farmacos antidepresivos 123

7/22/2019 FARMACOS ANTIDEPRESIVOS 123

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UNIVERSIDAD NACIONAL DEL ALTIPLANO PUNO

FACULTAD DE ENFERMERIA

ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERIA

TRABAJO ENCARGADO

TEMA:

FARMACOS ANTIDEPRESIVOS

CURSO: SALUD MENTAL Y PSIQUIATRIA

DOCENTE:

LOURDES QUICAO DE LOPEZ

PRESENTADO POR:

DHEISI PILAR GOMEZ QUISPE

JUANA BRIGIDA MAMANI CONDORI

GARY JHONATHAN MURILLO TORRES

V SEMESTRE

PUNO PERU

2013


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ANSIOLTICOS

I.- DEFINICION

Ansiolticos: Un ansioltico o tranquilizante menor, es un frmaco con accindepresora del sistema nervioso central, destinado a disminuir o eliminar los sntomasde la ansiedad. Se incluye en el grupo de Psicofrmacos y acta disminuyendo laansiedad.

II.- CLASIFICACIN Y SUB-CLASIFICACION

1.- Benzodiazepinas: Tranquilo Relajantes:

-1.1 De Accin Prolongada (+ de 24 horas):

1.1.1. Clonazepam. (Klonopin, Rivotril)

1.1.2 Clobazepan. (Karidium, Urbadan)

1.1.3 Clorazepato (Tranxilium, Moderane, Tencilan, etc)

1.1.4 Diazepan (Valium, Arzepam, Diaceplex, etc.

1.1.5 Ketozalam.

-1.2 De Accin Intermedia (entre 12 y 24 Horas):

1.2.1 Alprazolam (Xanax, Alplax, Prinox)

1.2.3 Bromazepam (Lexotanil, Atemperator, Sedatus, etc)

1.2.4 Lorazepan ((Ativan, Trapax, Emotival, etc)

1.2.5 Lormetazepam.

-1.3 De Accin Corta (menos de 12 Horas):

1.3.1 Loprazolam

1.3.2 Oxazepam (Serax)

1.3.3 Temazepam.

2.- No Benzodiazepinas : Tranquilo Sedantes

-2.1 Azapironas:


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2.1.1 Buspirona (Buspar, Bespar, Ansial, etc)

2.1.2 Gepirona.

2.1.3 Isapirona.

2.1.4 Tandospirona.

-2.2 Antidepresivos con Efecto Ansioltico:

2.2.1 Venlafaxina (Vandral Retard, Elafx XR)

2.2.3 Escitalopram (Cipralex, Esertia, Lexapro, etc)

2.2.4 Paroxetina (Paxil, Aropax, Motivan, etc)

2.2.5 Duloxetina (Cymbalta, Duxetin)

-2.3 Otros:

2.3.1 Pregabalina (Lyrica, Plnica).

3.- Barbitricos. :Hipnticos Sedantes:

3.1. Fenobarbital.

3.2 Tiopental.

III.- INDICACIONES DE USO.

Los ansiolticos estn indicados para el tratamiento de cuadros en los que aparezcanataques de pnico, insomnio, convulsiones, estrs, angustia o nerviosismo. Lostrastornos de ansiedad ms habituales, como el trastorno de ansiedad generalizada, lafobia social, el trastorno bipolar, la epilepsia o los trastornos de pnico, suelen sertratados con ansiolticos, sobre todo a corto plazo.

Antes de administrar un ansioltico conviene analizar el historial de paciente, sobre

todo en los casos donde hay enfermedades hepticas, abuso de alcohol, glaucoma,hiperactividad, enfermedades renales, cerebrales o de pulmn, miastenia, porfiria,embarazo o apnea del sueo.

El uso de ansiolticos e hipnticos es problemtico. Las diferentes benzodiacepinasparecen ser igualmente eficaces para aliviar los sntomas de ansiedad; la seleccindepende de las caractersticas farmacocinticas y farmacodinmicas del frmaco. Lascausas tratables de insomnio deberan ser estudiadas y corregidas antes de utilizar los


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hipnticos. En general podemos decir que las benzodiazepinas de accin corta ointermedia como el alprazolam, lorazepam, oxazepam, temazepam, son preferiblespara inducir sedacin o sueo. Se deberan evitar las benzodiazepinas de accin largaya que el riesgo de acumulacin y toxicidad est incrementado, facilitando, pues, laaparicin de somnolencia, empeoramiento de la memoria y del equilibrio con riesgo decadas y fracturas.

El tratamiento de la ansiedad y del insomnio debe ser limitado en el tiempo si esposible, ya que se puede producir tolerancia y dependencia; adems, la retirada delfrmaco puede hacer que vuelva a aparecer el insomnio y la ansiedad. La buspirona esigualmente eficaz que las benzodiazepinas en el tratamiento de la ansiedad general;los pacientes mayores toleran dosis hasta de 30 mg/d. Como el comienzo de lasacciones ansiolticas es lento (hasta 2 o 3 sem) puede suponer una desventaja en eltratamiento de casos urgentes.

IV.- EFECTOS SECUNDARIOS.

Los ansiolticos suelen indicarse para tratar los sntomas de la ansiedad a corto plazo,sin embargo pese a que consiguen aliviar los sntomas en la mayora de los individuos,es recomendable que sean usadas solo por periodos cortos (de 2 a 4 semanas) debidoa su falta de efectividad a largo plazo y al riesgo existente de que generendependencia y la necesidad de consumir una dosis cada vez mayor.

A lo largo del tratamiento pueden surgir algunos sntomas indeseables, entre los quedestacan las taquicardias, convulsiones, fiebre, sensacin de ahogo, hipotensin,debilidad muscular o sequedad de las mucosas, entre otros. Los sntomas asociados alos ansiolticos varan en funcin del trastorno que se trate.

Otro de los efectos secundarios de las benzodiacepinas reside en su potencial adictivo,tanto en lo que respecta al plano fsico como al psicolgico, razn por la que suadministracin se lleva a cabo durante periodos cortos. Por ello, la adquisicin deansiolticos debe hacerse con receta mdica, evitando siempre la automedicacin ycontando con la supervisin de un profesional de la salud.

Es posible destacar como principales efectos secundarios:

- Dependencia: Las benzodiacepinas son drogas que potencialmente provocanadiccin, la dependencia psicolgica y fsica se puede producir en un lapso de tiempoque va desde unas semanas hasta meses de uso habitual o repetido.


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- Deterioro de la memoria: Se sabe que las benzodiacepinas causan amnesia, unefecto que se utiliza cuando estas drogas se administran como premedicacin antes deoperaciones de ciruga mayor o en intervenciones de ciruga menor. La prdida de lamemoria en el caso de acontecimientos desagradables es un efecto positivo en esascircunstancias. Con este propsito, se pueden administrar por va intravenosa dosisbastante elevadas de un tipo de benzodiacepina de breve accin. Si se administran lasdosis orales indicadas para el tratamiento del insomnio o de la ansiedad puedenprovocar prdida de la memoria. La adquisicin de nueva informacin es deficiente, enparte debido a la falta de concentracin y de atencin que el frmaco produce.Adems, estas drogas provocan un dficit especfico en la memoria "episdica",(blackouts) es decir el recuerdo de eventos recientes, las circunstancias en quesucedieron, as como su secuencia cronolgica. Por otro lado, no se producen daos enotras funciones de la memoria (memoria para recordar palabras, capacidad de recordarnmeros telefnicos por unos segundos y para recordar cosas que sucedieron muchotiempo atrs.

- Efectos paradjicos estimulantes: En ciertas ocasiones, paradjicamente, lasbenzodiacepinas pueden provocar mayor excitacin, con un incremento del nivel deansiedad, insomnio, pesadillas, alucinaciones en la primera fase del ciclo del sueo,irritabilidad, comportamiento hiperactivo o agresivo, y un empeoramiento de lasconvulsiones en epilpticos. Se han citado casos de excesiva irritabilidad ycomportamiento violento.

- Depresin, embotamiento de las emociones: Las personas que consumenbenzodiacepinas por largos perodos de tiempo se sienten frecuentemente deprimidos,y la depresin puede surgir por primera vez durante su uso prolongado. Pueden causaro agravar la depresin ya existente. La "anestesia emotiva", o sea la incapacidad de

sentir placer o dolor, es un sntoma comn entre los pacientes que hacen usoprolongado de benzodiacepinas. Este embotamiento de las emociones estprobablemente relacionado con los efectos inhibidores de las benzodiacepinas en loscentros cerebrales de las emociones.

V.- FARMACOCINETICAY FARMACODINMICA

Farmacocintica Ansiolticos

Absorcin: se absorben adecuadamente luego de su administracin oral,especialmente cuando elestmago se encuentra vaco. Con el estmago lleno laabsorcin oral se retrasa,aunque la tasa de absorcin total no disminuye. El picoplasmtico luego de la administracin oral se logra entre la media y la sexta horadespus de la ingesta, existiendo ciertas diferencias entre las drogas dependiendo delgrupo al que pertenezca.

La absorcin por va intramuscular es dispar respecto de cada droga y del sitio deaplicacin. En general se acepta que deben administrarse en msculos con buenairrigacin, como el deltoides. Algunos ansiolticos como el Lorazepam ymidazolam se


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absorben bien por esta va y otros como el diazepam tiene absorcin intramuscularerrtica. Sin embargo, en la prctica clnica se plantean diariamente situaciones en lasque puede ser til. Por ejemplo, si un paciente adicto a drogas por va parenteral(ADVP) se niega a tomar la medicacin, podremos usar como alternativa la vaintramuscular, porque la va intravenosa no estara indicada, entre otras cosas porfavorecer la conducta de autoadministracin.

Por va intravenosa las benzodiazepinas son administradas con frecuencia para lasedacin pre-anestsica (midazolam) y para el tratamiento de las convulsiones(lorazepam, diazepam). En psiquiatra, esta va queda reducida para casos deemergencia.

