicomotores que aumentam a atividade motora, diminuem a sensao de fadiga, causam excitao e euforia: Anfetaminas, cocana, nicotina, cafena, teobromina, teofilina.Estimulantes psicomimticos ou alucingenos que provocam profundas alteraes no pensamento e comportamento: Dietilamida do cido lisrgico (LSD), fenciclidina, tetraidrocanabinol (THC).



Estimulantes psicomotores

Anfetaminas

As anfetaminas correspondem a um grupo de frmacos derivados da B-fenetilamina, que apresentam potente ao simpaticomimtica indireta liberando as catecolaminas no SNC (principalmente a dopamina) e inibindo a captao destes neurotransmissores, provocando a elevao das presses sangneas sistlica e diastlica, insnia, irritabilidade, tremores, confuso, dependncia e outros efeitos adversos graves estudados a seguir. As anfetaminas so indicadas apenas no tratamento da obesidade grave, da Sndrome da deficincia de ateno (caracterizada pela incapacidade da concentrao em crianas) e no tratamento da narcolepsia (sndrome caracterizada por excessiva sonolncia diurna).

Os derivados da anfetamina usados como inibidores do apetite (que devem ser utilizados unicamente em caso de obesidade grave sob rigorosa orientao mdica) so: Dextroanfetamina, metanfetamina, fenmetrazina, dietilpropiona, anfepramona, femproporex.

No tratamento da narcolepsia e da Sndrome da deficincia de ateno tem sido utilizado o metilfenidato (Ritalina), tambm sob cuidadosa orientao mdica, no devendo ser utilizado por crianas com idade inferior a cinco anos.

Embora o mazindol seja um anorexgeno (frmaco que reduz o apetite) no derivado da anfetamina, somente utilizado em caso de obesidade grave, pois tambm tem aes no SNC, semelhantes anfetamina inibindo a recaptura de catecolaminas, estudos tm revelado que provoca palpitaes, vertigem e fraqueza, no sendo descartada a possibilidade de provocar dependncia.

A anfetamina chamada de rebite, principalmente entre os motoristas que querem ou so obrigados a dirigir durante vrias horas seguidas sem descanso. Tambm conhecida como bolinha por estudantes que passam noites inteiras estudando, ou por pessoas que costumam fazer regimes de emagrecimento sem o acompanhamento mdico.



As conseqncias do uso deste grupo de drogas surgem horas mais tarde, quando a droga j foi eliminada do organismo; se nova dose administrada as energias voltam, embora com menor intensidade. As anfetaminas fazem com que um organismo reaja acima de suas capacidades exercendo esforos excessivos.

O usurio, ao parar de tomar, sente uma grande falta de energia (astenia) ficando bastante deprimido, o que tambm prejudicial, pois no consegue nem realizar as tarefas que normalmente fazia antes do uso dessas drogas. Quando utilizada para inibio do apetite, posteriormente, o efeito rebote causa maior apetite do que antes de usar a droga, alm de provocar taquicardia e um aumento da presso arterial e respectivas complicaes.

Possui tambm efeito de dilatao da pupila (midrase), prejudicando a viso para os motoristas, pois noite ficam mais ofuscados pelos faris dos carros em direo contrria, o que tem provocado acidentes automobilsticos (muitos acidentes com caminhes acontecem tambm no incio da manh, possivelmente pelo efeito rebote, quando diminui a ao da anfetamina surgindo o sono subitamente).

Alm dos efeitos adversos citados, surgem tambm a irritabilidade e agressividade, levando ao delrio persecutrio, o usurio acha que esto tramando algo contra ele e, dependendo do excesso da dose e da sensibilidade da pessoa, pode aparecer um verdadeiro estado de parania e at alucinaes. a psicose anfetamnica. Em casos graves ocorre aumento da temperatura e tem sido verificada a degenerao de neurnios no crebro de forma irreversvel.

Cocana

A cocana pouco utilizada como frmaco-medicamento, sendo atualmente raramente usada como anestsico local em cirurgias oculares, nasais e da garganta, porque pode provocar arritmias cardacas devido interao com os canais de potssio (embora a ao anestsica seja devido ao bloqueio dos canais de sdio), alm de provocar hipertenso arterial, excitao, convulses e dependncia.



Derivada da Erythroxylon coca, o cloridrato de cocana tem sido utilizado juntamente com o bicarbonato de sdio devido ao baixo preo deste, formando o crack, entretanto, a dependncia tem sido produzida com maior rapidez.

