generalidades dolor anestésicos generales. anestésicos
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Cecilio Álamo
Doctor en Medicina.
Catedrático Universitario de Farmacología.
Departamento de Ciencias Biomédicas II
Facultad de Medicina y Ciencias de la
Salud.
Universidad de Alcalá.
Alcalá de Henares. Madrid.
Generalidades dolor
Anestésicos generales.
Anestésicos generales inhalatorios.
Anestesia intravenosa
El dolor es un síntoma omnipresente en la historia de la Humanidad.
DEFINICION DE DOLOR IASP (International Asociation for the Study of Pain)
:
- Experiencia sensorial y emocional desagradable,
- asociada a una lesión tisular actual o potencial.
Componentes del dolor:
sensitivo-discriminativo,
cognitivo-evaluativo y
afectivo-emocional
subjetivo (importante componente)
“Dolor es todo aquello que el paciente dice que le duele”. Sternbach
Abordaje terapéutico individualizado.
GENERALIDADES SOBRE DOLOR
Malestar
PersonalesFamiliares
Laborales
Económicas
Calidad de vida Sufrimiento
Infelicidad
COMPONENTES Y CONSECUENCIAS CLÍNICAS DEL DOLOR
Subjetivo
Sensorial
Cognitivo AfectivoDOLOR
LESION TISULAR
FACTORES PSICOLÓGICOS
Sexo
Edad
Nivel cognitivo
Experiencia dolorosa
Aprendizaje familiar
Cultura
FACTORES EMOCIONALES
Miedo
Irritabilidad
Frustración
FACTORES SITUACIONALES
Expectativas
Control
Relevancia
HERRAMIENTAS FARMACOLÓGICAS:
Anestésicos Generales y locales
Analgésicos
Opioides
Aine
Coadyuvantes:
Antidepresivos, antiepilépticos, antiinflamatorios…
-El 50% de enfermos oncológicos no reciben un control adecuado del dolor
(Instituto Catalán de Oncología)
- La mitad de los pacientes reumáticos no está satisfecho con el tratamiento
(Sociedad Española de Reumatología)
- Más de la mitad de los enfermos quirúrgicos experimentan dolor postoperatorio
(J. M. Muñoz, H. La Paz)
ENCUESTA PAIN IN EUROPE
- ESPAÑA: 1/5 personas sufre dolores de forma constante:
- Cáncer (30%)
- Dolor no canceroso (70%)
artrosis, lumbalgias, cefaleas, deficiencias circulatorias
- España es el país europeo con una menor prevalencia de dolor crónico (11% vs
19% Europa).
- España: El dolor crónico se sufre durante más tiempo que en el resto de Europa
(media: Eapaña = 9 años; Europa = 7 años).
- España: mayor prevalencia de depresión por dolor (29%).
INSATISFACCIÓN DE LOS PACIENTES
CON EL TRATAMIENTO QUE RECIBEN PARA SU DOLOR
Primera Anestesia Quirúrgica
Morton 1846
Estado transitorio, reversible, de depresión del sistema nervioso central (SNC)
inducido por fármacos específicos y caracterizado por pérdida transitoria de la
consciencia, sensibilidad, motilidad, reflejos.
Finalidad:
intervenciones quirúrgicas, diagnósticos o intervencionistas
ANESTESIA GENERAL
• Objetivos terapéuticos
▫ Insensibilidad al dolor.
▫ Pérdida de los reflejos que perturban la intervención o conllevan riesgo para el paciente: Somático: (p. ej., movimientos de extremidades o cambios respiratorios). Vegetativos (p. ej., modificaciones del ritmo cardíaco o de la salivación).
▫ Amnesia completa de cuanto acontece en el acto quirúrgico.
▫ Relajación de la musculatura.
▫ Pérdida de consciencia.