Distribucin: Una vez que la droga ingres al organismo se distribuye por el plasma yotros tejidoscomo el sistema nervioso central (SNC) donde alcanza concentracionessimilares a las del plasma, buscando un equilibrio de concentracin. Son drogas de altabiodisponibilidad y liposolubilidady ello condiciona su llegada y accin a nivel delsistema nervioso central.

Los ansiolticos se unen en alto porcentaje a las protenas plasmticas ylas diferenciasexistentes en el porcentaje de esta unin entre cada una de ellas dependefundamentalmente de la liposolubilidad de cada compuesto. Cabe destacar que ladistribucin del medicamento en el organismo est estrechamente ligada a la va deadministracin que se use para su incorporacin.

Metabolismo: Los ansiolticos se metabolizan a travs del sistema heptico dondesufren procesos de desmetilacin e hidroxilacin (reacciones de fase I) para formarproductos farmacolgicamente activos. Estos a su vez son posteriormente conjugadoscon cido glucurnico (reaccin de fase II) para formar metabolitos ms hidrosolubles,que son inactivos desde el punto de vista farmacodinmico y son excretadosrpidamente por la orina. Algunos ansiolticos no sufren reacciones de fase I y sondirectamente conjugados con cido glucurnico para formar metabolitos inactivos.Estotiene importancia clnica para los pacientes con hepatopatas crnicas como cirrosis, oen pacientes ancianos, donde las reacciones de fase I son las ms afectadas.

Eliminacin: Los compuestos glucuronizados se eliminan fcilmente va renal. Losfrmacos que van por la sangre pasan por el proceso de metabolizacin que contribuyea un aumento en la cantidad del frmaco en la orina.

Farmacodinmica Ansiolticos

Los ansiolticos son sustancias depresoras del sistema nervioso central y suprescripcin mdica apunta especficamente a la reduccin o eliminacin de lossntomas de ansiedad.

Mecanismo de accin: Todos los ansiolticos actan aumentando la accin de unasustancia qumica natural del cerebro, el GABA (cido gamma-aminobutrico). El GABAes un neurotransmisor, es decir, un agente que transmite mensajes desde una clula


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cerebral (neurona) hacia otra. El mensaje que el GABA transmite es un mensaje deinhibicin: le comunica a las neuronas con las que se pone en contacto que disminuyanla velocidad o que dejen de transmitir. Como ms o menos el 40% de los millones deneuronas del cerebro responden al GABA, esto significa que el GABA tiene un efectogeneral tranquilizante en el cerebro: de cierta forma, es el hipntico y tranquilizantenatural con que cuenta el organismo. Las benzodiacepinas aumentan esta accinnatural del GABA, ejerciendo de esta forma una accin adicional de inhibicin en lasneuronas.

La forma en que el GABA transmite su mensaje inhibidor es a travs de lo quepodramos llamar un inteligente dispositivo electrnico. Su reaccin con los sitiosespeciales (receptores GABA) ubicados en la parte exterior de la neurona que lo recibeabre un canal, permitiendo as que las partculas con carga negativa (iones de cloruro)entren en la neurona. Estos iones negativos "sobrecargan" la neurona, debilitando larespuesta de la misma a otros neurotransmisores que, en condiciones normales, laexcitaran.

Las benzodiacepinas tambin reaccionan en sus propios sitios especiales (receptoresbenzodiacepnicos) que precisamente estn ubicados en los receptores GABA. Losdistintos subtipos de receptores benzodiacepnicos tienen acciones levemente distintas.Uno de estos subtipos, (el alfa 1) es el responsable de los efectos sedativos, otro (elalfa 2) es el que ejerce efectos ansiolticos, mientras que ambos, el alfa 1 y el alfa 2,como tambin el alfa 5, son los responsables de los efectos anticonvulsivos. Todas lasbenzodiacepinas se combinan, en mayor o menor grado, con todos estos subtipos ytodas aumentan la actividad del GABA en el cerebro.

Como resultado de este incremento de la actividad inhibidora del GABA causada por lasbenzodiacepinas, disminuye la produccin cerebral de neurotransmisores excitativos,incluso se reduce la produccin de norepinefrina (noradrenalina), serotonina, acetil-colina y dopamina. Estos neurotransmisores excitativos son necesarios para lasfunciones involucradas en el estado normal de vigilia y alerta, memoria, tono musculary coordinacin, respuestas emocionales, secreciones de las glndulas endocrinas,control del ritmo cardaco y de la tensin sangunea y para muchas otras funciones,todas las cuales pueden ser perjudicadas por las benzodiacepinas.

Las acciones teraputicas que producen son los siguientes:

Ansioltica: Es consecuencia de la accin sobre reas corticales y sistema lmbico.Alivia sntomas objetivos y subjetivos de la ansiedad y trastornos de pnico, fobias.

Hipntica: Dado por la accin a nivel de la formacin reticular. Es un facilitador delsueo.

Anticonvulsivante: Es ejercido sobre la corteza cerebral y el troncoenceflico.Efectivo contra los ataques y convulsiones, algunos causados por la intoxicacin dedrogas y algunas formas de epilepsia.


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Miorrelajante: Por accin en dos niveles; uno directo sobre la mdula espinal y elotro dado en forma indirecta por su efecto ansioltico. Produce relajacin muscular encasos de espasmos musculares, trastornos espsticos.

Amnsico: Por la accin sobre el hipocampo. Pre-medicacin antes de operaciones,sedacin en intervenciones de ciruga menor.

Efectos perjudiciales:

Excesiva sedacin: El exceso de sedacin es una manifestacin exacerbada, dosis-dependiente, de los efectos bsicos sedativos e hipnticos de las benzodiacepinas. Lossntomas van desde la somnolencia, a la falta de concentracin, falta de coordinacin,debilidad muscular, mareos y confusin mental.

Interacciones de estos medicamentos: Las benzodiacepinas tienen efectos aditivossi se las combina con otras drogas que poseen efectos sedativos, incluyendo otroshipnticos, algunos antidepresivos, los tranquilizantes mayores o neurolpticos, losantihistamnicos sedativos, los opiceos, y no menos importante, el alcohol. Habra queavisarles a los pacientes que existen interacciones de este tipo. Si se ingierensobredosis de drogas sedativas, puede aumentar el riesgo de muerte.

Deterioro de la memoria: Se sabe que las benzodiacepinas causan amnesia, unefecto que se utiliza cuando estas drogas se administran como premedicacin antes deoperaciones de ciruga mayor o en intervenciones de ciruga menor.

Efectos paradjicos estimulantes: En ciertas ocasiones, paradjicamente, lasbenzodiacepinas pueden provocar mayor excitacin, con un incremento del nivel deansiedad.

Depresin, embotamiento de las emociones: Las personas que consumenbenzodiacepinas por largos perodos de tiempo se sienten frecuentemente deprimidos,y la depresin puede surgir por primera vez durante su uso prolongado. Pueden causaro agravar la depresin ya existente.

Efectos adversos en la gente mayor: La gente mayor es ms sensible que losjvenes a los efectos que tienen las benzodiacepinas de deprimir el sistema nerviosocentral, pudiendo provocar confusin, deambulacin nocturna, amnesia, ataxia(prdida de equilibrio), pseudodemencia, entre otros. Esto se debe a que la genteanciana metaboliza las drogas en forma menos eficiente que los jvenes, de modo quelos efectos de estas drogas duran ms y as se acumulan con mayor facilidad si setoman asiduamente.

Efectos adversos durante el embarazo: Los ansiolticos atraviesan la barreraplacentaria, y si la madre las ingiere regularmente en los ltimos meses del embarazo,aun en dosis teraputicas, stas pueden causar complicaciones en el neonato. El feto yel neonato metabolizan las benzodiacepinas muy lentamente, y en el organismo delrecin nacido pueden permanecer concentraciones considerables hasta dos semanas


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despus del nacimiento, lo cual da lugar al sndrome del "floppyinfant" con hipotonamuscular, exceso de sedacin e incapacidad para mamar. Tambin puede desarrollarsntomas de abstinencia despus de unas 2 semanas, con hiperexcitabilidad, llanto entono estridente y dificultades de alimentacin.

Tolerancia: La tolerancia a muchos de los efectos de las benzodiacepinas aparececuando el consumo es habitual: la dosis inicial de la droga tiene cada vez menos efectoy se necesita una dosis cada vez ms elevada para lograr obtener el efecto inicial.

Dependencia: Las benzodiacepinas son drogas que potencialmente provocanadiccin: la dependencia psicolgica y fsica se puede producir en un lapso de tiempoque va desde unas semanas hasta meses de uso habitual o repetido.

10 MITOS SOBRE LOS ANSIOLTICOS:

Los ansiolticos como el alprazolam, que se comercializa como Tafil, Trankimazin,Zamoprax, Xanax y Alplax, son de amplio consumo. Conviene conocer bien sus usos ypropiedades.

1. Los ansiolticos sirven para tratar la depresin. Falso. Los ansiolticos

no tienen propiedades antidepresivas, solo combaten la ansiedad, quefrecuentemente acompaa la depresin.

2. Los ansiolticos curan el insomnio. Falso. El insomnio tiene mltiplescausas que hay que determinar con precisin. Los ansiolticos solo ayudan conla ansiedad que causa insomnio inicial. Ingerido al inicio de la noche, tienenpoca incidencia sobre el insomnio medio y an menos sobre el insomnio queocurre tardamente, al finalizar el dormir. Las causas pertinentes se determinancon un examen siquitrico y/o un estudio del sueo. Este ltimo puede ayudar


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a diagnosticar apnea del sueo, condicin esta que, en ocasiones, puedeprecipitar un infarto cardiaco.

3. Los ansiolticos no crean adiccin. Falso. Cuando se toman a largo plazo,los ansiolticos s pueden crear adiccin. Sin embargo, hay que aclarar que laadiccin es algo muy complejo. Existe la substancia adictiva y existe el adicto.

Se necesita una personalidad singular para que se de un adicto. En el caso delos ansiolticos, lo que primero se da es el desarrollo de la tolerancia, que esnecesitar ms y ms de la substancia, para obtener el mismo efecto.