A euforia provocada pela cocana, que dura apenas alguns minutos, um dos motivos que incentivam os usurios que, muitas vezes, no sabem dos efeitos posteriores que levam depresso e ao anseio por mais cocana, levando-os a administrar a droga durante vrios dias sem se alimentar, devido perda de controle do indivduo, descaso por todas as atividades construtivas, comportamento paranide com alucinaes; em muitos a ocorrncia de distrbios esquizofrnicos, sendo que na intoxicao aguda pode ocorrer acidente vascular cerebral, coma, vasculite intracraniana, infarto do miocrdio e morte sbita.

A ulcerao ou perfurao do septo nasal tem incidncia elevada em usurios que utilizam a cocana intranasal, assim como a contaminao por HIV freqente em usurios da droga, associada ou no herona, por via parenteral.

A dependncia cocana entre as gestantes aumentou atualmente, causando complicaes nas crianas, por exemplo: retardo do crescimento intra-uterino, microcefalia, hemorragia intracraniana, anomalias do trato gastrintestinal e renal, retardo do desenvolvimento juntamente com convulses.

Nicotina

O tabaco uma planta cujo nome cientfico Nicotiana tabacum, da qual extrada uma substncia chamada nicotina. Acredita-se que o seu uso surgiu aproximadamente no ano 1.000 a.C., nas sociedades indgenas da Amrica Central, em rituais mgico-religiosos com objetivo de purificar, contemplar, proteger e fortalecer os mpetos guerreiros, alm de acreditar que a mesma tinha o poder de predizer o futuro.

Seu uso espalhou-se por todo o mundo a partir de meados do sculo XX, com ajuda de tcnicas avanadas de publicidade e marketing que se desenvolveram nesta poca.



Os principais efeitos da nicotina no Sistema Nervoso Central so: Elevao leve no humor (estimulao) e diminuio do apetite. A nicotina considerada um estimulante leve, provocando aumento temporrio da presso arterial, aumento da freqncia cardaca (devido estimulao ganglionar) e respiratria. Essa substncia, quando usada ao longo do tempo, provoca o desenvolvimento de tolerncia e dependncia fsica, constituindo um txico legal (pois, permitida a comercializao).

Alguns fumantes, quando suspendem repentinamente o consumo de cigarros, podem sentir desejo incontrolvel por cigarro, irritabilidade, agitao, priso de ventre, dificuldade de concentrao, sudorese, tontura, insnia e dor de cabea. Esses sintomas caracterizam a sndrome de abstinncia, desaparecendo dentro de uma ou duas semanas, entretanto, em alguns usurios pode levar maior perodo de tempo para o desaparecimento desses sintomas.

O uso intenso e constante de cigarros aumenta a probabilidade da ocorrncia de algumas doenas, por exemplo: pneumonia, cncer (pulmo, laringe, faringe, esfago, boca, estmago, crvix, entre outros); arteriosclerose, principalmente nas artrias coronrias e dos membros inferiores; angina pectoris; infarto de miocrdio; bronquite crnica; enfisema pulmonar; derrame cerebral; lcera digestiva. Cerca de 90% dos casos de cncer de pulmo esto relacionados ao tabagismo.

Na gestao perigoso o uso da nicotina tambm para o feto, pois provoca aumento do batimento cardaco, reduo do peso do recm-nascido, menor estatura (retarda o desenvolvimento fetal e na infncia), alm de alteraes neurolgicas importantes. O risco de abortamento espontneo, entre outras complicaes durante a gravidez, maior nas gestantes que fumam. Durante a amamentao, as substncias txicas do cigarro so transmitidas para o beb tambm atravs do leite materno.

Os filhos de pais fumantes apresentam uma incidncia cerca de trs vezes maior de infeces respiratrias (bronquite, pneumonia, sinusite) do que filhos de pais no fumantes.



Embora alguns fumantes utilizem os cigarros com baixos teores de alcatro, com menos teores de alcatro e de nicotina do que os cigarros convencionais, no conseguem qualquer ganho efetivo de segurana porque estes fumantes inalam mais e fumam mais cigarros, provocando aumento da exposio ao monxido de carbono na fumaa, fator que tem contribudo para maior incidncia da doena vascular e da cardiopatia.

Alm da nicotina e do monxido de carbono, o fumo tambm possui alcatro e substncias irritantes, como o NO2 e o formaldedo. O alcatro o principal responsvel tambm pela incidncia de bronquite crnica e pelo elevado risco de cncer, por conter hidrocarbonetos carcinognicos.

Cafena

A cafena que, embora no seja um txico, o estimulante mais consumido a nvel mundial; existente em concentraes elevadas no caf, mas tambm encontrada no ch, alguns refrigerantes e no chocolate.