ANESTESIA GENERAL
FÁRMACOS UTILIZADOS EN LA ANESTESIA GENERAL
a) Gaseosos:
Oxido nitroso
b) Líquidos volátiles:
halotano,
enflurano,
metoxiflurano,
isoflurano
sevoflurano
c) Intravenosos
analgésicos opiáceos
(fentanilo, sufentanilo, alfentanilo)
otros (tiopental, ketamina, propofol, benzodiazepinas)
Agentes que deprimen los tejido excitables incluyendo neuronas, músculos cardíaco, liso y estriado. Pueden administrarse vía IV o por inhalación
Uso clínico: en las diversas etapas de la anestesia quirúrgica. Todos tienen efectos colaterales e interacciones con estimulantes o depresores del SNC.
Se definieron con el éter (difícil de ver en la anestesia actual)
· Fase I o de analgesia:
Desde comienzo de la anestesia hasta pérdida conciencia.
· Fase II o de excitación:
Pérdida de consciencia
Aumento de la actividad del SNC debido al bloqueo de
neuronas inhibidoras GABÉRGICAS:
(irritabilidad, hiperactividad, delirio y aumento presión arterial)
Un buen anestésico no debe provocar esta fase
· Fase III o anestesia quirúrgica:
Efecto analgésico y amnésico.
Disminuye la actividad sistema cardiovascular y respiratorio,
Respiración regular, relajación muscular
Es la etapa ideal de consecución de la anestesia
· Fase IV o parálisis bulbar:
El paciente puede entrar en coma y llegar a la muerte.
Depresión de los centros vasomotores y respiratorios
FASES DE LA ANESTESIA
Comparación entre el oxido nitroso ( SOL) y el halotano ( SOL) en cuanto a sus características farmacocinéticas: solubilidad y concentración en cerebro.
Anestésicos Inhalatorios - Farmacocinética
Cerebro
Tejidos
alveoloos
Mezcla
Aire
anestésico
Tejidos
Sangre arterial
Sangre venosa
Tejidos
CAM O CONCENTRACIÓN ALVEOLAR
MÍNIMA:
Concentración (“Dosis”) que evita la respuesta a un determinado
estímulo doloroso (incisión quirúrgica) en el 50% de los individuos.
A menor CAM, mayor será la potencia.
CARACTERÍSTICAS DEL ANESTESICO
INHALATORIO IDEAL
• Inducción y recuperación rápida y agradable.
• Cambios rápidos en la profundidad de la anestesia
• Adecuada relajación de la musculatura esquelética
• Ausencia de efectos tóxicos ó irreversibles a dosis normales.
• Amplio margen de seguridad
MECANISMO DE ACCIÓN Relación de Overton-Meyer
Correlación positiva entre la liposolubilidad y potencia anestésica.
La acción anestésica era mediada por “Fluidificación” de lípidos
de la membrana celular neuronal(teoría desfasada; aumento de 1ºC de
temperatura fluidifica membrana igual que anestésicos)
Modificación de la función de proteínas
Tanto solubles como de membrana:
Receptores (GABA); Enzimas;
Canales iónicos:
Canal calcio acoplado al R-NMDA.
Canal cloro acoplado al R-GABA A
Canal sodio acoplado al R-Nicotínico
Modificación Neurotransmisión
Bloqueo sináptico:
↓ entrada presinática de Ca++
↓ liberación neurotransmisores
Post- sináptico:
↑ entrada Cl-
↑ salida de K+
Hiperpolarización
Isoflurano • Escasa biotransformación.
• También genera metabolitos derivados del flúor, no relacionado con toxicidad renal.
• No es carcinogénico, ni teratogénico.
• Tiene un olor irritante y puede originar espasmo bronquial durante la inducción.
• Similar efecto sobre musculatura uterina que halotano.
• Tiene múltiples aplicaciones en especialidades anestésicas.
Sevoflurano Químicamente similar al Isoflurano, sólo se
incrementan radicales de flúor.
• Comparte las mismas propiedades que el Isoflurano, excepto su más rápida inducción debido a su baja solubilidad, no es acumulable por sus coeficientes de partición bajos.