4. Los ansiolticos curan la ansiedad. Cierto. Los ansiolticos quitan laansiedad por un perodo relativamente corto de tiempo.

5. No hay justificacin para que los ansiolticos se vendan con recetamdica. Falso. Estos nunca se deben dar sin antes consultar con unespecialista, ni deben venderse sin receta mdica.

6. Se pueden consumir bebidas alcohlicas y ansiolticos. Depende. La

respuesta puede ser s o no segn la cantidad que se consuma del uno o delotro.

7. Si solo tomo ansiolticos cuando estoy nerviosa, estos no representanningn peligro para la salud. Falso. Si existe ansiedad crnica, hay quedeterminar la causa, que pudiese tener desde una etiologa tiroidea hasta unproblema mental.

8. A las ocho horas, mi cuerpo ha eliminado el ansioltico. Depende. Elmetabolismo del que lo consume es el que va a determinar esto. Lo que s escierto es que el Alprazolam se considera una benzodiazepina de corta duracin

(menos de ocho horas).

9. Si mi hijo (a) est nervioso antes de un examen, le puedo recetar unadosis baja de ansioltico. Falso. Quien lo hace, comete un grave error, puesinterfiere con el crecimiento sano del nio, a quien debe drsele la oportunidadde desarrollar sus propias maneras de manejar la ansiedad, sin necesidad dequmica.

10. El alprazolam puede prevenir o ayudar en el manejo de unataque de pnico. Cierto. Es mandatorio darlo durante y como medidapreventiva. El ataque de pnico es una dolencia seria, muy especfica, que nose debe confundir con un ataque de ansiedad. Es algo muy qumico, tanto asque el pnico se puede inducir inyectando, en personas susceptibles, unasubstancia comn llamada lactato. Las personas que sufren de pnico tienenuna incidencia de suicidio ms alta que el de una poblacin general.


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FARMACOS ANTIDEPRESIVOS

1.- ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS DE AMINAS TERCIALES:

TRIMIPRAMINA1

Indicaciones:

Se indica en casos de pacientes con depresin ( depresin mayor,desordenes bipolares de tipo depresivo, distimias y depresiones atpicas

Condiciones asociadas con depresin (alcoholismo, enfermedad orgnica,agitacin, ansiedad).

Profilaxis de migraa.

Anorexia nerviosa y bulimia.

Nombre comercial:

Surmontil.

Presentacin:

Tabletas

Precauciones:

Embarazo: Categora de riesgo en caso de embarazo.


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Lactancia: Se distribuye en leche materna en pequeas cantidades.

Geriatra: Los geritricos requieren en menos dosis para evitar toxicidad;riesgos de efectos adversos anti colinrgicos como retencin urinariasedacin e hipotensin.

Enfermedad Gastrointestinal: Riesgo de leo paralitico.

Hipertrofia prosttica: Riesgo de retencin urinaria aguda.

Esquizofrenia: Puede activarse.

Sndrome convulsivo: Pueden agravarse por disminucin de umbralconvulsivo.

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1HARMAN, Joel G., LIMBIRD, Lee F. LAS BASES FARMACOLGICAS DE LATERAPETICA. Dcima edicin. Pgs 456-489

Juan Antonio SANCHEZ TRILLO

http://www.mind-surf.net/drogas/antipsicoticos.htm.

Reacciones adversas

Frecuentemente: Somnolencia, aumento de apetito, efectosanticolinrgicos.

Infrecuentemente: Arritmias, hipotencion, nerviosismo.

Raramente: Agitacin, efectos gastrointestinales, reacciones alrgicas,agitacin.

Dosis:
http://www.mind-surf.net/drogas/antipsicoticos.htmhttp://www.mind-surf.net/drogas/antipsicoticos.htm


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La dosis de mantenimiento usualmente debe darse como dosis nica a lahora de acostarse. Se requieren dosis divididas en geritricos nios ypacientes cardiovasculares.

Adultos: INICIALMENTE: 75 200mg. VO c/6 A 12 horas. DOSIS MAXIMA:25 300mg/da VO.

Informacin bsica para el paciente:

Tomarlo con alimentos para reducir irritacin gstrica, evitar alcohol ydepresores del SNC; cuidado al conducir vehculos. Debe discontinuarse eltratamiento paulatinamente para evitar abstinencia. Puede requerir de 6semanas de tratamiento para obtener efectos antidepresivos.

AMITRIPTILINA2

Indicaciones:

Se indica en casos de pacientes con depresin (depresin mayor,desordenes bipolares de tipo depresivo, distimias y depresiones atpicas).


Dolor neurolgico: (crnico, severo como en cncer, migraa, cefaleas porcontractura muscular, neuropata post-traumtica, neuropata diabtica).

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2VELASQUEZ, Germn. FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOSESSENCIALES. MINSA 2000. Pg. 545-745.


http://www.mind-surf.net/drogas/antipsicoticos.htm




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Contraindicaciones:

hipersensibilidad a la amitriptilina; durante el periodo de recuperacin delinfarto agudo de miocardio.

Precauciones:



Insuficiencia renal: Riesgo de acumulacin de metablicos.

Intoxicacin alcohlica aguda: Potencia depresin del sistema nerviosocentral.

Enfermedad cardiovascular: Riesgo de arritmias, bloqueo cardiaco einsuficiencia cardiaca.



Esquizofrenia: Puede activarse

Reacciones adversas:

Frecuentemente: Somnolencia, sequedad en la boca, aumento de apetito,nauseas, hipotensin ortos tatica, debilidad.

Infrecuentemente: Efectos anti colinrgicos arritmias, hipotensin,nerviosismo, parkinsonismo, disminucin de la capacidad sexual, diarrea,sudoracin.

Raramente: Reacciones alrgicas, convulsiones, tinitus.

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Dosis:


Adultos: INICIALMENTE: 25mg. VO c/6 a 12 horas. Ajustar la dosis segnnecesidad y tolerancia. DOSIS MAXIMA: 300 mg/dia VO. En geritricos100mg/da VO.

Nios: de 6 a 12 aos: 19 a 30 mg/da VO o de 1 a 5 mg/Kg/da divididosen dos dosis.


Tomarlo con alimentos para reducir irritacin gstrica, evitar alcohol ydepresores del SNC. Debe discontinuarse el tratamiento paulatinamentepara evitar abstinencia. Puede de 6 semanas de tratamiento para obtener

efectos antidepresivos.

CLOMIPRAMINA

Indicadores:

Trastornos obsesivo compulsivo.

Ataques de pnico.

Dolor neuro gnico (crnico y severo como en cncer, migraa, cefaleas porcontractura muscular, enfermedad reumtica, dolor facial atpico, neuropatapost traumtica, neuropata diabtica).

Sindrome de catapleja/narcolepsia

A norexia nerviosa y bulimia.

Contraindicaciones:


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Hipersensibilidad a clomipramina; durante el periodo de recuperacin delinfarto agudo de miocardio.

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Precauciones:




Insuficiencia renal: Riesgo de acumulacin de metabolitos.


Enfermedad Gastrointestinal: Riesgo de ileo paralitico.




Frecuentemente: Somnolencia, sequedad en la boca, aumento de apetito,nauseas, hipotensin ortos tatica, debilidad.

Infrecuentemente: Efectos anti colinrgicos arritmias, hipotensin,nerviosismo, parkinsonismo, disminucin de la capacidad sexual, diarrea,sudoracin, convulsiones.

Dosis:


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La dosis de mantenimiento usualmente debe darse como dosis nica a lahora de acostarse, Se requieren dosis divididas en geritricos nios ypacientes cardiovasculares.

Adultos: INICIALMENTE: 25mg/da. Dosis que puede incrementarsegradualmente hasta 100ms durante las primeras semanas y en las semanas

siguientes, hasta una dosis mxima de 250 mg/da VO.

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Dosis Parenteral: Inicialmente 25 a 50 mg/da IM. Y posteriormente25mg/da hasta 100 a 150 IM.

Nios: Menores de 10 aos dosis no establecida. Mayores de 10 aos;inicialmente 25 mg/da VO. Puede incrementarse gradualmente a 100 mg o3mg/kg/da hasta un mximo de 200 mg/da.


Tomarlo con alimentos para reducir irritacin gstrica, evitar alcohol ydepresores del SNC; cuidado al conducir vehculos. Debe discontinuarse eltratamiento paulatinamente para evitar abstinencia.

DOXEPINA3

INDICADORES:

Se indica en casos de pacientes con depresin (depresin mayor,desordenes bipolares de tipo depresivo, distimias y depresin atpicas).




Nombre comercial:

Adapin.

Sinequan.


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Presentacin:

Tabletas.

Precauciones:

Embarazo: Categoria de riesgo en caso de embarazo.


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3VELASQUEZ, Germn. FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESSENCIALES.MINSA 2000. Pg. 545-745

Geriatra: Los geritricos requieren en menos dosis para evitar toxicidad;

riesgos de efectos adversos anti colinrgicos como retencin urinariasedacin e hipotensin .









Frecuentemente: Somnolencia, aumento de apetito, nauseas, debilidadsedacin.

Infrecuentemente: Efectos anti colinrgicos arritmias, Hipotensin,nerviosismo, disminucin de la capacidad sexual.

Raramente: Agitacin, efectos gastrointestinales, reacciones alrgicas.

Dosis:


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Adultos: INICIALMENTE: 100-200mg VO c/6 a 12 horas. DOSIS MAXIMA:250- 300,g/da VO.


Tomarlo con alimentos para reducir irritacin gstrica, evitar alcohol ydepresores del SNC; cuidado al conducir vehculos. Debe discontinuarse eltratamiento paulatinamente para evitar abstinencia. Puede requerir de 6semanas de tratamiento para obtener efectos antidepresivos.

IMIPRAMINA

Indicaciones:


Condiciones asociadas con depresin (alcoholismo, enfermedad orgnica,

agitacin, ansiedad). Profilaxis de migraa.


Nombre comercial:

Trofranil.

Presentacin:

tabletas.

Inyectable.

