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Farmacologia dos
Anestésicos LocaisDisciplina de Farmacologia
FAMERP
J V Paiva
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Anestésicos Locais Drogas Disponíveis
Benzocaína Formulações associadas com outrosfármacos utilizados no alívio da dor dapele e mucosas
Lidocaína Preparações a 2 %
Tetracaína Preparações a 1 %
Bupivacaína Preparações de 0.25 % a 0.5 %
Prilocaína Preparações a 3 % e associações comLidocaína em forma de pomada
Ropivacaína Preparações a 0.2 % e 0,7 % (anestesiaperidural)
Proximetacaína Preparações de 5 mg (anestesia tópica dacórnea e conjuntiva)
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Classificação dos anestésicos locais de acordocom sua origem química
Derivados de ésteres BenzocaínaProcaínaTetracaína
Derivados de amidas LidocaínaPrilocaínaBupivacaínaRopivacaína
Importância dessa classificação
1- Os derivados ésteres são metabolizados no sangue pelas esterases plasmáticas
2- Os derivados amidas são metabolizados no fígado pelo sistema microssomal hepático. São mais potentes de apresentam menos efeito adversos
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Farmacologia dos Anestésicos Locais
Os anestésicos locais são moléculas com um grupo lipofílico,Frequentemente um anel aromático.
- NH - C - CH2 - N
CH3
CH3
C2H5
C2H5
Lidocaína
O
Grupo Lipofílico
Os anestésicos locais são “bases fracas”, que no organismo setransformam em base não carregada ou como cátion.
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Farmacocinética dos Anestésicos Locais - ABSORÇÃO
Injeções nas áreas ondeestão as fibras nervosasque desejamos anestesiar
Nos dois casos, a drogadeverá difundir-se para periferia dos nervos
A aplicação tópica é maisaconselhada nas mucosas
nervos
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Anestésicos LocaisInfiltrações locais
Aplicação para procedimentosde artrocentese e artroscopia
Pequenas cirurgias superficiais podemser realizadas com anestesia local
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Farmacocinética dos Anestésicos Locais - ABSORÇÃO
Aspectos importantes relacionados com a absorção dosanestésicos locais:
1- O anestésico poderá sofrer absorção sistemica a partir do local onde foi aplicado. Vários fatores influenciam:
- Vascularização local e dose administrada- Presença ou não de fármacos vasoconstritores (epinefrina)
2- Fármacos vasoconstritores como a epinefrina, reduzem os riscos de difusão sistemica. Na presença de vasoconstritores, teremos maior concentração do anestésico no local onde se encontram os feixes nervosos
3- Se o anestésico local atingir níveis elevados no coração, há risco de bradicardia e até assistolia – lembre-se: a lidocaína é um antiarritimico
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Mecanismo de Ação – Anestésicos Locais
axônio
Canal de Na Voltagem Dependente
impulso
Na+
K+
AnestésicoAnestésicoLocalLocal
Bloqueio do canal de Na+
Voltagem Dependente
X
Inibição doImpulso
Com aplicação do AL ocorrerá um bloqueio progressivodos canais de sódio - Esse bloqueio é tempo dependentee esta relacionado ao grau de ativação dos canais
O aumento do Ca++ extracelular poderá limitar a ação dos AL
Canal VoltagemDependente
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Aspectos relevantes da ação dos AL
1- Ações sobre os nervos: Os AL agem em todos os nervos A ação depende do tamanho (diâmetro) e da mielinização
As fibras menores (aferentes da dor) são bloqueadas primeiro As fibras maiores (tato e função motora) são bloqueadas depois As fibras mielinizadas também são mais sensíveis
2- Ações sobre outras membranas excitáveis:
Junções neuro/efetoras (músculo estriado) são sensíveis as ações bloqueadoras dos AL, mas sem um significado clínico relevante.