A cafena tem indicao teraputica para diminuir a fadiga e aumento do estado de alerta mental, pois estimula o crtex e outras reas cerebrais. Tem ao tambm benfica sobre a musculatura lisa dos bronquolos, provocando o relaxamento. Entretanto, o consumo excessivo da cafena pode provocar o aumento da presso arterial, insnia, ansiedade, irritabilidade e tremores, alm de predispor Osteoporose levando ao aumento da reabsoro ssea. Em casos mais graves de excesso do consumo de cafena podem ocorrer arritmias cardacas. Embora a possibilidade de provocar dependncia pela cafena seja fraca, indivduos que consomem seis ou mais xcaras de caf diariamente sentem irritabilidade, letargia e cefalia quando suspendem o uso subitamente.

Opiides.

As drogas opiceas ou simplesmente opiceos, so oriundas do pio, extrada da papoula Papayer somniferum. Podem ser opiceos naturais quando no sofrem nenhuma modificao (morfina, codena) ou opiceos semi-sintticos quando



so resultantes de modificaes parciais das substncias naturais (como o caso da herona).

Os derivados da planta pio correspondem a mais de 20 alcalides. A palavra pio vem do grego que significa suco. A palavra morfina originada da mitologia grega onde Morfeu o deus dos sonhos.

A herona, a morfina e a codena so os opiides (ou opiceos) mais utilizados. Outros derivados da morfina incluem: Meperidina fentanil alfentanil buprenorfina. Os medicamentos do grupo dos opiides so tambm denominados de analgsicos narcticos ou analgsicos opiides, possuem a ao de deprimir o SNC e de inibir os impulsos dolorosos.

Assim, todas as drogas do tipo opiceo ou opiide tm basicamente os mesmos efeitos no SNC, ou seja, diminuem a sua atividade. As diferenas ocorrem mais no sentido quantitativo, isto , so mais ou menos eficientes em produzir os mesmos efeitos; tudo fica ento sendo principalmente uma questo de dose. Assim, temos que todas essas drogas produzem uma analgesia e uma hipnose (aumentam o sono): da receberem tambm o nome de narcticos, que significa exatamente as drogas capazes de produzir estes dois efeitos: sono e diminuio da dor, tambm denominadas de drogas hipnoanalgsicas.

A principal indicao teraputica da morfina corresponde ao alvio da dor quando no h sucesso com os analgsicos no-opiides, como nas dores crnicas terminais (cnceres metastticos), dor aguda do pr e ps-operatrio imediato de laparotomias, toracotomias e queimaduras extensas, pois, causa tolerncia, dependncia fsica e qumica, sendo cada vez mais necessrias doses maiores para se obter o mesmo efeito.

Alm de deprimir os centros da dor, da tosse e da viglia (o que causa sono) todas estas drogas em doses um pouco maior que a teraputica acabam tambm por deprimir outras regies do nosso crebro, por exemplo, as que controlam a respirao, os batimentos do corao e a presso arterial. Outro problema com estas drogas a facilidade com que elas levam dependncia, ficando as mesmas



como o centro da vida das vtimas. E quando estes dependentes, por qualquer motivo, param de tomar a droga, ocorre um violento e doloroso processo de abstinncia, com nuseas e vmitos, diarria, clicas intestinais, lacrimejamento, corrimento nasal, que pode durar at 8-12 dias.

Os intestinos tambm podem ficar paralisados, como conseqncia a pessoa que abusa destas drogas podem apresentar constipao intestinal. baseado neste efeito que os opiceos so usados terapeuticamente como antidiarricos.

Todas estas drogas narcticas levam tolerncia, ou seja, como o dependente destas no mais consegue se equilibrar sem sentir os seus efeitos, precisa tomar cada vez doses maiores, enredando-se cada vez mais em dificuldades, pois para adquiri-las preciso cada vez mais recursos financeiros.

Os opiides, devido ao uso geralmente injetvel, tm provocado abscessos cutneos, artrite sptica, celulite e tromboflebites, predispondo a infeces graves que tm causado septicemia e endocardite bacteriana, principalmente pelo Staphylococcus aureus, assim como pelo HIV e hepatite A vrus. A constrio pupilar (miose) caracterstica e, em doses excessivas, provocam cianose, angstia respiratria, edema pulmonar, edema cerebral, coma e evoluo para a morte.

A herona consiste num derivado semi-sinttico da morfina. Nos Estados Unidos, 3% a 4% dos adultos jovens, na faixa etria de 18 a 25 anos, j tiveram alguma experincia com a herona, sendo trs vezes mais freqentes em homens do que em mulheres.