Precauciones:




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Geriatra: Los geritricos requieren en menos dosis para evitar toxicidad;riesgos de efectos adversos anti colinrgicos como retencin urinariasedacin e hipotensin .






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Frecuentemente: Somnolencia, aumento de apetito, nauseas, debilidadsedacin.


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Infrecuentemente: Efectos anti colinrgicos arritmias, Hipotensin,nerviosismo, disminucin de la capacidad sexual.


Dosis:


Adultos: INICIALMENTE: 100-200mg. VO c/6 a 12 horas. DOSIS MAXIMA:250-300mg/da VO.


Tomarlo con alimentos para reducir irritacin gstrica, evitar alcohol ydepresores del SNC; cuidado al conducir vehculos. Debe discontinuarse el

tratamiento paulatinamente para evitar abstinencia. Puede requerir de 6semanas de tratamiento para obtener efectos antidepresivos.

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2.-ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS DE AMINAS SECUNDARIAS:

AMOPRAXINA4

Indicaciones:


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Dolor neurolgico (crnico, severo como en cncer, migraa, cefaleas porcontractura muscular, enfermedad reumtica, dolor facial atpico, neuralgiapost-herptica, neuropata post-diabtica).



Nombre comercial:

ASENDIN.

Presentacin: tabletas.

Precauciones:






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4Juan Antonio SANCHEZ TRILLO



Enfermedad Gastrointestinal: Riesgo de ileo paralitico.




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Frecuentemente: Efectos anti colinrgicos arritmias hipotensin,

nerviosismo, somnolencia, aumento de apetito, nauseas, debilidad.


Dosis:


Adultos: INICIALMENTE: 200-300mg. VO c/6 a 12 horas. DOSIS MAXIMA:500-600mg/da VO.


Tomarlo con alimentos para reducir irritacin gstrica, evitar alcohol ydepresores del SNC; cuidado al conducir vehculos. Debe discontinuarse eltratamiento paulatinamente para evitar abstinencia.

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4Juan Antonio SANCHEZ TRILLO


NOMBREGENERICO

NOMBRECOMERCIAL

PRESENTACION

EFECTOS ABVERSOS DOSIS


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Desipramina NORPRAMIN Tabletas Frecuentemente: Efectosanti colinrgicos arritmias,hipotensin, nerviosismo,disminucin de la capacidad

sexual.

Raramente: Agitacin,efectos gastrointestinales,reacciones alrgicas,sedaciones.

Adultos:

INICIALMENTE:

100 200mg.VO c/6 a 12horas. DOSISMAXIMA: 250 300mg/da VO


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Maprotilina

LUDIOMIL Tabletas -Frecuentemente:Somnolencia,aumento de apetito,nauseas, debilidadsedacin.

-Infrecuentemente:

Efectos anticolinrgicosarritmias,Hipotensin,nerviosismo,disminucin de lacapacidad sexual.

-Raramente:Agitacin, efectos

gastrointestinales,reacciones alrgicas.

Adultos:

INISIALMENTE:100- 150mg VOc/6 a 12 horas.DOSIS MAXIMA:25 225mg/daVO.

Nortriptilina

PAMELOR Tabletas -Frecuentemente:Efectos anticolinrgicosarritmias,Hipotensin,

nerviosismo,disminucin de lacapacidad sexual.

-Raramente:Agitacin, efectosgastrointestinales,reacciones alrgicas.

Adultos:

INISIALMENTE:75- 150mg. VOc/6 a 12 horas.

DOSIS MAXIMA:25 225mg/daVO.

Protriptilina

VIVACTIL Tabletas -Frecuentemente:Efectos anticolinrgicosarritmias,Hipotencion,nerviosismo,disminucin de lacapacidad sexual.

-Raramente:

Agitacin, 60mg/daVO

Adultos:

INISIALMENTE:15- 40mg. VOc/6 a 12 horas.DOSIS MAXIMA:10


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3. INHIBIDORES DE LA RECAPTACIN:

NOMBREGENERICO

NOMBRECOMERCIAL

PRESENTACIN

DOSIS EFECTOSADVERSOS

Citalopran CELEXA Tabletas Adultos:

INICIALMENTE: 20-40mg. VO c/6 a 12 h.

DOSIS MAXIMA:10-60mg./da VO

Frecuentemente:

Somnolencia,aumento deapetito, nuseas,debilidad,sedacin.

Fluoxetina PROZAC Tabletas Adultos:


DOSIS MAXIMA:50-80mg./da VO

Infrecuentemente:

Efectosanticolinrgicos,

arritmias,hipotensin,nerviosismo,disminucin de lacapacidad sexual.

Fluvoxamina

LUVOX Tabletas Adultos:


DOSIS MAXIMA:50-

300mg./da VO

Raramente.Agitacin, efectosgastrointestinales,reaccionesalrgicas.

ANTIPSICTICOS

Tambin llamados neurolpticos, constituyen un grupo de medicamentos de naturalezaqumica muy heterognea pero con mecanismo de accin comn. Actanfundamentalmente por bloqueo de los receptores dopaminergicos D2, aunque muchosantipsicticos tienen actividad sobre los receptores de otros neurotransmisores.

Existen dos grupos claramente diferenciados:

ATPICOS

Tienen accin antipsictica sin producir reacciones extrapiramidales (transtornosmotores), adems bloquean simultneamente los receptores dopaminrgicos D2 y losreceptores serotoninrgicos 5HT2 y de los que cabe esperar:

- Efectos extrapiramidales mnimos o nulos.


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- Un grado significativo de eficacia en cuadros refractorios a los antipsicticostpicos.

- Accin sobre los sntomas negativos de la esquizofrenia (adems de sobre los

positivos).

TPICOS

Tienen principalmente dos efectos, reacciones extrapiramidales y sedacin.

NOMBRE COMERCIAL PRINCIPIO GENERICO

ANSIUM LESVI SULPIREDE DIAZEPAM

CISORDINOL ZUCLOPENTIXOL

DOGMALTIL SULPIRIDE

ESKAZINE TRIFLUOPERAZINA

GUASTIL SULPIRIDE

HALOPERIDOL HALOPERIDOL

LARGACTIL CLORPROMAZINA

LEBOPRIDE SULPIRIDE

LEPONEX CLOZAPINALONSEREN

MELERIL TIORIZADINA

MODECATE

MUTABASE AMITRIPTILINA

ORAP PIMOZIDA

PLENUR CARBONATO DE LITIO

RISPERDAL RISPERIDONA

SINOGAN LEVOMEPROMAZINA

TIAPRIZAL TIAPRIDE


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CISORDINOL (COMPRIMIDOS)

1. ACCIN Y MECANISMOAgente antipsictico de tipo tioxantnico. Antagonista de los receptores D1 y D2 de ladopamina, aunque acta preferentemente sobre los D2. Tambin acta sobrereceptores alfa1-adrenrgicos y receptores 5-HT2 de la serotonina. Su efecto es muydbil sobre receptores a H1 de la histamina. No tiene afinidad por los receptorescolinrgicos.

2. FARMACOCINTICA

Va oral (clorhidrato), im (acetato, decanoato): La biodisponibilidad oral es del 40%,alcanzando las concentraciones plasmticas mximas a las 4 h. Loa aslimentos nointerfieren la absorcin oral. El zuclopentixol se esterifica con cido actico o cidodecanoico para adminitracin im, sustancias altamente lipoflicas. Tras la inyeccin imse alcanza la concentracin plasmtica mxima al cabo de 24-48 h (acetato), 3-7 das(decanoato). Las concentraciones en estado de equilibrio se alcanzar a los 3 meses(decanoato). El volumen aparente de distribucin es de 20 l/kg. El grado de unin aprotenas plasmticas es del 99%. Es metabolizado en ms del 95% en el hgado, conformacin de metaboitos sin actividad farmacolgica. ciertas vas de metabolizacinmuestran polimorfismo gentico del tipo de la oxidacin espatena/debrisoquina. Eseliminado mayoritariamente con las heces, el 10% se excreta con la orina, menos del

0.1% en forma inalterada. Su semivida de eliminacin es de 20 h (previsiblementems en insuficiencia heptica).

Una dosis de zuclopentixol decanoato de 200 mg/2 semanas o 400 mg/4 semanasequivalen a 25 mg/da de zuclopentixol oral.

3. INDICACIONES

- [ESQUIZOFRENIA]: crnica y subcrnica con crisis agudas, especialmente enpacientes agitados y/o depresivos. Incicio del tratamiento de la fase aguda (acetato).

4. POSOLOGA

Va oral (diclorhidrato):.


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- Adultos: inicialmente, 20-30 mg/da, pudiendo incrementar hasta 150 mg/da envarias dosis. Las dosis de mantenimiento en pacientes con formas crnicas deesquizofrenia son de 20 a 50 mg/da.

- Ancianos: inicialmente, 2-6 mg/da, pudiendo incrementar hasta 10-20 mg/da.

- Insuficiencia heptica: precaucin en la dosis y si es posible, determinaciones de losniveles sricos del frmaco.

Va im (acetato):.

- Adultos: dosis habitual de 50-150 mg, pudiendo repetir tras 2-3 das(excepcionalmente otra dosis adicional dentro de las 24-48 h tras la 1 inyeccin). Nosuperar las 2 semanas de tratamiento, la dosis acumulada de 400 mg, ni las 4inyecciones. Cambio a zuclopentixol oral: comenzar con 40 mg/da (oral) en pacientestratados con 100 mg de acetato de zuclopentixol, 2-3 das despus de la ltimainyeccin, pudiendo aumentar en 10-20 mg cada 2-3 das hasta los 75 mg/da. Cambioa decanoato: simultneamente con la ltima inyeccin de acetato (100 mg), seadministrarn 200-400 mg de decanoato. Repetir las inyecciones de decanoato cada 2semanas.

- Ancianos: reducir la dosis. Dosis mxima por inyeccin, 100 mg.

- Insuficiencia heptica: mitad de la dosis, y si es posible, determinar nivelesplasmticos del frmaco.

Va im (decanoato):.