• Concentraciones:
▫ 1.5 a 3 % de sevoflurano en aire o en oxígeno
▫ 0.7 a 2 % de sevoflurano en un 65 % de óxido nitroso
• No sensibiliza el corazón a las catecolaminas; perfil bajo en la producción de arritmias
ANESTESIA ENDOVENOSA
Vía cómoda para el enfermo y el anestesista.
Rapidez con que se establece la inducción anestésica
Barbitúricos: Tiopental
Inducen la anestesia general de forma rápida y breve inyección Iv.
Hipnosis en 10 a 20 seg.
Duración del efecto: 20 a 30 minutos (T1/2 = 3 MIN.)
No poseen acción analgésica.
Si se profundiza la anestesia se origina depresión respiratoria
Se fijan a proteínas plasmáticas (Interacciones por desplazamiento)
Metabolismo hepático. Inductor enzimático potente.
Eliminación de metabolitos vía renal.
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS
PROPOFOL
Es el anestésico que ha revolucionado la anestesia, siendo el más usado.
Se une al receptor GABAérgico, potenciando la acción del GABA,
Analgesia, amnesia
Caída de la PA y FC (leve)
No produce laringo ni broncoespasmos.
Provoca la pérdida de conciencia con la misma rapidez que el tiopental;
Se metaboliza más rápidamente y no se acumula.
En infusión continua no necesita un agente inhalatorio asociado.
• Indicaciones
▫ Inducción y mantenimiento de la anestesia general
▫ Sedación
▫ Pacientes en UCI
▫ Procedimientos diagnósticos e intervenciones quirúrgicas (ambulatorias)
KETAMINA
Administración im. ó iv.
Anestesia disociativa a los 15 seg.
Disociación del ambiente y de la persona (catalepsia, amnesia, analgesia).
Hiperactividad del SNC Taquicardia, hipertensión, alucinaciones, excitación.
El efecto disociativo produce.,
la pérdida de conocimiento a los 30 seg.;
la analgesia y amnesia son muy rápidas,
recuperándose la pérdida de conocimiento a los 10 min.
Puede producir dependencia, ya que es un derivado de la fenciclidina o “polvo
de ángel”. También se le llama sustancia K.
Uso en pediatría (fundamentalmente) y en pacientes con demasiada depresión
del SNC.
Opioides
• Derivados fenilpiperidinicos • Fentanilo, alfentanilo, sufentanilo
• Propiedades analgésicas y sedantes útiles previo a cirugías
• Rara vez afectan músculo cardíaco por lo que son adecuados como inductores de anestesia en cirugías cardíacas
• Nauseas y vómitos • Depresión del centro respiratorio
• Como anestésicos i.v.:
• Lorazepam
• Diazepam
• Midazolam
• Útiles como tranquilizantes
• Acción hipnótica.
• Amnesia anterograda.
• Cierto grado de relajación muscular
• NO presentan actividad analgésica.
• Acción anestésica: Independiente de su semivida
• Diacepam:
▫ produce sedación y amnesia, es muy utilizada como medicación preanestésica.
• Midazolam
▫ Acción hipnótica.
• Pueden producir depresión respiratoria postoperatoria
Benzodiacepinas
Combinaciones:
• Analgésicos opiaceos:
Fentanilo, sufentanilo, alfentanilo.
• Bloqueadores de placa motora (relajación muscular)
Succinilcolina, atracurio, vecuronio.
• Benzodiazepinas: (sedación, amnesia, relajación muscular)
Diazepam, midazolam, lorazepam.
• Anestésicos IV:
• Tiopental, ketamina, etomidato, propofol, droperidol.
ANESTESIA HABITUAL
NEUROLEPTOANALGESIA
neuroléptico (Haloperidol) +
opioide (fentanilo)
Duración: 30 a 60 minutos
NEUROLEPTOANESTESIA
neuroléptico (Haloperidol) +
opioide (fentanilo) +
Oxido nitroso
Duración : 3 a 6 horas
Cecilio Álamo
Doctor en Medicina.
Catedrático Universitario de Farmacología.
