anestésicos locales

ANESTÉSICOS LOCALES

M. V. Paula Mariana Manghera


Conquista de Perú (1532): Pizarro vé que mascancoca y pueden hacer trabajos fcos. extraordinarios

Niemann (1858) qco. Alemánaísla ppo. activo cocaína

Freud menciona capacidad de cocaína para insensibilizar las mucosas


Carl KollerSin reacción a estímulos dolorosos

Descubre Anestesia local


Bloqueo reversible de impulsos aferentes

SNC

Bloqueo: Selectivo, reversible y temporario

NO INFLUYEN SOBRE LA CONCIENCIA

Nervios sensoriales y motores

Piel, mucosas y músculos

No inyectar directamente en el nervio

Difunde a través de grasa,tej. conectivo, vasos…(período de latencia)

Supresión de sensibilidad dolorosa (táctil, térmica, propioceptiva)en una región

• Ésteres

• Amidas

CLASIFICACIÓN(Estructura química)


AMÍNICOS TERCIARIOS

AMÍNICOS SIMPLES

Del ÁC. BENZOICO

Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA)

COCAÍNA

PROCAÍNA TETRACAÍNA

Del PABA BENZOCAÍNA Poco solubles, poco potentes, útiles para uso tópico

LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

• Acción Corta y Potencia Baja

• Acción Media y Potencia Intermedia

• Acción Larga y Potencia Elevada

CLASIFICACIÓN(Duración de acción y Potencia)


PROCAÍNA

ROPIVACAÍNA

BENZOCAÍNA

LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA

BUPIVACAÍNA

• Ésteres

• Amidas

FARMACOCINÉTICAANESTÉSICOS LOCALES

COCAÍNA PROCAÍNA TETRACAÍNA BENZOCAÍNA


PSEUDOCOLINESTERASA

hidrólisis

hidroxilación


Anestésico Local

Porción LIPÓFILA(PABA)

Porción HIDRÓFILA(grupo amino)

Dilución

Efecto en membrana fosfolípida de axones

Potencia respecto a su liposolubilidad:Efecto en Axones nerviosos (alto % lípidos)

Cadena intermedia (grupo éster o amida)


Anestésico esSAL ÁCIDA

hidrosoluble

Los tej. son ALCALINOS

La forma ÁCIDA es NEUTRALIZADA

Libera AMINA

hidrólisis

MECANISMO DE ACCIÓN


Na

AnestLocal

Potencial de Acción

Utilizados para prevenir el dolor, mediante bloqueo reversible de la conducción nerviosa

Impide Potencial de Acción

ANESTÉSICOS LOCALES TIPOS

SUPERFICIAL o TÓPICA

• Para paralizar terminaciones nerviosas sensitivas

• Ineficaces sobre piel sana, ya que capa córnea de epidermis limita su penetración

INFILTRACIÓN

BLOQUEO EN ANILLO BLOQUEO NERVIOSO

ANESTESIA EPIDURAL ANESTESIA PARAVERTEBRAL

ANESTESIA REGIONAL RETRÓGADA o (IV)

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INFILTRACIÓN

• Método más común• Numerosas inyecciones (SC) de

pequeñas cantidades en los tejidos• Se difunde hacia los tejidos

circundantes

BLOQUEO EN ANILLO

• Sin vasoconstrictores x necrosis de tejidos próximos

ANESTESIA EPIDURAL

• En el espacio epidural del canal espinal a nivel lumbosacro

• Actúa sobre nervios espinales posteriores antes que abandonen la columna

ANESTESIA PARAVERTEBRAL• Se aplica a los nervios espinales

cuando emergen a través de orificios intervertebrales (rumenectomía)Corte de cola




BLOQUEO NERVIOSO• Inyección en vecindad de un nervio

ANESTESIA REGIONAL RETRÓGADA o (IV)• Inyección (IV) en una extremidad con la circulación

interrumpida x torniquete



1. Parálisis reversible de nervios sensitivos

2. No provocará adicción

3. Fácilmente soluble en agua y estable (luz, calor, metales)

4. No irritante para los tejidos

5. Baja toxicidad

6. Inactivado en forma rápida y sencilla

7. Absorción lenta, para reducir toxicidad sistémica y prolongar efecto en punto de inyección

8. Período de Latencia breve (5 – 10´)

9. Efecto analgésico prolongado (45 – 90´)

10. Compatible con Adr (prolonga acción x vasoconstricción)

11. No provocará hiperestesia después de la recuperación de la sensibilidad de los tejidos

12. Soportará esterilización por calor

13. Económico

ANESTÉSICOS LOCALES IDEAL

Gonkai, cel. Chino más barato del mundo (12 dólares)

No en médulax isquemia

Estimulación del SNC:

• INQUIETUD

• TEMBLORES MUSCULARES que progresan hasta convertirse en CONVULSIONES CLÓNICAS

Seguida de Depresión del SNC

• MUERTE por FALLO RESPIRATORIO

ANESTÉSICOS LOCALES INTOXICACIÓN

• Ésteres

• Amidas

CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES


AMÍNICOS SIMPLES

Del ÁC. BENZOICO


COCAÍNA


Del PABA BENZOCAÍNA


• Ley de Sustancias Controladas. En humanos produce adicción

• Sustancia blanca, soluble en agua

• Contrae los vasos por sí misma (no necesita Adr)

• Bloquea la captación de catecolaminas en las terminaciones nerviosas adrenérgicas

• USOS:

Ya no se la usa, ya que se dispone de otros anestésicos más inocuos

Inducir midriasis y anestesia local en exámen ocular

• TOXICIDAD:

o Por sobredosis, por absorción rápida o administración incorrecta

o El caballo es más sensible a la cocaína que el hombre

o Estimulación de SNC, CONTRACCIONES CONVULSIVAS VIOLENTAS, DEPRESIÓN, INCONSCIENCIA Y MUERTE POR PARO RESPIRATORIO

COCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES

ANFETAMINA

COCAÍNA