- Adultos: Dosis usual de mantenimiento, 200-400 mg cada 2-4 semanas. Algunospacientes necesitan dosis superiores o intervalos inferiores. Dosis mxima, 600mg/semana. Cambio de la va oral a decanoato: 25 mg/da (oral) equivalen a 200mg/2 semanas 400 mg/4 semanas de decanoato. Los pacientes que hayan seguidotratamiento con otros neurolpticos depot recibirn una dosis de decanoato segn: 200mg de decanoato de zuclopentixol equivalen a 25 mg de decanoato de flufenacina.

- Insuficiencia heptica: precaucin en la dosis y si es posible, determinar los nivelessricos del frmaco.

- Normas para la correcta administracin: Va oral: las dosis de mantenimiento podrnadministrarse en forma nica antes de acostarse. Va im: Inyectar en el cuadrantesuperior y externo de la regin gltea, repartiendo en 2 zonas si el volumen de

inyeccin sobrepasa los 2 ml. Se recomienda realizar aspiracin previa a fin dedescartar la posibilidad de inyeccin intravascular. El acetato y decanoato dezuclopentixol se podrn mezclar en la misma jeringa, no pudiendose mezclar conformulaciones depot que presenten como vehculo aceite de ssamo.

5. CONTRAINDICACIONES

- Alergia al zuclopentixol y/o [ALERGIA A TIOXANTENOS].


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- [INTOXICACION ETILICA AGUDA], [INTOXICACION POR OPIOIDES] u otrosdepresores funcionales del sistema nervioso, estado de [COMA] o [DISCRASIASANGUINEA].

- [FEOCROMOCITOMA]: puede provocar reacciones de hipertensin, que pueden sergraves en pacientes con feocromocitoma.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:

- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA]o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorcin deglucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

6. PRECAUCIONES

- Alteraciones cardiovasculares ([INSUFICIENCIA CARDIACA], [INSUFICIENCIACORONARIA]): puede provocar hipotensin y arritmias.

- [DEPRESION]: por sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central.

- Enfermedades respiratorias ([ASMA] crnico, [ENFERMEDAD PULMONAROBSTRUCTIVA CRONICA]): puede tener efectos depresores sobre la funcinrespiratoria.

- [EPILEPSIA]: debido a la posibilidad de que se disminuya el umbral convulsivo, sobretodo en pacientes de alto riesgo.

- [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO], [HIPERTROFIA PROSTATICA] o [RETENCION

URINARIA]: pueden agravarse debido a sus efectos anticolinrgicos.

- [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hgado,debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional del mismo.

- [PORFIRIA]: puede exacerbar la enfermedad.

- [SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO] (SMN): la administracin de antipsicticos seha asociado a SMN, complejo sintomtico potencialmente mortal (que cursa conhipertermia, rigidez muscular, alteracin de la conciencia, pulso errtico, diaforesis,taquicardia, etc.). Antes estos signos o en caso de fiebre inexplicable, se debersuspender la administracin de cualquier antipsictico.

-Evitar el consumo de bebidas alcohlicas.

7. ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:

- Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diariosdeber ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia aciertos azcares.


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8. ADVERTENCIAS/CONSEJOS

En tratamientos con neurolpticos es posible el desarrollo de un sndrome neurolpticomaligno (hipertermia, rigidez, etc), especialmente peligroso en pacientes consndromes cerebrales orgnicos, con retraso mental o con historial de abuso de drogas.La presencia de discinesia tarda obliga a la suspensin del tratamiento.

9. INTERACCIONES

- Alcohol: hay estudios con otros antipsicticos en los que se ha registradopotenciacin de los efectos depresores del sistema nervioso central.

- Antidepresivos tricclicos (desipramina, imipramina, nortriptilina): hay estudios confenotiazinas en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmticos delantidepresivo, con potenciacin de la toxicidad, por posible inhibicin de sumetabolismo heptico.

- Antiepilpticos (carbamazepina, fenitona, fenobarbital, valproico): hay estudios conotras fenotiazinas en los que se ha registrado variaciones en los niveles plasmticos deambos frmacos por afectacin de su metabolismo heptico.

- Fluoxetina: hay estudios con otros antipsicticos en los que se ha registradopotenciacin de las reacciones extrapiramidales.

- Levodopa: hay estudios con clorpromazina en los que se ha registrado aumento de latoxicidad e inhibicin mutua de sus efectos, por antagonismo a nivel dopaminrgico.

- Sales de litio (carbonato de litio): hay estudios con otros antipsicticos en los que se

ha registrado potenciacin de la toxicidad, con reacciones extrapiramidales. No se haestablecido el mecanismo.

Embarazo

Los estudios sobre animales no han registrado efectos adversos en la prole. No hayestudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento slose acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras.

Lactancia

El zuclopentixol se excreta con la leche materna (proporcin leche/plasma, 0,29).

Existe experiencia clnica limitada, no obstante, no se han registrado efectos adversosen los recin nacidos, desconocindose los efectos a largo trmino. Uso norecomendado en madres lactantes.

Nios


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La seguridad y eficacia del uso de zuclopentixol en nios no han sido establecidas. Usono recomendado.

Ancianos

Los pacientes geritricos parecen presentar una mayor predisposicin a sufrir

hipotensin ortosttica y una mayor sensibilidad a los efectos anticolinrgicos ysedantes. Tambin tienen ms tendencia a padecer efectos secundariosextrapiramidales, como disquinesia tarda (con signos persistentes, difciles decontrolar y en algunos pacientes irreversibles). Se recomienda observacin durante eltratamiento para detectar signos precoces de disquinesia tarda y la reduccin ointerrupcin del tratamiento para evitar una manifestacin ms grave del sntoma.Asimismo, se recomienda el control de la funcin cardaca. Los ancianos puedenpresentar mayores concentraciones plasmticas de zuclopentixol, por lo tanto, estospacientes necesitaran una dosis inicial menor y un ajuste ms gradual de la dosis. Usoprecautorio (especialmente en ancianos en situacin crtica o con riesgo de padecerhipotermia), recomendndose especial control clnico.

Efectos sobre la conduccin

Puede afectar al tiempo de reaccin por lo que puede alterar la capacidad de conducirvehculos o utilizar maquinaria. No conduzca hasta que conozca cmo le afecta estemedicamento y tenga estabilizada su enfermedad.

10. REACCIONES ADVERSAS

- Alteraciones neurolgicas: Frecuentemente (ms del 10%): temblor, rigidezmuscular, parkinsonismo, acatisia, distona, mareos.

Ocasionalmente (1-10%): parestesia, discinesia, discinesia tarda, cefalea.

- Alteraciones psicolgicas/psiquitricas: Frecuentemente:

somnolencia. Ocasionalmente: astenia, confusin.

- Alteraciones digestivas: Frecuentemente: sequedad de boca. Ocasionalmente:dispepsia, nuseas, estreimiento.

- Alteraciones cardiovasculares: Ocasionalmente: taquicardia, hipotensin.

- Alteraciones oculares: Ocasionalmente: trastornos de la acomodacin.

- Alteraciones genitourinarias: Ocasionalmente: retencin urinaria.

- Alteraciones alrgicas/dermatolgicas: Ocasionalmente: sudoracin.

ESKAZINE 1 MG 25 GRAGEAS

PRESENTACION


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GAGEAS DE 1/2/5 mg

COMPOSICION POR UNIDAD

TRIFLUOPERAZINA, DICLORHIDRATO

SACAROSA (EXCIPIENTE)

1.- ACCION Y MECANISMO

Antipsictico fenotiaznico.

Antidopaminrgico, estimula la produccin de prolactina. Presenta actividadantiemtica, anticolinrgica, sedante y bloqueante alfa-adrenrgica.

2.-FARMACOCINETICA

va oral: es absorbido rpidamente (Tmax=3h), presentando variaciones individualesimportantes.

El grado de unin a protenas plasmticas es del 95%. Se metaboliza en el hgado,siendo eliminado mayoritariamente con las heces. Su semivida de eliminacin es deaproximadamente 10h.

3.-INDICACIONES

Neurosis de ansiedad. Esquizofrenia. Paranoia. Delirio. Mana.

4.-POSOLOGIA

Va oral.

-Adultos: 2-5 mg/12h, pudiendo incrementarse la dosis diaria, en funcin de larespuesta clnica, hasta una dosis mxima de 25 mg/da.

-Ancianos y pacientes debilitados: 1-2,5 mg/12h

-nios (> 6 aos): 1-2 mg/da, pudiendo incrementarse la dosis diaria, en funcin dela respuesta clnica, hasta un mximo de 15 mg/da.

-nota: una vez controlados los sntomas agudos, es deseable reducir la dosis hasta unnivel mnimo efectivo como mantenimiento.

-normas para la correcta administracin: En tratamientos crnicos se aconsejaadministrar la mayor parte de la dosis a la hora de acostarse, as como ingerir lasformas orales conjuntamente con las comidas.

5.-CONTRADICIONES Y PRECAUCIONES


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Contraindicado en alergia a trifluoperacina o a fenotiazinas, depresin severa del SNCo de la medula sea, estados de coma o feocromocitoma.

Precauciones: deber realizarse un especial control clnico en alteraciones

cardiovasculares graves (ejm: insuficiencia cardiaca o coronaria), asma crnico,estados depresivos, glaucoma en ngulo serrado, parkinsonismo, hipertrofia deprstata o retencin urinaria, epilepsia, pacientes expuestos a temperaturas extremas(calor o frio intenso), debiendo modificarse la dosificacin en insuficiencia renal oheptica y en ancianos. No es recomendable una exposicin prolongada al sol ante elriesgo de que puedan producirse manifestaciones de fotosensibilidad. No se aconseja laconduccin de vehculos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisin duranteel tratamiento. evitar el consumo de bebidas alcohlicas.

6.-INTERACCIONES/INTERFERENCIAS ANALITICAS

-alcohol etlico: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin delatoxicidad, con aparicin de reacciones extrapiramidales.

-Antidepresivos tricclicos (desipramina): hay estudios en el que se ha registradoaumento de los niveles plasmticos de antidepresivos, con potenciacin de latoxicidad, por posible inhibicin de su metabolismo heptico.