Departamento de Ciencias Biomédicas II
Facultad de Medicina y Ciencias de la
Salud.
Universidad de Alcalá.
Alcalá de Henares. Madrid.
Anestésicos locales.
Ésteres del ácido para-aminobenzoico.
Amidas. Otros anestésicos locales
Finales del s. XIX propiedades anestésicas Coca (Erythroxylon coca)
Sigmund Freud acciones fisiológicas
Carl Koller la introdujo en el ejercicio clínico 1884 la cocaína como
Anestésico tópico en Cirugías oftálmicas
Halstead : anestesia infiltrativa
Einhorn: sintetizó la Procaína (1905).
ANESTÉSICOS LOCALES
ANESTÉSICOS LOCALES (AL)
•Los Anestésicos Locales (AL) son fármacos que bloquean de forma reversible la
conducción nerviosa en cualquier estructura nerviosa sobre la que se apliquen.
•Los AL, en concentraciones suficientes, impiden la conducción del impulso eléctrico
generado por el potencial de membrana del nervio y el musculo de forma transitoria y
predecible, originando la pérdida de sensibilidad de la zona inervada.
•La acción es completamente reversible
•Pérdida de la conducción nerviosa de forma específica, temporal y
reversible, que afecta principalmente a la sensibilidad dolorosa en un
área determinada del cuerpo sin pérdida de la consciencia y sin
deterioro de las funciones vitales.
Anestésico local ideal
• Sustancia estéril
• Soluble en agua
• No irritante
• Inicio de acción rápida
• Efecto reversible
• Permanencia en el sitio
de acción el tiempo
necesario
• Rápida degradación y
eliminación
• Baja toxicidad sistémica
• No produzca reacciones
de hipersensibilidad
• No produzca daño
permanente en la
estructura nerviosa
OBJETIVO PRINCIPALES
Bloquear la percepción del dolor de forma reversible, con recuperación
completa y sin provocar daño.
Estructura química
Son bases débiles con un pK entre 8 y 9, poco solubles e inestables en
agua,
por lo que deben combinarse con un ácido fuerte (HCl) para obtener una sal
estable y soluble en agua.
Grupo aromático (anillo benzénico) Responsable de la
liposolubilidad. La adición de más grupos a este nivel
aumentará la liposolubilidad.
Determina la Potencia
Grupo éster o amida
Determina el tipo de
degradación.
Cadena hidrocarbonada Influye en la liposolubilidad. A mayor tamaño, mayor liposolubilidad, mayor duración del efecto.
Grupo amino Determina la
hidrosolubilidad y su unión a
proteínas plasmáticas duración del
efecto
CLASIFICACIÓN
Ésteres
Cocaína
Procaína (Baja potencia; 30-60 m).
Cloroprocaína (Baja potencia; 30-60m)
Tetracaína (De larga duración 3 - 5 h.)
Proparacaína
Benzocaína
Amidas
Lidocaína (Moderada potencia; 1-2 h).
Prilocaína (Moderada potencia; 1-2 h).
Bupivacaína (De larga duración 3 - 5 h.)
Etidocaína (De larga duración 3 - 5 h.)
Mepivacaína (Moderada potencia; 1-2 h).
Ropivacaína
La forma no ionizada difunde más rápidamente.
La forma ionizada es la FORMA ACTIVA en el sitio de acción de la
membrana.
La duración del anestésico local es proporcional al tiempo durante el cual
se encuentra en contacto con el nervio.
La sensibilidad de los anestésicos locales varía según fibras nerviosas
Tipo de
fibra Función Diámetro
micras
Mielina Velocidad de
conducción
Orden de
bloqueo
A a Motora 12 - 20 + 70-120 4
A b Tacto, presión 5 - 12 + 30-70 3
A g Tono muscular 3-6 + 15-30 3
A d Dolor, temperat. 2-5 + 12-20 2
B Preganglionar <3 + 3-15 1
SC Posganglionar 0,3-13 + 0,7-1,3 1
dC Dolor 0.4 - 1.2 - 0.5 - 2.2 1
Sistemas sensitivos en general, más afectados que los
motores.
