Download - Farmacologia ganglionar
FARMACOLOGIA
GANGLIONARELIZABETH IRAZU HERNANDEZ VALENCIA.
ERIKA PALOMA AGUILAR TELLEZ
JORGE ALBERTO HERNANDEZ ROCHA.
LA TRANSMISION EN LOS GANGLIOS ES UN
PROCESO MUCHO MAS COMPLEJO QUE EL
QUE SE PRODUCE EN OTRAS SINAPSIS Y
ESTA SUJETO ADEMAS A MULTIPLES
FUNCIONES FISIOLOGICAS Y
FARMACOLOGICAS.
EN LOS CUERPOS CELULARES DE LAS
NEURONAS POSTGANGLIONARES SE HAN
DESCRITO RECEPTORES MUSCARINICOS
COMO NICOTINICOS.
LA ESTIMULACION DE LA NEURONA
PREGANGLIONAR DA LUGAR A LA
LIBERACION DE ACETILCOLINA QUE ACTIVA
RECEPTORES POSTGALGLIONARES Y
CONDUCE A LA PROPAGACION DEL
POTENCIAL DE ACCION A LO LARGO DEL
AXON Y DE LA NEURONA POST
GANGLONAR.
Estimulantes ganglionares
Transmisión ganglionar
La neurotransmisión (NT) en el ganglio tiene varias vías:
La vía principal (Depolarización rápida) se realiza por receptores nicotínicos (R-achN) ganglionares post sinápticos y es mediada por la unión de la Acetilcolina (Ach).
Esta unión abre canales rápidos de sodio que despolarizan la neurona postsináptica. Este potencial de acción se denomina -> potencial postsináptico excitatorio inicial (PPSE)
Estimulantes ganglionares
Neurotransmisión ganglionar
Adicionalmente existen vías secundarias mediadas por contransmisores que producen:
– PPSE Lento
– PPSE Lento tardío
– PPSI (Potencial Postsináptico inhibitorio)
La vía primaria siempre prevalece sobre estas vías secundarias.
Estimulantes ganglionares
Neurotransmisión ganglionar
Los PPSE lentos son el resultado de una menor
conductancia al K+, mediada por receptores
muscarínicos.
Las catecolaminas (Noradrenalina y Dopamina)
participan en la generación de los PPSI. Producen
Hiperpolarización del Ganglio (el mecanismo exacto se
desconoce).
Estimulantes ganglionares
Neurotransmisión ganglionar
Adicionalmente hay una gran variedad de péptidos como: sustancia P, la angiotensina, el polipéptido intestinal vasoactivo y neuropéptido Y.
Estos péptidos participan en la regulación de la neurotransmisión ganglionar.
Estimulantes ganglionares
Estimulantes ganglionares
Estos fármacos se pueden dividir en 2 grupos
principales:
– Fármacos con especificidad Nicotínica
– Agentes Muscarínicos, Metacolina e Inhibidores de
la Colinesterasa
Estimulantes ganglionares
Fármacos con especificidad Nicotínica:
Efectos excitatorios sobre los ganglios son de inicio
rápido.
Son bloqueados por agentes bloqueantes
ganglionares no despolarizantes.
Imitan el PPSE.
Estimulantes ganglionares
Fármacos muscarínicos, metacolina e inhibidores de la
Colinesterasa:
Efectos excitatorios sobre los ganglios de inicio
retardado.
Bloqueados por drogas similares a la atropina.
Imitan el PPSE Lento
Estimulantes ganglionares
ACETILCOLINA
MECAMELAMINA
TRIMETAFAN
NICOTINA
HEXAMETONIO
Estimulantes ganglionares
Nicotina
Tiene acciones en distintos sitios neuroefectores y
quimiosensibles.