-antidiabticos: hay algn estudio en el que se ha registrado efecto hiperglucemiantede fenotiazinas como la clorpromazina, lo que podra inhibir el efecto de losantidiabeticos.

-betabloqueantes (pidolol, propranolol, sotalol): hay estudios con otras fenotiazinas (la

clorpromazina, tuioridazina) en los que se ha registrado aumento de los nivelesplasmticos de ambos frmacos, con posible potenciacin de la accin i/o toxicidad. Nose ha establecido el mecanismo.

-diazoxido: hay un estudio con otra fenotiazina ( el vendroflumetiazida) en el que seha registrado potenciacin de la toxicidad, conprecoma diabtico con posible adicion desus efectos hiperglucemiantes.

-fluoxetina: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidadcon manifestaciones neurolgicas extrapiramidales. No se ha establecido elmecanismo.

- el levodopa: hay estudios con otras fenotiazinas (clorpromazina) en los que se haregistrado aumento de la toxicidad e inhibicin mutua de sus efectos, por antagonismoa nivel de la accin dopaminergica-metildopa, por posible bloqueo el falsoneurotransmisor creado por metildopa


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-sales de litio (carbonato de litio): hay estudios con otras fenotiazinas en los que se haregistrado potenciacin de la neurotoxicidad. No se ha establecido el mecanismo.

-trazodona: hay un estudio en el que se ha registrado hipotencion, por posible adicionde sus efectos hipotensores .

-trihexifenidilo: hay algn estudio con otra fenotiazina (clorpromazina) en el que se haregistrado disminucin de los niveles plasmticos de fenotiazina, con inhibicin de suefecto, por disminucin de su absorcin.

La trifluoperazina puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analticas:

-sangre: aumento (lgico) de transaminasa (AST), fosfatasa alcalina, bilirrubina yprolactina.

7.-EFECTOS ADBERSOS

Los efectos adversos de trifluoperazina son, en general, frecuentes, aunquemoderadamente. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son unaprolongacin de la accin farmacolgica y afectan principalmente al sistema nerviosocentral. Las reacciones adversas mas caractersticas son:

-frecuentemente (10-25%): somnolencia, sedacin, sequedad de boca, visin borrosa,retencin urinaria y estreimiento; al inicio del tratamiento: sntomas extrapiramidalescomo parquisonismo, acatisia y distonia que estn relacionadas con la dosis.

-ocasionalmente (1-9%): ictericia colestatica abecs con eosinofilia (durante el primer

mes de tratamiento), leucopenia trancitoria, fotodermatitis, urticaria, erupcionesacneiformes, erupciones maculopapulares, prurito, angioedema, insomnio mareos eilioparalitico.

-raramente (menor de 1%): hipotencion ortostatica, hipertencion,taquicardia(principalmente al aumentar la dosis rpidamente), bradicardia,insuficiencia cardiaca congestiva, arritmia cardiaca, colapso, agranulositosis (entre lacuarta y decima semana de tratamiento), disquinesia tarda (despus de meses o aosde tratamiento), sndrome neurolptico maligno (puede ser mortal en el 15-20% de locasos) con sntomas como fiebre, rigidez muscular generalizasa, akinesia, hipertonafarngea y alteraciones respiratorias; galactorrea, amenorrea , retinopata picmentaria

y convulsiones.

El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el pacienteexperimente algn episodio de fiebre (41C) rigidez muscular grabe, con alteracionesrespiratorias grabes.




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8.-ADBERTENCIAS ESPECIALES

Evitar la exposicin prolongada al sol, o utilizar protectores solares. Utilizar conprecaucin en climas calurosos, pues aumenta susceptibilidad a la hipertermia.

Comunicar al medico si aparece fiebre, dolor de garganta erupciones, temblores,ictericia o alteracin de la visin. Se aconseja la suspensin gradual de tratamientosprolongados, para evitar riesgo sndrome de retirada o la rpida recada en laenfermedad. Durante tratamientos crnicos deben realizarse recuentos sanguneos yrevisiones oftlmicas peridicas.

DOGMATIL

COMPOSICIN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 200 mg de sulpirida.

Excipientes: Lactosa monohidrato, 23 mg.

Comprimidos.

Comprimidos de color blanco, ranurados en una cara e impresos con Dogmatil 200en la otra.

1. INDICACIONES TERAPUTICAS DE DOGMATIL FUERTE Comp. 200 mg

Estados psicticos agudos, confusionales, alucinatorios y delirantes. Estados

depresivos. Esquizofrenia, delirios crnicos, autismo. Trastornos graves delcomportamiento, estados pre-psicticos. Estados neurticos con inhibicin y depresin,fundamentalmente las neurosis obsesivas y fbicas.

Cenestopatas diversas.


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2. POSOLOGA Y ADMINISTRACIN DE DOGMATIL FUERTE Comp. 200 mg

Repartir las dosis en tres tomas a lo largo del da, y administrar preferentemente antesde las comidas.

En las siguientes patologas y situaciones las dosis recomendadas son:

Neurosis y vrtigos: 150 a 300 mg/da.

Psicosis: 400 a 1600 mg/da, pudindose incrementar la dosis hasta un mximo de2400 mg/da.

En las psicosis agudas y crnicas, iniciar el tratamiento con Dogmatil solucininyectable, por va intramuscular, a razn de 2-8 ampollas/da, durante las primeras 2

semanas.

En caso de insuficiencia renal, la posologa deber adaptarse en funcin delaclaramiento de la creatinina. La reduccin de la dosis podr ser del 35 al 70% talcomo sigue:

- Para un aclaramiento de 30 a 60 ml/min: administrar de 50 a 70% de la dosis normal

- Para un aclaramiento de 10 a 30 ml/min: administrar de 35 a 50% de la dosis normal
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- Para un aclaramiento menor de 10 ml/min: administrar como mximo el 35% de ladosis normal.

Los ancianos pueden presentar mayores concentraciones plasmticas de sulpirida, porlo tanto, estos pacientes podran necesitar una dosis inicial menor y un ajuste msgradual de la dosis.

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Para el resto de indicaciones, como norma general, la posologa ser la siguiente:

Adultos: 2 a 8 comprimidos diarios.3. CONTRAINDICACIONES DE DOGMATIL FUERTE Comp. 200 mg

- Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

- Tumores prolactina-dependientes concomitantes, por ejemplo prolactinomas de laglndula pituitaria y cncer de mama.

- Feocromocitoma.

- Asociacin con levodopa (ver seccin Interaccin con otros frmacos y otras formasde interaccin).

- Pacientes con prolongacin del intervalo QT (QTc>440 msg) por ejemplo sndrome deQT congnito, o aquellas situaciones clnicas que supongan un riesgo aadido, talescomo:

Bradicardia clnicamente relevante (


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Cualquier otra enfermedad cardiaca clnicamente relevante

Tratamiento concomitante con antiarrtmicos clase I o III

Tratamiento concomitante con cualquier medicamento capaz de prolongar el intervaloQT (ver seccin Interaccin con otros frmacos y otras formas de interaccin).

3. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES DE DOGMATIL FUERTE COMP. 200 MG

Prolongacin del intervalo QT:

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Sulpirida puede inducir la prolongacin del intervalo QT (ver seccin Reaccionesadversas). Se sabe que este efecto puede potenciar el riesgo de arritmias ventriculares

graves tal como torsade de pointes.

Antes de cualquier administracin, y si es posible teniendo en cuenta la situacinclnica del paciente, es recomendable monitorizar los factores que podran favorecer laaparicin de trastornos del ritmo, tales como por ejemplo:

- bradicardia menos de 55 bpm,

- desequilibrio electroltico, en particular hipocalemia,

- prolongacin congnita del intervalo QT,

- tratamiento concomitante con medicamentos que puedan producir bradicardia (< 55bpm), hipocalemia, disminucin de la conduccin intracardiaca, o prolongacin del


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intervalo QT (ver seccin Interaccin con otros medicamentos y otras formas deinteraccin).

Accidente cerebrovascular: En ensayos clnicos randomizados frente a placeborealizados en pacientes ancianos con demencia y tratados con ciertos medicamentosantipsicticos atpicos, se ha observado que se triplica el riesgo de eventos

cerebrovasculares. No se conoce el mecanismo del incremento de este riesgo. No sepuede excluir el aumento del riesgo con otros medicamentos antipsicticos o en otrotipo de pacientes. Se debe usar sulpirida con precaucin en pacientes con factores deriesgo de accidente cerebrovascular.

Al igual que ocurre con otros neurolpticos, se puede producir el sndrome neurolpticomaligno, que es una complicacin potencialmente mortal caracterizada porhipertermia, rigidez muscular y disfuncin autonmica. En caso de hipertermia deorigen no diagnosticado, debe suspenderse el tratamiento con sulpirida (ver seccinReacciones adversas).

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Se debe tener en cuenta que los pacientes con Parkinson puede presentar un

empeoramiento de la enfermedad si se administra sulpirida al igual que otros agentesantidopaminrgicos de forma concomitante. Solo debera utilizarse si el tratamientoneurolptico fuera imprescindible (ver seccin Interacciones con otros medicamentos yotras formas de interaccin).

La eficacia y seguridad de sulpirida no ha sido investigada en profundidad en nios. Porlo tanto, no se recomienda su uso en este grupo de pacientes.

Pacientes ancianos con demencia:

Pacientes ancianos con psicosis relacionada con demencia, tratados con medicamentosantipsicticos, presentan un mayor riesgo de muerte. Los anlisis de diecisiete ensayos

controlados por placebo (con una duracin modal de 10 semanas), con una gran partede los pacientes tomando medicamentos antipsicticos atpicos, revelaron un riesgo demuerte en los pacientes tratados con medicamentos de entre 1.6 y 1.7 veces el riesgode muerte en pacientes tratados con placebo. En el transcurso de un ensayo tpicocontrolado de 10 semanas, la tasa de muerte en pacientes tratados con medicamentoera aproximadamente del 4.5 %, en comparacin con una tasa aproximadamente del2.6 % en el grupo de placebo. Aunque las causas de muerte en los ensayos clnicoscon antipsicticos atpicos fueran variadas, la mayor parte de las muertes parece que


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fueron de naturaleza o bien cardiovasculares (p.ej., la insuficiencia cardiaca, la muertesbita) o infecciosas (p.ej., la neumona). Estudios observacionales sugieren que, de lamisma manuera que con el tratamiento con medicamentos antipsicticos atpicos, eltratamiento con medicamentos antipsicticos convencionales puede aumentar lamortalidad.