Fibras nerviosas más pequeñas generalmente son
más sensibles a la anestesia local.
Fibras mielínicas (conducción saltatoria)
Fibras amielínicas (continua)
•Aumento de la temperatura cutánea, vasodilatación (bloqueo de fibras B).
• Pérdida de la sensación de temperatura y alivio del dolor (bloqueo fibras Ad
y C).
• Pérdida de la propiocepción (bloqueo de fibras Ag).
• Pérdida de la sensación de tacto y presión (bloqueo de fibras Ab).
• Pérdida de la motricidad (bloqueo de fibras Aa).
EVOLUCIÓN TEMPORAL DEL BLOQUEO
La reversión del bloqueo se producirá en orden inverso
FISIOLOGÍA DE LA TRANSMISIÓN NERVIOSA
Mecanismo de Acción
Inhiben la conducción del impulso nervioso
al bloquear los canales de Na+ voltaje-dependientes de las membranas
celulares
La menor entrada de sodio deprime la excitabilidad, la velocidad de
despolarización y la amplitud del potencial de acción.
LOS ANESTÉSICOS LOCALES DEBEN ATRAVESAR LA MEMBRANA (FORMA NO
IONIZADA)
PARA ACTUAR EN EL INTERIOR DEL CANAL DE SODIO (FORMA IONIZADA)
PASOS EN LA ACCIÓN ANESTÉSICA LOCAL:
1.- Difusión del Anestésico Local (forma no ionizada, liposoluble) a través de la
membrana
2.- Ionización del Anestésico Local en el citoplasma
3.- Unión del Anestésico Local al interior del canal de sodio, impidiendo su apertura.
4.- impide la despolarización de la neurona y bloquea el impulso nervioso.
5.- Disociación del Anestésico Local del canal y recuperación de la transmisión
nerviosa.
Combinación de los AL con
Adrenalina • Favorece la duración del anestésico en el sitio de aplicación.
• Evita su absorción sistémica (reduce toxicidad general).
• Aumenta la intensidad y duración de la anestesia.
• Reduce la hemorragia (en intervenciones quirúrgicas menores).
• Contraindicaciones:
– Dedos, manos y pies
– Lengua
– Punta de la nariz
– Pabellón auricular
– Glande
• La vasoconstricción prolongada puede ocasionar lesión hipóxica
irreversible, necrosis tisular y gangrena.
Efectos adversos Anestésicos
Locales Locales:
Edema, inflamación, abscesos, isquemia, hematomas.
SNC .- Potencia del anestésico y absorción intensa del mismo. Excitación, inquietud, nerviosismo, taquicardia, temblores, entumecimiento de la lengua, convulsiones tónico clónicas y en algunas ocasiones somnolencia.
SCV.-
Deprime las 4 propiedades del corazón.
Vasodilatación arteriolar (excepto cocaína).
administración accidental del anestésico en la vena.
Reacciones de hipersensibilidad (ÉSTER: ácido para-aminobenzoico).
Reacciones cutáneas o crisis asmática y broncoespasmo.
TIPOS DE ANESTESIA LOCAL (SEGÚN VIA DE
ADMINISTRACIÓN)
ANESTESIA POR INFILTRACION
Puede emplearse cualquier anestésico local
Comienzo inmediato, la duración anestésica varía
La adrenalina prolonga la duración de la acción
Dosis depende de la extensión de la zona y la
duración calculada de la intervención.
BLOQUEO NERVIOSO PERIFERICO
El comienzo es rápido se adiciona adrenalina
BLOQUEO NERVIOSO CENTRAL
Bupivacaína 0.25 % - 0.5 % analgesia con déficit motor leve.
Uso en analgesia – cirugía obstétrica o Analgesia posoperatoria
ANESTESIA TÓPICA
Lidocaína, dibucaína, tetracaína y benzocaína
Analgesia eficaz con duración breve.