A herona produz dependncia mais rapidamente do que a cocana.

Cannabis sativa - Maconha

O nome maconha corresponde s folhas e flores secas preparadas como mistura para fumo da Cannabis sativa. O haxixe constitui a resina extrada.

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O bebedor de haxixe tem origem no rabe hassasin ou hashsahashin, o que correspondia ao indivduo que pertencia seita xiita, no sculo XII, e eliminava os lderes oponentes por meio dissimulado utilizando drogas (envenenamento) e disfarces, alm de punhaladas pelas costas dando origem tambm palavra assassino.Os usurios deste txico buscam a sensao de relaxamento e bem estar semelhante ao efeito do etanol, enquanto os sons e as vises parecem ser mais intensos.

A delta-9-tetra-hidrocanabinol (THC) um dos principais dos 400 compostos existentes na Cannabis sativa que provoca sonolncia, desateno, diminuio na capacidade de dirigir veculos devido comprometer a coordenao motora, diminuio da capacidade de memorizar fatos novos, perda do interesse nos objetivos e ideais da comunidade; mesmo em usurios ocasionais pode provocar distrbios emocionais graves, episdios agudos de pnico, distores da imagem corporal, reaes paranides que tm provocado agresses seguidas de invalidez ou mortes em vtimas de assaltos.

Observam-se tambm, entre os efeitos, a catalepsia, que consiste na reteno de posturas imveis fixas e o aspecto caracterstico de olhos injetados de sangue, nos fumantes da maconha, devido vasodilatao acentuada nos vasos da esclertica e conjuntiva.

Em homens tem sido verificada a reduo dos nveis plasmticos de mais de 50% da testosterona, assim como da contagem de espermatozides em indivduos que fumam dez ou mais cigarros por semana, provocando conseqentemente a impotncia sexual e a esterilidade.

Os usurios da maconha ou haxixe com predisposio gentica esquizofrenia podem ser acometidos pela doena mental, que apresenta maior incidncia em pessoas com a idade entre 15 e 24 anos.

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Alucingenos

LSD (dietilamida do cido lisrgico)

O LSD o alucingeno mais utilizado e o mais potente dos alucingenos. Por mecanismo ainda desconhecido, provoca alucinaes principalmente visuais, com humor varivel e lbil, causando inicialmente euforia e autoconfiana, posteriormente depresso e pnico. O nistagmo, ataxia, parestesias e fala indistinta so comuns. Ocorre aumento da presso arterial e da freqncia cardaca. Pode tambm ocorrer episdios psicticos prolongados, inclusive dias ou semanas aps a ltima ingesto pode ocorrer o flash-back, que consiste no reaparecimento das alucinaes ou distores vivenciadas durante a ltima crise.

O comportamento pode ser hostil ou mesmo agressivo, com posterior amnsia para os fatos. MDMA (MetilenoDioxoMetAnfetamina), conhecido popularmente como XTASE foi sintetizado e patenteado pelo Laboratrio Merck em 1914, inicialmente como moderador de apetite. uma droga de uso relativamente recente e espordico no Brasil. Alm de seus efeitos alucingenos, caracterizados por alteraes na percepo do tempo, diminuio da sensao de medo, ataques de pnico, psicoses e alucinaes visuais, provoca efeitos estimulantes como o aumento da freqncia cardaca e da presso arterial, boca seca, nusea, sudorese e euforia. Em resumo, o MDMA a droga que, alm de produzir alucinaes, pode tambm produzir um estado de excitao, o que duplamente perigoso e seus efeitos psquicos no diferem muito dos efeitos do LSD.

IV ATIVIDADE, ORIENTAO E FONTES

Agora certamente voc j tem um panorama introdutrio dos Frmacos Estimulantes do SNC e Psicomimticos. Resolva o seguinte caso clnico farmacolgico.



Caso:Sra. Matilde, 40 anos, dona de casa, procurou um ambulatrio mdico com o objetivo de emagrecer. O mdico, ao analisar a paciente, prescreveu Femproporex. Pergunta-se:

1. Descreva o mecanismo de ao do femproporex.2. Quais efeitos colaterais a paciente poder iniciar aps o uso do femproporex.

V REFERNCIAS BIBLIOGRFICAS

STAHL, A.M. Psicofarmacologia Base Neurocientfica e Aplicaes Prticas. 2. ed. Rio de janeiro : MEDSI,2002. RANG, HD; DALE, MM. Farmacologia. 5. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2003

SILVA, Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2002.

GOODMAN & GILMAN, Goodman & Gilman. As bases farmacolgicas da teraputica. 11. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.

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