No est claro hasta que punto, los resultados del aumento de la mortalidad en losestudios observacionales pueden atribuirse al medicamento antipsictico a distincinde a algunas de las caractersticas de los pacientes.

Tromboembolismo venoso:

Casos de tromboembolismo venoso, a veces fatal, han sido observados conmedicamentos antipsicticos. Por lo tanto, Dogmatil debe usarse con precaucin enpacientes con factores de riesgo para el tromboembolismo (ver seccin Reaccionesadversas).

4. PRECAUCIONES

Al notificarse casos de hiperglucemia en pacientes tratados con agentes antipsicticosatpicos, los pacientes con diabetes mellitus diagnosticada o con factores de riesgo depadecer diabetes que han empezado el tratamiento con sulpirida, debern seguir unaapropiada monitorizacin de la glucemia.

Los neurolpticos incluido Dogmatil pueden disminuir el umbral convulsivo, y se hannotificado algunos casos de convulsiones con sulpirida (ver seccin Reaccionesadversas). Por lo tanto los pacientes epilpticos o con antecedentes de crisisconvulsivas deberan someterse a una estrecha monitorizacin durante el tratamientocon sulpirida.

Dogmatil se elimina por va renal. En caso de insuficiencia renal, la dosis debe serreducida (ver seccin Posologa y forma de administracin).

Dogmatil al igual que otros neurolpticos debe usarse con precaucin en pacientesgeritricos ya que puede haber mayor riesgo de presentar hipotensin ortosttica,sedacin y trastornos extrapiramidales como discinesia tarda. Se recomiendaobservacin durante el tratamiento para detectar signos precoces de discinesia tarda y

la reduccin o interrupcin del mismo para evitar una manifestacin ms grave delsntoma. Asimismo es recomendable el control de la funcin cardiaca.

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Los pacientes geritricos, podran necesitar una menor dosis inicial y un ajuste gradualde la misma (ver seccin Posologa y forma de administracin).

En pacientes con comportamiento agresivo o con agitacin con impetuosidad, se puedeadministrar sulpirida con un sedante.

5. ADVERTENCIA SOBRE EXCIPIENTES

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria agalactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas

poblaciones de Laponia) o malabsorcin de glucosa o galactosa no deben de tomareste medicamento.

Interacciones con otros medicamentos de DOGMATIL FUERTE Comp. 200 mg

6. ASOCIACIONES CONTRAINDICADAS

- Levodopa: antagonismo recproco entre levodopa y neurolpticos (ver seccinContraindicaciones).


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- Ingesta de zumo de pomelo durante el tratamiento con Dogmatil.

7. ASOCIACIONES NO RECOMENDADAS

- Alcohol: el alcohol puede potenciar los efectos sedantes de los neurolpticos. Deberevitarse el consumo de bebidas alcohlicas y medicamentos que contengan alcohol.

- Combinacin con medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT o inducirtorsade de pointes (ver seccin Advertencias y precauciones especiales de empleo).

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- Frmacos que inducen bradicardia tales como beta bloqueantes, bloqueantes de loscanales de calcio inductores de bradicardia tales como diltiazem y verapamilo,clonidina, guanfacina; digitlicos.

- Medicamentos que inducen hipocalemia: diurticos hipocalmicos, laxantes,

anfotericina B IV, glucocorticoides, tetracosactida. Se debe corregir la hipocalemia.

- Antiarrtmicos Clase Ia tales como quinidina, disopiramida.

- Antiarrtmicos Clase III tales como amiodarona, sotalol.

- Otros medicamentos como pimozida, sultoprida, haloperidol, tioridazina, metadona,antidepresivos imipramnicos, litio, bepridil, cisaprida, eritromicina IV, vincamina IV,halofantrina, pentamidina, esparfloxacino.

8. ASOCIACIONES A TENER EN CUENTA

- Sucralfato: La administracin conjunta de sulpirida con sucralfato puede reducir losniveles plasmticos de sulpirida, pudiendo ocasionar una disminucin prdida de laactividad teraputica. Por ello, sulpirida debera administrarse al menos dos horasantes del sucralfato.

- Anticidos: La administracin conjunta de sulpirida con anticidos que contengansales de magnesio o aluminio puede provocar una disminucin de los nivelesplasmticos de sulpirida, pudiendo llevar a una reduccin o prdida de la actividad


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teraputica. Por ello, sulpirida debera administrarse al menos dos horas antes de losanticidos.

- Agentes antihipertensivos: efecto antihipertensivo y posibilidad de incrementar laaparicin de hipotensin postural (efecto aditivo).

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- Depresores del SNC: incluyendo narcticos, analgsicos, antihistamnicos sedantesH1, barbitricos, benzodiazepinas y otros ansiolticos, clonidina y derivados.

EMBARAZO Y LACTANCIA DE DOGMATIL FUERTE COMP. 200 MG

Embarazo:Se ha observado en animales tratados con sulpirida un descenso de la fertilidadrelacionado con los efectos farmacolgicos del producto (efecto mediado porprolactina).

Los estudios en animales no indican los efectos perjudiciales directos o indirectos conrespecto al embarazo, desarrollo del embrin/feto y/o en el desarrollo postnatal.

En humanos, se dispone de datos clnicos limitados en mujeres embarazadas tratadascon sulpirida. En la mayora de los casos de trastornos fetales y neonatales notificadosdurante el tratamiento con sulpirida durante el embarazo, se pueden sugerir

explicaciones alternativas que parecen ms probables.

Por lo tanto, debido a su limitada experiencia no se recomienda el uso de sulpiridadurante el embarazo.

Si se utiliza sulpirida durante el embarazo, se deber considerar una monitorizacinapropiada del neonato para controlar el perfil de seguridad de sulpirida.


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LACTANCIA:

Sulpirida se excreta en leche materna. Por lo tanto, no se recomienda la lactanciadurante el tratamiento con sulpirida.

Efectos sobre la capacidad de conduccin de DOGMATIL FUERTE Comp. 200 mg

Incluso cuando se utiliza de acuerdo con las recomendaciones, sulpirida puedeprovocar sedacin y, la capacidad de conduccin de vehculos o el manejo demaquinaria pueden verse afectados (ver seccin Reacciones adversas).

9. REACCIONES ADVERSAS DE DOGMATIL FUERTE Comp. 200 mg

Basados en la experiencia con sulpirida se han descrito las siguientes reaccionesadversas que se presentan agrupadas segn la clasificacin de rganos y sistemas deMedDRA con algunas adaptaciones.

Las reacciones adversas asociadas a Dogmatil son:

Trastornos cardiacos

- Hipotensin postural.

- Prolongacin del intervalo QT y arritmias ventriculares tales como torsade de pointes,taquicardia ventricular, que puede producir fibrilacin ventricular o paro cardiaco,muerte sbita (ver seccin Advertencias y precauciones especiales de empleo).


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Trastornos endocrinos

- Hiperprolactinemia.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administracin

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- Como con todos los neurolpticos, el sndrome maligno (ver seccin Advertencias yprecauciones especiales de empleo), es una complicacin potencialmente mortal.

- Aumento de peso.

Trastornos hepatobiliares

- Incremento de enzimas hepticas.

Trastornos del sistema nervioso

- Sedacin o somnolencia.

- Sntomas extrapiramidales y trastornos relacionados:

- parkinsonismo y sntomas relacionados: temblor, hipertona, hipoquinesia,hipersalivacin

- discinesia aguda y distona ( tortcolis espasmdica, crisis oculogricas, trismo)

- acatisia.Estos sntomas son generalmente reversibles si se administra medicacinantiparkinsoniana.

- Discinesia tarda (caracterizada por movimientos rtmicos e involuntariosprincipalmente de la lengua y/o cara), tal y como ha sido notificado con todos losneurolpticos, despus de su administracin durante ms de 3 meses. La medicacinantiparkinsoniana es ineficaz o puede agravar los sntomas.


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- Convulsiones (ver seccin Advertencias y precauciones especiales de empleo)

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

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- Trastornos relacionados a hiperprolactemia: Galactorrea, amenorrea, ginecomastia,aumento del pecho, dolor de pecho, disfuncin orgsmica, disfuncin erctil.

Trastornos de la piel y del tejido subcutneo

- Rash mculo-papular.

Trastornos vasculares

- Tromboembolismo venoso, incluyendo el embolismo pulmonar, a veces mortal, ytrombosis venosa profunda (ver seccin Advertencias y precauciones especiales deempleo).

10. SOBREDOSIFICACIN DE DOGMATIL FUERTE Comp. 200 mg

Signos y sntomas

La experiencia con sulpirida en sobredosis es limitada.

En caso de sobredosis, pueden aparecer manifestaciones de tipo discintico, talescomo tortcolis espasmdica, protusin de la lengua y trismus. Algunos pacientespueden desarrollar manifestaciones parkinsonianas con riesgo vital y coma.

Sulpirida es parcialmente eliminado por hemodilisis.

TRATAMIENTO

No hay antdoto especfico para sulpirida. El tratamiento es slo sintomtico. Sinembargo, se deben instaurar medidas de apoyo apropiadas, estrecha supervisin delas funciones vitales y se recomienda monitorizacin de la funcin cardaca (riesgo de


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prolongacin del intervalo QT y arritmias ventriculares subsiguientes) hasta que elpaciente se recupere.

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En caso de sntomas extrapiramidales severos, deben administrarse anticolinrgicos.

11. PROPIEDADES FARMACODINMICAS DE DOGMATIL FUERTE Comp. 200 mg

Grupo farmacoteraputico: Antipsicticos: benzamidas. Cdigo ATC: N05AL 01.