Tiene fases de acción
– Estimulante
– Depresora
Estimulantes ganglionares
Nicotina
Tiene efectos sobre:
– Sistema nervioso periférico
– Sistema nervioso central
– Sistema cardiovascular
– Tracto gastrointestinal
– Glándulas exocrinas
Estimulantes ganglionares
Nicotina
Sistema Nervioso Periférico:
Inicialmente produce estimulación transitoria y
posteriormente una depresión más persistente de todos
los ganglios autónomos.
Dosis pequeñas favorecen la transmisión de los
impulsos y dosis mayores los bloquean.
Estimulantes ganglionares
Nicotina
Sistema Nervioso Central:
– Dosis Moderadas: Temblores
– Dosis Mayores: Convulsiones, Puede producir
muerte por insuficiencia respiratoria
Estimulantes ganglionares
Nicotina
Sistema Cardiovascular:
Aumento en la frecuencia cardiaca y la presión arterial
por estimulación de ganglios simpáticos y médula
suprarrenal
Activación de los quimiorreceptores de los cuerpos
aórtico y carotídeo -> Respuesta simpáticomimética.
Estimulantes ganglionares
Nicotina
Sistema Gastrointestinal:
Produce estimulación en ganglios parasimpáticos y
terminales colinérgicas
Aumenta el tono y actividad motora del intestino.
Estimulantes ganglionares
Intoxicación por NicotinaSe presenta cuando se administran dosis (>60 mg)Produce náuseas, salivación, dolor abdominal, vómitos, diarrea, sudoración fría, cefalea, mareos, trastornos auditivos y visuales, confusión mental y debilidad pronunciada.Las muerte sobreviene por insuficiencia respiratoria.
Estimulantes ganglionares
Otros estimulantes del Ganglio
• TMA (Tetrametilamonio):
• DMPP (1.1-Dimetilo-4-fenilpiperazinio)
Sus efectos son similares a los de la nicotina, sin embargo la estimulación inicial es seguida por un bloqueo dominante.
Estimulantes ganglionares
Otros estimulantes del Ganglio
Las drogas parasimpaticomiméticas (muscarina,
pilocarpina y los ésteres sintéticos de la colina)
también pueden estimular los ganglios; sin
embargo, sus efectos habitualmente están ocultos
por la estimulación de otros sitios neuroefectores.
Bloqueadores
ganglionares
Bloqueadores ganglionares
Estos fármacos se pueden dividir en 2 grupos principales:Drogas que estimulan inicialmente los ganglios por una acción similar a la ACh y luego los bloquean por una despolarización persistente.(Nicotina)Fármacos que afectan la transmisión por competición con la ACh por los receptores colinérgicos ganglionares o por bloqueo del canal cuando está abierto (No despolarizantes)
Bloqueadores ganglionares
Bloqueadores No DespolarizantesLas acciones de este grupo de fármacos depende de que tono predomine en el órgano o sistema (simpático o parasimpático)El bloqueo ganglionar generalizado produce:– Vasodilatación– Disminución de la tensión arterial (Hipotensión postural)– Atonía de la vejiga y el tracto gastrointestinal– Xerostomía– Disminución de la Sudoración
Bloqueadores ganglionares
Usos ClínicosEn la antigüedad se utilizaron como agentes hipotensores, en la hipertensión arterial.También se utilizaron para tratar la hiperreflexia autonómica y el aneurisma disecante de la aortaHoy se utilizan en cirugía y cuidados intensivos para mantener una hipotensión controlada.Trimetafán (3–4 mg/minuto)
Bloqueadores ganglionares
Efectos Adversos
Taquicardia
Depresión respiratoria
Constipación
Retención urinaria
Aumento de la presión intraocular y midriasis
Bloqueadores ganglionares
Conclusiones
Los receptores nicotínicos (NG) son los principales responsables de la neurotransmisión a nivel ganglionar.
Existen vías secundarias que permite modular la activación de los ganglios.
La nicotina es el principal agonista ganglionar
Los bloqueadores ganglionares se utilizaron en la antigüedad, pero actualmente su uso esta limitado a algunas cirugías para mantener una hipotensión controlada.
MUCHAS GRACIAS