As ações sobre as fibras cardíacas tem importância. A ação antiarrítimica da Lidocaína é baseada nesse efeito
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Anestésicos locais – Duração da ação
Fármacos de curta duração
Fármacos de ação média
Fármacos de ação longa
LidocaínaPrilocaína
TetracaínaBupivacaínaEtidocaína
Procaína
Na prática podemos associar: um anestésico de inicio rápido de açãocom um de longa duração para manter o efeito anestésico prolongado
Lidocaína (1%) Lidocaína (1%) + Tetracaína (0,2%)
Início de ação (min) 2 2
Duração da ação (min) 120 270
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Anestésicos locais associados a vasoconstritores (epinefrina)
Objetivos:
Aumentar o tempo de permanência do anestésico nolocal da aplicação – maior tempo de ação anestésica
Riscos:
Poderá ocorrer necrose no local da aplicação por isquemia do tecido anestesiado
Em odontologia é comum a ocorrência de hemorragiano local da intervenção, causada por uma vasodilatação“rebote”, quando termina a ação vasoconstritora da epinefrina
É totalmente desaconselhável utilizar vasoconstritores emcirurgias onde existe circulação terminal – Ex: fimose
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Anestésicos Locais - Destaque para:
Absorção a partir do local de aplicação
Depende da região, da dose, da taxa de ligação droga/tecido, da presençade vasoconstritores e propriedades físico-químicas da droga.
Metabolismo e excreção
Os anestésicos tipo amida (lidocaína, mepivacaína, bupivacaína ...) sãobiotransformados pelo Citocromo P-450A bupivacaína - eliminação lentaA lidocaína, prilocaína e mepoivacaína - eliminação rápida
Os anestésicos tipo éster (procaína) são hidrolizados rapidamente no sangue
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ANESTÉSICOS LOCAIS - APLICAÇÕES CLÍNICASANESTÉSICOS LOCAIS - APLICAÇÕES CLÍNICAS
Anestesia infiltrativa: Após a injeção o anestésico atinge a regiãopor infusão, bloqueando a condução nervosalocal. Via de regra, qualquer droga utilizada agirá comrapidez – Ex: Lidocaína a 1 %
Bloqueio de nervo Técnica que exige conhecimento anatômico daperiférico região (vias nervosas). Nesse tipo, a quantidade
de anestésico é pequena
Bloqueio no conduto Anestesia periduralvertebral Anestesia intra-aracnoideana
Anestesia tópica Usado na forma liquida ou gel. Os melhores agentessão: Tetracaína e lidocaína
Outros usos dos anestésicos locais
Antiarrítmicos Lidocaína age de maneira semelhante a quinidinaÉ indicada nas arritmias ventriculares (já estudado)
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Bloqueio (anestesia) do Contudo VertebralNoções Gerais
Existem dois procedimentos:
1- Anestesia peridural: A solução anestésica é introduzida no conduto vertebral, fora do compartimento dural. Não há perfuração do folheto dura-máter –aracnóide. Pode ser realizado em toda extensão da coluna, menos na região cervical. É comum nas regiões: lombar (frequente) e na região toráxica.
2- Anestesia intra-aracnoidiana: É conhecida como “raquianestesia” A agulha da seringa perfura a dura-máter-aracnóide e atinge o espaço onde esta o liquor ou líquido cefalorraquidiano. Os locais mais adequados são os espaços inter espinhosos L2-L3, L3-L4 e L4-L5 (níveis mais altos são evitados) As vantagens desse procedimento em relação a peridural são:
- período de latência menor- relaxamento muscular maior- doses menores de anestésicos são necesárias
Os anestésicos mais utilizados são
Lidocaína a 5%, associada a glicose 7.5%, compondo uma soluçãohiperbárica (mais pesada que o líquido cefaloraquidiano)
Tetracaína que deve ser diluída em glicose a 10% para evitar a cristalizaçãodo anestésico.
Prilocaína a 5%, também associada a glicose 7.5% pelos motivos explicadospara a Lidocaína.
Alguns anestesistas adiciona adrenalina – 0,25%) para aumentar o tempoda anestesia
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Anestesias no conduto vertebral (visão prática)
Dura-máter
Peridural Intra-aracnoidiana
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Anestésicos Locais - Toxicidade
Neurotoxicidade periférica: Maior risco em doses elevadasPode ocorrer perdas sensoriais prolongadas nas anestesiasespinhais em decorrência do acúmulo do AL na cauda equina.
Sistema Cardiovascular: Bloqueio dos canais de sódio dasfibras cardíacas. Deprimem a atividade marca/passo, a excitabilidadee a condução do estímulo.A bupivacaína tem elevado potencial cardiotóxico. A analise do ECGrevela QRS largo. Bradicardia é o principal sinal de toxicidade.
Sangue: Altas doses de prilocaína (> 10 mg/kg) produz acumulode metabólito tóxico (toluidina), capaz de transformar a hemoglobinaem meta-hemoglobina
SNC: Agitação, tremores, desorientação e convulsões