Sulpirida antagoniza de forma especfica los receptores dopaminrgicos D2 y D3. Enpacientes con cuadros psicticos causantes de sintomatologa negativa, sulpirida esefectivo a dosis de 150 a 600 mg/da. En este rango de dosis, sulpirida no tieneprcticamente efecto sobre los sntomas positivos. Dosis de 600 a 1.600 mg/damejoran los sntomas positivos en pacientes con psicosis agudas o crnicas. Slo dosismuy altas de sulpirida inducen efectos sedativos.

12. PROPIEDADES FARMACOLGICAS

Propiedades farmacocinticas de DOGMATIL FUERTE Comp. 200 mg

Absorcin: Despus de la inyeccin intramuscular de 100 mg de sulpirida, se

alcanzaron a los 30 minutos concentraciones plasmticas mximas (Cmax) de 2,2mg/l.

Por va oral, sulpirida se absorbe dentro de las 4.5 horas posteriores a laadministracin. La Cmax correspondiente a una dosis oral (comprimido) de 200 mgoscila entre 0.5 y 1.8 mg/l y entre 0.1 y 0.6 mg/l tras la administracin de una cpsulade 50 mg. Despus de una dosis de solucin oral de 50 mg la Cmax fue de 0.28 mg/l.


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Distribucin: La biodisponibilidad de las formas orales oscila entre el 25% y el 35%,con amplias variaciones interindividuales. Los niveles plasmticos de sulpirida sonproporcionales a la dosis.


Sulpirida difunde rpidamente por los tejidos corporales, en especial por hgado yrin. Existe poca difusin en el cerebro.

Menos de un 40% del frmaco se encuentra ligado a protenas plasmticas. La tasa dedistribucin de eritrocitos sobre plasma es 1.

Metabolismo: Sulpirida no se metaboliza activamente en humanos.

Eliminacin: Sulpirida se excreta principalmente por el rin, por filtrado glomerular. El

aclaramiento renal es normalmente igual al aclaramiento total. El 92% de la dosisintramuscular se excreta por orina de forma inalterada.

La cantidad excretada a travs de la leche materna se ha estimado en 1/1000 de ladosis diaria.

La semivida de eliminacin plasmtica es de 7 horas. El volumen de distribucin en elestado de equilibrio es de 0.94 L/Kg (de 0.6 a 1.5 L/Kg). El aclaramiento total es de126 ml/min.

GUASTIL (CAPSULAS)

1. ACCIN Y MECANISMO

Antipsictico derivado del grupo de las benzamidas sustituidas. Antidopaminrgico(especialmente sobre los receptores D2), estimula la produccin de prolactina.


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Presenta ligera actividad antiemtica, sedante y bloqueante alfa-adrenrgica. Suactividad anticolinrgica es casi nula. Puede alterar la concentracin srica de gastrina,por lo que ha sido utilizado como antiulceroso.

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http://www.salud.es/medicamento/guastil-50-mg-30-capsulas

2. Farmacocintica

Va oral, im: Su biodisponibilidad oral es pequea (25-35%) y sujeta a variacionesinterindividuales. El grado de unin a protenas plasmticas es > 40%. No sufreapenas metabolismo, siendo eliminada mayoritariamente con la orina en un 92% enforma inalterada. Su semivida de eliminacin es de 7-9 h.

3. Indicaciones

- ANSIEDAD.

- FOBIAS.

- TRASTORNO OBSESIVO COMPULSIVO.

- ESQUIZOFRENIA.

- PARANOIA.

- DELIRIO.

- MANIA.

- VERTIGO.

4. Posologa

Va oral:

- Neurosis y vrtigo. Adultos: 50-100 mg/8 h.
http://www.salud.es/medicamento/guastil-50-mg-30-capsulashttp://www.salud.es/medicamento/guastil-50-mg-30-capsulas


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- Psicosis: Adultos: 100-200 mg/6 h. Nios: 2-3 mg/kg/8 h.

Se recomienda administrar conjuntamente con las comidas.

Va im:

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- Adultos: 600-800 mg/da (durante 15-20 das).

5. Contraindicaciones

- Alergia a sulpirida o [ALERGIA A BENZAMIDAS] (ej: tiaprida).

- [FEOCROMOCITOMA]: debido a la posibilidad de producir hipertensin.

6. Precauciones

- [EPILEPSIA]: posibilidad de reacciones paradjicas en algn caso, sobre todo enpacientes de alto riesgo.

- [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por va renal, debeajustarse la dosis al grado funcional renal.

- [ENFERMEDAD DE PARKINSON]: puede agravarse debido a la posibilidad depotenciacin de los efectos extrapiramidales.

- [SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO] (SMN): la administracin de antipsicticos seha asociado a SMN, complejo sintomtico potencialmente mortal (que cursa conhipertermia, rigidez muscular, alteracin de la conciencia, pulso errtico, diaforesis,

taquicardia, etc.). Antes estos signos o en caso de fiebre inexplicable, se debersuspender la administracin de cualquier antipsictico.

Evitar el consumo de bebidas alcohlicas.

7. ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:


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- Este medicamento contiene manitol. Dosis diarias superiores a 10 g pueden producircierto efecto laxante leve.

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Advertencias/consejos

Comunicar al mdico si aparece

temblores, ictericia, alteracin de la visin o movimientos

musculares involuntarios.

8. Interacciones

- Alcohol: hay estudios con otros antipsicticos en los que se ha registradopotenciacin de los efectos depresores del sistema nervioso central.

- Anticidos (sales de aluminio y magnesio): hay algn estudio en el que se haregistrado disminucin de la biodisponibilidad de sulpirida, con posible inhibicin de suefecto, por disminucin de su absorcin.

- Fluoxetina: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad,con paricin de parkinsonismo.

- Hipokalemiantes (agonistas beta-adrenrgicos, anfotericina B, corticoides, diurticos

no ahorradores de potasio, laxantes). La hipopotasemia podra incrementar el riesgode prolongacin del intervalo QT y la aparicin de arritmias cardiacas ventricularesgraves como la torsade de pointes. Se aconseja extremar las precauciones en estospacientes, controlando la kalemia y corrigindola en caso de hipopotasemia.

- Levodopa: hay algn estudio con frmacos con estructura de ortopramida(metoclopramida), en el que se ha registrado inhibicin mutua de sus efectos porantagonismo a nivel dopaminrgico.


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- Prolongadores del intervalo QT (adenosina, antagonistas 5-HT3, antiarrtmicos declase Ia y III, antidepresivos a altas dosis, ciertos antihistamnicos H1, antipaldicos,trixido de arsnico, formoterol, contrastes de gadolinio, ivabradina, levacetilmetadol,levosimendan, macrlidos, pentamidina, algunas fluoroquinolonas, dasatinib, sunitinib,suxametonio, tacrolims, vardenafilo). La administracin conjunta de antipsicticosaumenta el riesgo de aparicin de arritmias cardacas graves, tipo torsade de pointes,potencialmente fatales. Se recomienda evitar la asociacin, y si fuera inevitable,monitorizar estrechamente la funcionalidad cardiaca.

- Sales de litio (carbonato de litio): hay algn estudio en el que se ha registrado laaparicin de parkinsonismo. No se ha establecido el mecanismo.

- Sucralfato: hay algn estudio en el que se ha registrado disminucin de labiodisponibilidad de sulpirida, con posible inhibicin de su efecto, por disminucin desu absorcin.

La sulpirida puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analticas:

- Sangre: aumento (biolgico) de prolactina, TSH-RH y TSH.

Embarazo

Los estudios sobre animales de experimentacin no han registrado efectosteratgenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante,no se ha observado aumento del riesgo de malformaciones en un pequeo nmero demujeres embarazadas. El uso de este medicamento slo se acepta en caso de ausenciade alternativas teraputicas ms seguras.


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Lactancia

La sulpirida puede ser excretada en leche maternal en cantidades relativamenteimportantes (0.26-1.97 mg/L), por lo que se recomienda evitar su utilizacin enmujeres que deseen dar el pecho.

La sulpirida se utiliza ocasionalmente para estimular la lactacin, aunque la

estimulacin mecnica del pezn sigue siendo el mtodo de eleccin. Los antagonistasdopaminrgicos como la sulpirida, producen pequeos aumentos en la produccin deleche, aunque el ms ampliamente utilizado en esta indicacin es la metoclopramida.No obstante, existe preocupacin respecto a las reacciones adversas de este tipo demedicamentos. Debido a que la sulpirida aparece en la leche materna y puedeasociarse con reacciones adversas en el lactante, se recomienda evitar su uso paraaumentar la produccin de leche.

Nios

Los pacientes peditricos pueden ser ms propensos a desarrollar reaccionesneuromusculares o extrapiramidales, especialmente distonas, siendo especialmente

proclives los nios con enfermedades agudas, como varicela, infecciones del SNC,sarampin, gastroenteritis o deshidratacin. A causa de que los sntomasextrapiramidales pueden confundirse con los signos sobre el SNC de una enfermedadprimaria no diagnosticada responsable del vmito (p. ej, sndrome de Reye) y otrasencefalopatas, evitar el uso de antipsicticos y otras hepatotoxinas en nios yadolescentes cuyos signos y sntomas sugieran la existencia de sndrome de Reye. Usoprecautorio, recomendndose vigilancia estricta durante el tratamiento.


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Ancianos

Los pacientes geritricos parecen presentar una mayor predisposicin a sufrirhipotensin ortosttica y una mayor sensibilidad a los efectos anticolinrgicos ysedantes. La sulpirida en particular presenta menor sedacin, efectos anticolinrgicos ehipertensin ortosttica que otros antipsicticos. Tambin tienen ms tendencia apadecer efectos secundarios extrapiramidales, como disquinesia tarda (con signospersistentes, difciles de controlar y en algunos pacientes irreversibles). Se recomiendaobservacin durante el tratamiento para detectar signos precoces de disquinesia tarda

y la reduccin o interrupcin de

farmacos antidepresivos 123

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